Kuten zyprexa

Zyprexa on psycholeptinen, koostumuksessaan koostuu oksatsepiinin aktiivisesta komponentista.

Viitteitä Zïpreksı

Sitä käytetään nopeasti estämään sekoitusreaktion kehittyminen sekä käyttäytymishäiriöitä skitsofrenian tai mania-iskujen kanssa (tilanteissa, joissa oraalinen hoito ei ole tarkoituksenmukaista).

Jos on mahdollista vaihtaa aineen oraaliseen käyttöön, olanzapiinin on lopetettava lääkeannos injektioliuoksen muodossa.

[1]

Julkaisumuoto

Vapautus lyofilisaatin muodossa injektioiden valmistamiseksi pulloissa 10 mg: n tilavuudella. Pakkauksessa - 1 pullo jauhetta.

Zyprexa Adera on antipsykoottinen lääke jauheena, josta valmistetaan injektiospensioita. Se on saatavana injektiopulloissa 210, 300 tai 405 mg. Jauheeseen liitetään liuotin (3 mg), 3 neulaa ja ruisku.

Ziprexa Zidis on saatavilla dispergoituvissa tabletteissa, joiden tilavuus on 5 tai 10 mg, läpipainopakkauksissa - 28 kappaletta.

[2], [3]

Farmakodynamiikka

Olantsapiini on antipsykoosi, jolla on anti-mania-vaikutus. Tämä aine auttaa vakauttamaan mielialaa ja on suuri valikoima toimintoja, jotka vaikuttavat eri reseptoreihin. Testeissä prekliinisissä aikana todettiin, että komponentti syntetisoidaan serotoniinireseptorien (tyypit 5HT2A / 2C ja 5HT3 ja 5HT6), dopamiinin (D1 tyypit D2, ja yhdessä tämän D3-D4 ja D5), asetyylikoliinin (muskariini M1 -M5), ja yhdessä ne α1-adrenoseptoreihin ja histamiini-H1-reseptorin.

Kun tarkkailemalla eläinten käyttäytymiseen, joka on aiemmin kirjattu olantsapiinia paljasti, että tämä elementti on suhteellisen antagonismi serotoniini 5-HT tyyppi, ja lisäksi, osalta asetyylikoliinin ja dopamiinin reseptoreihin.

Olantsapiinielementillä on hyvä synteesi serotoniinin 5HT2-tyyppisissä päätteissä (parempi kuin dopamiinityyppi D2-pääte) in vitro ja in vivo -testeissä. Lisäksi elektrofysiologiset testit osoittivat selektiivistä vähenemistä mesolimbisen tyypin (A10) dopaminergisten neuronien eksitoituvuuteen lääkkeen vaikutuksen alaisena. Samanaikaisesti havaittiin kuitenkin heikko vaikutus vaikutuspiireihin, jotka liittyivät liikkuvuuteen - striatomiin (tyyppi A9).

Lääke hidastaa välttämistä (conditioned reflex), joka on vahvistus sen antipsykoottisista ominaisuuksista käytön jälkeen pienemmillä annoksilla kuin katalyyttien ulkonäkö (tämä on negatiivisen moottorireaktion ilmentymä). Olanzapinen kykenee vahvistamaan vastausta ärsykkeisiin ahdistuneiden testien suorittamisen aikana, joita yksittäiset psykoosilääkkeet eivät voi tehdä.

Sen jälkeen, kun yhden hakemuksen 10 mg lääkeainetta menettelyn aikana PET (johon osallistuvat vapaaehtoisten), kävi ilmi, että aktiivinen komponentti Zyprexa korkeampi synteesi päätteitä 5HT2A kuin dopamiini päätteet D2. Lisäksi, sen jälkeen, kun analyysi kuvia käyttämällä tekniikoita SPECT havaittiin, että ihmiset, joilla on yliherkkä suhteellisen olantsapiini oli alhaisempi synteesin loppuja D2 striatumin tyyppi kuin muita henkilöitä, joilla herkkyys respiridonu ja loput psykoosilääkkeiden (verrattuna ihmisiin, joilla on herkkyys klotsapiinille).

