Nootropics

Nootropics (neyrometabolicheskie piristeitä cerebroprotectors) - psychoanaleptic huumeiden toimet kykenee neyrometabolicheskie aktivoivat prosesseja aivoissa aiheuttavat hypoksian vaikutus ja myös lisää yleistä vastustuskykyä äärimmäisiä tekijöitä. Neyrometabolicheskie cerebroprotective toiminta ja monia muita lääkkeitä, kuten angioprotectors, adaptogeshl kolinergiset lääkkeet, vitamiinit, antioksidantit, aminohapot, anaboliset steroidit, jotkut hormonit (erityisesti synteettiset tyreotropiini) tio antidoottia et ai.

[1], [2]

Ohjeet nootrooppisten aineiden käyttöön

Keskushermoston sairaudet, joihin liittyy älykkyyden ja muistin heikkenemisen väheneminen; huimaus, vähentynyt pitoisuus, tunnepitoisuus; aivohalvaus; dementia, joka johtuu heikentyneestä aivoverenkierrosta, Alzheimerin taudista; veritulppa, traumaattinen tai toksinen alkuperä; masennusolot; psyko-orgaaninen oireyhtymä (asteeninen variantti); vetäytymis-oireyhtymän helpottaminen ja alkoholismiin, huumeriippuvuuteen; neuroottiset tilat, joilla vallitsevuus on astenia; oppimisvaikeudet lapsilla, jotka eivät liity sosiaaliseen ja koulutukselliseen laiminlyöntiin (osana yhdistelmähoitoa): sirppisolusairaus (osana yhdistelmähoitoa); aivokuoren myoklonus.

Psykiatrisessa käytännössä nimeä hoitokurssi (1-3 kuukautta) tai lyhyet jaksottaiset kurssit 3-5 vuorokauden ajan 2-3 päivän ajanjaksoina 1-3 kuukautta useita kursseja vuodessa.

Nootropicin vaikutuksen mekanismi ja farmakologiset vaikutukset

Nootropics - huumeet, joilla on suora vaikutus aktivoimalla aivot integroiva mekanismeja, jotka edistävät oppimista, parantaa muistia ja henkistä suorituskykyä, parantaa aivojen vastustuskykyä "aggressiivinen" vaikutuksia, jotka parantavat kuoriluu- aivokuorenalaisia yhteyksiä. Termi "nootrooppinen" ehdotti ensimmäisenä C. Giurgeal (1972) kuvaamaan erityisiä ominaisuuksia 2-okso-1-kaltainen pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics aktivoimalla integroivia prosesseja aivoissa, ja helpottaa interhemispheric corticosubcortical vuorovaikutus parantaa aivojen amneziruyuschim iskunkesto.

Tällä hetkellä huumeiden ryhmään kuuluu yli kolme tusinaa nimeä. Pyrrolidiinijohdannaisilla (pirasetaamia) on otettu käyttöön kliinisessä käytössä, sentrofenoksiini ja sen analogit (sentrofenoksiini), pyritinol (piriditol, encephabol). Mukaan nootropics myös valmisteet GABA ja sen johdannaiset (Aminalon, natrium hydroksibutyraatti, aminofenilmaslyanaya happo (Phenibutum) gapantenovaya happo (Pantogamum) nikotinoyylikloridia gamma-aminovoihapon (pikamilon), jotkut rohdosvalmisteet, erityisesti valmisteet Ginkgo biloban (tanakan, oksivel).

Farmakologisin ominaisuuksin nootropiat eroavat muista psykotrooppisista lääkkeistä. Ne eivät merkittävästi vaikuta aivojen spontaaniin biosähköiseen aktiivisuuteen eivätkä motoristen reaktioiden, ei ole hypnoottisia ja analgeettisia vaikutuksia eivätkä muuta analgeettien ja hypnoottisten lääkkeiden tehokkuutta. Kuitenkin, ne ovat edustavia vaikutuksia useissa CNS-toimintoja, helpottaa tiedonsiirtoa välillä aivopuoliskon edistää siirtoa herätteen keskustassa neuronien, parantaa verenkiertoa ja aivojen energia prosesseja, lisätä vastustuskykyä hypoksian.

