Melperone hexal

Melperone Hexal on antipsykoottinen, osa butyrofenonijohdannaista.

Lääkkeen aktiivinen elementti on aine, melperoni (hydrokloridin varjolla), joka kuuluu butyrofenonien luokkaan. Tällä komponentilla on butyrofenoneille tyypillinen neuroleptinen vaikutus, joka vaihtelee lievästä tai kohtalaisen. Eläinkokeiden mukaan havaittiin, että butyrofenonit estävät dopamiinin loppujen vaikutuksen, mikä heikentää dopamiinin neurotransmitterin vaikutuksen voimakkuutta.

[1]

Viitteitä Melperone hexal

Sitä käytetään seuraaviin rikkomuksiin:

• unettomuus, henkinen sekavuus, psykoottinen ja psykomotorisen luonteen levottomuus (erityisesti mielenterveyshäiriöillä ja vanhuksilla);
• dementia (liittyy orgaanisiin keskushermostovaurioihin);
• gipofreniya;
• neuroosi (jos ei ole mahdollista käyttää rauhoittavia aineita yliherkkyyden tai riippuvuuden riskin vuoksi);
• alkoholismi.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapauttaminen toteutetaan tableteissa - 20 kappaletta läpipainopakkauksen sisällä, 2 pakkausta pakkauksessa.

Farmakodynamiikka

In vitro -testissä määritettiin, että melperonilla on alhaisempi synteesinopeus D2-päätelaitteilla kuin haloperidolilla (lähes 200 kertaa). Dopaminergisen aktiivisuuden lisäksi lääkkeellä on voimakas antiseerotonerginen vaikutus.

On vaikeaa arvioida lääkkeen keskus- ja perifeeristä antihistamiinia ja antikolinergisiä vaikutuksia.

Antipsykoottiset vaikutukset kehittyvät vain, kun otetaan käyttöön suuria annoksia lääkkeitä.

Edellä kuvattujen vaikutusten lisäksi, joita yleensä havaitaan neuroleptikoilla, joilla on heikko aktiivisuus, melperonilla voi olla lihasrelaksanttivaikutus ja antiarytminen vaikutus.

Lääkeaine eroaa muista neuroleptikoista siinä, että kun sitä annetaan sen terapeuttisina osina, se ei synny negatiivista vaikutusta aivojen kouristavan kynnyksen indekseihin. Suoritetut asiaankuuluvat testit osoittivat, että tätä kynnysarvoa voidaan pienellä kasvulla havaita, kun lääkkeitä käytetään keskisuurissa lääkitysosissa.

Melperonin vaikutus motoriseen ekstrapyramidaaliseen aktiivisuuteen on melko heikko.

Farmakokinetiikkaa

Sisäisesti nautittuina melperoni imeytyy verenkiertoon täysin ja suurella nopeudella ja osallistuu sitten intensiivisiin aineenvaihduntaan 1. Intrahepaattisen kulun aikana. Plasman Cmax-arvot tallennetaan 60 - 90 minuutin kuluttua oraalisen antamisen hetkestä.

Annoksen lisääminen johtaa Cmax-plasman tason epälineaariseen lisääntymiseen, joka johtuu intrahepaattisen aineenvaihdunnan ominaisuuksista.

Synteesitaso intraplasman proteiinilla on 50% (18% niistä on seerumin albumiinilla).

Ruoan syöminen ei muuta lääkkeen imeytymisen voimakkuutta eikä sen veriparametreja.

Lääkeaine on lähes täysin ja suurella nopeudella sisäinen aineenvaihdunta. Tutkimuksissa, joissa oli mukana virtsan sisällä olevia eläimiä, havaittiin useita metabolisia komponentteja.

Munuaisten kautta muuttumaton erittyi 5 - 10% vaikuttavasta aineesta. Termi puoliintumisaika 1-kertaisen vastaanoton aikana on noin 4-6 tuntia. Toistuvan käytön jälkeen tämä indikaattori nousee noin 6-8 tuntiin.

Annostus ja antotapa

Osa Melperon Hexalista on valittava, ottaen huomioon henkilön paino ja ikä, sekä hänen henkilökohtainen suvaitsevaisuus ja lisäksi taudin intensiteetti ja tyyppi. Tässä tapauksessa lääkäri on tärkeintä ohjata mahdollisuutta minimoida hoidon osa ja kesto.