[4], [5], [6]

Farmakokinetiikkaa

Komponentti imeytyy hyvin oraalisen annon seurauksena ja saavuttaa plasman huippuarvon 5-8 tunnin kuluttua. Ruoka ei vaikuta imeytymisasteeseen. Lääkeaineiden biologisen hyötyosuuden taso suun kautta verrattuna laskimonsisäisiin injektioihin ei ole osoitettu.

Olanzapiinin proteiinisynteesi plasmassa on noin 93%, kun annoksia käytetään välillä 7-1000 ng / ml. Pääasiassa komponentti on syntetisoitu albumiinilla ja a1-hapon glykoproteiinin lisäksi.

Lääke läpäisee maksan aineenvaihdunnan prosessin, jossa sen hapettuminen ja konjugointi suoritetaan. Suurin kiertävä hajoamistuote on elementti 10-N-glukuronidi, joka ei kulje BBB: n läpi. Hemoproteiinien tyypit P450-CYP1A2, ja lisäksi P450-CYP2D6 ohjelomakkeeseen hajoamistuotteet N-desmetyyli-2-hydroksimetyyli (näitä elementtejä verrataan olantsapiini oli huomattavasti pienempi annos in vivo aktiivisuus eläinkokeissa). Hallitseva huumeiden vaikutus johtuu primaarityypin olantsapiinista.

Annettaessa suun kautta vapaaehtoisten puoliintumisaika vaihteli yksilön iän ja sukupuolen mukaan.

Vanhemmilla vapaaehtoisilla (65-vuotiailla) on pidempi puoliintumisaika (vastaavasti 51,8 ja 33,8 tuntia) ja plasmapuhdistuman taso on ollut alhaisempi (vastaavasti 17,5 ja 18,2 l / h ). Iäkkäiden vapaaehtoisten farmakokinetiikka vaihtelee samalla alueella kuin nuoremmilla.

Lääkkeen naispuolinen puoliintumisaika miehiin verrattuna on pidempi (36,7 ja 32,3 tuntia), ja plasman puhdistuma on pienempi (18,9 ja vastaavasti 27,3 l / h). Tässä tapauksessa lääkeaine 5-20 mg: n annoksella osoittaa vertailukelpoisen turvallisuustason - N = 467 (naaras) ja N = 869 (uros).

[7], [8]

Annostus ja antotapa

Lääke on injektoitava käyttäen / m -menetelmää. Injektio n / k tai IV menetelmässä on kielletty.

IM-injektion ensimmäisen aikuisen annoksen koko on 10 mg (sitä annetaan 1 kerta). Kun potilaan tila otetaan huomioon, vielä kaksi tuntia toimenpiteen jälkeen, voidaan antaa toinen injektio (myös enintään 10 mg). Kolmas annos (korkeintaan 10 mg) annetaan antaa minimi 4 tunnin kuluttua toisen injektion jälkeen. Kliinisissä tutkimuksissa ei tutkittu päivittäisannosten turvallisuusparametreja, joiden kokonaiskoko ylitti 30 mg.

Siihen on käytettävissä lukemat jatkamisesta hoitojakson vaatii luopua / m ruiskeena valmistusta ja käyttöä suun kautta annettavan olantsapiinin (yhteensä 5-20 tunnuksella mg) mahdollisimman nopeasti sen jälkeen, kun päätös siitä, onko tämä hoitomuoto.

Iäkkäät potilaat.

Alle 60-vuotiaille tulee määrätä aloitusannos 2,5-5 mg. Kun otetaan huomioon kaikki kliiniset merkinnät, toinen injektio (sen koko on myös 2,5-5 mg) voidaan ottaa käyttöön 2 tunnin kuluttua ensimmäisestä toimenpiteestä. Injektioiden määrä 24 tunnin aikana - enintään 3; päivän saa antaa enintään 20 mg lääkettä.