Kuten nootropic lääkkeet perustuvat aineisiin biogeenisten alkuperää ja vaikutusta aineenvaihduntaan, niitä pidetään keinona metabolisen hoitoa - ns neyrometabolicheskie cerebroprotectors. Perus biokemiallisia ja soluvaikutusten nootropics vaikutus aivojen aktivoida aineenvaihduntaan, mukaan lukien parannettu glukoosin hyödyntämistä ja muodostumista adenosiinitrifosfaatin, stimulaatio proteiinisynteesiä ja RNA lipookisleniya esto, vakauttaminen solukalvojen. Yhteensä Neurofysiologinen korreloivan farmakologisen toiminnan nootropics - helpottaa niiden vaikutus glutamatergistä siirto-, vahvistus- ja laajentaminen pitkäaikaisten voimistumista - LTP. Nämä vaikutukset ovat tyypillisiä keskushermoston vaikutukset kuten eri mnemotropnyh nootropics kuten pirasetaami, fenilpiratsetam (phenotropyl), idebenoni, vinposetiini, meksidol. Uskotaan, että ikään liittyvän heikentymisen NMDA-reseptorin tiheys tietyillä hippokampus ja aivokuori - aiheuttaa vaimennus kognitiivisten toimintojen aivojen ikääntymisen aikana. Nämä esitykset ennakolta farmakologiseen käyttöön, kuten nootropics aineita, jotka stimuloivat glutamatergisen hermovälityksen kautta glysiinikohdasta agonistit tai yhdisteitä, jotka lisäävät tiheys glutamaattireseptoreihin.

Todettiin mukana neurofysiologisen mekanismit, jotka ovat tarpeen täytäntöönpanon prosessit oppimisen ja muistin, dofamino-, holino- andrenerginen ja aivorakenteiden. Joidenkin kirjoittajien mukaan kortikosteroideilla on tärkeä rooli nootrooppisten myotrooppisten vaikutusten ilmenemisessä. Itse asiassa suuret kortikosteroidien annokset estävät nootrooppisten aineiden positiivisia vaikutuksia muistiin ja oppimiseen; On myös todettu, että useimmilla Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla on lisääntynyt steroidihormonien taso. On huomattava, että neurofysiologisen ja molekyylitason oppimisen ja muistin eivät riitä salaus biologiset ilmiöt. On kuitenkin myönteistä vaikutusta muistin heikkenemisestä havaittu useita todella henkisen ja fyysisen sairauksia, on huumeiden erilaisiin farmakologisiin ryhmiin -. Oikein nootropics, psykostimulantteja, adaptogeeneihin, antioksidantteja, jne. Parempi mnestic toiminnot havaittu kokeellisissa ja kliinisissä olosuhteissa käyttäen lääkeaineita , vaikuttavat aivojen aineenvaihdunnan eri puolille, vapaiden radikaalien tasolle, hermovälittäjien ja modulaattorien vaihdolle.

Kliinisesti neyrometabolicheskie piristeet ovat psykostimulantteja antiasthenic, rauhoittavien, aptidepressivnoe, epilepsialääkkeiden, oikeastaan nootropic, mnemotropnoe, adaptogenic, vasovegetative, Parkinsonin taudin, aitidiskineticheskoe vaikutus, nostaa valveen, selkeyttä tajunnan. Riippumatta mielenterveysongelmien rekisteristä, niiden pääasiallinen toiminta kohdistuu keskushermoston akuuttiin ja jäljelle jäävään orgaaniseen riittämättömyyteen. Heillä on selektiivinen terapeuttinen vaikutus kognitiivisiin häiriöihin. Jotkut neyrometabolicheskie stimulantit (fenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) on rauhoittaa tai rauhoittava ominaisuuksia, suurin osa huumeiden (atsefen bohemiittia pyritinol, pirasetaamia, Aminalon, demanol) huomautus on psyykkistä toimintaa. Cerebrolysin on neuroni neurotrofista aktiivisuutta toiminnan kanssa samankaltaisesti luonnollisen hermosolujen kasvutekijät, tehostaa aerobisen energian aivojen aineenvaihduntaa, parantaa solunsisäisen proteiinisynteesiä kehittämisessä ja ikääntymisen aivot.

