Rimantadiini

Rimantadiini on viruslääketiede, jota käytetään estämään ja hoitamaan influenssa A-viruksen tiettyjen influenssakantojen aiheuttamia infektioita. Sitä voidaan käyttää myös influenssa-virusinfektion hoidossa aikuisilla ja lapsilla.

Rimantadiinin vaikutusmekanismi on estää influenssa A-viruksen replikaatiot sen elinkaaren varhaisessa vaiheessa, estäen siten infektion leviämisen kehossa. Rimantadiini estää influenssa A-viruksen M2-ionikanavan, joka estää virionin masennusta isäntäsolujen sisällä, joka on välttämätön virus-RNA: n vapauttamiseksi ja virusproteiinien myöhemmäksi synteesille.

Rimantadiinia suositellaan ottamaan influenssan ensimmäisissä oireissa tehokkaimpaan hoitoon. Sitä voidaan käyttää myös ennaltaehkäisevänä lääketieteenä influenssaepidemioiden aikana, etenkin ihmisten keskuudessa, joilla on suuri komplikaatioiden riski.

Vaikka rimantadiini on tehokas influenssan A-virusta vastaan, se voi olla vähemmän tehokas joitain viruksen kantoja vastaan, jotka osoittavat resistenssin lääkkeelle. Se ei myöskään ole tehokas tyypin B influenssaa vastaan, mikä on myös yleinen syy kausiluonteisiin influenssaepidemioihin.

Kuten minkä tahansa lääkkeen kohdalla, rimantadiini voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, joista yleisimmät ovat huimausta, heikentynyttä pitoisuutta, unettomuutta, pahoinvointia ja kuivaa suu. Rimantadiinin käyttöä on valvottava lääkärin toimesta, etenkin henkilöillä, joilla on olemassa olevat munuais-, maksa- tai sydän- ja verisuonisairaudet.

Viitteitä Rimantadiini

1. Influenssa ehkäisy: Rimantadiinia käytetään estämään tyypin A influenssa aikuisilla ja lapsilla. Sitä suositellaan erityisesti korkean riskin henkilöille (esim. Vanhuksille, kroonisten sairauksien, terveydenhuollon työntekijöille jne.) Ja influenssataudin puhkeamisen aikana.
2. Influenssahoito: Rimantadiinia käytetään influenssatyypin aikuisilla ja lapsilla, auttaen lyhentämään sairauden kestoa ja vähentämään oireiden vakavuutta. Hoito on tehokkainta, jos lääke käynnistetään ensimmäisen 1-2 päivän kuluessa oireiden ilmestymisen jälkeen.

Farmakodynamiikka

1. Estää influenssaa A Viruksen replikaatiota: Rimantadiini vaikuttaa sitoutumalla influenssan A-viruskalvoproteiiniin (M2-kanava), mikä estää sitä replikaation tartunnan saaneissa soluissa.
2. Estää viruksen pääsyn soluun: Rimantadiini estää viruksen vapautumisprosessin tartunnan saaneen solun varhaisesta endosomaalisesta osastosta estäen siten sen pääsyn sytoplasmaan.
3. Ennaltaehkäisevän esitys: Rimantadiinin ennaltaehkäisevä käyttö vähentää influenssainfektion riskiä ihmisillä, jotka ovat yhteydessä tartunnan saaneisiin henkilöihin.
4. Influenssan hoito: Rimantadiini on myös tehokas hoitamaan tyypin A influenssa aikuisilla ja lapsilla. Se vähentää influenssaoireiden kestoa ja vakavuutta, jos se aloitetaan ensimmäisen 48 tunnin aikana sairauden alkamisen jälkeen.
5. Vaikutuksen selektiivisyys: Rimantadiini toimii pääasiassa influenssa A-virusta vastaan, kun taas influenssa B-virus on resistentti sen vaikutuksille.
6. Resistenssimekanismi: Vaikka rimantadiini on tehokas viruksenvastainen aine, resistenssin syntyminen voi tapahtua mutaatioista influenssan A-viruksen M2-geenissä.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Rimantadiini imeytyy hyvin maha-suolikanavasta suun kautta annettavan antamisen jälkeen. Se alkaa yleensä voimaan 2–4 tunnin kuluessa nauttimisen jälkeen.
2. Jakelu: Rimantadiinilla on korkea affiniteetti veriplasmaproteiineihin, mikä johtaa sen jakautumiseen kehon eri kudoksissa. Se tunkeutuu myös veri-aivoesteeseen.
3. Metabolia: Suurin osa rimantadiinista metaboloituu maksassa demetylaatiolla ja hydroksylaatiolla.
4. EXPREMATIO: Rimantadiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten läpi. Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, lääkkeen erittymisessä voi olla viivästyksiä, joten annosten säätöä voidaan tarvita.
5. Puolielämä: Rimantadiinin puoliintumisaika on noin 25 tuntia aikuisilla ja jopa 34 tuntia vanhuksilla.
6. Systeeminen altistuminen: Rimantadiini vaikuttaa sen vaikutukseen estämällä virus M2-ioninen tubulusproteiini, mikä estää tyypin A influenssan leviämisen.
7. Vuorovaikutukset: Rimantadiini voi siis olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, ennen kuin sen käyttöä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa on tarpeen kuulla lääkäriä.

Käyttö Rimantadiini raskauden aikana

Rimantadiinia käytetään tyypin A influenssan ehkäisyyn ja hoitoon. Sen käyttö raskauden aikana voi kuitenkin olla rajoitettu tai suositella vain tiukkoihin indikaatioihin.

