Gabapentiini

Tämän lääkkeen analogit ovat: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsiini, Tebantin, Epileptal jne.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Gabapentiini

Tämän lääkkeen pääasiallinen käyttötarkoitus on epilepsian hoito, joka on yksi yleisimmistä kroonisista neurologisista sairauksista. Monoterapeuttisena aineena gabapentiinia määrätään aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille primaarisen (idiopaattisen) epilepsian aiheuttamiin paikallisiin (osittaisiin tai fokaalisiin) ei-yleistyviin kohtauksiin sekä sekundaarisen (oireisen) epilepsian (temporaalisen, mesiaalisen jne.) toonis-kloonisiin kohtauksiin ja somatosensorisiin paroksysmeihin.

Toinen Gabapentinin käyttöaihe on lapsuuden osittainen epilepsia, johon liittyy vakava psykomotorisen kehityksen viivästyminen ja jossa lääkehoito on tehotonta (ns. resistentti epilepsia).

Gabapentiinia käytetään myös lisähoitona aikuisilla, joilla on eri syistä johtuva perifeerinen neuropatia ( diabeettinen, postherpeettinen) sekä vyöruusun aiheuttama hermosärky.

[ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Vapautumismuoto: kapselit; yksi kapseli sisältää 300 mg vaikuttavaa ainetta gabapentiinia.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Gabapentiini-lääkkeen ja sen analogien terapeuttiset neuroprotektiiviset ominaisuudet perustuvat niiden vaikuttavaan aineeseen - gabapentiiniin, joka on 1-aminometyyli-sykloheksaanietikkahappo ja rakenteellisesti endogeenisen välittäjäaineen - gamma-aminovoihapon (GABA) - analogi.

GABA:n tehtävä keskushermostossa on muuttaa hermosolujen aktiivisuutta hidastamalla (estäen) impulssien synaptista siirtymistä sekä signaalien siirtymistä hermosoluista lihaskudokseen. Näin ollen gabapentiini - samoin kuin GABA - toimii estävänä välittäjänä (välittäjänä) hermosolujen kalvoreseptorien ja aivokuoressa sijaitsevien keskushermoston erityisten osien välillä.

Lisäksi gabapentiini-lääkkeen biologisesti vaikuttava aine auttaa lisäämään gamma-aminovoihapon määrää veriplasmassa, mikä vähentää eksitatoristen monoamiinivälittäjäaineiden pitoisuutta ja keskushermoston virityksen patologista aktiivisuutta. Tämän seurauksena eksitatoriset ja estävät prosessit tasapainottuvat.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetiikkaa

Gabapentiinin maksimipitoisuus veriplasmassa havaitaan 2-3 tuntia oraalisen annon jälkeen. Enintään 3-5% vaikuttavasta aineesta sitoutuu plasman proteiineihin.

Kapselin muodossa olevan lääkkeen absoluuttinen biologinen hyötyosuus ei ylitä 60 %, ja annoksen kasvaessa biologinen hyötyosuus pienenee. Gabapentiinin keskimääräinen puoliintumisaika plasmasta on viidestä seitsemään tuntia eikä riipu otetusta annoksesta.

Gabapentiini ei metaboloidu ja erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Lääke ei edistä maksan oksidatiivisten entsyymien tuotantoa, jotka osallistuvat lääkeaineenvaihduntaan. Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, gabapentiinin plasmapuhdistuma on hidastunut, joten annostusta on muutettava.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annostus ja antotapa

Gabapentiinikapselit otetaan suun kautta runsaan veden kera, ruokailusta riippumatta. Lääkkeen annostuksen määrää hoitava lääkäri. Epileptisten kohtausten hoito aloitetaan ottamalla yksi kapseli (300 mg) ensimmäisenä päivänä, kaksi kapselia kahdesti toisena päivänä ja kolme kapselia kolme kertaa kolmantena päivänä.

Toinen hyväksyttävä tapa käyttää Gabapentiinia on yksi kapseli (300 mg) kolme kertaa päivässä. Kouristuskohtausten uusiutumisen estämiseksi lääke tulee ottaa enintään 12 tunnin välein.

