Ibuprofeeni ja alkoholi tai alkoholi vs. Tulehduskipulääkkeet

Huolimatta siitä, että kaikki tietävät alkoholin vaaroista, jotkut ovat kiinnostuneita siitä, onko mahdollista yhdistää alkoholi... Huumeisiin ja esimerkiksi millaista kipulääkettä voidaan ottaa alkoholin kanssa päänsärkyyn tai lihaskipuun, nivelkipu tai neuralgia. [1]

Lääkärit pitävät hyväksymättömänä lääkkeiden ottamista ja alkoholin käyttöä samanaikaisesti. Ja tämä lausunto ei ole perusteeton, vaan farmakologit vahvistavat sen.

Ibuprofeeni ja muut tulehduskipulääkkeet vs. Alkoholi

Huomaamme heti: alkoholi on moniorganinen ksenobioottinen  aine ja  ibuprofeeni on suuren ryhmän ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID), aryylialkaanihapon johdannaisten (mukaan lukien aryylietikka-, propioni-, heteroaryylietikka- ja indolietikkahappojohdannaiset) lääke. ), joilla ei valitettavasti ole vain terapeuttisia vaikutuksia, jotka voivat myös aiheuttaa melko vakavia sivuvaikutuksia kliinisestä näkökulmasta.

Ensinnäkin mahalaukun ja ohutsuolen limakalvon ärsytys havaitaan haavaumien muodostumisen ja ruoansulatuskanavan verenvuodon uhan kanssa, jälkimmäinen liittyy tromboksaanin (lipidi, jolla on verisuonten supistavia ominaisuuksia) synteesin vähenemiseen. Ja verihiutaleiden aggregaattori). Kävi ilmi, että Ibuprofeeni ja muut tulehduskipulääkkeet estävät tromboksaanin muodostumista, mikä vähentää verihiutaleiden kasautumista veren hyytymisen muodostumisen aikana, joka pysäyttää verenvuodon. Tämä ominaisuus on myös luontainen alkoholille, joten pitkittyneen verenvuodon riski kasvaa niillä, jotka käyttävät Ibuprofeenia alkoholijuomien jälkeen tai ennen.

Sivuvaikutuksena ovat myös toiminnalliset munuaissairaudet ja maksan toimintahäiriöt; lisääntynyt syke ja kohonnut verenpaine; veren verihiutaleiden ja leukosyyttien määrän lasku jne. Voi esiintyä päänsärkyä ja huimausta, liikahikoilua, unihäiriöitä ja psykomotorisia reaktioita, masennusta jne., jotka liittyvät näiden lääkkeiden sivuvaikutuksiin hermoston tasolla (keskus- ja perifeerinen). Ja jos tätä täydentävät alkoholin käytön vaikutukset...

Miksi Ibuprofeenin ja alkoholin yhteensopivuus on mahdotonta, ja miksi on mahdotonta juoda esimerkiksi annos vodkaa lounaalla (kuten sanotaan "ruokahaluksi") ja syömisen jälkeen pilleri? Kiinnitä huomiota lääkkeiden ohjeiden kohtaan "Lääkkeet ja muut vuorovaikutukset": kaikki on selvästi ilmoitettu siellä. [2]

Kaikentyyppisten tulehduskipulääkkeiden vuorovaikutus alkoholin kanssa, kuten muutkin lääkkeet, voi olla farmakodynaamista, jolloin etanoli heikentää tai heikentää niiden terapeuttista vaikutusta, ja farmakokineettisiä, kun alkoholia (jopa vähäalkoholista juomaa) kulutetaan häiritsemällä lääkkeen aineenvaihduntaa.

Ibuprofeeni ja alkoholi: farmakodynaaminen vuorovaikutus

Lyhyesti siitä, miten ibuprofeeni ja alkoholi vaikuttavat farmakodynaamisesti.

Kaikkien tulehduskipulääkkeisiin liittyvien lääkkeiden analgeettisen, tulehdusta estävän ja hypotermisen (antipyreettisen) vaikutuksen yleinen mekanismi johtuu kalvoentsyymin syklo-oksigenaasin (COX-1 ja COX-2) estämisestä, mikä puolestaan estää biosynteesiä tulehdus- ja kipusignaaleja välittäviä prostaglandiineja (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Alkoholi päinvastoin indusoi COX-2: n, ja entsyymin ilmentyminen saavuttaa korkeimman tasonsa 15-16 tunnin kuluttua viimeisen alkoholiannoksen ottamisesta (jos annos on suuri, niin nopeampi), mikä lisää sen immuunireaktiivisuutta. Lisäksi etanoli kykenee aktivoimaan solunsisäisiä signalointireittejä muodostaen tulehdusta edistäviä sytokiinejä (IL-1, IL-6, IL-8), ja vuorovaikutuksessa membraanilipidien kanssa se voi aktivoida TLR4- ja IL-1RI-reseptoreita, jotka välittävät kipua ja tulehdukselliset signaalit.

