Genfastat

Paastoaminen on analoginen aine somatostatiinille. Käytetään intensiivisissä hoitomenetelmissä gastroenterologiassa.

Viitteitä Genfastata

Sitä käytetään seuraavissa tapauksissa:

• akromegalia (jos sädehoidolla, kirurgisilla toimenpiteillä ja dopamiiniagonistien käytöllä ei ollut toivottua vaikutusta);
• neoplasmat, joissa somatoliberiinin (GH-RF) tuotanto on selvästi lisääntynyt;
• gastroenteropankreaalisessa järjestelmässä ilmenevien neoplasmien aiheuttamien ilmentymien poistaminen (tämä sisältää karcinoid-kasvaimet, joihin liittyy carcinoid-oireyhtymä, ja lisäksi myös glukagonomien ja gastrinoomien eristys);
• haiman jälkeisten komplikaatioiden kehittymisen ehkäisy;
• tulenkestävä muihin hoitoon ripulin ihmisten AIDS.

Sitä käytetään myös verenvuodon lopettamiseen ja sen uusiutumisen ehkäisyyn suonikohjuissa ruokatorven laskimotilassa potilailla, joilla on maksakirroosi (yhdistettynä endoskooppiseen skleroterapiaan).

[1]

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen on nesteen muodossa ihonalaista tai laskimonsisäistä injektiota varten lasipulloissa, joiden tilavuus on 1 ml. Laatikon sisällä - 5 näistä flakonchikovista.

Farmakodynamiikka

Genofastat on somatostatiinin elementin keinotekoinen analogi, jolla on pitkä terapeuttinen vaikutus. Lääke tukahduttaa kasvuhormonin vapautumisen aivolisäkkeen etupuolen läpi ja lisäksi TSH: n erittymisen.

Samaan aikaan estää hormonaalisten (glukagonin insuliini), ja haiman eksokriininen eritystä, käsittelee suolahappoa eristäminen gastriini, sekretiinille kanssa kolekystokiniini, vazointestinalnogo peptidi muiden yksittäisten peptidien, ruoansulatusentsyymien, ja bioaktiiviset ainesosat, jonka eritys on tuotettu gastroenteropankreaticheskuyu järjestelmä. Lääkeaine estää myös ruoansulatuskanavan motorisen toiminnan.

[2]

Farmakokinetiikkaa

Ihonalaisen injektion jälkeen lääke imeytyy nopeasti verenkiertojärjestelmään suurella nopeudella. Aktiivisen elementin plasmapitoisuus Cmax havaitaan puolen tunnin kuluttua. Intraplasminen proteiinisynteesi on 65%; sitoutuu veren komponentteihin hyvin heikosti. Vd-arvot ovat 0,27 l / kg.

Kokonaispuhdistuman arvot - 160 ml / min. Subkutaanisen injektion puoliintumisaika on 100 minuuttia. Suonensisäistä injektiota varten erittyminen suoritetaan kahdessa vaiheessa, ja puoliintumisaika on 10 ja 90 minuuttia.

[3], [4],

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään laskimoon ja ihonalaisiin injektioihin.

Endokriinisten kasvainten osalta lääkettä käytetään ihon alle, aloitusannos on 50 mcg, kun annostus on 1-2-kertainen päivässä. Lisäksi, ottaen huomioon saatu tulos, vaikutus hormoneihin, joita muodostuu muodostumalla (karsinoidikasvuissa - vaikutukset 5-hydroksi-indoli-etikkahapon erittymiseen virtsan kanssa), sekä siedettävyys, sallitaan asteittain 100-200 μg: iin 3-kertaisella käytöllä päivä. Nopean vasteen saamiseksi, esimerkiksi karcinoidimuotojen tapauksessa, lääkkeiden alkuannos annetaan laimennettuna bolusinjektiona, samalla kun seurataan sykkeen tasoa.

Jos positiivisia muutoksia ei ole tapahtunut yhden viikon hoidon jälkeen karsinoidityyppiselle kasvaimelle, se voidaan pysäyttää.

Akromegalian tapauksessa lääkettä käytetään sc: ssa menetelmällä, joka on alkuosassa 50 - 100 mcg, jota käytetään 12 tunnin välein. Seuraavaksi annokset valitaan GH: n veren indikaattoreiden määritysten tulosten perusteella, kliinisten oireiden analysoinnin ja lääkkeen toleranssin perusteella. Periaatteessa on annettava 200-300 μg ainetta päivässä. Jos GH: n indikaattori ei vähene vaadittuun tasoon kolmen kuukauden hoidon jälkeen, eikä sairauden kliininen kuva parane, hoito peruutetaan.

Postoperatiivisten komplikaatioiden estämiseksi haiman alueella ensimmäinen lääkeosa (100 ug) injektoidaan ihon alle 60 minuuttia ennen laparotomia; sitten, kun toimenpide on suoritettu, 100 μg annetaan 3 kertaa päivässä seuraavien 7 päivän ajan. Vain poikkeuksellisissa olosuhteissa saattaa olla tarpeen ottaa käyttöön suurempia annoksia. Tukea käyttävien annosten valinta tehdään erikseen. Jos tuloksia ei ole saatu yhden viikon hoidon jälkeen suurimpien sallittujen osien käyttöönotolla, kurssi pysäytetään.

