Gabapentiini

Analogeja tämän lääkkeen ovat Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin®, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et ai.

[1], [2],

Viitteitä Gabapentiini

Tärkein sovellus tämän tuotteen - hoitoon epilepsian, joka on yksi yleisimmistä krooninen neurologinen sairaus. Monoterapiana gabapentiini antaa aikuisille ja lapsille yli 12 vuosi paikallisten (osittainen tai paikallinen) negeneralizovannyh kouristuksia on aiheuttanut pääosin (idiopaattinen) epilepsia ja toonis-kloonisten hyökkäyksiä ja somatosensoristen paroxysms toissijainen (symptomaattinen) epilepsia (ajallinen, mesiaali- ja muut).

Myös merkkejä gabapentiinin käytöstä ovat lasten osittainen epilepsia, jolla on voimakas viivästys psykomotorisen kehityksen yhteydessä, jossa lääkehoito on tehoton (ns. Kestävä epilepsia).

Lisäksi Gabapentinia käytetään lisävälineenä sellaisten aikuisten hoidossa, joilla on erilaisia etiologisia oireita ( diabeettinen, postherpetinen) sekä peräsuolen neuropatia , samoin kuin vyöruusuista johtuva hermosärky.

[3], [4]

Julkaisumuoto

Form release - kapselit; Yksi kapseli sisältää 300 mg vaikuttavaa ainetta gabapentiinia.

[5], [6], [7]

Farmakodynamiikka

Terapeuttiset hermosuojaominaisuuksia gabapentiinin valmistamiseksi ja sen analogien, joka perustuu niiden tehoainetta - Gabapentin, joka on 1-aminometyyli-sykloheksaani etikkahappoa ja rakenteellisesti on analoginen endogeenisen neurotransmitterin - gamma-aminovoihapon (GABA).

Toiminto, joka suorittaa GABA keskushermostossa on muuttaa hermosolujen aktiivisuutta hidastamalla (estävä) synaptisen transmission palkokasvit ja signaalien hermosoluista lihaskudosta. Siten, gabapentiini - samanlainen GABA - toimii inhiboiva välittäjän (välittäjä) välillä hermosolujen kalvon reseptoreihin ja erityisestä osasta keskushermostoon, joka sijaitsee kuorikerros aivopuoliskot.

Lisäksi, vaikuttavan yhdisteen gabapentiinin valmistamiseksi parantaa tason gamma-aminovoihappo veriplasmassa, joka vähentää pitoisuus monoamiinivälittäjäaineiden kiihottavien aktiivisuutta ja patologinen CNS heräte. Tämän seurauksena jännittävät ja estävät prosessit tulevat tasapainoon.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetiikkaa

Gabapentiinin enimmäispitoisuus veriplasmassa on 2-3 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Plasman proteiinien kohdalla enintään 3-5% vaikuttavasta aineesta sitoutuu.

Lääkeaineen absoluuttinen hyötyosuus kapseleiden muodossa ei ole yli 60%, ja annoksen biologinen hyötyosuus pienenee. Gabapentiinin keskimääräinen puoliintumisaika plasmasta on viiden ja seitsemän tunnin välillä eikä se ole riippuvainen annoksesta.

Gabapentiini ei metaboloidu ja muuttumaton erittyy elimistöstä munuaisissa. Lääke ei edistä maksan hapettavien entsyymien tuotantoa, joka liittyy lääkkeiden aineenvaihduntaan. Iäkkäillä potilailla ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla veriplasman puhdistumisprosentti gabapentiinistä pienenee, joten annostusta on säädettävä.

[13], [14], [15]

Annostus ja antotapa

Gabapentiinin kapselit otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista runsaalla vedellä. Lääkkeen annostus määrää lääkäri. Epileptisten kohtausten hoidossa hoito aloitetaan ottamalla yksi kapseli (300 mg) ensimmäisenä päivänä; kaksi kapselia - kaksi kertaa toisen päivän aikana; kolme kapselia - kolme kertaa kolmannen päivän aikana.

Toinen hyväksyttävä tapa käyttää gabapentiinia: yksi kapseli (300 mg) kolme kertaa päivässä. Takavarikkojen uudelleen aloittamisen estämiseksi lääke on otettava enintään 12 tunnin välein.

