Rapyklav

Rapiklav on systeemiseen käyttöön tarkoitettu antibakteerinen lääke.

Viitteitä Rapiklava

Sitä käytetään poistamaan bakteeri-infektiotauti, jota aiheuttavat mikrobit, jotka ovat herkkiä lääkkeelle:

• bakteerisen sinuiitin akuutti muoto;
• välikorvan akuutin muodon tulehdus;
• vahvistettu kroonisen keuhkoputkitulehduksen paheneminen;
• ei-sairaala-keuhkokuume;
• pyelonefriitti tai kystiitti;
• infektioprosessit pehmeän kudoksen ja ihon sisällä (tämä sisältää eläinten puremat, selluliitti ja vakavat hampaiden absessien muodot, jota seuraa yleisen tyypin selluliitti);
• infektio nivelten tai luiden (mukaan lukien osteomyeliitti).

Julkaisumuoto

Vapautus suoritetaan tabletteina; ensimmäisen läpipainopakkauksen sisällä - 3 tablettia. 7 läpipainoliuskaa asetetaan erilliseen pakkaukseen.

Farmakodynamiikka

Rapiklav on yhdistetty lääke, joka sisältää klavuliinihappoa (β-laktamaasien peruuttamaton inhibiittori), amoksisilliini ja penisilliini, jolla on laaja antibakteerisen aktiivisuuden alue. Lääke muodostaa vakaan kompleksisen sidoksen entsyymien kanssa entsyymillä ja suojaa niitä amoksisilliinin vaikutuksilta.

Amoksisilliinillä on bakterisidisia ominaisuuksia - se estää soluseinän sitoutumisprosessin bakteerin kasvun aikana (transpeptidaasiaktiivisuuden kilpailevalla inhibitiolla). Klavuliinihapolla on vähäinen antibakteerinen vaikutus, mutta se kykenee epästabiilisesti syntetisoimaan β-laktamaasien, mikä estää amoksisilliinin tuhoutumisen.

Lääkeaineella on monenlaisia vaikutuksia, jotka vaikuttavat aktiivisesti alttiisiin amoksisilliinille herkkiin mikrobeihin ja lisäksi resistenttejä mikro-organismeja, jotka muodostavat (3-laktamaaseja, joista:

• Gram-positiiviset aerobiset bakteerit (Bacillus pernarutto, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogeeninen, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ja Streptococcus viridans);
• Grampositiiviset anaerobiset mikro-organismit: clostridia, peptococci ja peptostreptokokit;
• gram-negatiiviset aerobiset bakteerit: Bacillus pertussis, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonokokki, meningokokki, Pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, ja Vibrio cholerae;
• Gram-negatiiviset anaerobiset mikro-organismit: bakteriroidit (bakeroidia fraigilis).

Tämän tyyppisten mikrobien yksilölliset edustajat tuottavat β-laktamaasia, joten heistä tulee resistentti amoksisilliinihoitoon.

Farmakokinetiikkaa

Klavuliinihappo ja amoksisilliini ovat samankaltaisia farmakokinetiikassaan. Ne imeytyvät nopeasti suuhun otettuna; elintarvike ei vaikuta imeytymisasteeseen. Seerumin huipputaso saavutetaan 1-1,25 tunnin kuluttua käytön jälkeen.

Amoksisilliinin puoliintumisaika on 78 minuuttia ja klavulanaatti on noin 60-70 minuuttia. Molemmat elementit pystyvät tunkeutumaan useimmissa kudoksissa ja nesteissä (välikorvan, keuhkot, nielurisat ja eturauhasen, sappirakon ja maksan, ja munasarjojen ja kohdun, lisäksi valinta sivuonteloiden ja yläleuan sivuonteloiden, vatsakalvon keuhkopussin nestettä, ja lisäksi keuhkoputkien, ysköksen ja synovian jakautuminen) ja sen mukana istukan ja BBB: n (jälkimmäisessä tapauksessa - aivokalvontulehduksen) kanssa.

Noin 17-20% amoksisilliinistä ja 22-30% klavuliinihaposta syntetisoidaan plasmaproteiinilla.

Molemmat komponentit erittyvät munuaisten kautta: suurin osa amoksisilliinistä erittyy muuttumattomana, mutta klavulanaatti on hajoamistuotteiden muodossa. Jotkut aineista voivat erittyä keuhkoihin suoliston kautta ja päästä myös rintamaitoon.

Vaikuttava aineosa voidaan poistaa kehosta hemodialyysimenetelmällä.

Annostus ja antotapa

Lääkettä tulee käyttää, kun otetaan huomioon nykyiset viralliset suositukset antibioottiterapiasta, sekä tiedot paikallisesta herkkyydestä antibioottiin. Klavulanaatin ja amoksisilliinin siedettävyys on erilainen eri maastoissa ja voi muuttua ajan myötä. Jos se on olemassa, sen on tutkittava tietoa paikallisesta herkkyydestä ja tarvittaessa suoritettava mikrobiologinen tutkimus ja suoritettava siedettävyyden testaus.

