Rapimig

Rapimig on migreenin korjaus. Se kuuluu serotoniinin 5HT1-reseptorien valikoivien agonistien luokkaan. Vaikuttava aine on zolmitriptaani.

Viitteitä Rapimiga

Se on tarkoitettu eroon migreenikohtauksista (voi seurata aura tai kehittyy ilman sitä).

Julkaisumuoto

Vapautuminen tableteissa; ensimmäisessä läpipainopakkauksessa 2 tai 6 kappaletta. Yksittäisen pakkauksen sisällä - 1 läpipainolevy.

Farmakodynamiikka

Zolmitriptan on rekombinanttisten serotoniini-5-HT 1B / 1D -vaskulaaristen reseptorien selektiivinen agonisti. Se on kohtalainen affiniteettia 5-HT 1A serotoniinin, mutta mitään huomattavaa affiniteettia tai aktiivisuus suhteessa annostus johtimet serotoniinin 5HT2 ja 5HT3 tyyppejä, sekä 5HT4. Lisäksi ei aktiivisuus suhteessa α1-, α2-, ja β1-adrenoseptorin reseptoreiden histamiini H1-H2, m-koliini johtimet ja D1-D2 dopamiinireseptoreihin.

Lääkkeen hallussaan verisuonia supistava ominaisuuksia, pääasiassa suhteessa kallon aluksia, ja lisäksi estää vapauttamista neuropeptidien (mukaan lukien vasoaktiivinen intestinaalinen polypeptidi, joka on pääasiallinen efektori kantaja magnetointi refleksi) ja stimuloi verisuonten laajeneminen, joka on perustana mekanismin esiintyminen migreeni. Inhiboi migreenikohtauksen, kohdistamatta suoraa kipua lievittävä vaikutus.

Hyökkäyksen lopettamisen lisäksi lääke heikentää oksentelua yhdessä pahoinvoinnin kanssa (etenkin silloin, kun kyseessä on vasemmanpuolisen hyökkäyksen kehittäminen), akustisen fobian ja valonarkuuden. Vaikuttaa merkittävästi rungon golovnomozgovogo keskuksia, jotka on liitetty toisiinsa kehittämistä migreeni - selittää vakauden tapauksessa uudelleen altistumisen poistamiseksi sarja, joka koostuu useista kehittää migreenikohtausten yksi henkilö.

Rapimig on erittäin tehokas migreenin tilan yhdistelmähoidossa (sarja, joka koostuu useista, toistuvista toisistaan, vakavia migreeni-iskuja, jotka kestävät 2-5 päivää). Poistaa migreenit, jotka liittyvät kuukautisiin.

Lääkeaineen vaikutus alkaa 15-20 minuuttia myöhemmin ja saavuttaa huippunsa 1 tunti tabletin käytön jälkeen. Suurin vaikutus saavutetaan pääsyn aikana kehittyvän hyökkäyksen aikana.

Farmakokinetiikkaa

Imeytymisen jälkeen lääke imeytyy hyvin ruoansulatuselimissä. Syömisen imeytyminen ei riipu. Absoluuttisen biologisen hyötyosuuden keskiarvo on noin 40%. Aineen plasman proteiinin synteesi on 25%. Jotta saavutat huipputason, se kestää 1 tunti lääkkeen ottamisen jälkeen. Tämä ilmaisin pidetään vielä 4-6 tuntia. Lääke ei kerääntyy elimistöön toistuvasti.

Maksan sisällä tapahtuu voimakasta biotransformaatioprosessia, jonka seurauksena muodostuu N-desmetyylimetaboliitti, jolla on 2-6-kertainen suurempi lääkeaktiivisuus kuin lähtöaineen ominaisuuksilla. Noin 1 tunti, tämä elementti saavuttaa 85% enimmäispitoisuustasosta.

Zolmitriptaanin erittyminen johtuu pääasiassa intraeppaattisista biotransformaatioprosesseista, minkä seurauksena hajoamistuotteiden virtsaneritys suoritetaan.

