Megara

Megarei on paramagneettinen kontrasti.

Viitteitä Megareya

Sitä käytetään MRI-menettelyjen suorittamiseen selkäydin- ja aivojen alueilla.

Ensisijaisesti se tehdään intra- ja ekstramedullaaristen kasvainten määrittämiseksi yhdessä muiden erilaistuneiden diagnoosien ja metastaasien havaitsemisen kanssa. Lisäksi sitä käytetään havaitsemaan pieniä kasvaimia tai kasvaimia, joita on vaikea visualisoida. Toinen vaihtoehto on diagnoosi, jos epäillään relapsiota sädehoidon tai kirurgisen toimenpiteen jälkeen.

Lisäksi käytetään selkärangan MRI menettelyt: erotusdiagnoosissa sisäisten ja ekstramedullaarista kasvaimia, ja lisäksi määrittää kiinteät massat patologisesti muuttunut alueilla ja arvioida esiintyvyysvaihtelulla intramedullaarisen kasvaimia.

Myös koko kehon MRI-menetelmää on olemassa. Tähän kuuluvat: kallon kasvosuhde, kohdunkaulan alue, rintalastan peritoneum, nisäkäsrauhanen, lantion elimet, virtsakartoitus ja koko kehon verisuonijärjestelmä.

Lääkevalmiste auttaa saamaan diagnostisia tietoja, jotka edistävät tällaisia toimintoja:

• tulehdusten, kasvainten ja vahinkojen havaitseminen tai poissulkeminen vaskulaarisessa alueella;
• Arvio niiden esiintyvyyden ja näiden prosessien rajoista;
• sisäisen vahingon tietojärjestelmän eriyttäminen;
• Arvio verenkierrosmääristä terveenä sekä muuttunut taudinkudosten vaikutuksesta;
• kasvaimen tai kivun alkuperäisen kudoksen eron käsittely hoidon jälkeen;
• kirurgisen toimenpiteen jälkeen ulkonemisen uudelleenkäynnistyksen määritelmä ;
• osittaisen kvantitatiivisen arvioinnin munuaistoiminnan arvioinnista sekä anatomisen diagnoosin alueellisesta luonteesta.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen tapahtuu ruiskutusnesteen muodossa 10, 15 tai 20 ml: n flakonchikah-tilavuudessa. Laatikossa on yksi tällainen pullo.

Farmakodynamiikka

Gadopentetova-happo on paramagneettista luonnetta vastaava elementti, jota käytetään MRI-menetelmissä. Parantaa tämän komponentin kontrastia johtuu di-N-metyyliglukamiinisuolasta (gadoliniumin ja pentetiinihapon (DTTP) yhdistelmä).

Kun käytetään magneettikuvauksen aikana kunkin skannauksen sekvenssin (esim. Painotettu T1 menetelmä spin-kaiku) aiheuttama ionien Gd lasku ajan rentoutumista spin-ristikko tyyppi (esiintyy sisällä ovat virittynyt tila atomien ytimet) kasvaa lähetetyn signaalin voimakkuutta. Tämän seurauksena yksittäisten kudosten kuvan kontrastitaso kasvaa.

Gadopentetiinihapon di-meglumiinisuola on yhdiste, jolla on suuri paramagneettinen aktiivisuus. Se vaikuttaa huomattavasti rentoutumisaikaan, jopa käyttöolosuhteissa alhaisella konsentraatiolla. Paramagnetisen tehokkuuden parametri on vaikutus rentoutumisprosessiin, mikä ilmenee vaikutuspiirin suhteen plasman sisällä olevan spin-lattice-protoni-relaksaation keston suhteen. Tämä luku on noin 4,95 l / mmol / s. Tällöin riippuvuus magneettikentän voimakkuuden voimakkuudesta on hyvin pieni.

DTPA muodostaa vahvan sidoksen paramagneettisella ioni-Gd: llä, jolla on erittäin korkea stabiilisuus in vivo -olosuhteissa sekä in vitro (logK = 22-23).