Nesteiden valmistus laskimoon.

Välittömästi ennen menettelyä lääkeainetta injektiopullosta toistuvaa käyttöä varten liuotetaan 0,9% NaCl: iin. Lääkettä ei saa liuottaa glukoosiliuokseen. Tällöin lääkkeiden liukenemisen vähimmäisrajat ovat 1k1 ja enimmäisraja 1k9. Bakteerien saastumisen estämiseksi korkki tulee puhkaista enintään 10 kertaa. Valmis neste on levitettävä seuraavan 8 tunnin aikana, ja jäljellä olevat käyttämättömät aineet on hävitettävä.

Avattu uudelleenkäytettävä lääkepullo (200 µg / ml) on säilytettävä jääkaapissa (lämpötilat - 2-8 ° C). Sen säilyvyysaika on 15 päivää.

Ennen nesteen käyttöönottoa tarkistetaan sedimentin ja hiukkasten esiintyminen siinä sekä värin, läpinäkyvyyden ja pullon virtauksen muutos.

On kiellettyä käyttää ainetta, jossa on muuttunut tai mutainen varjo, ja jos siinä on sedimenttiä hiukkasia ja jos pullossa on jälkiä tahroista.

Käyttö Genfastata raskauden aikana

Genetic Fast on mahdollista määrätä imettäville tai raskaana oleville naisille vain, jos on olemassa tiukat elintärkeät käyttöaiheet.

Vasta

Se on vasta-aiheista käyttää lääkettä sietämättömyyteen oktreotidia vastaan.

[5], [6]

Sivuvaikutukset Genfastata

Lääkkeen antaminen johtaa seuraaviin sivuvaikutuksiin:

• ruoansulatushäiriöt: oksentelu, vatsakipu, anoreksia, ripuli, steatorrhea, pahoinvointi ja ilmavaivat. Voi olla suvaitsevaisuus glukoosia kohtaan. Toisinaan kipu esiintyy palpation aikana, terävässä kivussa epigastrisessa vyöhykkeessä, lihasjännityksessä vatsakalvossa, hyperbilirubinemia ja akuutti hepatiitti sekä maksan entsyymien lisääntynyt aktiivisuus. Pitkäaikainen käyttö johtaa joskus sappirakon sisäiseen laskelman muodostumiseen;
• paikalliset oireet: kutina, polttava tunne, kipu, punoitus ja turvotus injektion alueella.

[7],

Yliannos

Osa lääkkeistä, jotka ovat korkeintaan 2000 mikrogrammaa päivässä, joita käytetään ihonalaisina injektiona useiden kuukausien aikana, ovat usein siedettyjä ilman komplikaatioita.

Suurin 1-kertainen bolus v / injektiossa aikuiselle, jolla on 1000 µg lääkettä, sellaiset ilmentymät kuin ihon punoitus kasvoilla, sydämen lyöntitiheyden väheneminen ja vatsan alueen spastisen kivun lisäksi pahoinvointi, ripuli ja tyhjyys. Vatsan sisällä. Samanlaisia merkkejä häviää 24 tunnin kuluessa lääkkeen käyttämisestä.

Jos oktetreotidin liian suuria annoksia (250 µg / tunti, ei 25 µg / tunti) käytetään tahattomasti pitkäaikaisen infuusion kautta, negatiivisia oireita ei havaittu. Akuutti myrkytys ei myöskään johda hengenvaarallisten merkkien esiintymiseen. Rikkomusten poistamiseksi ryhdytään oireisiin.

[8], [9],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Somatostatiinin kaltaiset aineet kykenevät alentamaan niiden komponenttien puhdistumaa, joiden metabolia tapahtuu hemoproteiini P450 -järjestelmän isoentsyymien avulla (tämä voi johtua kasvuhormonin estämisestä).

Yhdistetty käyttö bromokriptiinin kanssa lisää sen biologista hyötyosuutta.

Yhdistelmä insuliinin kanssa voi tehostaa lääkkeiden diabeteslääkitystä.

Johdanto yhdessä syklosporiinin kanssa vähentää tämän elementin imeytymistä.

Genfastin ja tsimetidiinin käyttö estää viimeksi mainitun imeytymistä.

[10], [11]

Varastointiolosuhteet

Se on pidettävä pimeässä ja suljetussa paikassa lapsille. Älä jäädytä lääkettä. Lämpötilan ilmaisimet - 2-8 ° C rajoissa.

Säilyvyys

Vähintään voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Tietoa lääkkeiden käytöstä lapsilla on vain vähän, minkä vuoksi sitä ei määrätä lapsille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeitä Oktran kanssa Octrestatinin ja Sandostatinin kanssa.

[12]