3 tärkeintä hajoamistuotteita ovat heteroauxiini (pääasiallinen virtsan ja plasman hajoamistuote), N-oksidi sekä N-desmetyylianalogit. Ainoastaan N-desmetyloidulla hajoamistuotteella on aktiivisuutta. Tämän aineen plasman sisältämät arvot ovat noin kaksi kertaa pienempiä kuin lääkkeen alkuperäisen komponentin arvot. Tämä osa voi parantaa zolmitriptaanin lääketieteellisiä ominaisuuksia.

Sen jälkeen, kun kertakäyttöinen sisempi tunti yli 60% materiaalista erittyy virtsaan (pääasiassa naamioitu hajoamistuote - IAA), ja jopa noin 30% erittyy ulosteiden kuin lähde-elementin. Lääkeaineen levittämisen jälkeen kokonaispuhdistuma on noin 10 ml / minuutti / kg (kolmasosa tästä kuvasta on munuaisten puhdistuman indikaattori). Vapautuminen munuaisissa on nopeampi kuin glomerulus suodatusnopeus, josta voidaan päätellä, että eritys on munuaisten tubulusten sisällä.

Jakautumistilavuus IV-injektion jälkeen on 2,4 l / kg. Yhteensopivuus zolmitriptaani-aineen plasmaproteiinin kanssa samoin kuin sen N-desmetyloitu hajoamistuote on melko alhainen (noin 25%). Aktiivisen komponentin puoliintumisajan keskiarvo on 2,5-3 tuntia. Aineen metaboliittien puoliintumisaika on suunnilleen sama, mistä voidaan päätellä, että niiden erittyminen rajoittaa muodostumisnopeus.

Zolmitriptaanin kaikkien munuaisten vajaatoiminnan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla munasarjojen puhdistuskerroin on 7-8 kertaa pienempi kuin terveillä ihmisillä. Lähtömateriaalin AUC-taso aktiivisella hajoamistuotteella kasvoi hieman (vastaavasti 16 ja 35%), ja puoliintumisaikaa pidennettiin 1 tunti ja saavutettiin 3-3,5 tuntia. Näitä arvoja noudatetaan rajoissa, jotka paljastettiin testauksen aikana vapaaehtoisilla.

Annostus ja antotapa

Lääkettä ei voida käyttää estämään kouristuksia. Se on tarpeen juoda tabletti mahdollisimman nopeasti migreenin aiheuttaman hyökkäyksen jälkeen, vaikka yleensä lääkeaineen tehokkuus ei ole riippuvainen pillerin ottamisesta pillerin alkamisen jälkeen.

Ei saa juoda pilleria vedellä - se voidaan laittaa kielelle niin, että se liukenee ja sitten niellään sylkeä. Tämä huumeiden muoto soveltuu tapauksiin, joissa ei ole vettä lähellä tai on vältettävä oksentelua pahoinvoinnin kanssa, mikä voi tapahtua nestemäisen nielemisen tapauksessa.

Tabletit liukenevat nopeasti suuontelon sisään, vaikka joskus saattaa esiintyä aktiivisen komponentin imeytymisen viivästymistä, mikä myös hidastaa lääkkeen altistumista.

Läpipainopakkaus on avattava puhdistamalla tabletti kalvosta eikä lävistämällä sitä pakkauksella.

Migreenikohtauksen lopettamiseksi sinun pitäisi ottaa 1-koloinen Rapimig-pilleri (2,5 mg). Jos oireiden vaikutusta tai toistuvaa kehitystä ei ole esiintynyt 24 tunnin aikana, on suositeltavaa ottaa toinen annos.

Jos toistuvasta annoksesta on tarvetta, se on tehtävä vähintään 2 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen. Jos 2,5 mg: n annos ei anna tulosta, sen annetaan lisätä kerta-annosta 5 mg: aan (tämä annos katsotaan suurimmaksi sallituksi kerta-annoksella).

Päivä saa käyttää enintään 10 mg lääkettä. 24 tunnin ajan ei voi ottaa enemmän kuin 2 annosta lääkettä.

