Relanium

Relanium on bentsodiatsepiinien luokkaan kuuluva rauhoittava lääke.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Relanium.

Sitä käytetään unettomuuteen, spastisiin tiloihin, ahdistuneisuushäiriöihin ja dysforiaan. Lisäksi niveltulehduksen, trauman, myosiitin ja bursiitin aiheuttamiin luustolihasten kouristuksiin, jännitys- tai polyartriitin aiheuttamiin voimakkaisiin päänsärkyihin, joilla on etenevä ja krooninen muoto, sekä nivelrikon, angina pectoriksen ja reumaattisen spondyloartriitin hoitoon.

Lääkettä määrätään myös ahdistukseen, jännittyneisyyteen, ohimeneviin reaktiivisiin tiloihin, alkoholin vieroitusoireisiin tai raajojen vapinaan. Sitä käytetään myös ruoansulatuskanavan haavaumien, psykosomaattisten häiriöiden, korkean verenpaineen, epileptisen tilan, kuukautishäiriöiden, preepilepsiaoireyhtymän, vaihdevuosiin liittyvien häiriöiden sekä ärtyneisyyden, lääkemyrkytyksen, ekseeman ja Ménièren taudin monimutkaiseen hoitoon.

Ennen endoskooppisten tai kirurgisten toimenpiteiden suorittamista lääkettä käytetään esilääkityksenä. Aineen parenteraalinen anto suoritetaan esilääkityksenä ennen potilaan asettamista systeemiseen anestesiaan sekä sydäninfarktin tapauksessa.

Relaniumia käytetään usein neurologiassa ja psykiatriassa sekä synnytyksen helpottamiseksi ennenaikaisen synnytyksen tai istukan ennenaikaisen irtoamisen yhteydessä.

[ 3 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu nesteenä lihakseen tai laskimoon annettavaksi 2 ml:n ampulleissa. Läpipainopakkaus sisältää 5 tällaista ampullia. Laatikossa on 1, 2 tai 10 tällaista pakkausta.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on diatsepaami. Se vaikuttaa stimuloimalla bentsodiatsepiinien päätteitä. Lääkkeellä on kouristuksia estävä, hypnoottinen ja samalla keskushermostoa rentouttava ja rauhoittava vaikutus. Vaikuttamalla viskeraalisten aivojen sisällä sijaitsevaan amygdala-kompleksiin lääkeaineella on anksiolyyttinen vaikutus, joka vähentää pelon ja ahdistuksen tunteiden vakavuutta sekä ahdistusta ja voimakasta emotionaalista stressiä.

Relaniumilla on voimakkaita rauhoittavia ominaisuuksia, koska se vaikuttaa talamuksen epäspesifisiin ytimiin ja aivorungon retikulaariseen muodostumaan. Lääke vähentää neurologisten oireiden vakavuutta. Vaikuttamalla aivorungon retikulaarisen muodostuman soluihin lääke johtaa hypnoottisen vaikutuksen kehittymiseen.

Lääke voimistaa presynaptisen hidastumisen prosessia, mikä aiheuttaa antikonvulsiivisen vaikutuksen. Diatsepaami ei poista epileptisen fokuksen sisällä olevaa viritystä, mutta estää epileptogeenisen aktiivisuuden leviämisprosesseja.

Selkäydinnesteen polysynaptisten afferenttien estoreittien hidastuminen johtaa lihaksia rentouttavan vaikutuksen kehittymiseen. Sympatolyyttinen vaikutus puolestaan laajentaa sepelvaltimoita ja alentaa verenpainetta.

Lääkitys voi nostaa kipukynnystä ja myös tukahduttaa parasympaattisen, sympatoadrenaalisen ja vestibulaarisen alkuperän paroksysmeja.

Lisäksi aine vähentää mahahapon erityksen aktiivisuutta yöllä.

Terapeuttinen vaikutus kehittyy 2–7 päivän kuluessa hoitojaksosta. Lääke ei vaikuta psykologisen alkuperän tuottaviin ilmentymiin (hallusinaatiot, mielialahäiriöt ja delirium).

Alkoholin vieroitusoireissa tai kroonisessa alkoholismissa lääke vähentää agitaatiota sekä negativismia vapinaan ja alkoholiin liittyvän deliriumin ja hallusinaatioiden vakavuutta.

