Ramipril

Lääke luokitellaan synteettiseksi sydän- ja verisuonilääkkeeksi, jonka tarkoituksena on säädellä verenpainetta. Tämä vaikutus saavutetaan vaikuttavan aineen ramipriilin vaikutuksen ansiosta reniini-angiotensiinijärjestelmään.

Ramipriilia valmistaa saksalainen lääkeyhtiö Hoechst AG.

Ramipriilia myydään apteekeissa vain lääkärin määräyksellä.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Viitteitä Ramipril

Ramipriilia voidaan määrätä itsenäisenä lääkkeenä tai yhdessä muiden verenpainetta vakauttavien ja sydämen toimintaa parantavien lääkkeiden kanssa (pääasiassa infarktin ja aivohalvauksen jälkeisenä aikana).

Lääkettä suositellaan käytettäväksi nefropatiaa (diabetesta tai muuta etiologiaa) sairastavien potilaiden hoito-ohjelmassa.

Ramipriilin määräämisen indikaationa pidetään aivohalvausten ja sydänkohtausten sekä sydän- ja verisuonitautien aiheuttamien kuolemaan johtavien tulosten ennaltaehkäisevää hoitoa. Lääke voidaan määrätä sepelvaltimotautiin, perifeerisen verisuonijärjestelmän sairauksiin, verenpainetautiin, korkeaan kolesteroliin veressä ja alhaisiin HDL-arvoihin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana tablettimuodossa. Yksi pahvipakkaus sisältää läpipainopakkauksen, joka sisältää 28 tablettia.

Lääkkeen vaikuttava aine on ramipriili.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamiikka

Ramipriili on verenpaineen normalisointiin tarkoitettu lääke. Se kuuluu angiotensiinikonvertaasin estäjälääkeryhmään. Keskeinen vaikuttava aine on ramipriili, joka verenkiertoon joutuessaan muuttuu vaikuttavaksi aineeksi ramiprilaatiksi.

Vaikuttavalla komponentilla on kyky estää angiotensiinikonvertaasientsyymiä, mikä johtaa angiotensiini II:n määrän vähenemiseen veriseerumissa ja aldosteronituotannon vähenemiseen. Muun muassa reniinin vaikutus veressä aktivoituu ja bradykiniinin hajoaminen hidastuu.

Ramipriilihoidon aikana potilailla on verisuonten seinämien vastuksen väheneminen ja verisuonten seinämien rentoutuminen, mikä johtaa verenpaineen varmaan laskuun lisäämättä sydämen kuormitusta. Lisäksi lääke pystyy vähentämään sydänlihaksen kuormitusta, mikä vaikuttaa myönteisesti potilaiden hyvinvointiin, erityisesti infarktin ja aivohalvauksen jälkeisissä olosuhteissa.

Verenpaineen lasku havaitaan jo 60–120 minuuttia Ramiprilin ottamisen jälkeen ja kestää 24 tuntia. Maksimaalinen teho saavutetaan 14–20 päivän jatkuvan hoidon jälkeen. Lääkkeen käyttöä ei tarvitse lopettaa vähitellen: vieroitusoireyhtymää ei ole.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkeaineen pääasiallinen aineenvaihdunta tapahtuu maksassa, missä muodostuu ramiprilaattia. Ramipriili muuttuu eetteriaineeksi diketopiperatsiiniksi.

Ramiprilaatin biologinen hyötyosuus on suun kautta otettuna noin 45 %, ja se voi olla noin 45 %. Aine imeytyy nopeasti ruoansulatusjärjestelmään (vähintään 56 % otetusta määrästä). Imeytymisaste ei ole riippumaton samanaikaisesta ruoan nauttimisesta. Huippupitoisuudet plasmassa voidaan havaita 60 minuuttia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Puoliintumisaika on myös 60 minuuttia.

Ramiprilaatin huippupitoisuus verenkierrossa havaitaan 120–240 minuuttia annoksen ottamisen jälkeen.

Lääkkeen eliminaation viimeinen vaihe on melko pitkä: lääkkeen kerta-annoksen jälkeen 2,5 mg:n tai suuremmalla annoksella keho palaa perustilaan neljän päivän kuluttua. Hoitojakson aikana puoliintumisaika voi olla 13-17 tuntia.

Vaikuttavan aineen ja sen metaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin voi olla 70–56 %.

Ramipriilin farmakokineettinen kuva ei riipu potilaan iästä. Lääke ei kerry elimistöön.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään sisäiseen käyttöön. Tablettien pureskelua tai murskausta ei suositella.

Päivittäinen annos jaetaan yhteen, harvemmin kahteen annokseen. Tabletit voidaan ottaa sekä ennen ateriaa että sen jälkeen. Hoitojakson keston ja annostuksen valitsee hoitava lääkäri.

