Ibuprofeeni ja alkoholi tai Alkoholi vs. tulehduskipulääkkeet (NSAID)

Vaikka kaikki tietävät alkoholin haitoista, jotkut ovat kiinnostuneita siitä, onko mahdollista yhdistää alkoholia… lääkkeisiin, ja esimerkiksi mitä kipulääkkeitä voi ottaa alkoholin kanssa päänsärkyyn tai lihaskipuun, nivelkipuun tai hermokipuun. [ 1 ]

Lääkärit pitävät lääkkeiden ja alkoholin samanaikaista käyttöä sopimattomana. Ja tämä väite ei ole perusteeton, vaan farmakologit ovat vahvistaneet sen.

Ibuprofeeni ja muut tulehduskipulääkkeet vs. alkoholi

Huomautettakoon heti: alkoholi on monielinperäinen ksenobiootti, ja ibuprofeeni on lääke suuresta ryhmästä ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä (NSAID), aryylialkaanihapon johdannaisia (mukaan lukien aryyliasetikka-, propioni-, heteroaryyliasetikka- ja indolietikkahappojen johdannaiset), joilla ei ole ainoastaan terapeuttista vaikutusta, vaan ne voivat valitettavasti aiheuttaa myös kliinisestä näkökulmasta melko vakavia sivuvaikutuksia.

Ensinnäkin havaitaan mahan ja ohutsuolen limakalvojen ärsytystä, johon liittyy haavaumien muodostumista ja ruoansulatuskanavan verenvuodon uhka. Jälkimmäiseen liittyy tromboksaanin (lipidi, jolla on vasokonstriktorin ja verihiutaleiden aggregaattorin ominaisuuksia) synteesin väheneminen. Kävi ilmi, että ibuprofeeni ja muut tulehduskipulääkkeet estävät tromboksaanin muodostumista, mikä vähentää verihiutaleiden adheesiota verihyytymän muodostumisen aikana, mikä pysäyttää verenvuodon. Tämä ominaisuus on myös luontainen alkoholille, joten pitkittyneen verenvuodon riski kasvaa niillä, jotka ottavat ibuprofeenia alkoholijuomien nauttimisen jälkeen tai ennen sitä.

Sivuvaikutuksia voivat olla myös munuaisten toiminnalliset häiriöt ja maksan vajaatoiminta; kohonnut syke ja verenpaine; verihiutaleiden ja leukosyyttien määrän lasku veressä jne. Päänsärky ja huimaus, liikahikoilu, uni- ja psykomotoriset häiriöt, masennustilat jne., jotka liittyvät näiden lääkkeiden hermoston (keskushermoston ja ääreishermoston) tasolla ilmeneviin sivuvaikutuksiin. Ja jos tähän lisätään alkoholin nauttimisen yhteydessä ilmenevät vaikutukset...

Miksi ibuprofeenia ja alkoholia ei voi yhdistää, ja miksi ei voi juoda esimerkiksi shottia vodkaa lounaan kanssa (kuten sanotaan, "herättääkseen ruokahalua") ja ottaa pilleriä syömisen jälkeen? Kiinnitä huomiota lääkkeiden ohjeiden kohtaan "Lääkkeiden yhteisvaikutukset ja muut yhteisvaikutukset": kaikki on siellä selvästi mainittu. [ 2 ]

Kaikkien tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ja alkoholin, kuten muidenkin lääkkeiden, vuorovaikutus voi olla farmakodynaaminen, jossa etanoli heikentää tai mitätöi niiden terapeuttisen vaikutuksen, ja farmakokineettistä, kun nautittu alkoholi (jopa vähäalkoholinen juoma) häiritsee lääkkeen aineenvaihduntaa.

Ibuprofeeni ja alkoholi: farmakodynaaminen yhteisvaikutus

Lyhyesti ibuprofeenin ja alkoholin farmakodynaamisista vuorovaikutuksista.

Kaikkien tulehduskipulääkkeiden kipua lievittävän, tulehdusta estävän ja hypotermisen (kuumetta alentavan) vaikutuksen yleinen mekanismi johtuu kalvoentsyymi syklo-oksigenaasin (COX-1 ja COX-2) estosta, joka puolestaan estää tulehdus- ja kipusignaaleja välittävien prostaglandiinien (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2) biosynteesiä.

Alkoholi sitä vastoin indusoi COX-2:ta, ja entsyymin ilmentyminen saavuttaa korkeimman tasonsa 15–16 tuntia viimeisen alkoholiannoksen jälkeen (jos annos on suuri, niin nopeammin), ja tämä lisää sen immuunireaktiivisuutta. Lisäksi etanoli kykenee aktivoimaan solunsisäisiä signalointireittejä muodostamalla tulehdusta edistäviä sytokiineja (IL-1, IL-6, IL-8), ja vuorovaikutuksessa kalvolipidien kanssa se voi aktivoida TLR4- ja IL-1RI-reseptoreita, jotka välittävät kipu- ja tulehdussignaaleja.

