Neksium

Nexium sisältää koostumuksessaan esomepratsolin. Se hidastaa erityisesti mahalaukun limakalvon limakalvojen protonipumpun vaikutusta, ja lisäksi se toimii omepratsolikomponentin S-isomeerinä.

Aine kerääntyy ja saa aktiivisen muodon erittyvien tubulien sisällä, missä protonipumpun (entsyymi H ⁺ K ⁺ -ATPaasi) vaikutus estää, minkä seurauksena suolahapon vapautuminen hidastuu.

Viitteitä Neksiuma

Sitä käytetään tällaisten sairauksien hoitoon:

• gastrinoma ;
• refluksisofagiitti (oireenmukaisen aineen muodossa tai ehkäisemisen estämiseksi, ja lisäksi etiologisena hoitona haava-lajikkeen refluksitriitille);
• H. Pylori -mikrobin tuhoaminen (yhdessä antibakteeristen lääkkeiden kanssa) maha-suolikanavan haavaumia varten;
• peptisten haavojen ennaltaehkäisevä hoito NSAID-lääkkeiden käytön yhteydessä sekä NSAID-lääkkeiden käytöstä johtuvien haavaumien hoidossa.

[1]

Julkaisumuoto

Terapeuttisen elementin vapautuminen tuotetaan tabletteina, joiden tilavuus on 20 tai 40 mg. Läpipainopakkauksen sisällä - 7 tablettia. Laatikossa - 1, 2 tai 4 pakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikutus kehittyy tunnin kuluttua 20 - 40 mg esomepratsolin käyttöönotosta. Kun otat 20 mg lääkettä uudelleen 24 tunnin kuluttua (1 kerta päivässä), noin viidennen päivän jälkeen pentagastriinin vaikutukseen liittyvä mahalaukun erittyminen vähenee 90%.

40 mg: n annoksen annostelu vaikuttaa tehokkaasti refluksijofagiittiin. Se on määrätty terapeuttiseksi aineeksi maha-suolikanavan limakalvojen haavaisille leesioille; kun se yhdistetään asianmukaisesti valittuun antibioottiin, se lisää Helicobacter pylorin tuhoutumisen tehokkuutta (90 prosentissa tapauksista). Yleensä haavauman yhdistelmähoidossa antibioottien käytön päätyttyä ei ole tarvetta jatkaa erittymistä estävää monoterapiaa.

Kliiniset kokeet osoittivat, että lääkkeiden käyttö johtaa gastriinin veriarvojen nousuun (reaktiona suolahapon tuotannon vähenemiseen). Histamiinia tuottavien endokriinisten solujen määrän lisääntyminen suoritetaan lisäämällä gastriinitasoja veressä.

Joskus rakeisten kystojen kehittymisen esiintymistiheys oli lisääntynyt mahalaukun limakalvossa pitkittyneiden antisekretoristen lääkkeiden antamisen tapauksessa. Tätä ilmiötä pidetään fysiologisena vasteena kloorivetyhapon tuotannon tukahduttamiselle. Tällaisilla kysteillä on aina väliaikainen ja hyvänlaatuinen luonne, joka kulkee hoitokierron lopussa.

Korkean tehokkuuden omaava omepratsoli estää peptisten haavaumien muodostumisen, kun niitä annetaan yhdessä NSAID-lääkkeiden kanssa (tämä sisältää myös COX-2: n selektiiviset estäjät).

[2]

Farmakokinetiikkaa

Esomepratsoli imeytyy suurella nopeudella ja saavuttaa Cmax-arvot plasmassa noin 1-2 tunnin kuluttua oraalisen antamisen hetkestä.

Biosaatavuuden taso, kun otetaan käyttöön 40 mg: n kerta-annos, on 64%, ja toistuvan antamisen myötä se nousee 90%: iin. 20 mg: n annoksella absoluuttinen hyötyosuusindeksi on vastaavasti 50% ja 68%.

Intraplasman proteiinisynteesin arvot ovat 97%. Johdanto yhdessä ruoan kanssa ei muuta antisekretorisen vaikutuksen voimakkuutta, mutta se hidastaa imeytymisnopeutta.

Esomepratsolin pääasiallisen osan vaihtoprosessit toteutetaan CYP 2С19 -entsyymin avulla ja tasapaino CYP 3A4 -entsyymin isomeerin kanssa. Kaikki nämä reaktiot jatkuvat hemoproteiinin P450 avulla. Termi puoliintumisaika on noin 70 minuuttia toisen annoksen jälkeen 24 tunnin kuluttua.