Korkean verenpaineen hoitoon otetaan 2,5 mg Ramipriilia päivässä. Jos paineen normalisoitumisen dynamiikka ei ole riittävä, annostusta säädetään ja kaksinkertaistetaan 14-20 päivän kuluttua. Lääkkeen optimaalinen stationaarinen annos voi olla 2,5-5 mg päivässä. Lääkkeen huippumäärä on 10 mg päivässä. Paineindikaattoreiden vakauttamisprosessin nopeuttamiseksi on sallittua käyttää muita lääkkeitä, kuten diureetteja ja kalsiumkanavan salpaajia.

Sydämen vajaatoiminnassa Ramipriilia otetaan 1,25 mg päivässä. Jos saavutettu terapeuttinen vaikutus ei ole riittämätön, annos voidaan kaksinkertaistaa 7–14 päivän välein. Suurin annos on 10 mg päivässä.

Infarktin jälkeisessä vaiheessa suositeltu annos on 5 mg vuorokaudessa. Tämä annos voidaan jakaa kahteen 2,5 mg:n annokseen. Potilaan tilaa on seurattava ja tarvittaessa annostusta on tarkistettava suuntaan tai toiseen. Annosta tulee suurentaa vähitellen kolmen päivän välein. Huippuannos on 10 mg vuorokaudessa.

Vakavissa sydämen vajaatoiminnan tapauksissa lääkettä käytetään varoen, alkaen pienimmästä mahdollisesta annoksesta.

Sydän- ja verisuonitautien aiheuttamien mahdollisten sydänkohtausten, aivohalvausten tai kuoleman ehkäisemiseksi Ramipriilia otetaan 2,5 mg aamulla ja illalla. Viikon kuluttua hoidon aloittamisesta annosta voidaan vähitellen nostaa.

Nefropatiaa sairastavat potilaat (diabeetikot tai ei-diabeetikot) ottavat 1,25 mg lääkettä päivässä. Tällaisille potilaille ei suositella yli 5 mg:n ramipriiliannoksen käyttöä päivässä.

Iäkkäät potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta (kreatiniinipuhdistuma 20–50 ml minuutissa), ottavat Ramiprilia testiannoksella 1,25 mg päivässä. Tällaisten potilaiden enimmäisannos ei saa ylittää 5 mg päivässä.

Potilaat, joilla on riittämätön maksan toiminta, ottavat lääkettä 1,25 mg päivässä. Suurin sallittu annos tällaisille potilaille on 2,5 mg päivässä.

Potilaiden, joilla on jatkuva verenpainetauti, vesi-suola-aineenvaihdunnan häiriöitä ja ääreisverenkierron patologioita, ei tule ottaa aluksi suuria annoksia.

Hemodialyysipotilaiden tulee ottaa lääkettä 1,25 mg päivässä. Annos otetaan 2–4 tuntia toimenpiteen päättymisen jälkeen.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Käyttö Ramipril raskauden aikana

Lääkettä ei määrätä raskauden aikana oleville naisille. Lisäksi ennen lääkkeen määräämistä lääkärin on varmistettava, ettei potilas ole raskaana. Hoidon aikana potilaille suositellaan ehkäisyvälineiden käyttöä.

Jos nainen suunnittelee raskautta tai on jo tullut raskaaksi, Ramipril-hoito tulee lopettaa tai vaihtaa toiseen hyväksyttyyn lääkkeeseen.

Vaikuttava aine ramipriili erittyy rintamaitoon, joten imetys on lopetettava lääkkeen määräyksen yhteydessä.

Vasta

Ramipriilia ei ole tarkoitettu käytettäväksi seuraavissa tapauksissa:

• jos olet altis allergisille reaktioille jollekin lääkkeen aineosalle sekä lääkkeille, jotka estävät angiotensiinikonvertaasin toimintaa;
• laktaasinpuutoksen ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriön yhteydessä;
• joilla on ollut angioödeemaa;
• munuaisvaltimon ahtauma, hemodynaaminen epätasapaino, taipumus matalaan verenpaineeseen;
• hyperaldosteronismissa (ensisijainen alkuperä);
• raskauden ja imetyksen aikana;
• alle 18-vuotiaiden lasten hoitoon;
• vakavissa munuaissairauksissa.

Lääke on määrätty varoen ja lääkärin valvonnassa seuraavissa olosuhteissa:

• hypertensiivinen kriisi;
• monimutkainen iskeeminen sydänsairaus;
• vesi-suola-aineenvaihdunnan häiriö;
• aorttastenoosi;
• mitraaliläpän ahtauma;
• hypertrofinen kardiomyopatia;
• vaikea maksan toimintahäiriö;
• sepelvaltimoiden ja aivojen verenkiertohäiriöt;
• kollagenoosit;
• sydämen toiminnan dekompensointi;
• vanhuus.

