Sildenafiili

Sildenafiili on lääke, jolla on perifeerinen vaikutus (se on aine, jolla on selektiivinen estovaikutus cGMP: hen, PDE-5: n spesifiseen komponenttiin).

Tätä lääkettä käytetään erektion stimuloimiseksi henkilöillä, joilla on erektiohäiriö, ja lisäksi se on määrätty keuhkoverenpainetaudin hoitoon, koska sen terapeuttisen vaikutuksen periaate perustuu kykyyn verisuonia laajentaa. [1]

Viitteitä Sildenafiili

Sitä käytetään miehillä, joilla on erektiohäiriö - tilanteissa, joissa miehellä esiintyvä erektio ei riitä täysivaltaiseen seksuaaliseen kontaktiin (tai se puuttuu kokonaan seksuaalisen stimulaation yhteydessä).

Lisäksi lääkettä käytetään keuhkojen verenpaineen hoitoon .

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen myydään tabletteina - 1 tai 4 kappaletta kussakin solupakkauksen sisällä; 1 paketti paketin sisällä.

Farmakodynamiikka

Sildenafiili auttaa rentoutumaan sileitä lihaksia kavernaumassa ja laajentamaan peniksen valtimoita, mikä lisää kehon sisäistä painetta. Veren tilavuuden lisääntyminen ontelotiloissa johtaa laskimopohjan puristumiseen, jota seuraa laskimoveren ulosvirtaus. Tämän seurauksena veren ulosvirtaus peniksen kavernokudoksesta ei mahdollista, mikä mahdollistaa erektion saavuttamisen seksuaalisen ärsykkeen vaikutuksesta.

Lääkkeellä ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta cavernosumiin; se lisää tuotetun typen määrää ja tehostaa rentouttavaa toimintaa suhteessa luolatilaan. Seksuaalisen reaktion aikana sildenafiili vapauttaa alkuaineen NO ja tukahduttaa PDE-5: n, mikä johtaa cGMP-indikaattorien nousuun, sileiden lihasten rentoutumiseen sekä lisääntyneeseen veren täyttymiseen luuontossa peniksestä. [2]

Koska PDE-5: tä ei ole vain peniksen kavernoosin sisällä, vaan myös keuhkoverisuonten sisällä, testin aikana havaittiin, että sildenafiili on erittäin tehokas aineena, joka hidastaa PDE-5: n toimintaa keuhkojen kohonnut verenpaine (tuloksena keuhkoverisuonten ontelon kaventuminen). Keuhkojen kudosten sisällä olevien verisuonten laajentuminen, kuten erektio -ongelmien hoidossa, tapahtuu NO: n toiminnan yhteydessä.

Kliinisissä tutkimuksissa paljastettiin, että Sildenafiililla on paljon voimakkaampi vaikutus PDE-5: een verrattuna muihin PDE-isoentsyymeihin.

Farmakokinetiikkaa

Sildenafiili imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen. Biosaatavuus on keskimäärin 40% (alueella 25-63%). Veren Cmax-arvot, kun niitä käytetään tyhjään vatsaan 0,1 g ainetta, ovat 18 ng / ml ja ne merkitään 0,5-2 tunnin kuluttua.

Mutta samaan aikaan on otettava huomioon, että rasvaisten elintarvikkeiden kulutus vaikuttaa negatiivisesti lääkkeen imeytymiseen - Tmax -indikaattori pidentyy 1 tunnilla ja Cmax -arvot pienenevät 29%.

Lääkkeen Vd -taso on 105 litraa ja plasman sisäinen proteiinisynteesi on 96%.

Lääke osallistuu aineenvaihduntaprosesseihin mikrosomaalisten intrahepaattisten isoentsyymien avulla, joihin muodostuu lääkeaktiivista N-desmetyylimetaboliittia (sen aktiivisuus on 50% sildenafiilin vaikutuksesta), joka myös muuttuu.

Komponentin puoliintumisaika terminaalivaiheessa on 3-5 tuntia. Aine erittyy pääasiassa ulosteisiin metabolisten elementtien muodossa (80%); noin 13% enemmän erittyy munuaisten erityksen aikana (virtsan mukana).