Päivittäinen annos tulee jakaa useisiin käyttötarkoituksiin. Ennen nukkumaanmenoa on otettava kerta-annos ruoan kanssa (varsinkin jos tarvitaan sedointia). Teetä, kahvia tai maitoa ei saa käyttää.

Heikon rauhoittavan ja lisääntyneen anksiolyyttisen vaikutuksen saamiseksi, jossa mieliala paranee, käytetään usein 20 - 75 mg: n päivittäistä annosta. Voimakkaamman rauhoittavan vaikutuksen aikaansaamiseksi voit käyttää suurinta annosta (illalla).

Henkilöiden, joilla on sekaannusta ja sekoitusta, on ensin käytettävä 0,05-0,1 g lääkettä päivässä. Tarvittaessa muutamia päiviä voidaan lisätä 0,2 grammaan. Joissakin tapauksissa, joissa on vakavia häiriöitä, joissa havaitaan aggressiivisuutta, hallusinaatioiden ja illuusioiden esiintymistä, voidaan antaa enimmäisosuus 0,4 g.

Huumeiden käytön termiä koskevat rajoitukset eivät usein ole käytettävissä. Vaadittu antipsykoottinen vaikutus ei välttämättä kehitty 2-3 hoitoviikon aikana. Lisäksi, ottaen huomioon potilaan henkilökohtainen vaste, osa voidaan pienentää.

Yhdistetty käyttö litium-aineiden kanssa vaatii molempien lääkkeiden osuuden vähentämistä.

Käyttö Melperone hexal raskauden aikana

Melperone Hexalia ei voi käyttää raskauden aikana, koska saatavilla oleva tieto sen turvallisuudesta vastasyntyneelle lapselle on liian pieni.

Koska rintamaitoon erittyvän vaikuttavan aineen tilavuutta ei ole riittävästi, kun imetyksen aikana tarvetta käyttää lääkkeitä, imetys tulee lopettaa hoidon aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus melperoniin, muihin butyrfenoneihin tai muihin lääkeaineisiin;
• akuutti myrkytys tai kooma, joka aiheutuu opiaattien, alkoholin, unilääkkeiden ja muiden psykotrooppisten lääkkeiden vaikutuksesta, jotka heikentävät keskushermoston toimintaa (masennuslääkkeet neuroleptikoilla, sekä litiumin suolat);
• maksan vajaatoiminta vakavassa vaiheessa.

Sivuvaikutukset Melperone hexal

Lääkkeiden terapeuttiset osat eivät usein vaikuta (tai niillä on heikko vaikutus) verenkierron, hengityksen, virtsaamisen, ruoan ruoansulatuksen ja maksan prosesseihin.

Hoidon alkuvaiheessa voi syntyä väsymystä tai (ajoittain) ortostaattista disregulaatiota / verenpaineen laskua tai sydämen sykearvojen refleksia. Ihmisillä, joilla on kardiopatia, on seurattava säännöllisesti EKG-lukemia, koska joskus ne kehittävät rytmihäiriöitä.

Melperon Hexalin suurten osien käyttö, kun otetaan huomioon kehon henkilökohtainen vaste, voi johtaa tahattomien liikkeiden muotojen hajoamiseen (ekstrapyramidaalisten häiriöiden esiintymiseen). Merkkejä ovat varhaisen luonteisen dyskinesia (nielun lihasten kouristukset, spastinen kielen purema, torticollis, silmäkriisi, leukalihaksia vaikuttava kouristus ja kaulalihasten jäykkyys) ja vapinaa halvaantuminen (jäykkyys tai vapina) ja akatiikka (hyperkinesia)

Dyskinesian varhaisen vaiheen kehittymistä ja värähtelevän halvauksen merkkejä hallitaan vähentämällä lääkkeiden määrää tai ottamalla käyttöön kolinolyyttisiä anti-parkinsoni-lääkkeitä. Neuroleptisen aineen poistaminen poistaa nämä oireet kokonaan. Mutta akatisiaa on vaikea parantaa. Ensinnäkin voit yrittää vähentää lääkkeen annosta, ja jos tuloksia ei ole, määritä hoito bipyridiinin, rauhoittavien tai hypnoottisten lääkkeiden tai aineiden, jotka estävät β-adrenoretseptorien vaikutuksen, käyttöönotolla.

