Pask Sodium Salt

Pask-natriumsuola on tuberkuloosin vastainen lääke, jolla on bakteriostaattinen vaikutus bakteereja Mycobacterium tuberculosis vastaan; saapuu vara-anti-tuberkuloosilääkkeiden alaluokkaan.

Lääkkeen bakteriostaattinen vaikutus aikaansaadaan kilpailevalla aktiivisuudella, jonka aminosalisyylihapon näytteillä on samanlainen rakenne kuin B10-vitamiini. Tämä aktiivisuus kehittyy B9-vitamiinin sitoutumisen aikana, mikä on tarpeen tuberkuloosimikobakteerien vakaan lisääntymisen ja kasvun aikaansaamiseksi.

[1], [2], [3], [4], [5]

Viitteitä Natriumsuolan suolat

Sitä käytetään monimutkaisessa hoidossa aktiivisesti etenevien tuberkuloosivaiheiden kanssa - lähinnä kuitumaisella luolalla (krooninen faasi).

[6], [7]

Julkaisumuoto

Komponentti vapautuu lyofilisaatin muodossa oraalista nestettä varten - 12,5 g annospussiin, joka sisältää 25 tai 300 tällaista pussia.

[8], [9], [10]

Farmakodynamiikka

Aminosalisyylihappo korvaa PABA: n B9-vitamiinin sitoutuessa, mikä aiheuttaa normaalin DNA-synteesin tuhoutumisen RNA: n kanssa sekä tuberkuloosimikobakteerien proteiineja. PABK: n siirtämiseksi lääkkeen kanssa on käytettävä sitä suurina annoksina.

PAS-natriumsuola ei vaikuta muihin bakteereihin. Sen aktiivisuus suhteessa tuberkuloosimikobakteereihin on alhaisempi kuin lääkkeiden antama aktiivisuus tuberkuloosin vastaisista lääkkeistä. Tämän vuoksi sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joilla on voimakkaampi vaikutus.

Jos lääkettä käytetään monoterapeuttisesti, tuberkuloosimikobakteerit kehittävät nopeasti sen vastustuskykyä. Monimutkaisella hoidolla tämä on paljon hitaampaa.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annosteltuna lääke imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan. Sen imeytyminen on parempi kuin PAS: n. Suun kautta annetun 4 g: n PASK: n annoksen jälkeen plasman Cmax-arvot ovat noin 75 tonnia mg / ml ja ne havaitaan 30-60 minuutin kuluttua. Vain 15% käytetystä osasta syntetisoidaan intraplasman veriproteiinilla.

Suurella nopeudella vaikuttava elementti leviää kudosten sisään nesteiden (muun muassa keuhkopussin ja peritoneaalisen sekä synovian) sisällä; siellä hänen suorituskyky on suunnilleen sama kuin plasman taso. Aivo-selkäydinnesteessä olevan komponentin arvot ovat alhaiset, ja ne kasvavat vain aivojen limakalvon tulehduksella. Lääke voi ylittää istukan ja erittyä äidinmaitoon. Noin 50% aktiivisesta elementistä osallistuu intrahepaattiseen aineenvaihduntaan asetylaation avulla - tuloksena on inaktiivisten metabolisten komponenttien muodostuminen.

Lääkkeiden puoliintumisaika on ensimmäinen tunti. Jos munuaistoiminta on häiriintynyt, tämä ajanjakso pidentyy 23 tuntiin asti. Yhdessä virtsan kanssa 85% annoksesta erittyy tubulojen ja KF: n erittymisen kautta 7-10 tuntia. Muuttumattomassa kunnossa 14-33% lääkkeestä erittyy ja toinen 50% aineenvaihduntakomponentteina. 

[15], [16]

Annostus ja antotapa

Lääkettä tulisi käyttää yksinomaan yhdessä muiden TB-aineiden kanssa.

Mahalaukun limakalvojen ärsyttävän vaikutuksen lievittämiseksi on suositeltavaa käyttää lääkettä aterian jälkeen. Lääkkeiden valmistuksessa sinun on liuotettava jauhe pussista tavallisessa vedessä, sekoittamalla (se kestää puoli lasillista nestettä - 0,1 l); valmis liuos tulisi juoda välittömästi.

