Rimantadiini

Rimantadiini on viruslääke, jota käytetään tiettyjen A-influenssaviruskantojen aiheuttamien infektioiden ehkäisyyn ja hoitoon. Sitä voidaan käyttää myös influenssa A -virusinfektion hoitoon aikuisilla ja lapsilla.

Rimantadiinin vaikutusmekanismi on estää influenssa A -viruksen replikaatiota sen elinkaaren alkuvaiheessa, mikä estää infektion leviämisen elimistöön. Rimantadiini estää influenssa A -viruksen M2-ionikanavan, mikä estää virionin paineen alenemisen isäntäsoluissa, mikä on välttämätöntä viruksen RNA:n vapautumiselle ja sitä seuraavalle virusproteiinien synteesille.

Rimantadiinia suositellaan ottamaan influenssan ensimmäisten oireiden ilmaantuessa tehokkaimman hoidon aikaansaamiseksi. Sitä voidaan käyttää myös ennaltaehkäisevänä lääkkeenä flunssaepidemioiden aikana, erityisesti ihmisillä, joilla on suuri komplikaatioriski.

Vaikka rimantadiini on tehokas influenssa A -virusta vastaan, se saattaa olla vähemmän tehokas joitain lääkkeelle vastustuskykyisiä viruskantoja vastaan. Se ei myöskään tehoa B-tyypin influenssaa vastaan, joka on myös yleinen kausi-influenssaepidemioiden aiheuttaja.

Kuten kaikki lääkkeet, rimantadiini voi aiheuttaa haittavaikutuksia, joista yleisimmät ovat huimaus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, unettomuus, pahoinvointi ja suun kuivuminen. Rimantadiinin käyttöä tulee valvoa lääkärin valvonnassa, erityisesti henkilöillä, joilla on munuais-, maksa- tai sydän- ja verisuonisairaus.

Viitteitä Rimantadiini

1. Influenssan ehkäisy: Rimantadiinia käytetään estämään tyypin A influenssaa aikuisilla ja lapsilla. Sitä suositellaan erityisen riskialttiille henkilöille (esim. vanhuksille, kroonisista sairauksista kärsiville, terveydenhuollon työntekijöille jne.) ja influenssaepidemian aikana.
2. Flunssan hoito: Rimantadiinia käytetään hoitooninfluenssa tyyppi A aikuisilla ja lapsilla, mikä auttaa lyhentämään sairauden kestoa ja vähentämään oireiden vakavuutta. Hoito on tehokkainta, jos lääke aloitetaan ensimmäisten 1-2 päivän kuluessa oireiden ilmaantumisesta.

Farmakodynamiikka

1. Estää influenssa A -viruksen replikaatiota: Rimantadiini toimii sitoutumalla influenssa A -viruksen kalvoproteiiniin (M2-kanava), mikä estää sitä replikoitumasta infektoiduissa soluissa.
2. Estää viruksen pääsyn soluun: Rimantadiini estää viruksen vapautumisprosessin infektoituneen solun varhaisesta endosomaalisesta osasta ja estää siten sen pääsyn sytoplasmaan.
3. Profylaktinen vaikutus: Rimantadiinin profylaktinen käyttö vähentää influenssatartunnan riskiä ihmisillä, jotka ovat kosketuksissa tartunnan saaneiden henkilöiden kanssa.
4. Influenssan hoito: Rimantadiini on tehokas myös A-tyypin influenssan hoidossa aikuisilla ja lapsilla. Se vähentää flunssan oireiden kestoa ja vakavuutta, jos se aloitetaan ensimmäisten 48 tunnin sisällä sairauden alkamisesta.
5. Toiminnan valikoivuus: Rimantadiini vaikuttaa pääasiassa influenssa A -virusta vastaan, kun taas influenssa B -virus on vastustuskykyinen sen vaikutuksille.
6. Vastustusmekanismi: Vaikka rimantadiini on tehokas viruslääke, resistenssin ilmaantuminen sille voi johtua influenssa A -viruksen M2-geenin mutaatioista.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Rimantadiini imeytyy hyvin maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen. Se alkaa yleensä vaikuttaa 2-4 tunnin kuluessa nielemisestä.
2. Jakelu: Rimantadiinilla on korkea affiniteetti veriplasman proteiineihin, mikä johtaa sen jakautumiseen kehon eri kudoksiin. Se läpäisee myös veri-aivoesteen.
3. AineenvaihduntaSuurin osa rimantadiinista metaboloituu maksassa demetylaation ja hydroksylaation kautta.
4. Erittyminen: Rimantadiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, lääkkeen erittyminen voi viivästyä, joten annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.
5. Puolikas elämä: Rimantadiinin puoliintumisaika on noin 25 tuntia aikuisilla ja jopa 34 tuntia iäkkäillä potilailla.
6. Systeeminen altistuminen: Rimantadiini vaikuttaa estämällä viruksen M2-ionitiehyeproteiinia, joka estää tyypin A influenssan leviämisen.
7. Vuorovaikutuksia: Rimantadiinilla voi olla yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, joten ennen sen käyttöä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa on neuvoteltava lääkärin kanssa.

Käyttö Rimantadiini raskauden aikana

Rimantadiinia käytetään tyypin A influenssan ehkäisyyn ja hoitoon. Sen käyttöä raskauden aikana voidaan kuitenkin rajoittaa tai suositella vain tiukoissa käyttöaiheissa.