Rytmihäiriöistä, parestesiasta tai kardialgiasta kärsivillä ihmisillä lääkevaikutusten kehittyminen havaitaan ensimmäisen hoitoviikon loppuun mennessä.

[ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Lihakseen injektoituna lääke imeytyy epätasaisesti, mutta täydellisesti. Cmax-taso havaitaan tunnin kuluttua.

Aikuiselle laskimoon annettuna Cmax-arvo saavutetaan 15 minuutin kuluttua ja määräytyy annoksen koon mukaan. Lääke jakautuu nopeasti kudoksiin ja elimiin (erityisesti maksaan ja aivoihin), läpäisee istukan ja aivo-ontelon sekä erittyy äidinmaitoon.

Intrahepaattiset aineenvaihduntaprosessit johtavat aktiivisten aineenvaihduntatuotteiden muodostumiseen: N-dimetyylidiatsepaami (50%) ja oksatsepaami tematsepaamin kanssa. Tässä tapauksessa N-dimetyylidiatsepaamikomponentti kertyy aivojen sisään, mikä tarjoaa pitkäkestoisen ja voimakkaan kouristuksia estävän vaikutuksen.

Diatsepaamin dimetyloidut ja hydroksyloidut aineenvaihduntatuotteet erittyvät yhdessä sappihappojen ja glukuronihappojen kanssa suurelta osin munuaisten kautta.

Diatsepaami on pitkävaikutteinen rauhoittava aine, joten sen puoliintumisaika laskimonsisäisen injektion jälkeen on 32 tuntia ja N-dimetyylidiatsepaamin puoliintumisaika on 50–100 tuntia. Täydellinen munuaispuhdistuma on 20–33 ml/minuutti.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Annostus ja antotapa

Annoskoko on laskettava ottaen huomioon käyttöaiheet, reaktio lääkkeeseen, potilaan tila ja patologian kliininen kuva (sekä pääasiallinen että samanaikainen).

Psykiatriassa lääkettä käytetään dysforiaan, fobioihin, hysteerisiin tai hypokondrioihin ja neuroosiin - 5-10 mg:n annos kahdesti päivässä. Joskus tarvittaessa annosta voidaan nostaa 60 mg:aan.

Alkoholin vieroitusoireiden sattuessa lääkettä annetaan 3 kertaa ensimmäisen päivän aikana (10 mg ainetta), ja sitten annos pienennetään 5 mg:aan 3 kertaa päivässä käytettäessä.

Ateroskleroosia sairastaville tai heikentyneille potilaille on annettava 2 mg lääkettä 2 kertaa päivässä.

Neurologiassa Relaniumia käytetään spastisiin tiloihin tai rappeuttavaan sairaudeen – 2–3 kertaa päivässä 5–10 mg:n määränä.

Sydän- tai reumasairauksiin: angina pectoriksen yhteydessä annetaan 2–5 mg lääkettä 3 kertaa päivässä. Kohonneen verenpaineen yhteydessä annetaan 5 mg ainetta 3 kertaa päivässä. Nikamaoireyhtymän hoidossa annetaan 10 mg ainetta 4 kertaa päivässä.

Sydäninfarktin yhdistelmähoidossa annetaan ensin 10 mg lääkettä laskimoon, ja sitten sitä käytetään annoksella 5-10 mg 1-3 annosta päivässä.

Defibrilloinnin suorittamiseksi esilääkityksen aikana ainetta annetaan laskimoon alhaisella nopeudella – 10–30 mg erillisissä annoksissa.

Nikamaoireyhtymää tai reumaattista alkuperää olevia spastisia tiloja sairastaville annetaan ensin 10 mg lääkettä lihaksensisäisesti ja sitten määrätään tabletteja (5 mg:n annos, otettuna 1-4 kertaa päivässä).

Vaihdevuosien, gestoosin, psykosomaattisten tai kuukautishäiriöiden aikana ainetta annetaan 2-5 mg:n määränä 3 kertaa päivässä.

Kohdunkaulan ja synnytyksen avaamisen helpottamiseksi lääke annetaan lihaksensisäisesti 20 mg:n annoksella.