Maksan vajaatoiminta - jos henkilöllä on kohtalainen tai lievä maksan toimintahäiriö, säädä annos ei ole tarpeen. Vaikeiden häiriöiden tapauksessa suurin päivittäinen annos on 5 mg.

[1]

Käyttö Rapimiga raskauden aikana

Raskaana voi käyttää Rapimigia vain tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty naiselle on korkeampi kuin mahdollinen negatiivisten reaktioiden esiintyminen sikiössä.

Ei ole tietoa, joka koskee zolmitriptaanin nauttimista rintamaitoon, minkä seurauksena on välttämätöntä ottaa lääke varoen imetyksen aikana. Sen on vähennettävä lapsen kielteisiä vaikutuksia - imettää vähintään 24 tuntia huumeiden käytön jälkeen.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheista:

• huumeiden yhdistelmäelementtien intoleranssi;
• kohtalainen tai vaikea verenpaineen nousu ja sen indeksien lievä kontrolloimaton nousu;
• iskeemisen sydänsairauden esiintyminen (tämä sisältää potilaan sydäninfarktin historian);
• variantti angina pectoris;
• TIA: n ja aivoverenkiertohäiriöiden anamneesin esiintyminen;
• tulokset ovat alle 15 ml / min;
• Yhdistelmä ergotamiinin ja sen johdannaisten kanssa ja lisäksi sumatriptaanin ja naratriptaanin tai muiden 5HT 1B / 1D -johtimien agonistien kanssa;
• patologia ääreisverisuonten alueella;
• alle 18-vuotiaat ja yli 65-vuotiaat.

Sivuvaikutukset Rapimiga

Mahdolliset haittavaikutukset, jotka johtuvat huumeiden käytöstä, kehittyvät usein lievässä muodossa ja ilmenevät 4 tunnin kuluttua tabletin käytön jälkeen. Niiden taajuus ei kasva toistuvalla otolla, ja ilmentymät häviävät spontaanisti ilman lisäterapiaa. Oireista:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän reaktiot: usein on palpitaatio; vähemmän kehittää takykardiaa tai hieman kohottaa verenpainetta. Joskus anginaa esiintyy, sydäninfarkti tai sepelvaltimosuskohta;
• PNS: n ja keskushermoston ilmenemismuodot: usein esiintyy herkkyyshäiriö, johon liittyy päänsärkyä, jolla on parestesia tai hyperestesia, huimaus, lämmön tunne ja uneliaisuus;
• ruoansulatuskanava: pääasiassa oksentelu tai pahoinvointi, sekä suun limakalvon ja vatsakivun kuivuminen. Ajoittaisesti kehittyy sydänkohtaus tai iskeeminen (suoliston tyypistä tai pernan infarkti), joka ilmenee peritoneumissa veren tai kivun aiheuttaman ripulin muodossa.
• urogenitaalinen järjestelmä: joskus on polyuria tai virtsaprosessin yleistyminen. Joissakin tapauksissa on kiireellistä;
• lihasten ja luiden rakenne: kehittyy usein myalgiaa tai lihasheikkoutta;
• systeemiset reaktiot ja häiriöt: pääasiassa havaittu astenia ja lisäksi paineen, kivun tai raskauden tunne niskassa kurkun, rintalastan ja raajojen kanssa;
• immuunireaktiot: Joskus voi esiintyä yliherkkyyttä, mukaan lukien anafylaksian oireet, joilla on angioneuroottinen turvotus ja nokkosihottuma.

Yksittäisiä ilmenemismuotoja voi aiheuttaa itse migreeni.

Yliannos

Yliannostuksen ilmenemismuodot: henkilöt, jotka käyttivät yhden annoksen LS: ää (50 mg: n määrällä) vapaaehtoisia, kehittivät rauhoittavan vaikutuksen. Potilasta on seurattava yliannostuksesta vähintään 15 tuntia tai kunnes häiriöiden merkkejä häviävät.