Joskus esiintyy väliaikainen yhteys dyskinesian varhaisen lajikkeen ja melperonin käytön välillä. Mutta kaikissa tällaisissa tapauksissa yhdessä tämän lääkkeen kanssa tai ennen sen käyttöönottoa he käyttivät muita lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa tällaista sivuvaikutusta. Hoitoa ei ole vielä kehitetty hänelle.

Joskus esiintyy intrahepaattista kolestaasia tai keltaisuutta ja intrahepaattisten entsyymien vaikutus lisääntyy väliaikaisesti.

Butyrofenonien käyttöönotolla havaittiin harvoin allergisia oireita (ihottumaa).

Joskus melperonin käyttö johtaa häiriöihin, jotka liittyvät verijärjestelmään - pancyto-, leuko- tai trombosytopeniaan. Agranulosytoosia havaitaan vain.

Joskus erityisesti erittäin aktiivisten neuroleptikoiden käyttöönotossa suurissa osissa, on mahdollista kehittää mahdollisesti tappavaa ZNS: ää (lämpötilaindeksien ollessa yli 40 ° C, tajunnan tukahduttaminen saavuttaen kooman, jäykkyyden ja myös vegetatiivisen luonteen dekompensoinnin verenpaineen ja takykardian lisääntyessä), edellyttäen välitöntä lääkkeen lopettaminen. Kuten myrkytyksen tapauksessa, tällaiset negatiiviset ilmenemismuodot edellyttävät hätähoitoa.

Joskus on galakorrhea, laihtuminen, dysmenorrea ja heikentynyt seksuaalinen toiminta.

On myös mahdollista kehittää lämmönsäätö- tai majoitushäiriöitä, päänsärkyä, hajuhäiriöitä (nenän tukkoisuus), kserostomia, ummetusta, pahoinvointia ja lisäksi ruokahaluttomuutta, virtsan ärsytystä ja IOP-tasojen nousua.

Kuten muiden rauhoittavien psykotrooppien käyttöönotossa, lääkkeen käyttö aiheuttaa lantion ja jalkojen laskimotromboosin todennäköisyyttä - tämä tekijä on otettava huomioon, jos sängyn lepo, pitkittynyt liikkumattomuus tai alttius tähän rikkomukseen.

[2], [3]

Yliannos

Melperonin terapeuttisten annosten laajan valikoiman yhteydessä myrkytys havaitaan vain merkittävän yliannostuksen tapauksessa. Myrkytyksen aikana kaikkia alla mainittuja ilmenemismuotoja ei havaittu, mutta niitä ei voida sulkea pois.

Myrkytysmerkit:

• uneliaisuus, joka voi kehittyä koomaan, ja joskus on sekava tietoisuus hirvittävästä luonteesta ja jännityksestä;
• antikolinergiset oireet (glaukooma, virtsan retentio, näköhäiriö tai suoliston peristaltiikka);
• sydän- ja verisuonitaudit (bradykardia tai takykardia, verenvirtausprosessien vajaatoiminta, verenpaineen lasku, kammion takykarytmia tai HF);
• hypo tai hypertermia;
• ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavat vaiheet (visuaaliset kouristukset, akuutit dystoniset tai dyskineettiset ilmenemismuodot, kurkunpään tai nieluun vaikuttavat kouristukset sekä glossofaryngeaalisen hermo);
• yksittäiset leesiot, jotka liittyvät hengitystoimintaan (aspiraatio, syanoosi, keuhkokuume, hengitysvajaus tai tukahduttaminen).

Tyypillisiä oireenmukaisia toimia toteutetaan, joita käytetään usein myrkytystapauksissa; mutta tässä tapauksessa on joitakin ominaisuuksia, koska lääke imeytyy nopeasti. Suorita mahahuuhtelu on mahdollista vain myrkytyksen varhaisessa määrityksessä. Dialyysi pakotetulla diureesilla on tehoton.

Vakavien ekstrapyramidaalisten häiriöiden tapauksessa käytetään parkinsonin vastaisia aineita (esimerkiksi biperidenin suonensisäinen injektio).

Nielun lihasten kouristuksen estämiseksi suoritetaan intubaatio tai lihasrelaksanttia ruiskutetaan lyhyen tyyppisellä vaikutuksella.

