Nalbufiini

Nalbufiini on narkoottinen kipulääke. Se kuuluu agonisti-antagonistien lääkeryhmään, jotka vaikuttavat opioidireseptoreihin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Nalbufiini

Se on tarkoitettu vakavien kipuoireyhtymien hoitoon (tähän sisältyy myös kipu synnytyksen aikana ja leikkauksen jälkeinen kipu). Lisäksi lääkettä käytetään apuna anestesian suorittamisessa.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Julkaisumuoto

Se on saatavilla injektionesteenä 1 ml:n lasiampulleissa. Nalbuphine 10 -lääkkeen pakkaus sisältää 10 tällaista ampullia ja Nalbuphine 20 -pakkaus sisältää 5 ampullia liuosta.

Nalbufiini serbi on lamaava vaikutus keskushermostoon, ja sillä on myös hypnoottisia, kipua lievittäviä ja yskää lievittäviä ominaisuuksia. Lääke kykenee aiheuttamaan kiihottavan vaikutuksen μ-reseptoreihin sekä estämään ҡ-reseptoreita.

Nalbuphine-Pharmexia pidetään tehokkaana opioidikipulääkkeenä. Se poistaa tehokkaasti voimakkaan kivun – vaikutukseltaan lääke on hyvin samanlainen kuin morfiinin ja sen johdannaisten ominaisuudet ihmiskehossa. Mutta samaan aikaan, toisin kuin tämä lääke, Nalbuphine-Pharmex ei aiheuta peruuttamattomia muutoksia aivoissa. Riippuvuuden (psykologisen ja fyysisen) kehittyminen on mahdollista vain tapauksissa, joissa lääkettä käytetään yhdessä muiden morfiinijohdannaisten kanssa.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamiikka

Nalbufiinihydrokloridi on µ-päätteinen antagonisti ja ҡ-päätteinen agonisti. Lääke häiritsee kipusignaalien siirtymistä hermosolujen välillä keskushermoston eri tasoilla vaikuttaen aivojen ylempiin osiin. Liuos hidastaa ehdollisia refleksejä ja sillä on myös voimakkaita rauhoittavia ominaisuuksia, se aktivoi oksennuskeskusta ja aiheuttaa dysforiaa ja mioosia.

Vaikuttava aine vaikuttaa (vähemmän voimakkaasti kuin fentanyyli morfiinin ja promedolin kanssa) ruoansulatuskanavan liikkuvuuteen sekä hengityskeskukseen.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetiikkaa

Lihaksensisäisen annon jälkeen lääkkeen vaikutus alkaa 10–15 minuutin kuluttua. Lääke saavuttaa kipua lievittävän vaikutuksensa puoli tuntia annon jälkeen. Lääkkeen vaikutuksen kesto on 3–6 tuntia (tarkempi luku riippuu potilaan kehon ominaisuuksista).

Laskimonsisäisesti annettuna vaikuttavan aineen huippupitoisuudet plasmassa havaitaan 0,5–1 tunnin kuluttua.

Lääke metaboloituu maksassa, mikä johtaa farmakologisesti inaktiivisten hajoamistuotteiden muodostumiseen.

Erittyminen tapahtuu myös pääasiassa maksassa, ja vain pieni osa aineesta erittyy munuaisten kautta. Lääkkeen puoliintumisaika on noin 2,5–3 tuntia.

Nalbufiinihydrokloridi läpäisee hemato-istukan ja sitä voi esiintyä rintamaidossa.

[ 16 ]

Annostus ja antotapa

Lääke voidaan antaa sekä lihakseen että laskimoon.Annos valitaan yksilöllisesti kullekin potilaalle ottaen huomioon heidän toleranssinsa lääkkeelle sekä kivun voimakkuus ja potilaan kehon ominaisuudet.

Aikuisten annos on usein 0,15–0,3 mg/kg. Toimenpiteiden välisen ajan tulisi olla vähintään 4 tuntia. Suurin suositeltu kerta-annos on 0,3 mg/kg. Lääkeliuosta ei saa antaa yli 2,4 mg/kg päivässä. Lääkkeen käyttö yli 3 päivää peräkkäin on kielletty.

Sydäninfarktin sattuessa annetaan yleensä 20 mg nalbufiinihydrokloridia (kerta-annos laskimoon). Liuoksen antonopeuden tulee olla hidas. Tarvittaessa kerta-annosta voidaan suurentaa 30 mg:aan. Jos positiivista tulosta (kivunlievitystä) ei ole puolen tunnin kuluessa lääkkeen annosta, on tehtävä uusintatoimenpide - annettava 20 mg nalbufiinia.

Potilaan preoperatiivisen valmistelun aikana annetaan yleensä 100–200 mikrog/kg lääkettä.

Laskimonsisäisessä anestesiassa nalbufiinia käytetään annoksella 0,3–1 mg/kg anestesian indusoimiseksi, ja sen jälkeen lääkettä tulee antaa annoksella 250–500 mikrog/kg joka seuraava puolitunti anestesian ylläpitämiseksi.