[ 22 ]

Sivuvaikutukset Ramipril

Hoidon aikana voi esiintyä joitakin sivuvaikutuksia:

• liiallinen verenpaineen lasku;
• sydänlihaksen iskemia, sydämen rytmihäiriöt, raajojen turvotus, tulehdusreaktiot verisuonten seinämässä, verisuonten kouristukset;
• munuaisten toimintahäiriö, akuutti munuaisten vajaatoiminta, lisääntynyt diureesi, proteiinin esiintyminen virtsassa, kohonneet kreatiniini- ja ureapitoisuudet veressä;
• kuiva ärsyttävä yskä, keuhkoputkien tulehdus, nenän poskiontelot, bronkospasmi, astmakohtaukset;
• suun, kurkun, ruoansulatuskanavan limakalvon tulehdusprosessit;
• dyspeptiset oireet, suolistohäiriöt, maku- ja hajuaistin häiriöt, maksan toimintahäiriö;
• päänsärkyä, näkö- ja kuulohäiriöitä, ahdistuneisuutta, unihäiriöitä, vestibulaarisia häiriöitä, raajojen vapinaa, silmän sidekalvon tulehdusta, aivoverisuonikohtauksia ja psykomotorisia reaktioita, keskittymiskyvyn heikkenemistä;
• allergiset reaktiot (ihottumat, ihon kutina, turvotus);
• liiallinen hikoilu, lisääntynyt herkkyys ultraviolettisäteille, ihosairauksien paheneminen, hiustenlähtö;
• kramppeja ja kipua lihaksissa tai nivelissä;
• aineenvaihduntahäiriöt, painonpudotus, ruokahaluttomuus;
• veressä on eosinofiliaa, anemiaa, neutropeniaa, agranulosytoosia, hemoglobiini- ja verihiutaleiden määrän laskua;
• rintakipu, lisääntynyt väsymys, apatia;
• vähentynyt seksuaalinen halu, erektiohäiriöt;
• rintarauhasten turvotus (gynekomastia).

[ 23 ], [ 24 ]

Yliannos

Suurten Ramipril-annosten ottaminen voi aiheuttaa liiallista vasodilataatiota, mikä johtaa verenpaineen jyrkkään laskuun, jopa romahdukseen. Lisäksi liian suurten lääkkeiden ottaminen voi aiheuttaa sydämen sykkeen hidastumista, munuaisten toiminnan heikkenemistä ja vesi-suola-aineenvaihdunnan häiriöitä.

Ei ole olemassa erityistä lääkettä, joka neutraloisi ramipriilin vaikutuksen. Suuria Ramipriili-annoksia käytettäessä suoritetaan mahahuuhtelu, jonka jälkeen määrätään sorbentteja (aktiivihiiltä). Jos vesi-suola-aineenvaihdunta on häiriintynyt ja verenkierrossa olevan veren määrä vähenee, infuusioliuoksia annetaan tiputuksena nesteen täydentämiseksi kehossa.

Verenpaineen liiallisessa laskussa voidaan määrätä kardiotonisia verenpainelääkkeitä (dopamiinia, reserpiiniä).

Yliannostustapauksessa ei ole tarvetta käyttää hemodialyysiä tai pakotettua diureesia, koska niiden tehokkuus tässä ongelmassa on kyseenalainen.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ramipriilin terapeuttinen vaikutus voi voimistua, kun sitä käytetään yhdessä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden, kuten diureettien, trisyklisten masennuslääkkeiden ja anesteettien, kanssa.

Kun Ramipriilia hoidetaan diureettien kanssa, on tarpeen seurata veren natriumpitoisuutta.

Vasokonstriktiivisia ominaisuuksia omaavat sympatomimeetit vähentävät ramipriilin vaikutusta, kun niitä käytetään yhdessä näiden lääkkeiden kanssa. Näitä lääkkeitä käytettäessä on tärkeää seurata verenpainetta.

Hematologisen reaktion todennäköisyys kasvaa, kun ramipriilia käytetään yhdessä immunosuppressanttien, sytostaattien ja glukokortikosteroidien kanssa.

Ramipriilin ja litiumia sisältävien aineiden käyttöä ei suositella jälkimmäisten lisääntyneen myrkyllisyyden vuoksi.

Ramipriilia ja diabeteslääkkeitä käytettäessä on tarpeen seurata verensokeritasoja.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Varastointiolosuhteet

On suositeltavaa säilyttää lääke pimeässä paikassa, jonka lämpötila ei ole yli +25 °C, lasten ulottumattomissa.

Luettelo B.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilyvyys

Säilyvyysaika on ilmoitettu lääkkeen pakkauksessa ja se on 36 kuukautta valmistuspäivästä.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]