Muuten, kaikki synonyymit lääkkeet, jotka sisältävät ibuprofeenia - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  ja alkoholi ovat keskenään samankaltaisia. [3]

Samoista syistä et voi ottaa ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä Ketorolac, Ketorol, Ketolong tai Ketanov ja alkoholia, Ketoprofeenia ja sen synonyymiä Ketonal ja alkoholi sekä NSAID-lääkkeitä, fenyylietikkahapon diklofenaakkijohdannaista ja alkoholia. [4],  [5], [6]

Samoin lääkkeet Next tai Ibuclin ja alkoholi ovat antagonistisessa suhteessa, koska näiden tablettien koostumus sisältää parasetomolia ja Ibuprofeenia, joka on NSAID.

Alkoholi, ibuprofeeni ja muut tulehduskipulääkkeet: farmakokineettiset yhteisvaikutukset

Alkoholijuomat lisäävät mahalaukussaan verenkiertoa, mikä lisää mahalaukun eritystä. Mutta verenkierto lihaskudoksessa on huomattavasti heikentynyt, joten lihasheikkoutta ja arkuutta voi esiintyä.

Vaikka alkoholi imeytyy hitaasti vatsaonteloon, se voidaan havaita veressä jo viisi minuuttia kulutuksen jälkeen, ja tunti riittää saavuttamaan korkeimman pitoisuuden, joka on sama kuin koko otettu annos.

Alkoholin, ibuprofeenin ja muiden tulehduskipulääkkeiden farmakokineettiset yhteisvaikutukset tapahtuvat yleensä maksassa, jossa sekä suun kautta otettavat lääkkeet että kulutettu alkoholi muuttuvat samoilla entsyymeillä: sytokromi P450 (CYP) ja sytokromi-C-reduktaasit (CYP2E1 sekä CYP2C8 ja CYP2C9) ). Etanolin hajottamiseen tarvitaan kuitenkin toinen entsyymi - aldehydidehydrogenaasi (ALDH).

Koska maksan ja sen entsyymilaitteen kuormitus kasvaa, alkoholin kielteinen vaikutus näiden lääkkeiden maksan aineenvaihduntaan on kiistaton. Lisätietoja materiaalissa -  Lääkkeiden aineenvaihdunta maksassa

Ja lisää maksasta. Ylikuormituksen vuoksi sen kyky neutraloida ja poistaa kaikki tarpeeton kehosta heikkenee sen tuottaman antioksidanttisen glutationientsyymin avulla, joka estää vapaita radikaaleja vahingoittamasta soluja. Ja alkoholin hajoamisen ja otetun lääkkeen yhdistelmän myötä ei vain muodostu ylimääräistä reaktiivista happea, vaan myös vähenee glutationin määrä maksasolujen mitokondrioissa. Tämän seurauksena solut altistuvat oksidatiiviselle stressille.

Tutkijat havaitsivat, että harvoin alkoholia juovilla ihmisillä pieni osa etanolista hajoaa CYP2E1 -entsyymin vaikutuksesta. Mutta säännöllisesti juovilla tämän entsyymin aktiivisuus kasvaa lähes kymmenkertaiseksi, joten Ibuprofeenin ja muiden tulehduskipulääkkeiden sivuvaikutuksia esiintyy useammin ja ne ovat voimakkaampia.

Osa kulutetusta alkoholista (enintään 10%) muuttuu maksan kautta kulkeutuvan ensimmäisen metabolian kautta, loput maksasta tulee systeemiseen verenkiertoon ja leviää kaikkiin kehon kudoksiin ja palaa sitten maksaan. Ensinnäkin alkoholi hapetetaan ALDH -entsyymillä, minkä seurauksena vety irtoaa etanolista ja saadaan etanaldehydiä, toisin sanoen myrkyllisin metaboliitti on asetaldehydi; toisessa vaiheessa asetaldehydi muutetaan etaanihapoksi (etikkahapoksi) ja se jaetaan jo hiilidioksidiksi ja H20: ksi. Tämä prosessi kestää 8-12 tuntia, ja etanolia löytyy virtsasta kauemmin kuin veressä. Näiden parametrien mukaan voit laskea, kuinka kauan voit ottaa Ibuprofeenia alkoholin jälkeen. [7]

Tulehduskipulääkkeet hajoavat hydroksoituneiksi ja karboksoituneiksi metaboliiteiksi ja asyyliglukuronideiksi, ja lääkkeiden on "kilpailtava" alkoholin kanssa, joten niiden eliminaatio viivästyy. Tältä osin kumulatiivisen vaikutuksen riskiä komplikaatioiden kehittymisen kanssa ei suljeta pois.