Tämän lääkkeen suurin vuorokausiannos on 3600 mg, joka jaetaan kolmeen yhtä suureen annokseen. Munuaisten vajaatoiminnan annos valitaan munuaisten tehokkuutta aineenvaihduntatuotteiden veren puhdistamisessa - kreatiniinipuhdistuma - koskevien testien tietojen perusteella.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Käyttö Gabapentiini raskauden aikana

Koska gabapentiinin käytöstä raskauden aikana ei ole tietoa, tämän lääkkeen (ja sen analogien) käyttö raskaana olevien naisten hoitoon on perusteltua vain, jos odotettu terveyshyöty odottavalle äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Gabapentiini erittyy rintamaitoon, mutta tämän lääkkeen vaikutusta imetettävään lapseen ei ole tutkittu. Tästä syystä, jos gabapentiinin käyttö osuu samaan aikaan imetysajan kanssa, on suositeltavaa lopettaa imetys.

Vasta

Epilepsialääkkeen Gabapentinin ja sen analogien käytön vasta-aiheita ovat yliherkkyys lääkkeen sisältämille aineosille sekä alle 12-vuotiaat. Tämän lääkkeen määrääminen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille vaatii varovaisuutta.

[ 16 ]

Sivuvaikutukset Gabapentiini

Gabapentiinin ja kaikkien sen analogien ei-toivotut sivuvaikutukset sydän- ja verisuonijärjestelmästä ilmenevät takykardiana (sykkeen nousu), verenpaineen nousuna ja verisuonten lumenin kasvuna (vasodilataatio), joka johtuu verisuonten seinämän lihasten sävyn tilapäisestä vähenemisestä.

Keskushermoston puolelta havaitaan huimausta ja päänsärkyä, tinnitusta, lisääntynyttä väsymystä, unihäiriöitä, ahdistusta, sekavuutta ja hallusinaatioita, amnesiaa, masennusta sekä näköhäiriöitä - palautuvaa näön heikkenemistä (amblyopia) ja kaksoiskuvia (diplopia).

Tämän lääkkeen käyttö voi aiheuttaa myös vatsakipua, ripulia, ilmavaivoja, suun kuivumista, pahoinvointia ja oksentelua sekä keltaisuutta. Turvotus ja allergiset ihoreaktiot (kutina, ihottuma, eksudatiivinen eryteema) ovat mahdollisia. Lihaskipua, selkä- ja nivelkipua sekä lisääntynyttä luuston haurautta esiintyy usein.

Gabapentiinin mahdollisia sivuvaikutuksia ovat myös painonnousu ja verensokeritasojen vaihtelut diabeetikoilla.

[ 17 ], [ 18 ]

Yliannos

Gabapentiinin ja sen analogien annoksen ylittäminen ilmenee oireina, kuten huimauksena, uneliaisuutena, usein löysänä ulosteena (ripulina), diplopiana (kaksoisnäkö), puheen heikkenemisenä sekä tämän lääkkeen sivuvaikutusten voimakkaampana ilmentymisenä.

Gabapentiinin yliannostuksen sattuessa on tehtävä mahahuuhtelu, otettava lääkehiiltä ja noudatettava hoitavan lääkärin ohjeita oireenmukaisesta hoidosta. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa potilaille voidaan tehdä munuaisten ulkopuolista verenpuhdistusta (hemodialyysi).

[ 25 ], [ 26 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Gabapentiinin käyttöä yhdessä muiden epilepsialääkkeiden kanssa pidetään mahdollisena, mutta tällainen yhdistelmä heikentää suun kautta otettavien hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden tehoa. Alkoholi ja rauhoittavat lääkkeet voivat voimistaa kaikkia edellä mainittuja Gabapentiinin sivuvaikutuksia.

Gabapentiinin biologinen hyötyosuus pienenee merkittävästi jotkin magnesiumia ja alumiinia sisältävät antasidit (käytetään happoriippuvaisten ruoansulatuskanavan sairauksien hoidossa). Siksi on suositeltavaa ottaa Gabapentiini vähintään kaksi tuntia antasidin ottamisen jälkeen.

Mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan hoitoon käytettävä antihistamiinilääke simetidiini vähentää gabapentiinin erittymistä munuaisten kautta.

[ 27 ], [ 28 ]

Varastointiolosuhteet

Gabapentiini ja kaikki sen analogit tulee säilyttää enintään +24–25 °C:n lämpötilassa – kuivassa, valolta suojatussa ja lasten ulottumattomissa paikassa.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Säilyvyys

Lääkkeen säilyvyysaika on 24 kuukautta.