Eliminaatio suoritetaan kokonaan munuaisissa lääkkeiden käytön välisenä aikana; kun sitä annetaan kerran 24 tunnissa, se ei kerry elimistöön. Pienempi osa lääkkeestä erittyy ulosteisiin. Lääkkeiden metaboliset elementit eivät vaikuta suolahapon vapautumiseen. Alle 1% lääkkeestä eliminoituu munuaisten kautta muuttumattomana.

Annostus ja antotapa

Nexiumia voidaan käyttää yksinomaan suun kautta - pillereitä niellään ilman pureskelua yksinkertaisella vedellä.

Jos nielemisfunktiossa on ongelmia 1-kuoppaan, lääkkeen pilleri lisätään tavalliseen hiilihapotettuun veteen (0,1 l), ne odottavat, kunnes se on liuennut, ja tuloksena oleva neste on humalassa (voit juoda lääkettä enintään puolen tunnin kuluessa tabletin liukenemisen jälkeen). Muita liuottimia (maitoa tai teetä) ei voida käyttää, koska ne voivat vahingoittaa tabletin kuoria. Lisäksi lasissa, josta he juovat lääkettä, he kaatoivat enemmän vettä ja he taas juovat.

Erittäin vakavia nielemisvaikeuksia varten lääkettä annetaan nasogastrisen putken kanssa. Ennen tabletin käyttöönottoa liuotetaan edellä olevan kaavan mukaisesti. Seuraavaksi lääke kerätään ruiskuun (5-10 ml) ja injektoidaan sitten koettimeen.

Hoito refluksisofagiitille.

Ensimmäisen kuukauden aikana sinun on otettava 40 mg lääkettä päivässä. Jos tämän ajanjakson jälkeen sairauden oireet jatkuvat, hoitoa jatketaan vielä yhdellä kuukaudella. Patologian toistumisen estämiseksi annetaan 20 mg lääkkeitä päivässä.

Taudin oireiden poistamiseksi refluksisofagiitin aikana 20 mg: aa annetaan vuorokaudessa ensimmäisen kuukauden aikana; Jos oireet jatkuvat, diagnoosi on tarkistettava. Sitten tarvittaessa annetaan 20 mg päivässä tilanteen hallitsemiseksi. Nexiumia ei ole mahdollista käyttää "tarpeen mukaan" ennaltaehkäisevänä hoitona ihmisille, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä ja joilla on lisääntynyt taipumus peptisten haavaumien esiintymiseen.

Helicobacter pylorin tai relapsin hoitoon liittyvät gastrointestinaaliset haavaumat.

Yhdistelmähoito sisältää 20 mg esomepratsolia ja 1 g amoksisilliinia sekä 0,5 g klaritromysiiniä 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan.

Henkilöiden, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä pitkään, on käytettävä 20 mg kerran päivässä 24 tunnin ajan. NSAID-lääkkeiden käytön seurauksena kehittyneiden peptisten haavaumien tapauksessa kurssin kesto on 1-2 kuukautta.

Gastrinoomien tapauksessa niitä käytetään kaksi kertaa päivässä 40 mg: n Nexium-valmisteen kanssa. Syklin kesto valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon kliininen kuva. Tällaisella taudilla voidaan kuluttaa 0,08-0,16 g lääkettä päivässä.

Maksan vajaatoiminta voi aiheuttaa enintään 20 mg esomepratsolia päivässä.

Käyttö Neksiuma raskauden aikana

Esomepratsolin käyttöönotosta raskauden aikana on hyvin vähän tietoa, koska se on hyvin varovainen. Kliinisissä kokeissa lääkkeen teratogeenistä ja embryotoksista vaikutusta ei havaittu, samoin kuin vaikutusta emättimen ja synnytykseen sekä postnataalisen kehityksen nopeutta.

Nexiumin poistamisesta rintamaidolla ei ole tietoa, joten imetyksen aikana sitä ei määrätä.

[3]

Vasta

Vasta-aiheista:

• oireet sietämättömyydestä lääkkeelle (myös bentsimidatsoleille);
• annosta atatsanaviirin kanssa.

