Kholoksan

Holoksaanilla on kasvaimia estäviä ominaisuuksia.

Viitteitä Holoksana

Sitä käytetään pahanlaatuisen luonteen kasvaimien hoidossa, jolla on toimettomuus. Näistä keuhkoputken karsinooma, munasarjakarsinooma, kivessyöpä, rintasyöpä, kohdunkaulan syöpä, kasvaimia pehmytkudosten ja kasvaimen alueen lapsilla (kuten nefroblastooma, sarkooma, neuroblastooma, sukusolujen kasvaimet luonnetta sekä maligni lymfooma tyyppi).

[1]

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen suoritetaan injektioliuoksena, injektiopullojen sisällä, jonka tilavuus on 0,5, 1 tai 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Farmakodynamiikka

Lääkeaineella on sytostaattinen vaikutus, ja tämä yhdessä alkyloi nukleofiilisten solujen keskuksia. Tämä johtuu C4-tyyppisen atomin aktivaatiosta ja hydroksyloinnista oksa- atsfosforirenkaan vaikutuksen alaisena ja ilmenee estämällä mitoosin myöhäisvaiheet (S-, samoin G2).

Koska alkyleeni on, lääke kuuluu genotoksisten aineiden ryhmään.

[7], [8], [9]

Farmakokinetiikkaa

Ifosfamidi in vitro -tutkimusten aikana ei näytä aktiivisuutta ja in vivo - päinvastoin osoittaa tehokkuutta. Aktivointi tapahtuu pääasiassa maksassa, johon liittyy mikrosomaalisia oksidaaseja, joilla on sekamuotoinen luonne.

Ifosfamidin erittyminen aineenvaihduntatuotteissa tapahtuu enimmäkseen virtsaan. Puoliintumisaika veren seerumin (käyttöönotto osa 1-2 g / m ², kolme kertaa 1,6-2,4 g / m ² ) keskimääräinen, noin 4-7 tuntia E.

[10], [11], [12], [13]

Annostus ja antotapa

Lääkitys on annettava suonensisäisesti. Ellei toisin ilmoiteta reseptiä 5päivä vuorokaudessa 80 mg / kg ainetta (enintään 2,4 g / m ²  kehon pinta-alaa). Menettely toteutetaan fraktioituneen käytön muodossa (esim. Lyhyt infuusio, joka kestää noin puoli tuntia). Sen on valvottava, että perifeerisen lääkkeen antamisen tapauksessa nesteen 4% pitoisuutta ei ylitetä. Ei ole näyttöä yliherkkyydestä aineen suurempaan konsentraatioon laskimonsisäiseen infuusioon (esimerkiksi käyttämällä pumppausjärjestelmiä).

Jos haluat käyttää pienempinä vuorokausiannoksina, tai levittää koko annos pidempään, lääkettä annetaan joka toinen päivä (ensimmäisen, kolmannen ja viidennen, seitsemännen ja yhdeksännen päivää) tai päivittäin 10 päivää pieninä annoksina (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Kun ajoittainen hoito Holoxan annettiin 80 mg / kg (tai 3,2 g / m ² ) joka päivä, 2-3 päivää.

Jatkuva infuusio, joka kestää 24 tuntia, annetaan annoksina 125-200 mg / kg (tai 5-8 g / m ² ). Tämän jälkeen seuraavien 12 tunnin aikana Uromitexanin hoito on välttämätöntä. Pitkäaikaiseen infuusioon lääkitys tulisi aikaisemmin liuottaa 5% glukoosiliuokseen tai 0,9% NaCl-liuokseen (määrä - 3 litraa).

[18], [19], [20], [21]

Käyttö Holoksana raskauden aikana

Määräys raskaudesta on kielletty. Lisäksi sinun on luovuttava imetyksestä hoidon ajaksi.