Ihmiset, joilla on maksan / munuaisten vajaatoiminta.

Alentuneita aloitusannoksia (5 mg) on suositeltavaa käyttää. Jos potilaalla on kohtalainen maksasairaus, aloitusannos saattaa nousta, mutta sinun on tehtävä se huolellisesti.

Alentuneita aloitusannoksia voidaan antaa ihmisille, joilla on yksittäisiä tekijöitä (vanhukset, naiset, tupakoimattomat), jotka pystyvät vähentämään lääkityksen aineenvaihduntaa. Jos annosta on lisättävä, sinun on tehtävä se varoen.

1. Menetelmä lääkkeen injektioliuoksen valmistamiseksi / m-menetelmällä.

Jauhe on liuotettava yksinomaan steriiliin injektoitavaan nesteeseen käyttäen tavanomaisia aseptisia aineita, joita tarvitaan parenteraalisten aineiden liuottamiseen. Älä käytä muita liuottimia.

Sen on täytettävä ruisku steriilillä nesteellä (2,1 ml) ja panna se sitten lyofilisaattiin sisältävään injektiopulloon.

Tämän jälkeen sinun on ravistettava säiliön sisältöä, kunnes lyofilisaatti liukenee täydellisesti ja muuttuu keltaiseksi nesteeksi. Flaconissa - 11 mg vaikuttavaa ainetta 5 mg / ml: n liuoksena (1 mg lääkeainetta jää ruiskuun ja flaconiin, joten potilaalle annetaan 10 mg: n annos).

Seuraavat ovat injektiovolyymit, joista saadaan tarvittavat lääkkeen annokset:

• injektio 2 ml - 10 mg lääkeainetta;
• injektio määrä 1,5 ml - 7,5 mg lääkeainetta;
• lääkeannos annoksella 1 ml - 5 mg lääkeainetta;
• 0,5 ml - 2,5 mg lääkeainetta.

[12]

Käyttö Zïpreksı raskauden aikana

Ei ollut huolellisesti kontrolloituja ja riittäviä testejä aktiivisen komponentin Ziprexan vaikutuksesta raskaana oleviin naisiin. Olanzapiinin käytön aikana potilaan on ilmoitettava hoitavalle lääkärille raskauden alkamisesta tai hänen suunnitelmastaan. Koska tällä hetkellä raskaana oleville naisille käytetyn lääkkeen käyttökokemus on vähäistä, sitä voidaan käyttää vain tänä aikana akuutin tarpeen vuoksi.

Jos raskaana 3 raskauskolmanneksen käytti psykoosilääkkeiden (olantsapiini, ja tässä tulee), vastasyntyneen saattaa kehittyä kielteisiä ilmiöitä, kuten ekstrapyramidaaliset häiriö tai peruuttaminen (syntymän jälkeen merkkejä näistä häiriöt voivat vaihdella kestoltaan ja teho). Oli myös tietoa hypotonia, tunne uneliaisuutta ja jännitystä, korkea verenpaine, vapina, ongelmia ruoan kanssa tai hyaliinimembraanitauti. Tämän vuoksi sinun on seurattava tarkasti vauvan tilaa.

Olanzapiinissa (tutkimuksen aikana) terveitä naisia imetyksen aikana aine havaittiin maidossa. Keskimääräinen annos, jolla ei ole negatiivista vaikutusta lapseen, on 1,8% äidin ottamasta annoksesta (arvioitu mg / kg). Mutta joka tapauksessa ei ole suositeltavaa käyttää lääkettä imettäessä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet: vaikuttavan aineen ja muiden lääkkeen lisäolosuhteiden intoleranssi ja myös suljetun kulman tyypin glaukooman kehittymisen todettu todennäköisyys. Ei myöskään ole tietoja lasten huumeiden käytöstä. Zyprexa lyofilisaattina injektioliuoksia kiellettyä käyttää lasten ja nuorten (alle 18-vuotiaille), koska on vain rajoitetusti tietoa tehosta ja turvallisuudesta lääkealtistuksen tähän luokkaan hoitavan.