Yksittäisten huumeiden ryhmien ominaisuudet

Fenilpiratsetam (N-karbamoyyli-metyyli-4-fenyyli-2-pyrrolidoni) - valmistukseen, sen pääasiallinen farmakologinen vaikutus liittyvät nootropiini on rekisteröity ja annettiin teolliseen tuotantoon Venäjän terveysministeriön 2003 g. Fenilpiratsetam kuten pirasetaamilla, viittaa pyrrolidonijohdannaisiin, ts. Sen pohja on suljettu GABA aikana - tärkein inhibitorinen neurotransmitteri, ja valvoa toimia muiden välittäjäaineiden. Näin fenilpiratsetam, kuten useimmat muut nootropics, kemialliselta rakenteeltaan samankaltainen kuin endogeenisiin välittäjäaineiden. Kuitenkin - toisin kuin fenilpiratsetama pirasetaamia se on fenyyliradikaali, joka määrittää merkittävä ero spektrien farmakologinen aktiivisuus näitä lääkkeitä.

Fenyylirasetaami imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta ja kulkee helposti * veren aivoesteen läpi. Lääkeaineen biosaatavuus oraalisella saannolla on 100%, veren maksimipitoisuus saavutetaan tunnissa. Phenylpyricetam eliminoituu kokonaan elimistöstä 3 päivän kuluessa, puhdistuma on 6,2 ml / (minxkg). Fenyleenipyricetaamin eliminointi on hitaampaa kuin pyra- tetaami: T1 / 2 on vastaavasti 3-5 ja 1,8 tuntia. Fenyyliriketaami ei metaboloidu elimistössä ja erittyy muuttumattomana: 40% erittyy virtsaan ja 60% sappeen ja hikeen.

Kokeelliset ja kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että fenyylipyraasetaamilla on laaja farmakologisten vaikutusten spektri ja monilla parametreillä on edullinen ero piracetamista. Fylipentryketaatin käyttöaiheet:

• krooninen aivoverenkiertohäiriö;
• CMT;
• asteeniset ja neuroottiset tilat;
• oppimisprosessien rikkominen (parantaa kognitiivisia funktioita);
• lievää ja keskivaikeaa masennusta;
• psyko-orgaaninen oireyhtymä;
• kouristusolosuhteet;
• krooninen alkoholismi; :
• lihavuuden ja perustuslaillisen geneesin lihavuus.

Fenilpiratsetam käyttää myös terveitä ihmisiä tukemaan henkinen ja fyysinen aktiivisuus, parantaa vakautta ja toimivuutta tasolla ääriolosuhteissa (stressi, hypoksia, myrkytyksen, unihäiriöt, vammat, fyysinen ja henkinen ylikuormitus, väsymys, jäähdytys, liikkumattomuus, kipuoireyhtymien).

Fenyylipyratsamiinin merkittävä etu pyra- tetaamin eteen on osoitettu vaikutuksen alkamisen nopeudella ja aktiivisten annosten suuruudella, joka ilmeni sekä kokeessa että klinikassa. Fenilpiratsetam № toimii jo kerta-annoksena, ja sen käyttömäärän on 2 viikosta 2 kuukautta, kun taas pirasetaamia vaikutus ilmenee vasta hoidon kestävän 2-6 kuukautta. Päivittäinen annos on 0,1-0,3 g fenilpiratsetama (pirasetaami ja - 1,2-12 g; toinen kiistaton etu, että uuden valmisteen on se, että sen soveltaminen ei esiinny tottumista, riippuvuus, vieroitusoireet.

[5], [6]

Vasta-aiheet nootropicin käyttöön

Yksilöllinen yliherkkyys, psykomotorinen sekavuus, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, bulimia.

Iäkkäillä potilailla, joilla on stimuloivaa vaikutusta vanhuksilla, voi hyperstimulaation ohimeneviä ilmiöitä olla ahdistuneisuuden, voimakkuuden ja unihäiriöiden muodossa.

[3], [4]

Sivuvaikutukset

Sivuvaikutukset todetaan useimmiten vanhusten muodossa ärtyneisyys, excitability, unihäiriöt, dyspepsia, ja useammin rintakipukohtausten, huimaus, vapina. Vähemmän yleisiä ovat heikkous, uneliaisuus, kouristukset, moottorin disinhibition.