Lääkeliuos tulee antaa lihakseen tai laskimoon (hitaalla nopeudella (1 ml/minuutti) suureen laskimoon). Hoitavan lääkärin on aina määrättävä annos.

[ 14 ], [ 15 ]

Käyttö Relanium. raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• akuutti alkoholimyrkytys;
• kooma tai sokkitila;
• yliherkkyys diatsepaamille;
• akuutti huumemyrkytys;
• suljetun kulman glaukooma;
• myasthenia;
• imetysaika;
• Keuhkoahtaumatauti vaikeassa vaiheessa;
• poissaolo;
• akuutti hengitysvajaus;
• myokloninen epilepsia lapsilla.

Varovaisuutta on noudatettava seuraavissa tiloissa (määrää lääkärin konsultaation jälkeen):

• hyperkineesi;
• epilepsia;
• selkäydin- tai aivoataksia;
• maksaan tai munuaisiin vaikuttavat sairaudet;
• huumeriippuvuus;
• uniapnea;
• orgaanisen alkuperän aivopatologiat;
• hypoproteinemia;
• potilaiden iäkäs ikä.

[ 10 ]

Sivuvaikutukset Relanium.

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymisen:

• Hermoston häiriöt: huimaus, kävelyn horjuminen, tarkkaavaisuushäiriöt ja ataksia, sekä voimakas väsymys, hämmennys, uneliaisuus, letargia ja epävakaus. Lisäksi havaitaan päänsärkyä, masennusta, motorisen koordinaation häiriöitä, vapinaa, anterogradista amnesiaa, katalepsiaa, ekstrapyramidaalisia oireita, motoristen reaktioiden estymistä ja emotionaalista masennusta. Paradoksaalisia ilmenemismuotoja esiintyy myös, kuten myastheniaa, heikkouden tunnetta, sekavuutta tai ärtyneisyyttä, psykomotorista tai akuuttia levottomuutta, dysartriaa, unettomuutta, ja tämän ohella hyporefleksiaa, hallusinaatioita, itsemurha-ajatuksia ja lihaskouristuksia.
• hematopoieettisten elinten vauriot: anemian kehittyminen sekä agranulosytoosi tai trombosytopenia;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: suun kuivuminen, ummetus, lisääntynyt syljeneritys, gastralgia, närästys tai pahoinvointi sekä hikka, ruokahaluttomuus ja kohonneet maksaentsyymitasot;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmat: takykardia, verenpaineen lasku ja sykkeen nousu;
• virtsatie- ja sukupuolielinten häiriöt: virtsaumpi tai -inkontinenssi, dysmenorrea, munuaisten toimintahäiriö ja libidohäiriöt. Allergiaoireita voi esiintyä – ihottumaa tai kutinaa;
• lääkkeen vaikutus sikiöön: teratogeeninen vaikutus, hermoston lamautuminen, imemisrefleksin tai hengityselinten toiminnan häiriö;
• lääkkeen annon alueella ilmenemismuodot: laskimotukos tai flebiitti voi kehittyä.

Relanium aiheuttaa riippuvuutta, huumeriippuvuutta, hengityselinsairauksia, painonpudotusta, kaksoiskuvia, hengityslamaa ja bulimiaa. Lääkkeen äkillinen lopettaminen aiheuttaa "vieroitusoireyhtymän", jossa havaitaan levottomuuden, ahdistuksen, pelon, ärtyneisyyden, hermostuneisuuden, kiihtyneisyyden tai depersonalisaation tunnetta sekä päänsärkyä, hyperakusiaa ja dysforiaa. Myös parestesiaa, uni- tai havaintokykyhäiriöitä, hallusinaatioita, takykardiaa, akuuttia psykoosia, kohtauksia ja valonarkuutta esiintyy.

Keskosilla lääke aiheuttaa hypotermiaa, hengenahdistusta ja lihasten hypotensiota.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Yliannos

Lääkeainemyrkytys aiheuttaa uneliaisuutta, äärimmäistä heikkoutta, sekavuutta, horroksessa oloa tai paradoksaalista agitaatiota. Lisäksi refleksit ja reaktiot kivuliaisiin ärsykkeisiin heikkenevät, kehittyy syvää unta, näköhäiriöitä, arefleksiaa, hengenahdistusta tai apneaa, vapinaa, bradykardiaa ja nystagmusta. Havaitaan myös verenpaineen laskua, romahdusta, sydämen tai hengityselinten toiminnan heikkenemistä ja koomaa.