Di-meglumiinisuola on erittäin liukeneva veteen, koska se on yhdiste, jolla on suuri hydrofiilisyysarvo. Samanaikaisesti sen jakokerroin n-butanolielementtien ja puskurin välillä pH-arvolla 7,6 on 0,0001. Komponentille ei ole ominaista spesifinen proteiinisynteesi ja hidastuva vaikutus entsyymeihin (esim. Na ⁺, samoin kuin sydänlihaksen K ⁺ ATPaasi). Lääke aktivoi komplementaarisen järjestelmän, jättäen kuitenkin äärimmäisen matalan todennäköisyyden anafylaktisten oireiden indusoimiseksi.

Kun lääkkeitä käytetään suuremmilla annoksilla tai pitkällä inkubaatiomenetelmällä, lääkkeen aktiivisella aineella on merkityksetön vaikutus in vitro erytrosyyttien morfologiaan.

Nesteiden ruiskutuksen jälkeen käänteismenetelmä voi aiheuttaa lievää hemolyysiä aluksissa. Tämä tosiasia selittää raudan arvojen lievä kohoaminen yhdessä bilirubiinin kanssa veriseerumin sisällä, joskus havaittu muutaman ensimmäisen tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta.

Farmakokinetiikkaa

Kehon sisällä olevan 2-meglumiinisuolan aktiivisuus on samanlainen kuin muiden inerttien bio-sidosten, joilla on suuri hydrofiilisyys (esim. Inuliini tai mannitoli).

Jakeluprosessit.

Injektion jälkeen elementti siirtyy nopeasti solun ulkopuolisen alueen sisään. Kun annosmäärä 0,25 mmol / kg (tai Δ0,5 ml / kg), sen jälkeen, kun jatkuvat usean minuutin aikana alussa jakaantumista kuvaava indeksi vastoin elementti plasman sisällä laskee parametrit samanlainen kuin sen määrä erittyy munuaisten kautta, jossa puoli-elämän noin 1,5 tuntia.

Annoksen ollessa 0,1 mmol / kg (tai 0,2 ml / kg) 3 minuutin kuluttua nesteen antamisen jälkeen plasman indeksi oli 0,6 mmol / l ja 1 tunnin kuluttua 0,24 mmol / l.

Yhden viikon kuluttua radioaktiivisen leimatun aineen ruiskuttamisen jälkeen koirien ja rottien rungossa merkittiin merkittävästi alle 1% käytetystä annoksesta. Lääkkeiden korkeammat arvot havaittiin munuaisten sisällä - hajoamattomien yhdisteiden muodossa Gd.

Vaikuttava aine ei kulje ehjän GEB: n ja GBB: n läpi. Pieni määrä lääkeaineita, jotka kulkevat istukan läpi ja joutuvat sikiön vereksi, erittyvät melko nopeasti.

Eritystä.

Modifioimattoman elementin erittyminen tapahtuu munuaisten kautta, tätä prosessia auttavat glomerulaarinen suodatus. Osa extrarenallisesti uutetusta lääkkeestä on erittäin pieni.

Noin 83% annoksesta erittyy munuaisten kautta 6 tunnin kuluttua injektointimenettelyn jälkeen. Noin 91% ensimmäisestä päivästä annetusta annoksesta löytyy virtsasta. Viidennen päivän kuluttua toimenpiteestä alle 1% lääkkeestä erittyy ulosteen kanssa.

Aineen sisältämän tilan puhdistuma on 120 ml / minuutti / 1,73 m ², mikä voidaan verrata inuliinien puhdistumaindeksiin tai 51 Cr-EDTA-elementtiin.  

Lääkeaineen parametrit vammaisille.

Lääke erittyy kokonaan elimistöstä munuaisten kautta jopa työnsä häiriöiden yhteydessä (CC-arvot yli 20 ml / min). Puoliintumisaika kasvaa ottaen huomioon häiriön vakavuuden voimakkuus. Samanaikaisesti extrahepaattisen eliminaation tilavuus ei kasva.

Jälkeen pitkään seerumin puoliintumisaika (noin 30 tuntia), kun kyseessä on vaikea munuaisten toimintahäiriö (QC tasot alle 20 ml / min), lääke voidaan päätellä kehosta käyttäen kehonulkoisen dialyysin avulla.

[1], [2]

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan yksinomaan suonensisäisellä reitillä.

Yleiset ohjeet.