On myös otettava huomioon, että opioidiriippuvuudesta kärsivillä henkilöillä on nalbufiinin käytön aikana vieroitusoireiden kehittymisen riski (morfiini voi lievittää niitä). Henkilöille, jotka ovat käyttäneet kodeiinia tai morfiinia ja muita opioidikipulääkkeitä ennen nalbufiinin käytön aloittamista, tulisi määrätä jälkimmäistä 25 %:n annoksella tavanomaisesta annoksesta.

Liuoksen tulee antaa kokeneen lääkärin toimesta. Hänellä tulee olla käsillä kaikki tarvittavat välineet mahdollisen yliannostuksen välttämiseksi (mukaan lukien naloksoni sekä laitteet keinotekoisen keuhkoventilaation ja intubaation suorittamiseksi).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Käyttö Nalbufiini raskauden aikana

Lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana. Synnytyksen aikana lääke voi aiheuttaa vastasyntyneelle uniapneaa, bradykardiaa sekä hengityslamaa ja syanoosia.

Vastasyntyneitä, joiden äideille annettiin nalbufiinia synnytyksen aikana, on seurattava huolellisesti.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• potilaalla on yliherkkyys lääkkeen vaikuttavalle aineelle;
• käyttö lapsilla;
• Lääkeliuoksen käyttö on kielletty henkilöillä, joilla on aivovamma, akuutti alkoholimyrkytys, korkea kallonsisäinen paine, sekä hengityselinten ja keskushermoston toiminnan heikkenemisen yhteydessä, samoin kuin alkoholipsykoosin ja vakavien munuais- (maksa-) patologioiden yhteydessä;
• Lääkkeiden määrääminen emotionaalisesti epävakaille potilaille (ja myös henkilöille, joilla on ollut huumeriippuvuus) on sallittua vain, kun potilaalle mahdollisesti koituvat hyödyt ja riskit on arvioitu tasapainoisesti.

Lääkettä tulee määrätä varoen henkilöille, joilla on maksan tai munuaisten toimintahäiriö, tilanteissa, joihin liittyy oksentelua pahoinvoinnin ja sydäninfarktin kanssa, ja lisäksi henkilöille, joille on tehtävä leikkaus maksa- ja sappijärjestelmässä (koska Oddin sulkijalihaksen kouristuksen riski on olemassa). Lisäksi varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä iäkkäille tai heikentyneille potilaille.

[ 17 ]

Sivuvaikutukset Nalbufiini

Seuraavia sivuvaikutuksia voi esiintyä liuosta käytettäessä:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: sydämen sykkeen ja verenpaineen muutokset;
• ruoansulatuskanava: oksentelu, vatsakipu, pahoinvointi, karvas maku suussa tai suun kuivuminen sekä suoliston kouristukset ja ruoansulatushäiriöt;
• Keskushermosto ja -nystyraja: huimaus tai päänsärky, hermostuneisuuden, kiihtyneisyyden, voimakkaan ahdistuksen ja euforian tunne sekä sedaatio, emotionaalinen epävakaus ja masennus. Tämän ohella voi esiintyä väsymyksen tunnetta, puhe- tai unihäiriöitä, ja lisäksi voi esiintyä parestesiaa ja tilanteen epätodellisuuden tunnetta.
• allergian ilmentymät: kutina, hyperhidroosi, urtikaria, bronkospasmi, angioedeema, kuumuuden tunne ja hengitysvaikeusoireyhtymän kehittyminen;
• muut: astmakohtauksen kehittyminen, hengenahdistus, kuumat aallot ja hengityselinten toiminnan heikkeneminen sekä näöntarkkuuden heikkeneminen ja lisääntynyt virtsaamistarve. Tämän lisäksi lääke voi vaikuttaa entsymaattisten testien tuloksiin, jotka auttavat tunnistamaan huumeriippuvuuden.

Jos lääkkeen käyttö lopetetaan äkillisesti pitkän hoitojakson jälkeen, potilaalle voi kehittyä niin sanottu vieroitusoireyhtymä.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Yliannos

Lääkkeiden käyttö suurina annoksina voi heikentää keskushermoston toimintaa - potilaat kokevat dysforiaa ja uneliaisuutta sekä hengityselinten lamautumista.

Yliannostustapauksessa tarvitaan oireenmukaista hoitoa, ja vakavan lääkkeen myrkytyksen sattuessa potilaalle tulee antaa naloksonihydrokloridia (nalbufiinin spesifinen vastalääke).

[ 26 ], [ 27 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistäminen neuroleptien, anksiolyyttien sekä unilääkkeiden, masennuslääkkeiden ja yleisanesteettien kanssa on mahdollista vain lääkärin valvonnassa. Jos tällaisia lääkeyhdistelmiä käytetään, Nalbufiinin annoksia on muutettava.

Lääkkeen yhdistäminen etanoliin ja muihin narkoottisiin kipulääkkeisiin on kielletty.

Nalbufiinin ja fenotiatsiinijohdannaisten sekä penisilliinien yhteiskäytössä oksentelun ja pahoinvoinnin todennäköisyys kasvaa.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Varastointiolosuhteet

Liuos tulee säilyttää enintään 25 ^° C:n lämpötilassa. Lääkkeen jäädyttäminen on kielletty.

[ 33 ]

Säilyvyys

Nalbufiinia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkeliuoksen valmistuspäivästä.

[ 34 ]