Suositeltujen annosten vaihteluväli riippuu kehossa havaituista patogeeneistä sekä niiden herkkyydestä bakteerilääkkeille. Yhdessä tämän kanssa taudin vakavuus ja infektion sijainti sekä henkilön painon, iän ja munuaisten toiminta.

Lapsille, jotka painavat ≥40 kg ja aikuisille, on otettava 1750 mg amoksisilliinia / 250 mg klavulanaattia päivässä (annos on 2 tablettia). Jakauman päivittäisen annoksen tulisi olla 2 käyttökertaa.

Lapset, joiden paino on <40 kg, voivat kestää enintään 1000-2800 mg amoksisilliinia / 143-400 mg klavulanaattia päivässä (jos seuraava menetelmä on määrätty).

Kurssin kesto määräytyy ottaen huomioon potilaan kliininen vaste. Tietyille infektioille (kuten osteomyeliitille) pitkäkestoinen hoito on välttämätöntä.

Lapset, joiden paino on <40 kg: vuorokausiannos alueella 25 \ 3,6-45 \ 6,4 mg / kg. Annos jaettuna 2 annokseen.

Annoskoot toiminnallisen maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Sinun tulisi ottaa lääke huolellisesti ja seurata säännöllisesti muutoksia maksassa. Tiedot annoksista tässä tapauksessa eivät riitä.

Annoskoot toiminnallisen munuaisten vajaatoiminnalle.

Rapiklav määrää 875/125 mg voidaan määrätä vain henkilöille, joiden QC-indeksi on vähintään 30 ml / min. Jos munuaisten vajaatoimintaa ei ole, kun KK - alle 30 ml / minuutti, tätä lääkemuotoa ei voida käyttää.

Tabletti otetaan kokonaisuudessaan ilman pureskelua. Tarvittaessa voit jakaa sen puoliksi, sitten niellä molemmat puolikkaat.

Kurssin kesto valitaan erikseen. Älä jatka hoitoa yli 2 viikkoa arvioimatta potilaan tilannetta.

Hoitomenetelmä voi alkaa lääkkeen käyttöönoton jälkeen parenteraalisesti. Tulevaisuudessa siirto vastaanoton sisään.

[4]

Käyttö Rapiklava raskauden aikana

Eläinten parenteraalisten ja suun kautta annettavien lääkkeiden lisääntymistutkimukset (annokset, jotka ylittävät ihmisen 10-kertaisen annoksen), eivät paljastaneet teratogeenistä vaikutusta. Yhdessä testissä, joissa raskaana olevat naiset kärsivät kalvojen ennenaikaisesta murtumisesta, todettiin, että Rapiklavan käyttö profylaksiaan saattaisi lisätä riskiä kehittää vastasyntyneitä NEC: ssä. Kuten muidenkin lääkkeiden kanssa, on vältettävä lääkkeiden käyttöä raskauden aikana (erityisesti tämä koskee ensimmäistä raskauskolmanneksia). Ainoat poikkeukset ovat tapaukset, joissa mahdollinen hyöty on korkeampi kuin rikkomusten riski.

Lääkkeen vaikuttavat aineet pystyvät tunkeutumaan rintamaitoon (ei ole tietoa klavuliinihapon vaikutuksista imeväisiin), joten imeväiset voivat kehittää sieniä limakalvossa ja ripulissa. Tämän seurauksena on välttämätöntä perua ruokinta huumeiden käytön ajaksi.

Yleensä imetys on suositeltavaa ottaa Rapiklav-hoito vain silloin, kun lääkäri arvioi lääkkeen käytön hyödyt enemmän kuin todennäköisyyksien negatiivisista seurauksista.

Vasta

Vasta-aiheista:

• korkea herkkyys suhteessa lääkkeen elementteihin ja lisäksi kaikki antibakteeriset lääkeaineet penisilliiniluokasta;
• kun läsnä on vaikea suvaitsemattomuutta historia (mukaan lukien anafylaksi), jotka liittyvät muihin β-laktaamiyhdistettä (sisältää tässä monobaktaamit ja karbapeneemit ja kefalosporiinit);
• historian maksan toimintahäiriö tai keltaisuus, joka johtuu klavulanaatin tai amoksisilliinin käytöstä;
• Alle 12-vuotiaiden lasten hoidossa on kiellettyä käyttää.

Sivuvaikutukset Rapiklava

Vastaanotto Rapiklava voi käynnistää tällaisten haittavaikutusten kehittymisen:

• infektoivia ja invasiivisia prosesseja: usein limakalvojen tai ihon alueella esiintyy kandidiaasi. Liiallinen lisääntyminen vastustuskykyisten mikrobien lukumäärän havaitsemisessa;
• hemopoieettinen järjestelmä: joskus voi esiintyä heikentyvää leukopeniaa (myös neutropenia) tai trombosytopeniaa. Ainutlaatuisesti esiintyy kimmoinen agranulosytoosi ja lisäksi hemolyyttinen anemian muoto. PTI: n ja verenvuodon aika voi myös pitkittyä;
• allergiatulehdukset: yksittäinen anafylaksia, Quincken turvotus, vaskuliitin allerginen muoto ja seerumin sairaus;
• NS: n reaktiot: harvoin on päänsärkyä tai huimausta. Kouristuksia, käänteistyyppistä hyperaktiivisuutta ja aivokalvontulehduksen aseptista muotoa voi esiintyä satunnaisesti. Kouristuskohtaukset ilmenevät tavallisesti ihmisillä, joilla on munuaisten toimintahäiriöitä, sekä ihmisiä, jotka käyttävät huumeita suurilla annoksilla;
• Ruoansulatuskanava: aikuisilla on yleensä ripuli; harvemmin - oksentelu tai pahoinvointi. Lapset esiintyy usein oksentelua ja pahoinvointia, ja ripuli (pahoinvointi on pääasiassa kehitetty, koska vastaanottava suuria annoksia, edellä ruoansulatuskanavan reaktiot voidaan minimoida ottamalla lääkkeen ennen ateriaa). Ruoansulatusvaikeuksia esiintyy joskus. Satunnaisesti havaittu antibioottikoliittiin (täältä ja pseudomembranoottinen hemorraginen muodossa tauti) ja musta kieli villous;
• Hepatobiliarijärjestelmän reaktiot: Ajoittain ihmisillä, jotka käyttävät antibiootteja β-laktaamien ryhmästä, ALT: n tai AST: n maltillinen lisääntyminen. Yksittäinen intrahepaattinen kolestaasi tai hepatiitti kehittyy. Samankaltaiset reaktiot esiintyvät, jos käytetään muita penisilliinejä ja kefalosporiineja. Suurimmaksi osaksi hepatiitti kehittyy miehillä ja iäkkäillä ihmisillä, ja niiden esiintyminen voi liittyä pitkittyneeseen hoitoon. Lapsilla tällaisia reaktioita esiintyi vain satunnaisesti. Taudin oireet kehittyvät hoidon aikana tai välittömästi sen lopettamisen jälkeen, mutta joissakin tapauksissa ne kehittyivät ja muutama viikko hoidon päättymisen jälkeen. Tällaiset merkit ovat usein palautuvia. Vain yksittäisiä kuolemaapauksia havaittiin, mutta ne esiintyivät aina ihmisillä, joilla oli vakava taustalla oleva patologia, tai niillä, jotka samanaikaisesti käyttivät lääkkeitä, joilla oli negatiivinen vaikutus maksaan;
• ihonalaiskerrokset ja iho: harvoin ilmenevät pesät, kutina ja ihottuma iholla. Toisinaan kehitettiin monimuotoinen erythema. Yhden Lyellin tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Ritterin tauti ja akuutti eksantemaattisten pustuleiden muoto (yleistynyt tyyppi). Jos sinulla on allerginen ihottuma, sinun on lopetettava hoito;
• virtsan ja munuaisten järjestelmä: crystaluluria tai tubulointerstitial nefriitti esiintyi satunnaisesti.

[1], [2], [3]

Yliannos

Yliannostustapauksissa saattaa esiintyä reaktioita ruoansulatuskanavasta sekä veden ja elektrolyyttien tasapainoa. Nämä oireet on poistettava oireenmukaisesti ja samalla palautettava elektrolyyttien tasapaino vedellä. On myös tietoa kristallurian kehittymisestä, joka myöhemmin muuttui munuaisvaurioiksi toisinaan.

Rapiklav voidaan poistaa kehosta hemodialyysillä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On kiellettyä yhdistää probenesidiin, koska se vähentää amoksisilliinin vapautumista munuaisten tubulusten kautta. Yhdistettynä Rapiklave-valmisteen kanssa amoksisilliinin indeksien piteneminen veressä on mahdollista, mutta probenesidi ei vaikuta klavulanaatin indeksiin.

Amoksisilliinin ja allopurinolin yhdistelmä voi lisätä allergioiden riskiä. Rapiklavan ja allopurinolin yhdistelmästä ei ole tietoa.

Muiden antibioottien tavoin Rapiklav voi vaikuttaa suolen mikroflooriin, minkä takia estrogeenin uudelleenabsorptio vähenee ja yhdistetyn suun kautta otettavan ehkäisyn tehokkuus heikkenee.

On tietoa INR-arvojen noususta henkilöillä, jotka käyttävät varfariinia tai asenokumarolia yhdessä amoksisilliinin kanssa. Jos tällainen yhdistelmä on tarpeen, on tarpeen seurata huolellisesti PTV-tasoa tai INR-pistemäärää (joka on myös tehtävä jonkin aikaa Rapiklavan peruutuksen jälkeen).

Ihmiset nauttivat mykofenolaattimofetiili hoitoon, alkamisen jälkeen suun kautta amoksisilliinin ja klavulanaatin predozovy voi vähentää taso aktiivisen tuotteen Mykofenolihapon hajoamisen (noin 50%). Tämä muutos ei välttämättä vastaa tarkasti mykofenolihapon AUC-arvon muutoksia.

Penisilliinit voivat vähentää metotreksaatin erittymistä, jotta jälkimmäisen myrkyllisiä ominaisuuksia voidaan parantaa.

[5], [6]

Varastointiolosuhteet

Lääke on pidettävä enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

[7]

Säilyvyys

Rapiklavia voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.