Muuten, kaikki ibuprofeenia sisältävät lääkkeet – Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex, Ibuprom ja alkoholi – vaikuttavat toisiinsa samalla tavalla. [ 3 ]

Samoista syistä sinun ei tule käyttää samanaikaisesti tulehduskipulääkkeitä Ketorolacia, Ketorolia, Ketolongia tai Ketanovia ja alkoholia, ketoprofeenia ja sen synonyymiä Ketonalia ja alkoholia, eikä myöskään tulehduskipulääkkeitä, fenyylietikkahapon johdannaista Diklofenaakkia ja alkoholia. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Samalla tavalla Next- tai Ibuclin-lääkkeet ja alkoholi ovat antagonistisessa suhteessa, koska nämä tabletit sisältävät parasetamolia ja ibuprofeenia, jotka ovat tulehduskipulääkkeitä.

Alkoholi, ibuprofeeni ja muut tulehduskipulääkkeet: farmakokineettiset yhteisvaikutukset

Kun alkoholijuomat pääsevät mahalaukkuun, ne lisäävät verenvirtausta siihen, mikä aiheuttaa mahalaukun erityksen lisääntymistä. Mutta verenvirtaus lihaskudoksiin heikkenee huomattavasti, mikä voi aiheuttaa lihasheikkoutta ja kipuja.

Vaikka alkoholi imeytyy hitaasti mahalaukussa, se voidaan havaita veressä viiden minuutin kuluessa nauttimisesta, ja sen pitoisuuden korkeimman tason, joka vastaa koko otettua annosta, saavuttaminen kestää tunnin.

Alkoholin, ibuprofeenin ja muiden tulehduskipulääkkeiden (NSAID) väliset farmakokineettiset yhteisvaikutukset tapahtuvat yleensä maksassa, jossa sekä suun kautta otettavat lääkkeet että nautittu alkoholi muuttuvat samojen entsyymien, sytokromi P450 (CYP) ja sytokromi C -reduktaasien (CYP2E1 sekä CYP2C8 ja CYP2C9), vaikutuksesta. Etanolin hajottamiseen tarvitaan kuitenkin toinen entsyymi, aldehydidehydrogenaasi (ALDH).

Koska maksan ja sen entsymaattisen laitteiston kuormitus kasvaa, alkoholin negatiivinen vaikutus näiden lääkkeiden maksametaboliaan on kiistaton. Lisätietoja materiaalissa - Lääkkeiden aineenvaihdunta maksassa

Ja lisää maksasta. Ylikuormituksen vuoksi sen kyky neutraloida ja poistaa kehosta kaikkea tarpeetonta heikkenee sen tuottaman antioksidanttientsyymin glutationin avulla, joka estää vapaiden radikaalien aiheuttamat solujen vauriot. Ja kun alkoholin ja käytetyn lääkkeen hajoaminen yhdistyy, paitsi muodostuu lisää reaktiivista happea, myös glutationin määrä maksasolujen mitokondrioissa vähenee. Tämän seurauksena solut altistuvat oksidatiiviselle stressille.

Tutkijat ovat havainneet, että harvoin alkoholia juovilla ihmisillä CYP2E1-entsyymi hajottaa pienen osan etanolista. Mutta säännöllisesti alkoholia juovilla tämän entsyymin aktiivisuus lähes kymmenkertaistuu, minkä vuoksi ibuprofeenin ja muiden tulehduskipulääkkeiden sivuvaikutukset esiintyvät useammin ja ovat vakavampia.

Osa nautitusta alkoholista (enintään 10 %) muuttuu ensikierron metaboliassa maksan kautta, loput maksasta siirtyvät systeemiseen verenkiertoon ja jakautuvat kaikkiin kehon kudoksiin ja päätyvät sitten takaisin maksaan. Ensin alkoholi hapetetaan ALDH-entsyymin vaikutuksesta, minkä seurauksena etanolista irtoaa vetyä ja saadaan etaanaldehydi, eli myrkyllisin metaboliitti - asetaldehydi. Toisessa vaiheessa asetaldehydi muuttuu etaaniksi (etikkahapoksi), joka hajoaa hiilidioksidiksi ja H2O:ksi. Tämä prosessi kestää 8–12 tuntia, ja etanolia havaitaan virtsassa pidempään kuin veressä. Näiden parametrien perusteella voit laskea, kuinka kauan voit ottaa ibuprofeenia alkoholin käytön jälkeen. [ 7 ]

Tulehduskipulääkkeet hajoavat hydroksyloituneiksi ja karboksyloituneiksi metaboliiteiksi ja asyyliglukuronideiksi, ja lääkkeiden on "kilpailtava" alkoholin kanssa, joten niiden eliminaatio hidastuu. Tässä suhteessa ei voida sulkea pois kumulatiivisen vaikutuksen riskiä komplikaatioiden kehittymisen yhteydessä.