[9], [10]

Sivuvaikutukset Zïpreksı

Lääkkeen käyttö saattaa aiheuttaa joitain sivuvaikutuksia:

• ilmenemismuotoja yleisen verenkierron ja imusolmukkeiden alueella: usein leuko- tai neutropenia tai eosinofilia. Trombosytopenia havaitaan satunnaisesti;
• immuunijärjestelmä: joskus on lisääntynyt herkkyys;
• ravitsemukseen ja aineenvaihduntaan liittyvät ongelmat: lähinnä painonnousu, vähemmän ruokahalu, sokeri, kolesteroli, triglyseridit ja glukosuria. Joskus diabeteksen kehittyminen tai sen paheneminen (joskus tämä johtaa ketoasidoosiin tai koomaan sekä kuolemaan). Joskus hypotermia kehittyy;
• Närästysalueiden häiriöt: uneliaisuus kehittyy pääasiassa. Usein voi olla parkinsonismi, akathisia, huimaus tai dyskinesia. Joskus jos on olemassa anamneesi tai johtuen riskitekijöistä, epileptiset kohtaukset kehittyvät; Lisäksi voi joskus kehittyä dyskinesia, dysartria, dystonia (tämä sisältää silmän oireet) sekä amnesia. Joskus on vetäytymis-oireyhtymä tai ZNS;
• sydämen toimintahäiriöt: joskus QT-ajan pidentyminen, samoin bradykardia. Joskus on olemassa takykardia / fibrillaatio kammiot tai äkillinen kuolema voi ilmetä;
• häiriöt CCC: n toiminnassa: pääasiassa ortostaattinen romahtaminen. Joskus on tromboembolia (tämä sisältää myös PE: n tai TGV: n);
• hengityselinten, mediastinumin ja rintalasten loukkaukset: joskus on nenän verenvuoto;
• Ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: usein lyhytaikaisia antikolinergisiä ilmenemismuotoja on lievästi (esimerkiksi suun limakalvon kuivuminen ja ummetus). Joskus ilmavaivat. Satunnaisesti haimatulehdus kehittyy;
• ongelmat hepatobiliaarisesti: usein on tilapäinen kasvu transaminaasit parametrit (ALAT ja ASAT), erityisesti alkuvaiheessa kurssin (ei oireita), mutta muuten on perifeerinen ödeema. Joskus kehittyä hepatiitti (kuten hepatosellulaarinen muodossa) ja kolestaattista maksasairaus tai sekamuotoinen;
• ihon ja ihon vaurioita: usein on ihottumaa. Joskus on hiustenlähtö tai valoherkkyys;
• sidekudosten työn häiriöt sekä lihasten ja luiden rakenne: usein syntyy niveltulehdus. Satunnaisesti havaitaan rabdomyolyysi;
• virtsaamisen ja munuaisten elinten ilmenemismuotoja: joskus on ongelmia virtsaamisen, virtsaamisen ja inkontinenssin kanssa;
• häiriöt maitorauhasen alueella lisääntymiselimillä: usein miehet kehittävät impotenssin, ja lisäksi miehillä ja naisilla, libido heikkenee. Joskus miehet kehittävät rinnat, naisilla on galaktorrea tai amenorrea. Occiapismia esiintyy toisinaan;
• systemaattiset häiriöt: usein on väsymyksen tunne, turvotus, kehitys astenia tai pyreksia;
• testien ja analyysien tulokset: prolaktiinin plasman indeksi kasvaa pääosin. Usein CK: n, virtsahapon, alkalisen fosfataasin ja GGT: n arvot lisääntyvät. Joskus bilirubiinin kokonaistaso kasvaa.