Jos verenpaine laskee, sen paradoksaalisen lisääntymisen estämiseksi on välttämätöntä käyttää noradrenaliinia (tai norepinefriiniä) vastaavia lääkkeitä, mutta epinefriinin (tai adrenaliinin) kaltaisten aineiden käyttö on kiellettyä. Β-adrenoretseptoriagonistien käyttö on kielletty, koska ne johtavat vasodilataatioon.

Antikolinergiset ominaisuudet eliminoituvat fysostigmiinisalisylaatilla (1-2 mg: n annostelu mahdollisuutta käyttää toistuvasti). Normaalia annostusohjelmaa ei voida käyttää, koska se voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia.

[4]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Alkoholin sisältävien lääkkeiden käyttö voi lisätä alkoholin altistumista.

Johdanto yhdistettynä keskushermoston toimintaa tukeviin lääkkeisiin (kipulääkkeet, unilääkkeet, antihistamiinit tai muut psykotrooppiset aineet) voi aiheuttaa sedationin tai hengityslaman lisääntymistä.

Trisyklisten aineiden käyttö voi aiheuttaa vastavuoroista aktiivisuutta.

Antihypertensiivisten lääkkeiden vaikutusta voidaan tehostaa yhdistelmänä melperoni-heksalin kanssa.

Yhdistelmä dopamiiniantagonistien kanssa (esimerkiksi levodopalla) aiheuttaa dopamiiniagonistin terapeuttisen aktiivisuuden vähenemisen.

Neuroleptikoiden käyttö samanaikaisesti muiden dopamiiniantagonistien kanssa (esimerkiksi metoklopramidin kanssa) voi aiheuttaa motoristen ekstrapyramidaalisten merkkien voimakkuuden vahvistumisen.

Melperonin ja antikolinergisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden (esimerkiksi atropiinin) yhdistetty käyttö aiheuttaa tämän vaikutuksen tehostamisen. Oireet ovat dysopia, kserostomia, IOP-arvojen lisääntyminen tai sykeindikaattorit, virtsan häiriöt, ummetus, yliherkkyys, muistin osittainen häviäminen, puheongelmat ja hypohydroosi. Lääkkeiden vaikutuksen voimakkuus voi heikentyä sen imeytymisen vähenemisen kautta ruoansulatuskanavassa.

Butyrofenonit pystyvät muodostamaan huonosti liukenevia yhdistelmiä teen, kahvin tai maidon kanssa, mikä vaikeuttaa lääkkeen imeytymistä.

Vaikka Melperon Hexalin käyttö aiheuttaa vain melko heikon ja lyhyen aikavälin prolaktiinitason nousun, prolaktiinin inhibiittorien (esimerkiksi gonadoreliinin) vaikutus saattaa laskea. Tällaista vuorovaikutusta ei ole vielä havaittu, mutta sen kehitystä ei voida täysin sulkea pois.

Vaikka lääkkeiden yhteisvaikutusten kehittymistä seuraavien lääkevalmisteiden kanssa ei ollut rekisteröity aiemmin, niitä ei voida kokonaan sulkea pois, koska melperonilla on a-adrenerginen aktiivisuus.

Amfetamiinityyppiset stimulantit: melperonin antipsykoottinen vaikutus ja amfetamiinin stimuloiva vaikutus heikkenevät.

Epinefriini (tai adrenaliini) johtaa takykardiaan tai verenpaineen paradoksaaliseen vähenemiseen.

Yhdistelmä fenylefriinin kanssa aiheuttaa lääkkeen vaikutuksen vähenemisen.

Dopamiinin käyttö aiheuttaa perifeeristen verisuonten (esimerkiksi munuaisvaltimoiden) laajenemisen. Dopamiinin suurten osien käyttöönotto aiheuttaa melperonilla vasokonstriktiota. Melperonin käyttö voi olla antagonistinen vaikutus perifeeristen astioiden (esimerkiksi munuaisvaltimoiden) laajenemiseen tai dopamiinin suurella annoksella vasokonstriktiota.

[5]

Varastointiolosuhteet

Melperone Hexalia on pidettävä pienten lasten ulottumattomissa paikassa. Lämpötila-arvot - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Melperone Hexalia voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen myynnistä.

Hakemus lapsille

Et voi määrätä lääkkeitä alle 12-vuotiaille henkilöille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineita Galomond, Halopril ja Haloperdol ja Senorm.