Kuinka kauan ibuprofeenin poistuminen elimistöstä kestää? Suun kautta aterian jälkeen otettu kerta-annos imeytyy vereen ja sen maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 60–90 minuutissa. Lääke on veriseerumissa noin 4–5 tuntia, ja viimeisen annoksen ottamisen jälkeen se poistuu elimistöstä (kaikista biologisista nesteistä) kokonaan vasta 24 tunnin kuluttua. [ 8 ]

Alkoholi ja kuumetta alentavat lääkkeet

Jopa heikko alkoholi ja kuumetta alentavat lääkkeet ovat yhteensopimattomia, ja etanolin ja kuumetta alentavien lääkkeiden yhdistelmä voi johtaa negatiivisten seurausten kehittymiseen mahalaukun limakalvolle sekä maksakudokselle.

Lämmönsäätelymekanismien toiminnalliset muutokset alkoholin käytön aikana on tieteellisesti todistettu, koska se vaikuttaa aivorungon retikulaariseen muodostumaan ja medulla oblongatan autonomisiin tumakkeisiin.

Kun veren virtaus ihoon lisääntyy, henkilö aluksi punoittaa ja hikoilee, mutta hikoilu aiheuttaa annoksesta riippuvaa lämmönhukkaa ja ydinlämpötilan laskua (joskus paljon fysiologista normaalia alhaisempi). Siksi lääkärit eivät suosittele alkoholin ja kuumelääkkeiden ottamista samanaikaisesti. [ 9 ]

Kipua ja kuumetta alentava parasetamoli ja alkoholi ovat farmakokineettisesti vuorovaikutuksessa. Lähes 97 % tästä lääkkeestä muuttuu sytokromi C -reduktaasien kautta maksassa: 80 % konjugoitumalla sulfaattien ja glukuronihapon kanssa (jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja) ja loput hydroksylaatiolla, mikä johtaa useiden vaikuttavien aineiden muodostumiseen. Niiden lopullinen metabolia ja deaktivaatio tapahtuu myös yhdistelmänä, mutta aiemmin mainitun antioksidanttientsyymin glutationin kanssa. Jos sitä on puutteessa – esimerkiksi alkoholin käytön yhteydessä – näillä metaboliiteilla on maksatoksinen vaikutus. [ 10 ]

Lue myös – Kuumetta alentavat lääkkeet

Sitramoni ja alkoholi

Ei-narkoottista kipulääkettä Citramonia ja alkoholia – päänsäryn tai kuumeen yhteydessä – ei myöskään voida ottaa samanaikaisesti, koska lääke on 56-prosenttisesti aspiriinia (joka on tulehduskipulääke) ja sisältää myös parasetamolia ja kofeiinia. [ 11 ], [ 12 ]

Tulehduskipulääkkeiden ja parasetamolin yhteisvaikutusta alkoholin kanssa on käsitelty edellä, ja kofeiinilla, jolla on aivoja stimuloiva ja vasodilataatiota edistävä vaikutus, yhdessä etanolin kanssa on negatiivinen vaikutus aivosoluihin ja sydän- ja verisuonijärjestelmään, mikä voi ilmetä lisääntyneinä päänsärkyinä ja lisääntyneenä hermoston kiihtyneisyytenä sekä verenpaineen nousuna ja sydämen rytmihäiriöinä. [ 13 ]

Kofeiini metaboloituu pääasiassa sytokromi CYP1A2:n kautta maksassa.

Tolperisoni ja alkoholi

Tolperisoni (muut kauppanimet: Tolizor, Calmirex, Mydocalm), keskushermostossa vaikuttava lihasrelaksantti, jota käytetään lihashypertonian ja luustolihasten spastisten tilojen oireenmukaiseen hoitoon, on aromaattinen ketoni ja rentouttaa lihaksia estämällä hermokuitujen ionikanavia. Lisäksi tämä lääke, joka vaikuttaa ääreishermopäätteisiin, auttaa vähentämään kipua radikuliitissa, iskiaskivussa ja lumbagossa. [ 14 ]

DrugBank-tietokannan mukaan lääkkeen vaikuttavan aineen, 2-metyyli-1-(4-metyylifenyyli)-3-(1-piperidinyyli)-1-propanonin, tarkkaa vaikutusmekanismia ei ole täysin tutkittu. Lääkkeen virallisissa ohjeissa todetaan myös, että tällä hetkellä saatavilla olevien kliinisten tietojen perusteella voidaan todeta, että tolperisoni ja alkoholi eivät ole yhteisvaikutuksessa. [ 15 ]