[11],

Yliannos

Merkkejä päihtymisestä: pohjimmiltaan on tunne jännitystä / aggressiivisuutta, takykardiaa, dysartriaa ja lisäksi tietoisuuden tason heikkeneminen ja ekstrapyramidaalisten manifestaatioiden kehittyminen. Saattaa olla kooma.

Muita merkittäviä komplikaatioita ovat NSA: n, sydänpulmonaalisen sokin, sydämen rytmihäiriön ja koomisen kehitys. Lisäksi voi esiintyä kouristuksia, verenpaineen taso voi laskea / lisääntyä, hengitystoiminta saattaa heikentyä. Kuolemantapausta havaittiin akuutin myrkytyksen tapauksessa - 450 mg: n LS: n käyttö, vaikka akuuttia myrkytysoireita koskevaa tietoa on olemassa 2 g: n lääkityksellä.

Lääkkeellä ei ole erityistä vastalääkettä. Kliinisten oireiden mukaan sen on seurattava elintärkeitä elintoimintoja (muun muassa hengityselinten toiminnan tukeminen, verenkierron vajaatoiminnan eliminointi sekä hypotensio) ja eliminoimalla syntyneet häiriöt. On tarpeen luopua käyttö dopamiini ja adrenaliini, sekä muut sympatomimeetit, joiden ominaisuudet tunnusomaisia beta-agonistien - koska ß-stimulaatio voi parantaa hypotensio.

Mahdollisen rytmihäiriön havaitsemiseksi sinun tulee seurata CCC-toiminnon suorituskykyä. Uhrin kuntoa on seurattava ja häntä pidettävä lääkärin valvonnassa, kunnes hän on kokonaan toipunut.

[13], [14]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On suositeltavaa, että Ziprexu nimetään huolellisesti henkilöille, jotka käyttävät lääkkeitä, jotka voivat lisätä verenpainetta tai estää hengitystoiminnan tai kansalliskokouksen työn.

Olanzapiinihoidon mahdolliset yhteisvaikutukset.

Loratsepaamin kanssa annetun lääkkeen / m: n antamisen yhteydessä tehostetaan uneliaisuutta (verrattuna näiden kahden lääkkeen käyttöön) erikseen.

Olanzapiinin käyttöönotto / m -menetelmä yhdessä parenteraalisen bentsodiatsepiinin injektoinnin kanssa on kielletty.

Mahdolliset vuorovaikutukset, jotka voivat vaikuttaa olanzapiinin tehoon.

Koska tehoaineen Ziprexin aineenvaihdunta suoritetaan osallistuessaan elementtiin CYP1A2, tämän isoentsyymiä heikentävät / aktivoivat komponentit voivat vaikuttaa oraalisen olantsapiinin farmakokinetiikkaan.

Elementin CYP1A2 aktiivisuuden induktio.

Yhdistettynä karbamatsepiiniin ja tupakoinnin tuloksena olantsapiinin puhdistuman taso kasvoi - alhaisesta keskitasoon. Se ei todennäköisesti vaikuta merkittävästi lääketieteelliseen prosessiin, mutta on silti suositeltavaa tarkkailla lääkkeen indeksejä tarvittaessa lisätä annosta.

Hidätään CYP1A2-elementin toimintaa.

Fluoksamiini, joka on CYP1A2-komponentin estäjä, pienentää lääkeaineen puhdistumista. Tästä johtuen fluoksamiinin käytön huippuarvoista on keskimäärin noussut: tupakoimattomilla, naisilla 54% ja tupakoijilla 77%. Vastaavat keskimääräiset olanzapiiniannoksen AUC-tasot ovat 52% ja 108%. Fluoxamiinia tai muuta CYP1A2-elementin inhibiittoria (esim. Siprofloksasiini) käyttävien ihmisten on säädettävä Ziprexan alentuneita alkuperäisiä annoksia sen kanssa. Jos CYP1A2-elementin inhibiittoria on tarpeen, harkitse mahdollisuutta vähentää olantsapiinin osuutta.

