Fenobarbitaali

Phenobarbital kuuluu hypnoottisten ja antikonvulsanttien ryhmään.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Viitteitä Fenobarbitaali

Sitä käytetään tetanuksen, epilepsian, HDN: n hoitoon sekä akuutin kohtausten välittömään poistamiseen ja hyperbilirubinemian hoitoon (joskus käytetään sen estämiseen).

Tämän lisäksi lääkitys voidaan määrätä rauhoitukseksi (esimerkiksi osana kattavaa hoitoa), jotta pelon, ahdistuksen ja jännityksen tunne helpottuisi.

[9]

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen toteutetaan 0,2%: n liuoksena tai tableteina, ja lisäksi sitä voidaan valmistaa lyofilisaatiksi.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodynamiikka

Phenobarbital on barbituraatti, jolla on pitkä altistuminen. Lääkityksellä on rauhoittava, kouristuksia estävä ja hypnoottinen vaikutus.

Lisäksi se parantaa GABA: n päättelyjen herkkyyttä välittäjälle, pidentää hermokanavien avaamista, jonka kautta kloridi-ionien virtaukset kulkevat ja auttaa niitä siirtymään solujen sisällä. Tämän seurauksena soluseinien hyperpolarisaatio alkaa, mikä johtaa niiden aktiivisuuden heikentymiseen. Lisäksi GABA: n hidastumisvaikutus ja sisäisen liikenteen inhibointi NS: n sisällä lisääntyvät.

Kun lääkeosia käytetään, lääke lisää GABAergisen kuljetuksen ja häiritsee glutamatergisen neurotransmissioprosessin. Suurilla pitoisuuksilla lääketieteellinen elementti estää kalsiumionien virran soluseinien läpi.

Phenobarbitalilla on ylivoimainen vaikutus HC: hen. Se heikentää aivojen subkorteksin ja kuoren moottorikeskusten herkkyyttä, vähentää motorisen aktiivisuuden ja edistää rauhoittavaa vaikutusta potilaan seuraavaan nukahtamiseen.

Lääkkeen avulla voidaan lopettaa erilaiset kouristuskohtaukset. Kovettumattomia vaikutuksia kehittyy johtuen glutamaatin aktiivisuuden sorrosta, GABAergisen järjestelmän toimintojen aktivoitumisesta ja huumeiden tämän vaikutuksen lisäksi potentiaalista riippuvien Na-kanavien suhteen. Myös epileptogeenisella paikkakunnalla sijaitsevat hermosolujen eksitabiilitasot pienenevät ja impulssien kehittyminen ja liike estyy. Lääke hidastaa toistuvien hermosäteilyjen suurtaajuutta.

Pieniä osia Phenobarbitalilla on rauhoittava vaikutus. Tällöin sen suuret annokset voivat aiheuttaa keskiviivojen keskusten toiminnan suppressoitumista. Samalla se heikentää hengityskeskuksen työtä ja vähentää sen herkkyyttä hiilidioksidille samalla, kun samalla vähentää hengityksen määrää.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta imeytynyt aine imeytyy täysin ohutsuoleen. Huippuarvot on merkitty 60-120 minuutin kuluttua. Biologisen hyötyosuuden taso on 80%. Noin puolet yhden lääkkeen annoksesta syntetisoidaan intraplasma-proteiinilla (20-45%).

Yksikkömääräinen lääkeaine jakautuu kudosten sisälle elinten kanssa; pieni osa siitä mainitaan myös aivokudoksen sisällä. Komponentin plasman puoliintumisaika on 2-4 päivää (aikuinen henkilö). Aine tunkeutuu istukkaan ja se voidaan jakaa kaikkien sikiön kudoksiin; erittyy äidinmaitoon.

Lääkkeen erittyminen elimistöstä etenee hitaasti. Jakautuminen tapahtuu mikrosomaalisten maksaentsyymien avulla. Näiden prosessien aikana muodostetaan inaktiivisia aineenvaihduntatuotteita. Johdanto glukuronidin muodossa tapahtuu munuaisten kautta. Noin 25-50% LS: stä erittyy muuttumattomana.

Munuaisten vajaatoiminnassa lääkkeen vaikutukset ovat merkittävästi pidentyneet.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Annostus ja antotapa

Pikkulapsille (enintään 7-vuotiaille) käytä 0,2% liuosta 30-40 minuuttia ennen nukkumaanmenoa. On myös mahdollista käyttää systeemiä lääkkeen antamiseen kahdesti päivässä (ennen nukkumaanmenoa ja yön yli). Fenobarbitaalin käyttö on sallittua ilman aterioiden sitomista.

1 tl sisältää noin 10 mg lääkeainetta; 1 jälkiruoka - noin 20 mg; 1 ruokasali - noin 30 mg.

Suurin sallittu yksittäisten osien mitat:

• alle 6 kuukauden ikäiset vauvat - 0,005 g lääkettä;
• 0,5-1-vuotiaat lapset - 0,01 g huumeita;
• 2-vuotiaat lapset - 0,02 g lääkettä;
• 3-4 vuoden ikäryhmän lapset - 0,03 g lääkitystä;
• 5-6 vuoden ikäiset lapset - jotka saivat 0,04 g fenobarbitaalia;
• 7-9-vuotiaat lapset - 0,05 g ainetta;
• 10-14-vuotiaat lapset - 0,075 g lääkkeitä.