Sivuvaikutukset Neksiuma

Tärkeimmät korkkitunnukset:

• keskushermoston ja PNS: n aktiivisuuteen liittyvät vauriot: masennus, unettomuus, huimaus, uneliaisuus ja aggressiivisuus sekä parestesiat, lisääntynyt jännittävyys ja hallusinaatiot (erityisesti potilailla, joilla on vakavia sairauden vaiheita);
• ruuansulatuskanavan rikkomukset: stomatiitti tai kandidiaasi;
• hematopoieettisten prosessien ongelmat: leuko-, trombosyto- tai pancytopenia ja myös agranulosytoosi;
• maksan häiriöt: maksan vajaatoiminta, hepatiitti (mukana keltaisuus tai ei) sekä enkefalopatia (joilla on ollut vakavia maksan poikkeavuuksia);
• ODA-vauriot: nivelkipu ja lihasheikkous;
• epidermiin liittyvät oireet: ihottuma, hiustenlähtö, valoherkkyys ja PET;
• toiset: suvaitsemattomuusoireet (kuume, hyperhidroosi, keuhkoputkien kouristus ja nefriitti), hyponatremia, turvotus ja makuhäiriöt.

[4]

Yliannos

Erittäin vähän tietoa on saatavilla esomepratsolin myrkytystapauksista. Kun lääkkeet otettiin käyttöön annoksina enintään 80 mg: aan, vahvaa myrkyllistä vaikutusta ei kehittynyt. 0,28 g: n annoksen jälkeen havaittiin ruoansulatuskanavan häiriön oireita ja systeemistä heikkoutta.

Esomepratsolilla ei ole vastalääkettä. Hemodialyysimenetelmät ovat tehottomia, koska suurin osa lääkkeestä syntetisoidaan plasmaproteiinilla. Kun ilmenee myrkytyksen oireita, tehdään oireenmukaista ja tukevaa toimintaa.

[5], [6], [7]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeissä, joiden imeytyminen riippuu mahalaukun pH: sta, esomepratsoli kykenee parantamaan tai heikentämään imeytymiskykyä. Lääkkeiden käytön yhteydessä havaitaan ketokonatsolin imeytymisen väheneminen itrakonatsolilla.

Elementin CYP 2C19 tuotannon estäminen aiheuttaa sellaisten aineiden plasmapitoisuuksien lisääntymisen, joiden metaboliset prosessit suoritetaan käyttämällä tätä entsyymiä (mm. Diatsepaami fenytoiinin, sitalopraamin ja imipramiinin kanssa klomipramiinin kanssa). Tällaisissa tapauksissa tarvitaan usein tällaisten lääkkeiden osuuden pienentämistä.

Nexiumin ottamisen yhteydessä varfariinin kanssa on tarpeen seurata hyytymisparametreja.

Lääkkeen ja sisapridin yhdistelmä aiheuttaa AUC-arvojen nousun 32%: lla sekä sisapridin puoliintumisajan 31%: n lisäyksen. Tämä ei kuitenkaan johda sisapridin veren parametrien merkittävään muutokseen.

Yhdistäminen ritonaviirin tai atatsanaviirin kanssa heikentää antiviraalisten lääkkeiden vaikutuksen vakavuutta, vaikka niiden annosta lisätään.

Koska lääkkeen vaikuttava aine tapahtuu metabolisissa prosesseissa, joihin osallistuu CYP 3A4 -entsyymejä, joilla on CYP 2C19, sen käyttöönotto yhdessä klaritromysiinin kanssa (hidastaa CYP 3A4 -entsyymien aktiivisuutta) lisää Nexium AUC -tasoa. Mutta tällaiset muutokset eivät edellytä esomepratsolin osan korjaamista.

Vorikonatsolilla käytettävien lääkkeiden käyttö lisää ensimmäisen altistumista yli kaksinkertaistuneen (mutta tämä ei edellytä lääkkeen annoksen muuttamista).

Varastointiolosuhteet

Nexiumia on säilytettävä suljetussa paikassa pienille lapsille. Lämpötila on enintään 30 ° С.

Säilyvyys

Nexiumia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuksen jälkeen.

Hakemus lapsille

Alle 12-vuotiaille on mahdotonta käyttää, koska kliinisiä testejä ei ole suoritettu tietylle ikäryhmälle.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineita Emanera, Losek Maps, Omep ja Lansoprazole Ultopilla, ja lisäksi Omeprazole, Hasek ja Pariet Sanprazin ja Lansoprolin kanssa.

[8], [9]

Arviot

Nexium saa hyvät arvostelut potilailta - se toimii hyvin tehokkaasti ja auttaa poistamaan lääkityksessä kuvatut rikkomukset. Minusista havaittiin vain huumeiden korkeat kustannukset.