On noudatettava yleisesti hyväksyttyjä varotoimenpiteitä MRI: n aikana: lääkärin on varmistettava, että potilaalla ei ole ferromagneettisia implantteja, sydämentahdistinta ja niin edelleen.

Suositukset lääkkeiden käytöstä 0,14-1,5 T: n välillä ovat riippumattomia magneettikenttäjännitteen tasosta.

Vaadittava osa liuoksesta annetaan suonensisäisesti suihkumenetelmällä käyttäen bolusinjektiota. Sen päätyttyä MRI-menettely voidaan aloittaa.

Koska oksentelu ja pahoinvointi tulevat usein sivuvaikutuksiksi minkä tahansa kontrastiainevalmisteiden käyttämisestä MRI: lle, toimenpiteen jälkeen potilas tarvitsee vähintään 2 tuntia kieltääkseen syömisen vähentääkseen toivottua todennäköisyyttä.

Vakava ahdistuneisuus tai levottomuus, ja lisäksi kova kipu voi lisätä todennäköisyyttä negatiivisten oireiden kehittymiselle tai voimistaa kontrastiaineeseen liittyviä vaikutuksia. Tällaisia potilaita tulisi määrätä rauhoittaviksi.

Selkärangan tai kallon MRI: n menettelyt.

2-vuotiaat lapset, ja lisäksi aikuiset käyttävät tällaisia Megarein annoksia:

• Vakiotapauksissa, jotta voidaan lisätä kontrastia ja kliinisten diagnoosien ongelmien ratkaisemisen lisäksi, 0,2 ml / kg: n laskemalla laskettu annos on riittävä;
• tilanteissa, kun se otettiin käyttöön edellä mainitun osan lääkkeiden, ja tappion MRI havaittiin (mutta vakava kliininen epäilys sen läsnäoloa), täytyy palata sama annos tulee tarkempi diagnoosi. Aikuisten lääkitys voidaan antaa järjestelmän mukaisesti 0,4 ml / kg puolen tunnin ajan ensimmäisen toimenpiteen jälkeen. Seuraavat skannaukset suoritetaan välittömästi injektion jälkeen.

Kun annetaan aikuiselle koho-osuudet lääkkeen (0,6 ml / kg), on mahdollista suorittaa tarkempi diagnoosi, joka estää etäpesäkkeiden kehittymistä tai toistumisen neoplasman.

Aikuisen annoksen enimmäiskoko on 0,6 ml / kg ja lapsen koko on 0,4 ml / kg.

Koko kehon MRI-tutkimus.

Aikuisille ja lapsille lääke annetaan seuraavissa annoksissa.

Usein, jotta saataisiin hyvä kontrasti ja paljastaa halutut vauriot, riittää antamaan lääke annoksella 0,2 ml / kg.

Erityistilanteissa, esimerkiksi patologisissa kasvaimissa, joilla on alhainen vaskularisaatioaste tai alhainen siirtymisaste ekstrasellulaariseen ympäristöön, saatetaan tarvita osaa 0,4 ml / kg tarvittavan kontrastin saamiseksi. Erityisesti tämä koskee suhteellisen heikkojen painotettujen Tl-sekvenssien käyttöä skannauksessa.

Kliinisten vaurioiden tai toistumien kehittymisen estämiseksi on mahdollista antaa 0,6 ml / kg: n annos (aikuinen) - tämä lisää diagnostiikan tarkkuutta.

Alusten visualisointi huomioon ottaen tutkittavan alueen sekä tutkimuksen menetelmä aikuiset voivat pistää lääkkeen enintään 0,6 ml / kg annokseksi.

Suurin sallittu aikuisen annos on 0,6 ml / kg ja lapsen korvaus on 0,4 ml / kg.

[5]

Käyttö Megareya raskauden aikana

Raskaus.

Megaronia käyttävien kliinisten testien suorittamista raskauden aikana ei ole olemassa. Eläimillä tehtyjen testien tulokset eivät osoita teratogeenisten tai muiden embyroottisten ominaisuuksien esiintymistä, kun lääke annetaan raskaana olevalle yksilölle.

Lääkkeen määräämistä raskaana oleville naisille olisi kuitenkin tehtävä vain perusteellisen arvioinnin etujen suhteesta ja negatiivisten seurausten todennäköisyydestä.

Imetysjakso.

