Gemiks

Hemix on antibakteerinen lääke kinolonien ryhmästä.

Viitteitä Gemiksa

Sitä käytetään tartuntojen poistamiseen, joiden kehittyminen aiheuttaa lääkkeelle herkkien bakteerien aktiivisuus:

• ei-sairaala-keuhkokuume (joka myös laukaisee monilääkeresistenttien kantojen vaikutuksen);
• krooninen keuhkoputkentulehdus pahenemisvaiheessa;
• akuutti vaihe sinuiitti.

[1], [2]

Julkaisumuoto

Vapautus tapahtuu tablettien muodossa 10 kappaletta läpipainopakkauksen sisällä. Laatikko sisältää 1 tällaisen läpipainopakkauksen.

[3], [4], [5]

Farmakodynamiikka

Gemifloxacin on mikrofluidinen lääke fluorokinolonien ryhmästä. Aineella on laaja valikoima bakterisidisiä vaikutuksia gram-positiivisia ja-negatiivisia, sekä epätyypillisiä bakteereja ja anaerobisia aineita vastaan.

Huumeiden elementti tuhoaa prosessien korjaus- ja replikaation ja DNA: n transkription mikrobin - käyttäen hidasta toimintaa entsyymi DNA-gyraasin (topoisomeraasi 2) ja topoisomeraasi 4, joita tarvitaan bakteerien kasvun. Suurilla gemifloksasiini suhde topoisomeraasit bakteerit - II (DNA-gyraasi) ja IV.

Pneumokokkikannat, joilla on geenimutaatioita, jotka koodaavat näitä entsyymejä, ovat resistenttejä useimpien fluorokinolonien ryhmään kuuluville lääkkeille. Mutta merkittävillä lääkeainepitoisuuksilla aine voi hidastaa muutettuja entsyymejä. Siksi yksittäiset pneumokokkikannat, jotka ovat resistenttejä fluorokinoloneille, voivat olla herkkää hemifloksasiinille.

Fluokinolonien (mukaan lukien hemifloksasiini) terapeuttisen aktiivisuuden mekanismi on hieman erilainen kuin makrolidien, joilla on β-laktaamiantibiootteja, samoin kuin aminoglykosidien tetrasykliinejä.

Hemixin ja näiden antibioottien luokkien välistä ristiresistenssiä ei ole noudatettu.

Päämekanismi vastustuskyvyn muodostumiselle fluorokinoloneille on geenimutaatio DNA-giraasin sisällä DNA: n topoisomeraasi IV: n kanssa. Tässä tapauksessa näiden mutaatioiden esiintyvyys on 10-7 / 10-10 ja pienempi.

Hemifloksasiinikomponentilla on terapeuttinen vaikutus useimpiin bakteerikantoihin - in vitro -toimenpiteisiin ja lisäksi in vivo:

• Gram-positiiviset aerobiset: pneumokokkien (mukaan lukien kestävät makrolidi ja penisilliiniä, sekä kaikkein kestävä suhteessa ofloksasiini tai levofloksasiini, ja lisäksi MDRSP), pyogeeninen streptokokit (tämä sisältää bakteereja, jotka ovat resistenttejä suhteen makrolidi), Streptococcus agalaktia, Streptococcus viridans ja Streptococcus anginosus. Lisäksi Streptococcus constellatus Streptococcus milleri ja Mitis streptokokit ja muiden bakteerien ryhmästä streptokokkien. Yhdessä niistä on myös S. Aureus (metisilliinille herkkä suhteellinen), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprofyyttisten, hemolyyttis stafylokokki ja muita mikrobeja kategoriasta stafylokokit. Lisäksi, enterokokit ja ulosteen enterokokkien fetsium ja muiden bakteerien luokasta enterokokkien;
• Gram-negatiiviset aerobiset: influenssa Bacillus (tässä sisältää myös mikro-organismien läsnäolo, jossa β-laktamaasi), Haemophilus parainfluenzae ja muiden bakteerien ryhmästä, Haemophilus. Lisäksi Moraxella catarrhaliksen (positiivisten ja negatiivisten β-laktamaasia), ja muita luokkia Moraxella bakteereja. Lisäksi Friedlander-tikku, Klebsiella Oxytoca ja muut mikrobi-lajit Klebsiella-ryhmästä. Yhdessä niiden kanssa myös gonokokki, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calco- aceticus kanssa Acinetobacter anitratus, ja lisäksi Acinetobacter haemolyticus ja muiden bakteerien kategoriasta atsinetobakter. Luettelo sisältää sekä Citroobacter frowni, Citrobacter koseri että muut mikrobit citrobacter-luokasta;
• Shigella salmonellan, enterobakteeristen aerogeenien ja muiden mikrobien muodossa enterobakteerin kanssa. Marcesin ja muiden bakteerilajitusten muodostaminen. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis ja muut Proteus-luokan bakteerit. Providencia, Morgan ja muut bakteerin lajien Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa ja muita bakteereja Pseudomonas-ryhmän, ja lisäksi bakteerit Bordet-Gengou ja muut bakteereita Bordetella luokiteltu;
• epätyypillinen mikrobit: Coxiella burnetii ja muita koksiell, Mycoplasma pneumonia ja muiden bakteerien ryhmästä, Mycoplasma, Legionella pnevmofila ja muiden mikrobien ryhmästä, joka koostuu Legionella, ja hlamidofila keuhkokuume ja muita Chlamydia;
• anaerobit: peptostreptococci, Clostridium non-perfringens, clostridium perfringence ja muut klostridien muodot, fusobakteerit, porfyromonadit ja prevotelit.

