Neyralgin

Neuralgin on huumeiden antikonvulsanttien alaluokka.

Viitteitä Neyralgina

Sitä käytetään aikuisilla, joilla poistetaan kipu (myös neuropaattinen).

Sen lisäksi, että sitä käytetään yhdessä muiden antikonvulsanttien eliminoimiseksi takavarikot epilepsia osittaisuus (liitettävä toissijainen yleistys vaihe vai ei) - aikuisille ja yli 12-vuotiaille. Samaan aikaan se on määrätty osittaisille kohtauksille - 6-12-vuotiaille lapsille.

[1], [2], [3], [4]

Julkaisumuoto

Komponentin vapautuminen toteutetaan kapseleina, 100 kappaleen sisällä pullossa tai 10 kappaletta solulevyn sisällä; pakkauksessa - 3 tällaista tietuetta.

[5], [6]

Farmakodynamiikka

Määritä gabapentiinialtistuksen periaate tällä hetkellä virheellisesti. Elementti liittyy rakenteellisesti neurotransmitteriin GABA, mutta sen vaikutuksen tyypin mukaan se eroaa muista aktiivisista komponenteista, jotka ovat vuorovaikutuksessa GABA-synapsien kanssa (muun muassa barbituraatit valproaattien, bentsodiatsepiinien ja aineiden kanssa, jotka hidastavat GABA-transaminaasin aktiivisuutta ja hidastavat GABA-talteenoton prosesseja, mutta tämä aihiolääke GABA ja GABA-agonistit).

In vitro -tutkimukset, joissa käytettiin radioaktiivisella isotoopilla leimattua gabapentiiniä, tuotettiin kuvaus uudesta peptidiä sitovasta alueesta rotan aivoissa, joka sisälsi hippokampuksen ja neokortexin, joka voi liittyä gabapentiinin anestesia- ja antikonvulsiivisiin vaikutuksiin sekä sen rakenteellisiin johdannaisiin. Gabapentiinisynteesivyöhyke määritellään jänniteherkkien Ca-kanavien a2-5-alayksikön varjolla.

Gabapentiiniä, joka on kliinisten indikaattorien tasolla, ei syntetisoida muiden tavallisten neurotransmitterien tai terapeuttisten aivojen päätteiden kanssa, mukaan lukien GABA-A ja GABA-B, ja lisäksi glutamaatti-, bentsodiatsepiini-, glysiini- tai N-metyyli-d-aspartaattipäätteet.

In vitro -menetelmien aikana gabapentiini ei vaikuta Na-kanaviin, mikä erottaa sen karbamatsepiinista fenytoiinin kanssa. Aine heikkenee osittain NMDA-glutamaatti-agonistin aktiivisuutta erillisellä in vitro -testillä, mutta vain yli 100 μm: n arvoilla, joita ei voida saada in vivo.

Lääke vähentää hieman in vitro vapautuneiden monoamiinien välittäjäaineiden määrää. Sen käyttö rotilla aiheuttaa GABA-arvon kasvua tietyillä aivojen alueilla (vaikutus, joka on samanlainen kuin natriumvalproaatin vaikutus, vaikkakin muilla aivojen alueilla). Millaista merkitystä tällaisella gabapentiinin aktiivisuudella on kouristusta estävälle toiminnalle, on vielä selvitettävä.

Eläimissä aine tunkeutuu aivoihin ilman komplikaatioita, ehkäisee maksimaalisen sähköiskun tai kemiallisten kouristusten aiheuttamia kohtauksia (muun muassa GABA: n sitoutumista hidastavia elementtejä) ja myös kohtausten geenimallit.

[7]

Farmakokinetiikkaa

Oraalisen annon jälkeen gabapentiini imeytyy suurella nopeudella ruoansulatuskanavan sisällä viittaamatta elintarvikkeiden käyttöön; yleensä ei havaita vuorovaikutusta ruoan kanssa. Plasman Cmax-arvot kirjataan 2-3 tunnin kuluttua. Annoksen koko ja lääkeaineen parametrit ovat lineaarisesti riippuvaisia. Lääkkeen toistuva antaminen ei muuta farmakokineettisiä ominaisuuksia. Absoluuttisen biologisen hyötyosuuden arvot ovat noin 59%, ei tietysti käytettäessä.