Lääkitys erittyy äidinmaitoon vähimmäistilavuudessa (enintään 0,04% annetusta annoksesta). Aikaisempi kokemus osoittaa, että tässä pitoisuudessa aine ei uhkaa pikkulasten tilaa.

Sivuvaikutukset Megareya

Lääkitys voi aiheuttaa sivuvaikutuksia:

• psyykkiset häiriöt: yksi huomauttaa disorientaation tunne;
• ongelmia kansalliskokouksen työn kanssa: joskus päänsärkyä, huimausta tai dysgeusiaa. Parestesia, uneliaisuus, vapina, palava tunne tai uneliaisuus kehittyy ja kouristukset (mukaan lukien epileptiset kohtaukset), ruokahaluttomuus ja nystagmus;
• näkökyvyn vajaatoiminta: diplopia ilmenee yksinään, silmän kipu, sidekalvotulehdus, silmien ärsytys ja lisäksi repäisynesteen ja visuaalisen kentän puutos;
• sydän- aktiivisuus: satunnaisesti tapahtuu rytmihäiriö, takykardia, pyörtyminen, migreeni, kalpeus, vähentynyt / lisääntynyt verenpaineen arvot, angina pectoris, ei-vaihtelua merkin- EKG, kuolema johtuu sydäninfarktista tai muusta syystä, epävarma ja vasodilataatio. Myös laskimotulehdus tromboflebiitti, syvä laskimotromboosi ja oireyhtymä interfascial tilaa, jossa toiminta on tarpeen;
• Verisuoniston häiriöt: lämpöhöyryt, tromboflebiitti ja myös vasodilataatio kehittyvät satunnaisesti;
• hengityselinsairaudet toiminta: satunnaisesti merkitty tunne kurkussa ärsytystä tai puristus, hengenahdistus, kipua tai epämukavuutta alalla kurkunpään ja nielun, aivastelu, yskä, rinorrea, kurkunpään ja hengityksen pilli;
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: joskus oksentelu tai pahoinvointi. Lievä ummetus, mahalaukun epämukavuus, suun limakalvotulehdus, ripuli, hammas- tai vatsakipu sekä parestesiat ja kipuherät, jotka vaikuttavat suuhun pehmytkudokseen;
• hypodermisen kerroksen ja ihon leesiot: kutina, turvotus, urtikaria, ihottumat, hyperhydroosi, TEN ja polyforma erythema. Lisäksi muodostuu pustuleita;
• OA: n dysfunction: yksittäinen kipu raajoissa;
• kuulohäiriöt: yksittäinen kipu tai korvien soiminen;
• systeemiset oireet ja häiriöt injektiokohdassa: ajoittain kuumuuden tai kylmän tunne, kipu, erilaiset oireet antopaikassa * sekä alueellinen lymfangiitti kirjataan. Rintasyövän yksittäisiä kipuja, perifeeristä tai kasvojen turvotusta, pyrexiaa, janoa, voimakasta väsymystä, vapinaa ja yleistä huonovointisuutta. Tämän lisäksi astenia, lantion kipu, kouristukset lihasten supistukset ja anafylaktoidiset merkit.

* parestesia, tunne lämpöä tai kylmää, kipua, turvotusta, verenvuotoa, ärsytystä ja punoitusta sekä lisäksi epämukavuutta antopaikassa.

Merkitty lisäksi (postmarketing -testien aikana) negatiiviset oireet:

• Imusuon ja verenkierron häiriöt: seerumin rauta-arvojen nousu havaitaan;
• Immuunihäiriöt: anafylaktiset oireet tai anafylaksia rekisteröitiin yksittäin, samoin kuin oireet suvaitsemattomuudelle;
• psyyken häiriöt: oli yksi tunne tajunnan tai jännityksen sekoittamisesta;
• ongelmia kansalliskokouksen toiminnassa: uneliaisuus, parosmi, kooma, puhe ja huimaus olivat yksi tunne;
• näköhäiriöt: satunnaisesti ilmaantunut - kyynelisyys, silmäkipu ja näköongelmat;
• kuulohäiriöt: eristetty korvakipu ja kuulon heikkeneminen;
• sydänsairaudet: refleksisen hahmon takykardia, joka kehittyi satunnaisesti, sydämen lyöntitiheyden hidastuessa ja sydän pysähtyi;
• verisuonten aktiivisuutta koskevat ongelmat: yksittäinen pyörtyminen, shokkivaltio, verenpaineen lasku tai nousu sekä vasovagal-reaktio;
• häiriöt hengitystoiminnan: pysäyttää ajoittain esiintynyt hengitys- prosessi, lisääntynyt tai vähentynyt hengitys taajuus, bronkospasmi kehitetty, häiriö ulkoisen hengityksen, kurkunpään, sinerrys, keuhkojen, nielun ja kurkunpään turvotus ja nuha;
• ruoansulatuskanavan toimintaan vaikuttavat häiriöt: syljeneritystä havaittiin yksittäin;
• ongelmia hepatoareettisen järjestelmän toiminnassa: maksan entsyymien tai bilirubiinin indeksit veressä kasvoivat yksilöllisesti;
• ihonalaiskerroksen iho-oireet: ihonalaisen kerroksen yksittäiset esiintymät Quincke;
• virtsarakon toimintahäiriöt: nivelkipu tai kipuistutukset takana kehittyvät satunnaisesti;
• häiriöitä virtsan kanavat ja munuaiset: satunnaisesti kohonnut seerumin kreatiniini * lukuja, merkitty virtsarakon tai munuaisen vajaatoiminta akuutissa vaiheessa, * ja lisäksi ilmestyi yhtäkkiä haluaa sitoutua virtsaaminen;
• systeemiset häiriöt ja merkit lääkkeen antamisessa: yksittäinen hyperhydroosien tai kuumeen kehittyminen, lämpötilan nousu tai lasku sekä lisäksi erilaiset oireet annostelukohdassa **.

* henkilöillä, joilla on aiemmin ollut munuaisten toimintahäiriöitä.

** kuten flebitis ja tromboflebiitti, ekstravasaatti, nekroosi ja tulehdus hallinnon alueella.

Henkilöillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta dialyysissä, havaittiin usein Megarein käytön aikana tilapäisiä tai viivästyneitä merkkejä, jotka muistuttavat tulehdusta (kuumetta tai C-reaktiivisen proteiinin lisäystä). Tällaisissa ihmisissä käytettiin huumeita käyttäviä MRI-menetelmiä päivää ennen hemodialyysiä.

NSF: n kehityksestä on erillisiä raportteja.

[3], [4]

Yliannos

Tällä hetkellä ei ole tietoa myrkytyksen oireiden kehittymisestä johtuen aineen yliannostuksesta kliinisessä käytössä.

Liiallisen myrkytyksen omaavan lääkkeen hyperosmolaalisuuden yhteydessä tällaiset negatiiviset reaktiot voivat kehittyä: osmoottinen diureetti, paineen lisääntyminen keuhkovaltimossa ja lisäksi dehydraatio ja hypervolemia.

Ihmiset, joilla on munuaisten vajaatoiminta hoidon aikana, on seurattava munuaisten toimintaa.

Jos vahingossa tapahtuva myrkytys tai merkittävästi alentunut munuaisten toiminta on mahdollista, lääkitys voidaan poistaa kehosta hemodialyysillä.

[6]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tapauksessa tason määrittämiseksi rauta veren seerumin käyttäen kompleksometrisissä menettelyjä (esim., Johon batofenantrolina) ensimmäisten päivien aikana kvantitatiivisen arvon voidaan pienentää - koska vapaana oleva varjoainetta DTPA koostumuksen liuosta.

[7], [8]

Varastointiolosuhteet

Megarei on pidettävä pimeässä paikassa, joka suljetaan lasten pääsystä. Lääkevalmisteen jäädyttäminen on kiellettyä. Lämpötila ei ole yli 25 ° C.

[9]

Säilyvyys

Megareiä voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuksen päivämäärästä.

Soveltaminen lapsille

Megarey-hoitoa käytetään 2 vuoden ikäisille lapsille.

Tämän työkalun käytöstä vain vähän tietoa 2 vuoden ikäisille vauvoille on vain vähän.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Vazovist, Magnevist ja Tomovist Gadovistilla, ja lisäksi Lantavist, Multihans, Magnilek Magneghitalla ja Optimark Omniskanilla.

[10]