Lääkkeet, jotka hidastavat CYP2D6-elementin toimintaa.

Käytettäessä fluoksetiinia (kertakäyttöisiä vastaanottavan 60 mg: n tai uudelleen käytettävä vastaanotto samanlaisilla annoksilla yli 8 päivä) keskimääräinen lisäys havaittiin huippuarvot olantsapiinin (16%), sekä laskemalla keskiarvo sen puhdistumaa (16%). Nämä tekijät ovat merkityksettömiä verrattuna eri potilaiden yksilöllisiin eroon, minkä vuoksi annosten suuruutta ei usein ole tarpeen muuttaa.

Pienentynyt hyötyosuus.

Tapauksessa Aktiivihiilen käyttö, laskua oraalista hyötyosuutta parametrit olantsapiinia (noin 50-60%), on suositeltavaa ottaa se joko 2 tuntia ennen käyttöä Zyprexa, tai kun on kulunut 2 tuntia levittämisen jälkeen lääkkeen.

Potentiaaliset mahdollisuudet lääkkeiden yhteisvaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa.

Lääke voi toimia antagonistina suhteessa välillisten ja välittömien dopamiiniagonistien ominaisuuksiin.

Dementian ja vapinaa halvaantuneen ihmisen yhdistelmä on kielletty.

Olanzapiinilla on antagonistinen vaikutus a-1-adrenergisiin reseptoreihin. Niiden henkilöiden, jotka käyttävät lääkkeitä, jotka pystyvät alentamaan verenpainetta (ja heillä on erilainen antagonismin mekanismi a-1-adrenergisen altistumisen mekanismia vastaan), tulisi käyttää niitä huolellisesti yhdessä olantsapiinin kanssa.

Koska lääke voi auttaa vähentämään painetta, on otettava huomioon, että yhdessä yksittäisten verenpainelääkkeiden kanssa se tehostaa niiden vaikutusta.

Lääke kykenee osoittamaan antagonistista vaikutusta dopamiiniagonistien ominaisuuksiin samoin kuin levodopaan.

Lääkeaine ei muuta farmakokineettiset ominaisuudet diatsepaamia sen aktiivinen hajoamistuote N-desmetildiazepamom, mutta yhdistetty käyttö näiden aineiden voimistaa ortostaattista hypotensiota (käyttöön verrattuna kunkin näiden lääkkeiden yksin).

Vaikutus QT-aikavälin pituuteen.

Säilytä Ziprexu lääkkeillä, jotka voivat pidentää QT-välin pituutta, on välttämätöntä erittäin huolella.

Varastointiolosuhteet

Zyprexum on pidettävä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

[15], [16],

Erityisohjeet

Arviot

Zypreksa saa paljon positiivisia arvosteluja - lähes kaikki hoitavat ihmiset sanovat, että lääke näyttää erittäin hyvältä, edellyttäen, että sitä käytetään pitkään avohoidon hoidon osissa.

Huumausaineiden kielteisistä arvioinneista useimmiten on suuri epäluottamus ja suuri haittavaikutusten riski. Ihmiset valittavat enimmäkseen aineenvaihdunnallisten prosessien häiriöistä ja diabetes mellituksen suuresta todennäköisyydestä.

Miehet kertovat lisääntyneestä nisäkäslihasta, mutta tämä rikkomus tapahtuu jopa ilman hoidon lopettamista. Yksittäiset potilaat kärsivät huimauksesta, ummetuksesta ja suun limakalvon kuivumista. On myös arvosteluja, jotka merkitsevät lääkkeen korkeaa hintaa.

[17]

Säilyvyys

Kylmäkuivattua lyofilisaattia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä. Tässä tapauksessa jo valmistetun liuoksen säilyvyys on vain 1 tunti.