Kuinka paljon ibuprofeenia erittyy kehosta? Kerta-annos suun kautta otettua lääkettä aterian jälkeen imeytyy vereen ja saavuttaa maksimaalisen pitoisuuden plasmassa 60-90 minuutin kuluttua. Veriseerumissa lääke on läsnä noin 4-5 tuntia, ja viimeisen otetun annoksen jälkeen se poistuu kokonaan kehosta (kaikista biologisista nesteistä) vasta 24 tunnin kuluttua. [8]

Alkoholi ja kuumetta alentavat aineet

Jopa heikko alkoholi ja kuumetta alentavat lääkkeet eivät ole yhteensopivia, ja etanolin ja kuumetta alentavien lääkkeiden yhdistelmä voi johtaa negatiivisten seurausten kehittymiseen mahalaukun limakalvolle ja maksakudokselle.

Toiminnalliset muutokset lämpöä säätelevissä efektorimekanismeissa alkoholin käytön aikana on tieteellisesti todistettu, koska ne vaikuttavat aivorungon retikulaariseen muodostumiseen ja pitkänomaisen ytimen autonomisiin ytimiin.

Kun ihon verenkierto lisääntyy, henkilö muuttuu ensin punaiseksi hikoilusta, mutta hikoilu aiheuttaa annoksesta riippuvaisen lämmön menetyksen ja kehon sisälämpötilan laskun (joskus paljon alle fysiologisen normin). Siksi lääkärit eivät suosittele alkoholin ja kuumetta alentavien lääkkeiden samanaikaista käyttöä.[9]

Farmakokineettinen yhteisvaikutus sisältää kipulääkettä ja kuumetta alentavaa parasetamolia ja alkoholia. Lähes 97% tästä lääkkeestä muuttuu maksan sytokromi -C -reduktaaseilla: 80% - konjugoimalla sulfaattien ja glukuronihapon kanssa (muodostaen inaktiivisia metaboliitteja) ja loput - hydroksyloimalla, minkä seurauksena useat muodostuu aktiivisia aineita. Niiden lopullinen aineenvaihdunta ja deaktivointi ovat myös yhdistelmässä, mutta jo aiemmin mainitun antioksidanttisen glutationi -entsyymin kanssa. Koska niillä ei ole alkoholin kulutusta, niillä on maksatoksinen vaikutus. [10]

Lue myös -  Antipyreettiset lääkkeet

Sitramoni ja alkoholi

Ei -narkoottista kipulääkettä Citramonia ja alkoholia - päänsärky- tai kuumetapauksissa - ei myöskään voida ottaa samanaikaisesti, koska tämä lääke koostuu 56% aspiriinista (joka on tulehduskipulääke) ja sisältää lisäksi parasetamolia ja kofeiini. [11], [12]

Tulehduskipulääkkeiden ja parasetamolin vuorovaikutuksesta alkoholin kanssa keskusteltiin edellä ja kofeiinista, joka stimuloi aivoja ja edistää verisuonten laajenemista, yhdessä etanolin kanssa vaikuttaa negatiivisesti aivosoluihin ja sydän- ja verisuonijärjestelmään, mikä voi ilmetä lisääntynyttä päänsärkyä ja lisääntynyttä hermostuneisuutta sekä verenpaineen nousu ja sydämen rytmihäiriöt. [13]

Kofeiini metaboloituu pääasiassa sytokromi CYP1A2: n kautta maksassa.

Tolperisoni ja alkoholi

Käytetään lihasten hypertonian ja luustolihasten spastisten tilojen oireenmukaiseen hoitoon, keskushermostoon vaikuttava lihasrelaksantti Tolperisoni (muut kauppanimet - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) on aromaattinen ketoni ja rentouttaa lihaksia estämällä hermosäikeiden ionikanavat. Lisäksi tämä lääke, joka vaikuttaa perifeerisiin hermopäätteisiin, auttaa vähentämään kipua iskias, iskias ja lumbodynia. [14]

DrugBank-tietokannan mukaan lääkkeen vaikuttavan aineen-2-metyyli-1- (4-metyylifenyyli) -3- (1-piperidinyyli) -1-propanonin-tarkkaa mekanismia ei ole täysin ymmärretty. Ja virallisissa lääkeohjeissa todetaan, että nykyiset kliiniset tiedot viittaavat siihen, että Tolperisone ja alkoholi eivät ole vuorovaikutuksessa. [15]