Häiriöiden poistamiseksi tarvitaan mahahuuhtelua, enterosorbenttien käyttöä, pakotettua diureesia, kehon järjestelmien ylläpitoa ja keinotekoista ilmanvaihtoa.

Lääkkeen antagonisti on flumatseeniili, jota käytetään vain sairaaloissa. Flumatseeniilia ei tule käyttää epilepsiaa sairastavilla eikä bentsodiatsepiineja käyttävillä (lääke voi aiheuttaa epileptisen kohtauksen). Hemodialyysihoidot ovat tehottomia Relanium-myrkytyksen tapauksissa.

[ 16 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke voimistaa antipsykoottien, etyylialkoholin, neuroleptien, masennuslääkkeiden, rauhoittavien lääkkeiden, opioidien ja lihasrelaksanttien suppressoivaa vaikutusta keskushermostoon.

Mikrosomien hapettumisprosesseja hidastavat lääkkeet (kuten simetidiini erytromysiinin kanssa, propoksifeeni, suun kautta otettava ehkäisy, ketokonatsoli isoniatsidin kanssa sekä propranololi, disulfiraami metoprololin kanssa sekä valproiinihappo ja fluoksetiini) voimistavat Relaniumin vaikutusta ja pidentävät myös sen puoliintumisaikaa.

Päinvastainen vaikutus havaitaan, kun lääkettä käytetään yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka indusoivat maksan mikrosomaalisten entsyymien aktiivisuutta.

Antasidit eivät vaikuta diatsepaamin imeytymisasteeseen, mutta ne hidastavat tätä prosessia.

Verenpainelääkkeet voimistavat verenpainearvojen laskua.

Klotsapiinin käyttö johtaa hengitysprosessia estävän vaikutuksen voimistumiseen.

Vapinahalvauksesta kärsivillä Relanium vähentää levodopan lääkinnällistä tehoa.

Omepratsolin vaikutus johtaa lääkkeen erittymisajan pidentymiseen.

[ 17 ], [ 18 ]

Varastointiolosuhteet

Relaniumia tulee säilyttää pimeässä paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot ovat 15–25 °C:n välillä.

[ 19 ]

Säilyvyys

Relaniumia voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Relaniumia voidaan määrätä lapsille, mutta tällaisen hoidon keston tulisi olla minimaalinen. Ei ole tietoa siitä, onko sitä turvallista käyttää alle 6 kuukauden ikäisille vauvoille.

Bentsodiatsepiinien käyttö lapsilla voi johtaa paradoksaalisiin reaktioihin: ärtyneisyyden, kiihtyneisyyden tai aggressiivisuuden tunteisiin, motoriseen levottomuuteen, painajaisiin, deliriumiin, hallusinaatioihin, aggressiivisuuskohtauksiin, psykoosiin ja muihin käytöshäiriöihin. Jos tällaisia oireita ilmenee, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Koska lääke sisältää bentsyylialkoholia, sitä ei voida käyttää ennenaikaisille tai vastasyntyneille vauvoille.

Lääkettä sisältävä ampulli sisältää 30 mg fenyylikarbinolia, ja tällainen annos voi johtaa myrkytyksen ja pseudoanafylaktisten oireiden kehittymiseen imeväisillä ja alle 3-vuotiailla lapsilla.

1 ml lääkettä sisältää 0,1 g etyylialkoholia, mikä on myös otettava huomioon käytettäessä sitä lapsilla.

Koska lääke sisältää natriumbentsoaattia, se lisää keltataudin riskiä vastasyntyneillä.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Relium, Diazepam ja Sibazon.

Arvostelut

Relanium auttaa selviytymään kohtauksista tai epilepsiasta, ja se on myös tehokas unettomuuden ja ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa. Haittapuolista potilasarviot osoittavat usein esiintyviä ja lukuisia sivuvaikutuksia sekä monia vasta-aiheita.

Tätä lääkettä saa käyttää vain lääkärin määräyksestä ja hänen jatkuvassa valvonnassa.