Myrkyllisyys

Fenyylipyrieetan LD50-arvo on 800 mg / kg. Vertaamalla annoksia, joissa lääkeaineella on nootrooppisia ominaisuuksia (25-100 mg / kg) LD50-arvolla, voidaan päätellä, että sillä on riittävän laaja terapeuttinen alue ja alhainen myrkyllisyys. Terapeuttinen indeksi, laskettuna terapeuttisen ja toksisen annoksen suhde, on 32 yksikköä.

Kliiniset tutkimukset, jotka suoritettiin valtion sosiaali- ja oikeuslääketieteellisen psykiatrian tieteellisessä keskuksessa. Varapuheenjohtaja Serbian, Moskovan psykiatrian tutkimuslaitoksen, Venäjän Autonomisen patologian keskus ja muut arvovaltaiset keskukset ovat vahvistaneet tämän lääkkeen tehokkuuden.

Siten fenyylipylaaktaami on nootrooppinen uusi sukupolvi, jolla on ainutlaatuinen neuropsykotrooppisten vaikutusten ja toimintamekanismien spektri. Fenyylipyriatamin käyttö lääketieteellisessä käytännössä voi parantaa merkittävästi hoidon tehokkuutta ja parantaa keskushermosto-patologisten potilaiden elämänlaatua uudelle tasolle.

Noopept - uusi kotimainen huume, jolla on nootrooppisia ja neuroprotektiivisia ominaisuuksia. Kemiallisella rakenteella tämä on N-fenyyliasetyyli-b-prolyyyliglysiinin etyyliesteri. Nielemisen yhteydessä noopept imeytyy ruoansulatuskanavaan ja tulee systeemiseen verenkiertoon ennallaan; lääkkeen suhteellinen hyötyosuus on 99,7%. B; keho tuottaa kuuden noopeptin metaboliitin - kolme fenyyliä sisältävää ja kolme desfenyyliä. Tärkein aktiivinen metaboliitti on sykloprolyyliglysiini, joka on identtinen endogeenisen syklisen dipeptidin kanssa, jolla on nootrooppista aktiivisuutta.

Tutkimus krooninen toksisuus koe-eläimissä annoksina, jotka ylittävät nootrooppinen keskimäärin 2-20 kertaa paljasti, että Noopept ei ole haitallinen vaikutus sisäelimiin, ei aiheuta merkittäviä häiriöitä käyttäytymisen reaktioita, muutos hematologisissa ja biokemialliset parametrit. Lääke ei ole vastustuskykyä, teratogeenisia, mutageenisiä ei esittele ominaisuuksia, jotka eivät vaikuta haitallisesti syntymän jälkeiseen kehitykseen jälkeläisten ja generatiivinen toiminto. Suurin ilmaistu antiamnesteettinen vaikutus määritellään annoksina 0,5-0,8 mg / kg. Toiminnan kesto on 4-6 tuntia yhden injektion jälkeen. Kun kasvu on 1,2 mg / kg, vaikutus katoaa ("kupumaisen" riippuvuuden).

Noopeptin nootrooppinen vaikutus on valikoiva. Lääkeaine, joka sisältää useita annoksia (0,1-200 mg / kg), ei osoita mitään stimuloivaa tai sedatiivista vaikutusta, ei häiritse liikkeiden yhteensovittamista, ei aiheuta lihasten rentoutumista. Pitkäaikainen käyttö noopept 10 mg / kg ei aiheuttanut muutoksia spektrissä sen neurotrooppinen aktiivisuus ei havaittu kumulatiivinen vaikutus, toleranssin kehittyminen ja uusien komponenttien valmistamiseksi. Kun lääke vedetään pois, syntyy vähäisiä aktivaatioilmiöitä, joilla ei ole merkkejä joidenkin nootrooppisten "rikosteen" ahdistuneisuuden kehittymisestä. Kliinistä käyttöä varten suositeltu noopeptiannos on 20 mg / vrk.

Läsnäolo monenlaisia noopept nootropic ja hermoja on havaittu potilailla, joilla on heikentynyt muisti, huomio ja muut henkisen-henkistä toimintaa jälkeen aivovammojen ja krooninen tsepeboovaskulyaonoy epäonnistuminen. Kun käytetään noopeptia verrattuna pyraketaamiin, hoidon sivuvaikutusten määrä vähenee (12% ja 62% vastaavasti). Noopeptin tehokkuus ja hyvä siedettävyys antavat meille mahdollisuuden suositella sitä valittavana lääkkeenä neuroottisten häiriöiden hoidossa.