[6], [7], [8]

Farmakokinetiikkaa

Huumeiden oraalisen annon jälkeen annoksilla 40-640 mg farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät lineaarisina.

Gemifloxacin imeytyy nopeasti maha-suolikanavan sisään. Aineen aineen huippuarvojen saavuttamiseksi kehossa ensimmäisen lääkevalmisteen käytön jälkeen tarvitaan 0,5-2 tuntia. Toistuvaa käyttöä 320 mg lääkeainetta minuutin huippu indikaattorit väliä sisällä veriplasmaa ovat samat 1,61 ± 0,51 g / ml, ja 0,70-2,62 mg / ml, ja puhdistuma 9,93 ± 3,07 μg / h / ml sekä 4,71 - 20,1 ug / h / ml.

Kun lääkettä käytetään 320 mg kerran vuorokaudessa, sen tasapainoarvot on merkitty kolmannen hoitopäivän ajan. Hemiikki  ei lähes kerääntynyt (alle 30% lääkkeen käytön jälkeen 640 mg: n annoksella ensimmäisen viikon aikana).

Ruoan käyttö lähes ei vaikuta hemifloksasiinin farmakokineettisiin parametreihin, mikä mahdollistaa lääkkeiden käytön aloittamatta ruokailuaikaa.

LS: n toistetun käytön jälkeen 55-73% aktiivisesta alkuaineesta syntetisoidaan plasman proteiinin kanssa; potilaan ikä ei vaikuta syntetisoituneen fraktion osuuteen.

Hemifloksasiinin taso bronchoalveolar huuhtelun aikana on korkeampi kuin sen veriplasman sisällä olevat arvot. Lääkkeellä on suuri kyky siirtyä keuhkokudokseen.

Pieni osa aineesta tapahtuu maksan aineenvaihduntaa. 4 tunnin kuluttua käytön jälkeen hemifloksasiini muuttuu muuttumattomana (65%) veriplasman sisältämien lääkkeiden aineenvaihduntatuotteista. Lääkitys ei metaboloidu hemoproteiini P450-järjestelmän avulla eikä myöskään hidastaa sen metabolisten prosessien nopeutta.

Erittymiseen (muutoksia elementti ja aineenvaihduntatuotteiden) tapahtuu suoliston kautta (terveeltä henkilö, luku on 61% ± 9,5% erä) ja (luku on 36% ± 9,3%, joka terveen ihmisen) lisäksi virtsan kanssa. Lääkkeiden erittymisen aika plasmasta ja virtsasta on vastaavasti noin 8 ja 15 tuntia.

Hemodialyysin aikana noin 20-30% hemifloksasiiniannosta poistetaan plasmasta.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Annostus ja antotapa

Sinun on otettava pilleri suullisesti, puristetaan tavallisella vedellä, eikä luotu syömisen aikaan. Päivän edellytetään ottavan yhden 320 mg lääkettä.

Muiden kuin sairaala-keuhkokuumeen hoidossa tarvitaan yksi annos 320 mg LS: ää päivässä ensimmäisen viikon aikana.

Kroonisen bronkiitin pahenemisen yhteydessä on tarpeen ottaa 320 mg lääkettä kerran vuorokaudessa 5 päivän ajan.

Sinusitisin akuutin muodon eliminoimiseksi kesto, jossa on yksi ainoa 320 mg: n lääkeannos päivässä, kestää myös 5 päivää.

Ihmiset, joilla on lievää tai keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa (CC-arvot> 40 ml / min), eivät tarvitse muuttaa annostusta. Yksilöt, joilla on vakava vaiheissa taudin (QC taso on <40 ml / minuutti), ja lisäksi, jotka kulkevat säännöllisesti hemodialyysi- tai peritoneaalidialyysihoitoa, olisi kulutettu kerran päivässä 160 mg lääkettä.