Aikuisen tulee kuluttaa 8-12 g ainetta päivässä. Jaa tämä osa on 2-3 käyttöä.

Ihmiset, joiden paino on alle 50 kg, ja lisäksi voimakas sietämättömyys, annos pienenee 4-8 g: aan päivässä.

Lapsille annos on 0,2-0,3 g / kg päivässä; osa on jaettava 2-4 käyttötarkoitukseen. Enintään 12 g lääkettä on sallittua päivässä.

Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC-arvot - <30 ml / minuutti), tulisi antaa enintään 8 g lääkkeitä (2 käyttötarkoitusta varten).

Maksan vajaatoimintaa sairastavien ei tarvitse pienentää annosta, mutta on tarpeen seurata sen arvoja hoidon aikana.

[18], [19], [20], [21]

Käyttö Natriumsuolan suolat raskauden aikana

Kun imetyksen tai raskauden lääkettä ei voida käyttää.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi aktiiviselle lääkeaineelle tai sen apuaineille;
• hepatiitti, vaikea maksan vajaatoiminta ja maksakirroosi;
• vaikean luonteisen munuaisen toiminnan puute;
• vakava vasemman kammion sydänlihaksen voimakkuus;
• CH dekompensointivaiheessa;
• Mykedema tai haavaumat, jotka vaikuttavat ruoansulatuskanavaan;
• amyloidoosi.

PASK-natriumsuola sisältää ravintolisän aspartaamia. Tätä ainetta ei voi käyttää fenyyliketonuriaa sairastavilla henkilöillä.

Sivuvaikutukset Natriumsuolan suolat

Sivuvaikutuksia ovat:

• NA: n häiriöt: huimaus, pelko, maksan enkefalopatia (tämä sisältää uneliaisuutta sekaannuksella), parestesia, päänsärky ja lisäksi neuriitti, jotka vaikuttavat näköhermoon ja metallin makuun suussa;
• imusolmukkeiden ja verijärjestelmän vauriot: harvoin eosinofilia, leuko- tai trombosytopenia, hemolyyttinen anemia (ihmisillä, joilla on puutteellinen G6PD-elementti), agranulosytoosi ja protrombiinia sitova häiriö;
• immuunivaiheet: joskus suvaitsemattomuuden oireet (keuhkoputkien kouristukset, eosinofiiliset keuhkoinfiltraatiot, kuume ja Lefflerin oireyhtymä) ja anafylaksia;
• endokriiniset häiriöt: pitkäaikainen suurten annosten antaminen johtaa hypotyreoosiin;
• sydämen työn ongelmat: perikardiitin kehittyminen;
• verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät oireet: harvoin esiintyy verenpaineen arvojen nousu tai niiden vaihtelu ja verisuonitulehdus;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: usein ruokahaluttomuus, oksentelu, dyspeptiset oireet, vatsan alueen kipu tai epigastria, pahoinvointi ja myös turvotus, vatsakipu, stasis tai ripuli ja muutokset ulosteessa;
• maksan ja maksan vaurioituminen: harvoin esiintyy hepatiittia tai keltaisuutta sekä kipua maksassa ja sen lisääntymistä;
• virtsaputken ja munuaisten häiriöt: kristalluria esiintyy yksittäin;
• subkutaanisen kerroksen ja epidermin toimintaan liittyvät ongelmat: joskus esiintyy eksanteemaa, enantiemiaa, ihottumaa (purpuraa tai urtikariaa), ihottumaa ja eksfoliatiivista ihotulehdusta;
• sidekudosten ja tuki- ja liikuntaelinten kudosten häiriöt: harvoin esiintyy lihaskipua tai nivelkipuja;
• ravitsemus- ja aineenvaihduntatoimintojen häiriöt: hypokalemia (esiintyy, jos CVD-sairauksia käyttävät henkilöt käyttävät sitä pitkään);
• systeemiset vauriot: yleiset ruumiinsärky tai astenia;
• laboratoriotestien lukemat: intrahepaattisten transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen.

