Ribavin

Ribaviriini on viruslääke systeemiseen käyttöön. Se on keinotekoinen nukleosidianalogi, jolla on laaja valikoima virusvastaisia vaikutuksia RNA- ja DNA -viruksiin.

Lääke vaikuttaa tehokkaasti DNA: ta sisältäviin viruksiin: herpesin yleiseen muotoon (1. Ja 2. Alatyyppi), sytomegalovirukseen, vesirokkoon, adenoviruksiin ja hepatiittityyppiin B. RNA -virusten, alatyypin A influenssavirusten, HIV: n, tuhkarokon, hepatiitti A: n ja C: n, ja sikotauti, ja lisäksi rotavirukset, joissa on rinoviruksia, Coxsackie, Denguekuume ja Lassa -kuume. [1]

Viitteitä Ribaviriini

Sitä käytetään hepatiitti C: n (krooninen) virusmuodossa - yhdistelmänä yhdistelmä -alfa -2 -interferonin kanssa.

Julkaisumuoto

Lääkkeiden tuotanto toteutetaan kapseleina - 42 kappaletta polyeteenipullon sisällä.

Farmakodynamiikka

Ribaviriinin avulla voit estää virusreaktion käyttämällä erilaisia toimintamekanismeja. Tärkein, joka määrittää sen laajan toiminta -alueen, on virusmatriisin RNA -suojan hidastuminen sekä geneettisten tietojen liikkumisen estäminen. Samanlainen vaikutus esiintyy useimpien virusten reaktiossa.

Lääkkeen vaikutus johtuu myös sen samankaltaisuudesta rakenteessa guanosiinin kanssa, joka on luonnollinen nukleosidi. Kun ribaviriini on fosforyloitu 3-fosfaatiksi (bioaktiivinen muoto), molekyyli saa kyvyn vaikuttaa proteiinisynteesiin liittyviin virusentsyymeihin (RNA-polymeraasi jne.). Tästä syystä sillä on laaja virostaattinen vaikutus (suhteessa virusten RNA: han ja DNA: han sekä retrovirukseen). [2]

Ribaviriini estää herpesviruksen DNA -polymeraasia, retroviruksen retrotranskriptaasia ja myös influenssan ja morbillivirusten RNA -polymeraasia. Samalla se hidastaa toistuvaa virusjakautumista tuhoamatta solutoimintaa ja osoittaa voimakkaan vaikutuksen synteettiseen hengitysvirukseen verrattuna. [3]

Kliiniset testit paljastivat, että lääkkeiden käyttöönotto monoterapiassa ei vaikuta HCV-RNA: n eliminointiprosesseihin tai maksan histologian parantumiseen 0,5-1 vuoden hoidon jälkeen ja seuraavan kuuden kuukauden aikana.

Lääkkeen käyttö yhdessä interferoni-a: n kanssa on osoittanut hoidon turvallisuuden ja tehokkuuden henkilöillä, joilla on alatyyppi C-hepatiitti (krooninen muoto); tällaisella yhdistelmällä havaitaan synergistinen lääkeainevaikutus.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Lääkitys on nopeaa, mutta ei imeydy kokonaan suun kautta annettuna. Kun kerta-annos on otettu suun kautta, aine saavuttaa Cmax-arvot ensimmäisen ja toisen tunnin välillä annoshetkestä.

Biologinen hyötyosuus on noin 45-65%. Ruoka nostaa tämän luvun 70 prosenttiin. Rasvaista ruokaa syödessä myös plasman keskimääräinen Cmax -arvo nousee.

Jakeluprosessit.

Lääke on laajalti jakautunut kehon sisällä - suurin osa siitä kerääntyy punasolujen sisään luustolihasten kanssa ja lisäksi kerääntyy pernan, lisämunuaisten ja munuaisten ja aivo -selkäydinnesteen sisälle. Ribaviriini ei osallistu proteiinisynteesiin.

Jakotilavuuden ilmaisin on noin 5000 litraa.

Seerumin sisäiset pitoisuudet ylittävät lääkkeille herkkien virusten vähimmäisviiveen.

Vaihtoprosessit.