Jos kliiniset merkinnät edellyttävät Holoxanin käyttöä ensimmäisen kolmanneksen aikana, on tarpeen päättää abortin käytöstä. Myöhemmissä vaiheissa raskauden, jos se ei ole mahdollista viivyttää hoidon ja potilaan kieltäytyy raskauden keskeyttämistä, käyttö kemoterapian jälkeen annetaan varoitus riski olemassaolon teratogeenisia vaikutuksia huumeita.

Vasta

Vasta-aiheista:

• yliherkkyys lääketieteellisille aineille;
• luuytimen toiminnan estäminen (erityisesti ihmisillä, jotka olivat aiemmin saaneet sytotoksisia lääkkeitä tai jotka olivat saaneet sädehoidon aikana);
• munuaisten vajaatoiminta;
• virtsateiden tukkeutuminen sekä kystiitti.

[14], [15]

Sivuvaikutukset Holoksana

Systeeminen ja paikallinen huumetoleranssi on tarpeeksi hyvä. Mahdollisista haittavaikutuksista, joiden kehittyminen riippuu annoksen suuruudesta:

• kystiitti, pahoinvointi, hiustenlähtö tai oksentelu ja lisäksi eriasteisten luuytimen aktiivisuuden estäminen (anemia, trombosyto- tai leukopenia). Myös sukupuolirauhasen toiminta voi heikentyä ja heikentää koskemattomuutta. Joskus munuaisten toimintahäiriö kehittyy;
• Hoidon aikana ja sen päättyessä kreatiniini- tai urea-suhde voi lisääntyä, ja lisäksi kreatiniinipuhdistuma vähenee. On myös mahdollista lisätä glukoosin ja proteiinin erittymistä ja lisäksi fosfaattia yhdessä virtsan kanssa;
• ei tunnistettu tai parantunut aika ajoin munuaisten toimintaan liittyvät ongelmat (erityisesti lapsessa) kehittyvät glukoosi-fosfaatti-amiinipitoisuudeksi. Toisinaan havaitaan maksan toimintahäiriö;
• voi kehittää enkefalopatioita (yleensä kovettuvia), jotka ilmenevät sekaannuksen tai epämuodostuman tunteina.

Erittäin varovaista lääkettä on määrätty henkilöille, joilla on alhainen seerumin albumiini-indeksi tai joilla on heikentynyt munuaistoiminta.

Lääkkeen käyttöönotto voi johtaa yliherkkyyden oireiden ilmaantumiseen.

[16], [17],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke voimistaa sulfonyyliureadijohdannaisten antidiabeettisen vaikutuksen ja lisäksi ihon reaktio suoritetun säteilytyksen suorittamiseen.

Rokotuksen tehokkuus heikkenee, kun se suoritetaan immunosuppressorien ja ifosfamidin käytön taustalla.

Yhdistelmä allopurinolin kanssa lisää ifosfamidin myelodepressiivista aktiivisuutta.

Sisplatiinin aikaisempaa tai yhdistelmää käytettäessä lääkkeen hemato- tai nefrotoksisuus voi lisääntyä, samoin kuin sen myrkylliset vaikutukset keskushermostoon.

Tapauksessa ennen hoidon fenytoiini, fenobarbitaali, kloraalihydraatti, tai entsyymi-induktion johtuu todennäköisesti johon on parannettu biotransformaation ifosfamidi elementti.

Yhdistelmä varfariinin kanssa voi aiheuttaa merkittävän verenvuotojen heikkenemisen ja lisätä verenvuodon todennäköisyyttä.

Varastointiolosuhteet

Holoksanin on pidettävä paikassa, joka on suljettu lasten pääsystä. Lämpötila-olosuhteet ovat enintään 25 ° C.

[22],

Säilyvyys

Holoksania saa käyttää 5 vuoden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.

[23]

Analogit

Analogit lääkkeet ovat keskiarvoja Alkeran, Alfalan, BAnna, Ifolem, Ifomid, Ifos, ifosfamidi, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz syklofosfamidi, syklofosfamidi, endoksaani.

[24], [25], [26], [27]