On myös otettava huomioon, että iäkkäillä potilailla ikään liittyvien muutosten vuoksi, jotka vaikuttavat fysiologisten reaktioiden kehittymiseen, lääkkeen puhdistuma ja sen veriarvot vähenevät merkittävästi (40%).

Vaikeat munuaisten toimintahäiriöt johtavat lääkkeen puhdistuman merkittävään laskuun ja AUC- ja Cmax -arvojen nousuun vastaavasti 100% ja 88% verrattuna arvoihin yksilöillä, joilla ei ole historiaa munuaisten vajaatoiminnasta.

Maksakirroosi aiheuttaa myös sildenafiilin puhdistuman vähenemisen ja Cmax -arvon nousun, AUC on noin 47% ja 84%.

Annostus ja antotapa

Käytä erektiohäiriöihin.

Nauti 50 mg ainetta suun kautta, 60 minuuttia ennen suunniteltua yhdyntää.

Yllä olevaa annosta voidaan muuttaa sekä alaspäin että ylöspäin (korkeintaan 25 tai 100 mg) ottaen huomioon potilaan henkilökohtainen vaste ja sairauden vakavuus sekä samaan aikaan ottaen huomioon hoitovaste. Suurin päivittäinen annos on 0,1 g. On kiellettyä käyttää enemmän kuin 1 kerta päivässä.

Iäkkäät potilaat, joilla on munuais- / maksasairaus, voivat käyttää enintään 25 mg sildenafiilia.

Keuhkoverenpainetaudin hoito.

20 mg ainetta 3 kertaa päivässä säännöllisin väliajoin (6-8 tuntia) ilman ruoan nauttimista. Huumeita voidaan käyttää enintään 60 mg päivässä.

• Sovellus lapsille

Lääkitystä ei tule käyttää pediatriassa (alle 18 -vuotiaat).

Käyttö Sildenafiili raskauden aikana

Sildenafiilia ei käytetä naisten hoitoon.

Vasta

Sen käyttö on vasta -aiheista, jos potilaalla on vakava henkilökohtainen intoleranssi sildenafiilille, ja lisäksi hoidossa nitraateilla tai NO -luovuttajilla.

Lisäksi lääkettä ei käytetä tällaisiin sairauksiin:

• erittäin korkea verenpaine (yli 170/110 mm Hg) tai liian alhainen (alle 90/50 mm Hg);
• iskeeminen aivohalvaus tai sydäninfarkti edellisen kuuden kuukauden aikana
• rytmihäiriö, joka on vakava;
• HF tai angina pectoris.

Sivuvaikutukset Sildenafiili

Tärkeimmät sivumerkit:

• keskushermoston vauriot: huimaus, arefleksia, päänsärky, unihäiriöt, lämmön tunne, johon liittyy verenvuotoa kasvoihin, vapina, neurologinen kipu ja pyörtymisen lisäksi astenia, masennus, parestesia ja hypestesia;
• aistielinten häiriöt: visuaalisen toiminnan häiriöt, mukaan lukien sidekalvotulehdus, värisokeus, kaihi, visuaalisten kohteiden selkeyden menetys, valonarkuus, verenvuoto silmämunan alueella, mydriaasi, silmämunan kipu ja kseroftalmia. Lisäksi voi kehittyä vakava kuulovamma, joka saattaa joskus kadota kokonaan, tai korvien soiminen tai kipu;
• sairaudet, jotka vaikuttavat julkisen kehitysavun toimintaan: lisääntynyt lihasääni, lihaskipu, lihasheikkous, nivelkipu, nivelkipu, jännealueen repeämä, niveltulehdus tai niveltulehdus sekä niveltulehdus tai jännetulehdus;
• hematopoieettiseen toimintaan ja CVS: hen liittyvät ongelmat: sydämen sykkeen kiihtyminen, verenpainearvojen lasku tai nousu, sydänlihakseen vaikuttava iskemia, ortostaattinen romahdus, sydämen vajaatoiminta ja angina pectoris, ja lisäksi niillä on toiminnallisia tai rakenteellisia vaikutuksia sydänlihas, sydämenpysähdys ja poikkeama normaalista EKG -lukemasta. Myös leukosyyttien tai punasolujen veren taso laskee, samoin kuin aivonsisäisen verenkierron häiriö, joka liittyy lisääntyneeseen verihyytymien muodostumiseen;
• häiriöt urogenitaalijärjestelmän työssä: nokturia, enureesi, sukupuolielinten turvotus, polyuria, virtsaputken infektio, kystiitti, heikko orgasmi tai sen puuttuminen sekä rintojen hypertrofia ja siemensyöksyhäiriöt;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: dyspepsia, ruokatorven tulehdus ja nielemisvaikeudet, ulosteiden oheneminen, gastralgia, pahoinvointi, stomatiitti, glossiitti tai ientulehdus ja lisäksi verenvuoto peräsuolen alueella, hyposalivaatio, gastroenteriitti, gastriitti tai koliitti ja poikkeama normaalista indikaatiosta biokemialliseen maksan analyysiin;
• hengityselinten toimintaongelmat: hengenahdistus, nenän kautta hengitysongelmat, yskän tehostuminen, keuhkoputkien liikaeritys, kurkunpään tulehdus ja nielutulehdus, vuotava nenä, keuhkoputkentulehdus ja poskiontelotulehdus ja tämän lisäksi astman oireet;
• aineenvaihduntahäiriöt: kihti, hypernatremia, voimakas jano, virtsahapon veren tilavuuden lisääntyminen sekä diabetes, jolla on epävakaa luonne (johon liittyy hypo- ja hyperglykemia);
• dermatologiset vauriot: kutina, nokkosihottuma, haavaumat, yleinen herpes ja erilainen ihottuma;
• muut: selkäkipu, flunssan kaltainen oireyhtymä, ihottuma, verisuonten laajenemisen merkit, erilaiset tartuntataudit, vatsan tai rintalastan kipu ja eturauhasen toimintahäiriö sekä kuume, sokki, liikahikoilu, perifeerinen turvotus, allergiat, valoherkkyys ja priapismi ( harvoin).

Yliannos

Kliiniset testit osoittavat, että sildenafiilimyrkytyksen yhteydessä sivuvaikutusten voimakkuus voi lisääntyä.

Kehityksen myötä on välttämätöntä saada lääketieteellistä apua oireiden jatkotoimenpiteissä. On myös otettava huomioon, että dialyysi on tehoton - koska sildenafiili syntetisoituu nopeasti plasman sisäisen proteiinin kanssa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Käyttö yhdessä simetidiinin tai erytromysiinin kanssa aiheuttaa lääkkeen puhdistuman hidastumista ja sen plasman arvojen nousua.

Antaminen yhdessä sakinaviirin, indinaviirin tai ritonaviirin kanssa lisää plasman Cmax -arvoja ja lääkkeen AUC -arvoja.

Yhdistelmä itrakonatsolin tai ketokonatsolin kanssa lisää lääkkeiden pitoisuutta plasmassa.

Simvastatiinin samanaikainen käyttö johtaa rabdomyolyysin todennäköisyyden vähäisyyteen.

Yhdistelmä nitraattien kanssa parantaa niiden verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Käyttö yhdessä natriumnitroprussidin kanssa johtaa tämän komponentin antiaggregatiivisen vaikutuksen tehostumiseen.

Varastointiolosuhteet

Sildenafiili on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta, kuivassa ja pimeässä paikassa. Tässä tapauksessa lämpötilan ilmaisimien ei tulisi olla yli 30 ° C.

Säilyvyys

Sildenafiilia voidaan käyttää 5 vuoden ajan terapeuttisen aineen markkinoille saattamisesta.

Analogit

Lääkityksen analogit ovat Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio ja Viasan sekä Dynamicon lisäksi Olmax Strong ja Silafil ja Vigrande Tornetisin kanssa. Listalla ovat myös Vizarsin, Sildenafiilisitraatti ja Erexesil.

Arvostelut

Sildenafiili saa hyviä arvioita potilailta - lääke osoittaa nopean ja tehokkaan vaikutuksen poistamalla erektiohäiriön ongelman.