Prosessit intrahepaattisessa vaihdossa käyvät läpi 60% lääkkeen annoksesta - kahdella tavalla. Ensimmäinen niistä on käänteisen fosforylaation prosessi, joka mahdollistaa 1,2,4-triatsoli-3-karboksamidin muodostumisen (aktiiviset aineenvaihduntaprosessit), ja toinen (hajoamisprosessi) sisältää deribosylaation amidihydrolyysillä muodostaen 1,2, 4-triatsoli-3-karboksyylihappo. Hepaattiset aineenvaihduntaprosessit ovat myös yksi tärkeistä erittymisreiteistä.

Erittyminen.

Alkuvaiheessa lääkkeen keskimääräinen puoliintumisaika on 2 tuntia; rajoittava keskiarvo on alueella 20-50 tuntia. Kun ensimmäinen osa otetaan käyttöön, Tmax on 1,5 tuntia.

Erittyminen tapahtuu kolmella tavalla - 53% virtsalla (ribaviriini ja sen metaboliset komponentit), 15% - ulosteella ja toinen 2% - keuhkojen kautta.

Annostus ja antotapa

Ribaviriinia on käytettävä suun kautta ruoan kanssa - joka päivä 2 annoksena (aamulla ja myös illalla).

Lääkkeen annoskoko yhdistettynä α-2β-interferoniin määritetään ottaen huomioon paino ja se on alueella 1-1,2 g päivässä. Henkilöille, joilla on genotyyppi, 1 annos on jaettu kahteen käyttöön:

• paino alle 75 kg: 0,4 g (vastaa 2 kapselia) aamulla ja 0,6 g (vastaa 3 kapselia) illalla;
• paino yli 75 kg: 0,6 g aamulla ja 0,6 g illalla.

Ihmisten, joilla on genotyyppi 2 tai 3, on pistettävä 0,8 g ainetta päivässä (kahdessa sovelluksessa).

Hoito kestää 24-48 viikkoa.

• Sovellus lapsille

Tietoa lääkkeiden lääkinnällisestä vaikutuksesta ja turvallisuudesta pediatriassa ei ole riittävästi, minkä vuoksi sitä ei määrätä alle 18 -vuotiaille.

Käyttö Ribaviriini raskauden aikana

Ribaviriinin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus, joka liittyy lääkkeen elementteihin;
• GW -aika;
• hemoglobinopatiat (mukaan lukien sirppisolutyyppinen anemia ja talassemia);
• CRF (CC -indikaattorit alle 50 ml minuutissa);
• vaikea masennus, jossa havaitaan itsemurhayrityksiä;
• vaikea maksan vajaatoiminta, autoimmuuninen hepatiitti ja dekompensoitu kirroosi;
• kilpirauhasen sairaus.

Sivuvaikutukset Ribaviriini

Vakava haittavaikutus lääkkeitä käytettäessä on hemolyyttisen tyyppinen anemia.

Joskus tapahtuu seuraavia rikkomuksia:

• väsymys, päänsärky, unihäiriöt (uneliaisuus tai unettomuus), voimattomuus ja yleinen huonovointisuus
• näön heikkeneminen ja kipu rintalastassa;
• vatsakipu, oksentelu, laihtuminen, ripuli, ruokahaluttomuus ja pahoinvointi;
• trombosyto-, neutro-, leuko- tai granulosytopenia sekä anemia;
• hemolyysin aiheuttama epäsuoran bilirubiinin ja virtsahapon arvojen lievä nousu.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Antasidien käyttö heikentää ribaviriinin terapeuttista vaikutusta.

Lääke estää stavudiinin fosforylaation tsidovudiinin kanssa. Näiden tietojen kliinistä merkitystä ei ole vielä voitu määrittää lopullisesti.

Lääkkeellä on synergismi dideoksinatsiinin kanssa HIV: tä estävänä aineena.

Tässä tapauksessa lääkkeen ja muiden kuin nukleosidiaineiden välillä ei ole vuorovaikutusta, joka hidastaa proteaaseja tai käänteistranskriptaasia.

Varastointiolosuhteet

Ribaviriini on pidettävä pienten lasten ulottumattomissa, pimeässä paikassa. Lämpötilalukemat - enintään 30 ° С.

Säilyvyys

Ribaviriinia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan terapeuttisen aineen markkinoille tulosta.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Ribavin, Livel ja Ribapeg Virazolilla ja lisäksi Ribba ja Copegus Moderiban kanssa. Lisäksi luettelossa ovat Virorib, Ribarin ja Gepavirin, Trivorin ja Rebetol, Maxvirin ja Ribasfer ja Ribamidil.