Tällaisten negatiivisten ilmiöiden kehittyessä on välttämätöntä keskeyttää lääke lyhyeksi ajaksi tai pienentää annosta.

Negatiivisilla oireilla on heikompi intensiteetti, jos potilas syötetään oikeassa tilassa, 3 kertaa päivässä.

Jos allergiaoireita ilmenee, lääkärin kanssa on kuultava lääkkeen mahdollisen peruuttamisen ratkaisemiseksi.

[17]

Yliannos

Myrkytyksen oireet: ripuli ja oksentelu pahoinvointiin; mahdollinen psykoosi.

Oireita toteutetaan. Absorption viivästämiseksi käytä aktiivihiiltä; suoritetaan myös mahahuuhtelu ja annetaan elintärkeitä kehon toimintoja.

[22], [23], [24], [25],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tuberkuloosin tapauksessa useita lääkkeitä käytetään samanaikaisesti eri vaikutusperiaatteiden kanssa tuberkuloosimikobakteerien suhteen. Kattava hoito estää mikobakteeriresistenssin kehittymisen ja johtaa lääkkeiden vaikutusten keskinäiseen tehostumiseen.

PASK-natriumsuola estää tuberkuloosimikobakteerien resistenssin streptomysiinille isoniatsidin kanssa. Kun se yhdistetään isoniatsidiin, sen veriarvot lisääntyvät ja hemolyyttisen anemian todennäköisyys ilmenee.

Lääkkeen aktiivisuus heikkenee yhdistettynä aminobentsoaattiin.

Johdanto yhdessä antikoagulanttien kanssa tehostaa niiden vaikutusta, koska lääke estää protrombiinin intrahepaattista sitoutumista.

Urikozuricheskoe-aine probenecidi viivästyttää lääkkeiden erittymistä virtsaan, mikä lisää sen plasman arvoja ja lisää myrkyllisyyden todennäköisyyttä (vaatii osien pienenemistä).

Lääke voi häiritä syanokobalamiinin imeytymistä ja johtaa vitamiinin puutteeseen. Siksi tällaisten yhdistelmien kanssa on välttämätöntä soveltaa viimeksi mainitun parenteraalista muotoa.

Lääkkeiden yhdistäminen diabeteslääkkeisiin tehostaa veren hypoglykemiaa.

Lääkkeen ja kapreomysiinin yhdistelmä tai lääkkeen suurten osien käyttöönotto iäkkäillä ihmisillä, joilla on perifeerinen turvotus ja kohonnut verenpaine, voivat johtaa hypokalemiaan.

Lääke heikentää imeytymistä ja heikentää erytromysiinin ja rifampisiinin vaikutuksia linomysiinillä.

Lääke vähentää digoksiinitasoja 40%.

Käytettäessä kilpirauhashormoneja, jotka sisältävät jodia, ja niiden antagonistien (myös kilpirauhaslääkkeiden) ja analogien lisäksi on otettava huomioon, että Pask Na -suolan käyttöönotto johtaa TSH: n ja T4: n veriarvojen muutokseen.

Ammoniumkloridi lisää kiteisyyden todennäköisyyttä.

Yhdistetty käyttö etionamidin kanssa lisää maksatoksisuuden kehittymisen todennäköisyyttä.

Aminosalisyylihapon terapeuttinen aktiivisuus heikkenee yhdistettynä difenhydramiiniin.

Huumeiden ja salisylaattien negatiivisilla ilmenemismuodoilla on additiivinen luonne.

[26], [27], [28], [29], [30]

Varastointiolosuhteet

Pask-natriumsuolaa tulee säilyttää lapsille suljetussa paikassa. Lämpötilat eivät ole korkeampia kuin 25 ° С.

[31], [32], [33], [34], [35]

Säilyvyys

Pask-natriumia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan siitä, kun terapeuttinen aine on valmistettu.

[36], [37], [38], [39], [40]

Hakemus lapsille

Tietoja pediatrian huumeiden käytön rajoituksista ei ole saatavilla.

[41], [42], [43],

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat keino Rifabutiini, rifampisiini, PASK-Acri ja etambutoli ja isoniatsidi ja terisidoni.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],