Synteesi intaplasman veriproteiinin kanssa gabapentiinissä on poissa. Aine kulkee hepatoenkefaalisen esteen läpi; epileptikoissa sen arvot aivo-selkäydinnesteessä ovat noin 20% lääkkeiden vastaavien tasapainopitoisuusparametrien tasosta.

Lääke ei ole lähes altistunut aineenvaihduntaan ihmiskehossa, se ei johda maksan entsyymien hidastumiseen tai induktioon. Lääkeaine estää yleisimmin käytettyjen antikonvulsanttien metaboliaa.

Erittyminen muuttumattomassa tilassa tapahtuu vain munuaisten kautta. Puoliintumisaika ei ole sidoksissa annoksen kokoon, keskimäärin 5–7 tuntia ihmisillä, joilla on munuaisten terveellistä eritysaktiivisuutta. Veriplasmasta aine voidaan poistaa hemodialyysin avulla.

Annostus ja antotapa

Kapselia on mahdollista käyttää ilman, että se sitoutuu ruokaan. Negatiivisten oireiden todennäköisyyden vähentämiseksi ensimmäinen annos suositellaan ennen nukkumaanmenoa.

Jos neuropaattisen geenin kipu on ensimmäinen päivä, sinun on käytettävä 0,3 g lääkettä 1-kertaisesti, toinen päivä - 2-kertainen 0,3 g ja kolmannen päivän - 3-kertainen 0,3 g Tarvittaessa päivittäistä annosta lisätään vähitellen, kunnes saadaan analgeettinen vaikutus (enintään 1,8 g, jotka on jaettu kolmeen käyttötarkoitukseen). Taudin vaikeissa vaiheissa käytetään suurempia annoksia - 1,8-3,6 g päivässä.

Epilepsian tapauksessa suoritetaan monimutkainen hoito. Yli 12-vuotiaiden tulisi ensin käyttää 0,3 g lääkettä 3 kertaa päivässä. Tehokkaimmat ovat alueet välillä 0,9-1,8 g päivässä (on tarpeen jakaa ne 3 käyttötarkoitukseen). Käytä ainetta enintään 12 tunnin välein.

6-12-vuotiaiden lasten tulee käyttää 25–35 mg / kg päivässä (annos on jaettu kolmeen käyttötarkoitukseen).

Käyttö Neyralgina raskauden aikana

Lääkkeiden määrääminen raskaana oleville naisille on sallittua vain tilanteissa, joissa sen käyttöönotosta naiselle koituvia hyötyjä pidetään todennäköisemmin kuin riskiä, joka aiheutuu haitallisista vaikutuksista sikiöön.

Aktiivinen elementti (gabapentiini) erittyy äidinmaitoon, minkä vuoksi et voi imettää sitä käytettäessä.

Vasta

Se on kontraindisoitu, jos lääkeaineisiin liittyy voimakas suvaitsemattomuus.

[8]

Sivuvaikutukset Neyralgina

Sivuvaikutuksia ovat:

• tartuntataudit: virukset, virtsateiden vauriot, keuhkokuume ja otitis-media;
• verenkiertoon vaikuttavat vauriot: leuko- tai trombosytopenia;
• immuunihäiriöt: allergiat;
• aineenvaihdunnan häiriöt: verensokeriarvojen muutokset, anoreksia, ruokahalun lisääntyminen ja painon nousu tai väheneminen;
• mielenterveyden häiriöt: masennus, hallusinaatiot, ahdistuneisuus tai jännitys, ajatushäiriö ja emotionaalinen lability;
• NA: n työhön vaikuttavat vauriot: ataksia, amnesia, uneliaisuus, dysartria ja kouristukset, ja lisäksi hyperkinesia, päänsärky, unettomuus, huimaus ja vapina. Lisäksi koordinointihäiriö, nystagmi, hypokinesia parestesioiden ja hypoestesian kanssa sekä refleksien ja muiden motoristen häiriöiden (dystonia, athetoosi tai dyskinesia) tehostaminen / vähentäminen / katoaminen;
• visuaalisen toiminnan ongelmat: diplopia tai amblyopia sekä näkökyvyn heikkeneminen;
• kuulovamman häiriöt: huimaus tai korvan soitto;
• sydän- ja verisuonilaitteiden vauriot: syke, verisuonten laajentuminen ja lisääntynyt paine;
• heikentynyt hengitysteiden toiminta: nielutulehdus, nuha, yskä, hengenahdistus ja keuhkoputkentulehdus;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli, oksentelu, ummetus, ientulehdus, vatsakipu, hammashoito, kuiva suun limakalvo ja ilmavaivat sekä hepatiitin, keltaisuuden, haimatulehduksen ja maksanäytteiden lisääntyminen;
• epidermaaliset leesiot: kutina, akne, SJS, angioedeema, mustelmat ja ihottumat, ja lisäksi kasvojen turvotus, polyformaalinen punoitus ja hiustenlähtö;
• ODA-vauriot: nivelkipu, selkäkipu, lihasten nykiminen ja lihaskipu;
• urogenitaalisen toiminnan häiriöt: virtsankarkailu, munuaisten vajaatoiminta, gynekomastia ja impotenssi;
• muut merkit: vakava väsymys, astenia, turvotus (joskus perifeerinen), kävelyhäiriö ja samalla kipu, kuume, kylmä ja epämukavuus, rintalastan kipu ja vieroitusoireyhtymä (mukaan lukien pahoinvointi, hyperhidroosi, unettomuus ja ahdistus).

[9], [10], [11], [12]

Yliannos

Myrkytyksen oireet: uneliaisuus, usein ja löysät ulosteet, kaksinkertainen näkemys, letargia ja epäselvä puhe.

Tällaisissa tapauksissa uhrille osoitetaan sorbentit. Lääke voi erittyä hemodialyysin aikana.

[13]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen annetaan yhdistää muiden antikonvulsanttien (karbamatsepiini, fenobarbitaali ja tämän valproiinihapon ja fenytoiinin lisäksi), suun kautta otettavan ehkäisyn (joka sisältää etinyyliestradiolia tai noretindronia) ja keinojen, jotka estävät tubulojen erittymisen ja vähentävät gabapentiinin erittymistä munuaiseen.

Antatsiidit, jotka sisältävät sekä Al3 +: ta että Mg2 +: ta niiden koostumuksessa, pienentävät lääkkeen hyötyosuutta noin 20%, minkä vuoksi on suositeltavaa käyttää sitä 2 tunnin kuluttua antasidien antamisesta.

Yhdistelmähoidossa myelotoksisten lääkkeiden kanssa hematotoksisuus on potentiaalinen (leukopenian kehittyminen).

Käytettäessä morfiinikapseleita, joilla on kontrolloitu vapautuminen 60 mg: n annoksella 2 tunnin aikana, yhdessä gabapentiinin kanssa 0,6 g: n annoksessa, viimeksi mainitun keskimääräinen AUC kasvoi 44% verrattuna morfiinilla käytetyn gabapentiinin AUC-arvoihin. Tämän vuoksi on välttämätöntä seurata huolellisesti ihmisten tilannetta, huomaten tällaisen oireen keskushermoston toiminnan tukahduttamisena uneliaisuutena. Tällaisella rikkomisella on tarpeen alentaa morfiinin tai gabapentiinin osaa vastaavasti.

[14], [15]

Varastointiolosuhteet

Neuralginia vaaditaan pitämään lämpötila-arvoilla välillä 15-30 ° C.

[16]

Säilyvyys

Neuralginia voidaan käyttää 5 vuoden ajan siitä, kun terapeuttinen aine vapautuu.

[17], [18]

Hakemus lapsille

Neuralginia käytetään yli 6-vuotiaiden lasten osittaisten kohtausten sekundäärisessä yleistämisessä (tai ei).

Yli 12-vuotiaille lapsille voidaan määrätä lääkettä edellä mainittuja häiriöitä varten.

[19]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeitä Gababamma, Gabantin ja Gabastadin, Nupintin Gabaleptomin kanssa, Tebantin Gatoninilla sekä Gabamaxin ja Meditanin kanssa Gabapentinilla. Gabatin lisäksi Convalis Grimodinin ja Epiganin kanssa Newropentin kanssa.