Toistaiseksi tiedot rimantadiinin turvallisuudesta raskauden aikana ovat rajallisia. Tämä johtuu siitä, että kontrolloitujen kliinisten tutkimusten suorittaminen raskaana olevilla naisilla ei yleensä ole hyväksyttävää eettisistä syistä.

Rimantadiini on FDA:n C-luokan lääke, mikä tarkoittaa, että sillä on todisteita haitallisista vaikutuksista sikiön kehitykseen eläimillä, mutta ihmisillä ei ole riittävästi tutkimuksia. Rimantadiinin käytön raskauden aikana tulee perustua lääkärin kanssa käytävään huolelliseen keskusteluun hoidon eduista ja mahdollisista riskeistä äidille ja sikiölle.

Vasta

Tässä on muutamia vasta-aiheita sen käytölle:

1. Yliherkkyys: Ihmiset, joiden tiedetään olevan yliherkkiä rimantadiinille tai muille lääkkeen aineosille, eivät saa käyttää sitä.
2. Munuaisten vajaatoiminta: Rimantadiini erittyy munuaisten kautta, joten sen käyttö voi olla epätoivottavaa potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai krooninen munuaisten vajaatoiminta.
3. Lasten ikä: Rimantadiinin käyttöä ei suositella alle 1-vuotiaille lapsille ilman lääkärin neuvoja. Alle 10-vuotiaille lapsille rimantadiinia tulee käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla.
4. Raskaus ja Imetys: Rimantadiinin käytön turvallisuutta raskauden tai imetyksen aikana ei ole varmistettu, joten sen käyttö on näissä tapauksissa suoritettava lääkärin valvonnassa.
5. Sydänsairaus: Rimantadiini voi lisätä ei-toivottuja kardiovaskulaarisia sivuvaikutuksia, joten sen käytössä tulee noudattaa varovaisuutta potilailla, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia.
6. Keskushermosto: Rimantadiini voi aiheuttaa hermostuneita sivuvaikutuksia, kuten huimausta ja levottomuutta, joten sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on keskushermoston häiriöitä.

Sivuvaikutukset Rimantadiini

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Mukaan lukien pahoinvointi, oksentelu, ripuli, anoreksia ja dyspepsia (ruoansulatushäiriöt).
2. Hermosto: Päänsärkyä, heikkoutta, unettomuutta, ahdistusta ja harvoin hallusinaatioita, ahdistusta, sekavuutta ja kouristuskohtauksia.
3. Allerginen revaikutukset: Allergisia reaktioita ihottumana, kutinana, urtikariana, angioedeemana ja anafylaktisena sokkina voi esiintyä.
4. Sydämen vaikutukset: Joissakin tapauksissa saattaa ilmetä sydämen rytmihäiriöitä, kuten rytmihäiriöitä.
5. Muut reaktiot: Voi myös esiintyä asteniaa (heikkoutta), hikoilua, väsymystä, suun kuivumista, ihon punoitusta ja nivelkipuja.

Yliannos

1. Keskushermosto (CNS): Keskushermoston levottomuuteen liittyviä oireita, kuten levottomuutta, unettomuutta, päänsärkyä, huimausta, ärtyneisyyttä, ahdistusta ja hallusinaatioita, saattaa esiintyä.
2. Ruoansulatuskanava: Ruoansulatukseen liittyviä oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, vatsakipua, ripulia ja anoreksiaa, saattaa esiintyä.
3. Sydän- ja verisuonijärjestelmä: Harvinaisissa tapauksissa saattaa esiintyä sydämen rytmihäiriöitä, mukaan lukien takykardia, valtimoverenpaine tai hypotensio.
4. Hengitysjärjestelmä: Hengitykseen liittyviä oireita, kuten hengitysvaikeutta tai hengenahdistusta, saattaa esiintyä.
5. Muut oireet: Oireita, kuten kouristuksia, hypertermiaa (kohonnut ruumiinlämpö) ja allergisia reaktioita, saattaa esiintyä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antikolinergiset lääkkeet: Käytettäessä lääkkeitä, kuten antikolinergisiä aineita, voi esiintyä muita antikolinergisiä vaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta ja näköhäiriöitä.
2. Keskitetysti vaikuttavat lääkkeet: Rimantadiini voi lisätä keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden, kuten unilääkkeiden, masennuslääkkeiden ja kipulääkkeiden, rauhoittavia vaikutuksia.
3. Lääkkeet, jotka lisäävät rytmihäiriöiden riskiä: Rimantadiini voi pidentää QT-aikaa ja lisätä rytmihäiriöiden riskiä, ​​varsinkin kun sitä käytetään samanaikaisesti muiden QT-väliin vaikuttavien lääkkeiden, kuten rytmihäiriölääkkeiden (esim. amidaroni, kinidiini) ja antibioottien (esim. erytromysiini, atsitromysiini) kanssa.
4. Lääkkeet metaboloituvat sytokromi P450 -järjestelmän kautta: Rimantadiini voi vaikuttaa sytokromi P450 -entsyymien toimintaan maksassa, mikä voi muuttaa muiden lääkkeiden, kuten antikoagulanttien, psykoosilääkkeiden, masennuslääkkeiden ja epilepsialääkkeiden, metaboliaa.
5. Lääkkeet, jotka estävät munuaisten kationien erittymistä: Rimantadiini voi kilpailla muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat myös erittyä munuaisten kautta, mikä voi lisätä niiden pitoisuutta veressä ja lisätä toksisuuden riskiä.