Tämän lääkkeen suurin päivittäinen annos on 3600 mg, joka jakautuu kolmeen yhtä suuren määrän vastaanottoon. Annoksen valinta munuaisten vajaatoiminnalle tehdään veren puhdistuskyvyn testien perusteella tehtyjen testien perusteella metabolisista tuotteista - kreatiniinipuhdistuksesta.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Käyttö Gabapentiini raskauden aikana

Koska tiedot gabapentiinin raskauden aikana ei ole saatavilla, niin tämän lääkkeen käyttöä (ja sen analogit) hoitoon raskaana on oikeutettua vain silloin, kun odotettavissa oleva hyöty tulevaisuuden terveyden äiti kuin mahdollinen riski sikiölle.
Gabapentiini tunkeutuu rintamaitoon, mutta tämän lääkkeen vaikutusta imeväiseen ei ole tutkittu. Tästä syystä, jos gabapentiinin otto sammuu imetyksen kanssa, on suositeltavaa lopettaa imetys.

Vasta

Vasta-aiheet epilepsialääkkeiden käyttöön Gabapentiini ja sen analogit ovat yliherkkyyttä lääkkeen muodostaville aineille ja iästä 12 vuoteen. Tämän lääkkeen antaminen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille edellyttää varovaisuutta.

[16],

Sivuvaikutukset Gabapentiini

Ei-toivottuja sivuvaikutuksia gabapentiinin ja kaikki sen analogien kanssa kardiovaskulaarisen järjestelmän ilmenevät muodossa takykardia (sydämentykytys), verenpaineen nousu ja lisätä ontelon verisuonten (vasodilataatio), joka tapahtuu, koska alennetaan tilapäisesti lihaksen sävy verisuonen seinämään.

CNS sivuvaikutuksia havaittu huimaus, päänsärky, tinnitus, väsymys, unihäiriöt, ahdistuneisuus, sekavuus, ja hallusinaatioita, muistinmenetys, masennus sekä näköhäiriöt - palautuvan lasku visio (amblyopia) ja haamukuvia (kahtena näkeminen).

Tämän lääkityksen antaminen voi myös aiheuttaa vatsakipua, ripulia, ilmavaivoja, suun kuivumista, pahoinvointia ja oksentelua, keltaisuutta. Mahdollinen turvotus ja allergiset ihoreaktiot (kutina, ihottuma, erittävät erythema). Usein on lihaskipuja, kivuliaita tuntemuksia selässä ja nivelissä, luiden voimakkuus lisääntyy.

Gabapentiinin mahdollisista sivuvaikutuksista havaittiin myös ruumiinpainon nousu ja verensokeritasojen vaihtelut diabetespotilailla.

[17], [18]

Yliannos

Ylimäärä lääkeannoksina gabapentiinin ja sen analogit ilmenee oireita kuten huimaus, uneliaisuus, löysät ulosteet (ripuli), kahtena näkeminen (kahtena näkeminen kuva), puhe sekä voimakkaampi ilmentymä sivuvaikutuksia tämän lääkkeen.

Gabapentiinin yliannostuksen yhteydessä on suoritettava mahahuuhtelu, aktiivihiiltä tulee ottaa, ja lääkärin nimitykset on suunnattava oireenmukaiseen hoitoon. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa potilaat voivat läpäistä veren puhdistuksen (hemodialyysi).

[25], [26]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Gabapentiinin käyttöä muiden antiepileptisten lääkkeiden kanssa pidetään mahdollisena, mutta tämä yhdistelmä vähentää suun hormonaalisten ehkäisyvälineiden tehokkuutta. Alkoholi ja sedatiivit voivat parantaa kaikkia edellä mainittuja gabapentiinin sivuvaikutuksia.

Gabapentiinin biologinen hyötyosuus pienentää merkittävästi magnesiumia ja alumiinia sisältäviä antasideja (käytetään happoon riippuvien gastrointestinaalisten sairauksien hoidossa). Siksi on suositeltavaa ottaa gabapentiini vähintään kaksi tuntia antasidin ottamisen jälkeen.

Käytetty mahahaava ja pohjukaissuolihaava antihistamiini cimetidiini vähentää gabapentiinin tuottoa munuaisissa.

[27], [28]

Varastointiolosuhteet

Gabapentiini ja kaikki sen analogit säilytetään lämpötilassa, joka ei ole korkeampi kuin + 24-25 ° C - kuivassa paikassa, suojassa valolta ja lasten ulottumattomissa.

[29], [30], [31], [32]

Säilyvyys

Lääkeaineen kestoaika on 24 kuukautta.