Tähän päivään mennessä rimantadiinin turvallisuudesta raskauden aikana ovat rajalliset. Tämä johtuu siitä, että kontrolloitujen kliinisten tutkimusten suorittamista raskaana olevilla naisilla ei yleensä voida hyväksyä eettisistä syistä.

Rimantadiini on FDA-luokan C lääkekohta, mikä tarkoittaa, että sillä on todisteita haitallisista vaikutuksista sikiön kehitykseen eläimissä, mutta ihmisen tutkimuksia ei ole tarpeeksi. Rimantadiinin käytön raskauden aikana tulisi perustua huolelliseen keskusteluun hoidon eduista ja mahdollisista riskeistä äidille ja sikiölle lääkärisi kanssa.

Vasta

Tässä on muutama vasta-aihe sen käyttöön:

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joilla on tunnettu yliherkkyys rimantadiinille tai lääkkeen muille ainesosille, ei saisi käyttää sitä.
2. Munuaisten vajaatoiminta: Rimantadiini erittyy munuaisten kautta, joten sen käyttö voi olla epätoivottu potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai krooninen munuaisten vajaatoiminta.
3. Lasten ikä: Rimantadiinin käyttöä ei suositella alle yhden vuoden ikäisille lapsille ilman lääketieteellisiä neuvoja. Alle 10-vuotiailla lapsilla rimantadiinia tulisi käyttää vain lääkärin määrääessään.
4. Raskaus ja imetys: Rimantadiinin käytön turvallisuutta raskauden tai imetyksen aikana ei ole vahvistettu, joten sen käyttö näissä tapauksissa olisi suoritettava lääketieteellisen valvonnan nojalla.
5. Sydänsairaus: Rimantadiini voi lisätä ei-toivottuja sydän- ja verisuonivaikutuksia, joten sen käyttöä tulisi käyttää varoen potilailla, joilla on sydän- ja verisuonisairaus.
6. Keskushermosto: Rimantadiini voi aiheuttaa hermostuneita sivuvaikutuksia, kuten huimausta ja levottomuutta, joten sitä tulisi käyttää varoen potilailla, joilla on keskushermostohäiriöitä.

Sivuvaikutukset Rimantadiini

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: mukaan lukien pahoinvointi, oksentelu, ripuli, anoreksia ja dyspepsia (ruuansulatushäiriöt).
2. Hermosto: Päänsärky, heikkous, unettomuus, ahdistus ja harvoin hallusinaatiot, ahdistus, sekavuus ja kohtaukset voivat esiintyä.
3. Allergiset reaktiot: Allergiset reaktiot ihon ihottuman, kutinan, urtikarian, angioödeeman ja anafylaktisen sokin muodossa.
4. Sydänvaikutukset: Joissakin tapauksissa sydämen rytmihäiriöitä, kuten rytmihäiriöitä, voi tapahtua.
5. Muut reaktiot: Astenia (heikkous), hikoilu, väsymys, kuiva suu, ihon punoitus ja nivelkipuja voi myös esiintyä.

Yliannos

1. Keskushermosto (CNS): CNS-levottomuuteen liittyvät oireet, kuten levottomuus, unettomuus, päänsärky, huimaus, ärtyneisyys, ahdistus ja hallusinaatiot.
2. Ruoansulatuskanava: ruuansulatukseen liittyvät oireet, kuten pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli ja anoreksia.
3. Sydän- ja verisuonijärjestelmä: Harvinaisissa tapauksissa sydämen rytmihäiriöt, mukaan lukien takykardia, valtimoverenpaine tai hypotensio, voi esiintyä.
4. Hengityselimet: hengittämiseen liittyvät oireet, kuten hengitysvaikeudet tai huokaaminen, voi esiintyä.
5. Muut oireet: oireet, kuten kouristukset, hypertermia (lisääntynyt kehon lämpötila) ja allergisia reaktioita voi esiintyä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antikolinergiset lääkkeet: Yhdistettynä lääkkeisiin, kuten antikolinergisiin aineisiin, voi esiintyä ylimääräisiä antikolinergisiä vaikutuksia, kuten kuiva suu, ummetus ja visiohäiriöitä.
2. Keskitetysti toimivat lääkkeet: Rimantadiini voi lisätä keskitetysti toimivien lääkkeiden, kuten unilääkkeiden, masennuslääkkeiden ja kivun lievittäjien, rauhoittavia vaikutuksia.
3. Rytmihäiriöiden riskiä lisäävät lääkkeet: Rimantadiini voi lisätä QT-aikaväliä ja lisätä rytmihäiriöiden riskiä, etenkin kun niitä käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat myös QT-intervalliin, kuten rytmihäiriöiden vastaisiin aineisiin (esim. Amidaroni, quinidiini) ja antibiootteihin (esim. Erytromykromyini, azitromyini).
4. Sytokromi P450-järjestelmän kautta metaboloituvat lääkkeet: Rimantadiini voi vaikuttaa maksan sytokromi P450-entsyymien aktiivisuuteen, mikä voi muuttaa muiden lääkkeiden, kuten antikoagulanttien, antipsykoottien, masennuslääkkeiden ja antiopileptikkojen, aineenvaihduntaa.
5. Lääkkeet, jotka estävät munuaisten erittymistä: Rimantadiini voivat kilpailla muiden lääkkeiden kanssa, jotka myös voivat erittyä munuaiset, mikä voi lisätä heidän veripitoisuuksiaan ja lisätä toksisuusriskiä.