Häiriöiden eliminointi, mahahuuhtelu ja aktiivihiilen käyttö ovat tarpeen sekä oireenmukainen hoito (tämä käsittää myös ilmanläpäisevyyden hengitysjärjestelmän sisällä ja lisäksi CCC: n tarkkailun ja toiminnan ylläpitämisen). Lääkkeellä ei ole erityistä vastalääkettä.

Ei ole tietoa peritoneaalidialyysin tai hemodialyysin vaikutuksesta zolmitriptaanin indekseihin seerumin sisällä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Saa käyttää lääkettä yhdessä parasetamolin ja rifampisiinin tai aineisiin pitsotifeeni tai fluoksetiinia, propranololin huumeiden ja metoklopramidi, sekä kofeiinia.

Vapaaehtoisten kanssa suoritettujen testien jälkeen saatujen tietojen mukaan lääkkeen farmakokineettinen vuorovaikutus ergotamiinin kanssa ei ole. Mutta näin ollen, kuten teoriassa koronarospasmin esiintymisen todennäköisyys saattaa nousta, on suositeltavaa käyttää Rapimigia vähintään 24 tuntia ergotamiinin käytön jälkeen. Lisäksi ergotamiineja suositellaan kulutettavaksi vähintään 6 tuntia Rapimigin käytön jälkeen.

Käytettäessä moklobemidi (aine on spesifinen inhibiittori MAO-A: elementti) syntyy merkityksetön AUC-arvon (26%) tsolmitriptaanin sekä sen aktiivinen hajoamistuote (3 kertaa). Tämän vuoksi MAO-A-inhibiittoreita käyttävien ihmisten on suositeltavaa käyttää zolmitriptaania päivittäisinä annoksina, jotka eivät ylitä 5 mg: aa. Lääkkeitä ei voida yhdistää, jos moklobemidiä käytetään yli 150 mg: n annoksina 2 kertaa päivässä.

Simetidiinin (elementin P 450 yleinen inhibiittori) vuoksi zolmitriptaanin puoliintumisaika kasvoi 44% ja AUC: n taso 48%. Samanaikaisesti simetidiini kaksinkertaisti N-dimetyloidun aktiivisen hajoamistuotteen puoliintumisajan ja AUC: n (183C91). Simetidiiniä käyttävien henkilöiden ei pidä ottaa yli 5 mg zolmitriptaania päivässä. Lääkevalmisteen nykyinen yleinen profiili ei salli estää aktiivisen komponentin vuorovaikutuksen todennäköisyyttä CYP 1A2 -elementin inhibiittoreiden kanssa. Tästä johtuen, jos yhdistetään sellaisia aineita kuten kinoloneja (esim. Siprofloksasiini) että fluvoksamiinia, sen on myös vähennettävä annostusta.

Farmakokineettisiä vuorovaikutus tapahtuu tsolmitriptaanin fluoksetiinilla (SSRI), ja selegiliini (MAO-B-estäjä elementti). Mutta tapauksessa yhdessä selektiivisiä serotoniinin soluunoton käänteinen (tai noradrenaliinin ja serotoniinin) ja triptaanien voi kehittyä serotoniinin päihtymyksen (sisältää tässä mielialamuutokset, epänormaali neuromuskulaarisen funktion ja autonomisen epävakaisuus). Näillä ilmenemismuodoilla voi olla vakava muoto. Läsnä ollessa lääkkeen toteutettavuuden tsolmitriptaanin kanssa lääkkeitä tai SSRI SIZZSiN vastaavat suorittaa tarkastuksen potilaan vaaditaan (erityisesti suhteessa alkuperäiseen hoitojakson) annosta lisäämällä tai käyttämällä muiden serotonergisten lääkkeiden.

Kuten muut 5HT 1B / 1D -johtimen agonistit, zolmitriptaani voi estää muiden lääkkeiden imeytymistä

[2], [3]

Varastointiolosuhteet

Rapimig on pidettävä paikassa, johon lapset eivät pääse käsiksi. Tässä tapauksessa lämpötila-arvot ovat korkeintaan 30 ° C.

Säilyvyys

Rapimig-valmistetta saa käyttää 3 vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.