[21]

Käyttö Gemiksa raskauden aikana

Hemix on kielletty raskaana oleville naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys hemifloksasiinille ja muille lääkeaineille;
• QT-ajan pidentäminen EKG-menettelyssä (tämä sisältää häiriön synnynnäisen muodon);
• läsnäolo jänteiden aiheuttamien vahinkojen anamneesissa, jotka ovat syntyneet fluorokinolonien käytön vuoksi;
• imetysaika;
• alle 18-vuotiaat.

[16]

Sivuvaikutukset Gemiksa

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tällaisia haittavaikutuksia:

• allergiatulehdukset: joskus kehittää pesää, kutinaa, yliherkkyyden merkkejä. Lisäksi Stevens-Johnsonin oireyhtymä tai TEN voivat kehittyä. Havaitaan yksilöllinen allergisen keuhkokuume ja voimakas valoherkkyys;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli ja pahoinvointi, joskus oksentelu, turvotus, vatsakipu ja anoreksia. Akuutti aste on yksi hepatiitti tai maksan vajaatoiminta;
• NS: n toiminnan häiriöt: yksittäinen ahdistuneisuus, uneliaisuus, ahdistus tai tietoisuuden sekavuus esiintyy sekä vapinaa, masennusta, paranoidista oireyhtymää ja aistiharhoja. Jos CNS-leesiossa esiintyy merkkejä, on tarpeen peruuttaa lääkkeiden käyttö. Lisäksi voidaan havaita aistien aksoneraalisen luonteen polyneuropatia, joka ilmenee hypoesthesian, parestesian, heikkouden tunteen ja muiden herkkyysongelmien muodossa;
• aistihäiriöiden häiriöt: haju- ja makuhermojen, korvien melun, kuulovamman, huimauksen ja näköhäiriöiden (kuten värin havaitsemisen ja diplopian) ongelmat ovat yksi ainoa rikkomus;
• haimatulehdukset, jotka vaikuttavat hematopoieettiseen järjestelmään: joskus leukopenia kehittyy; joskus on trombosytopenia, ja erikseen - agranulosytoosi, pansytopenia, trombosytopeenisen luonhtava purppura ja muut hematologiset häiriöt. Lisäksi aika ajoin voidaan tarkkailla anemian ulkonäköä (joskus aplastisessa tai hemolyyttisessä muodossa);
• Virtsateiden häiriöt: joskus on kristalluria. Akuutin munuaisten vajaatoiminnan tai tubulointerstitiatien nefriitin mahdollinen kehitys;
• laboratoriokokeiden tulokset: satunnaisesti natriumin, bilirubiinin ja verihiutaleiden määrän kasvu ja lisäksi kaliumin, kalsiumin ja veritutrofiilien parametrien väheneminen. Myös CKK: n ja maksan transaminaasiarvojen sekä hematokriitin muutokset lisääntyvät;
• Muut: niveltulehdus kehitys tapahtuu erikseen tai nivelkipu, lihaskipu, vaskuliitti ja jännetuppitulehdus, ja sitä paitsi superinfektio (kuten pseudomembranoottinen koliitti muodossa tai kandidiaasi). Jänteen jänteiden repeämät ovat myös mahdollisia.

[17], [18], [19], [20]

Yliannos

Merkitys päihtymisestä on haitallisten oireiden voimistuminen.

Akuiduissa myrkytysoireissa, oksentelu tai mahahuuhtelu, samoin kuin oireet. Hexixillä ei ole erityistä vastalääkettä. Potilaan täytyy juoda runsaasti nesteitä, häntä on jatkuvasti seurattava. Hemodialyysin aikana 20-30% hemifloksasiinista erittyy veriplasmasta.

[22], [23]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeiden ja antasidien yhdistelmä, joka sisältää rautasulfaattia, magnesiumia tai alumiinia ja myös sukralfaattia, vähentää Gemixin biologisen hyötyosuuden tasoa. Antasideja on käytettävä vähintään 3 tuntia ennen hemifloksasiinin ottamista tai vähintään 2 tuntia sen jälkeen. Sufralfaattia tulee käyttää vähintään 2 tuntia lääkkeen käytön jälkeen.

Suun kautta otettu estrogeeni-progesteronityyppi vähentää hieman lääkkeen biologista hyötyosuutta.

Lääkkeiden kurssikäyttö ei vaikuta ehkäisyvälineiden farmakokineettisiin parametreihin - levonorgestreelin tai etinyyliestradiolin johdannaisiin.

[24], [25], [26]

Varastointiolosuhteet

Hexixin on säilytettävä kuivassa paikassa, jossa pienten lasten pääsy ei ole mahdollista. Lämpötila on alle 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Säilyvyys

Hemixiä saa käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogi on lääke FACT.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],