Spasmolyyttisten ja sedatiivisten vaikutusten aikaansaamiseksi lääkkeen on otettava lääke 2-3 kertaa päivässä.

Yksittäisten annosten koko aikuiselle valitaan yksilöllisesti hoitava lääkäri. Lääkitys otetaan 1-3 kertaa päivässä, ja annos on yleensä välillä 10-200 mg. Sinun on otettava tabletit sisään.

Jos lääkettä käytetään unilääkkeinä, käytä sitä ennen 100-200 mg: n nukkumaan menoa. Jos tarvitaan antikonvulsanttista vaikutusta, 50-100 mg (kaksi kertaa) otetaan päivässä. Jotta saataisiin rauhoittava vaikutus, sen on annettava 30 - 50 mg LS-annos 2-3 kertaa päivässä. Spasmolyyttisten vaikutusten aikaansaamiseksi tarvitaan 10-50 mg lääkitystä päivässä (2-3 kertaa).

On / yhtenä annoksena PM (aikuinen) 0,1-0,14 g ainetta tarvitaan, ja että / m prick - 0,01-02 g vauvat edellyttää suonensisäisesti 1-20 mg / kg, lihaksensisäisesti - 1-10 mg / kg lääkettä. Hoitava lääkäri valitsee useita toimenpiteitä kunkin potilaan osalta erikseen. IV-injektiolla lääke toimii vähintään 30 minuuttia.

Aikuisen suurimman sallitun kerta-annoksen suuruus on 0,2 g. Päivälle voidaan antaa yhteensä enintään 0,5 g lääkettä.

Noin 14 päivän käytön päättymisen jälkeen lääke alkaa tavallisesti alkutuotteena. Psykoottinen tai fyysinen riippuvuus lääkkeestä voi kehittyä. On myös vetäytymis-oireyhtymä.

[33], [34], [35], [36]

Käyttö Fenobarbitaali raskauden aikana

Ei voida nimetä ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Klo käyttöä raskaana huumeiden 3. Kolmanneksen, vastasyntyneen voi olla fyysinen riippuvuus sen, sekä vieroitusoireet (mahdollisesti jopa akuutissa muodossa), jonka oireita ovat epilepsiakohtaukset ja lisääntynyttä kiihtymystä, jota vietetään heti syntymän jälkeen tai sen aikana ensimmäisten viikkojen elämään.

Jos otat huumeita synnytyksen aikana, joskus vauvan hengityselinten toiminta alkaa tukahduteta, varsinkin jos se syntyy ennenaikaisesti.

Kun lääkettä käytetään raskauden aikana kouristuksia ehkäisevänä lääkkeenä, lapsella saattaa olla verenvuotoa hänen elämänsä alkupäivillä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• porfyyri, jolla on sekava, akuutti tai ajoittainen muoto (myös tämän taudin läsnäollessa anamneesissa);
• myasthenia gravis;
• munuaisten tai maksan toiminnan häiriöt, joilla on vakava muoto;
• huumeiden tai alkoholin riippuvuus;
• intoleranssin esiintyminen lääkkeen suhteen;
• imettävät.

[28], [29], [30], [31]

Sivuvaikutukset Fenobarbitaali

Negatiivisten merkkien kehittymistä tavallisesti huomataan lääkkeen pitkittyneen käytön yhteydessä. Näistä usein allergiaoireet, keskushermoston vaimennus ja merkittävä verenpaineen aleneminen.

Lisäksi saattaa esiintyä trombosytopenia, agranulosytoosi, kalsiumin metaboliahäiriö, päänsärky ja vaskulaarinen kollapsi.

Mahdollisiin reaktioihin kuuluvat myös pahoinvointi, osteomalasia, ummetus, bradykardia, megaloblastinen anemian muoto ja oksentelu.

Myös kirjattu on hypokalsemia, folaatin puuttuminen, libidin ja impotenssin häiriö.

[32]

Yliannos

Kun lääke on päihtynyt, häiriön oireet eivät välttämättä ilmesty tulevina muutamina tunneina. Aikuisella voi olla vaikea myrkytys, jos hän ottaa oraalisesti 1000 mg LS: ää. Jos otat sen annoksella 2-10 g, tämä johtaa potilaan kuolemaan.

Akuutti myrkytys kehittää tunnetta jännitystä tai vaikeaa sekavuutta, ja lisäksi ataksia, oliguria, sinerrys. Lisäksi on päänsärky, alhainen verenpaine tasoilla havaittu outo silmien liikkeet, hypotermia, uneliaisuutta ja vahva heikkouden tunne, huimaus, ja slurring puheen. Kehittää myös takykardiaa, koomaa ja säännöllistä hengitystä. Tämän tukahduttaminen voi tapahtua hengitykseen ja pupillin silmävärve, verenvuoto (alueilla painamalla) heikennettyä pulssi, sekä vähentää tai katoavat kokonaan refleksi.

Vaikeissa myrkytys muodossa havaittu uniapnea, keuhkoedeema, verenkierron romahtaminen (siis vähentynyt verisuonten sävy perifeeristä tyyppiä), sydänpysähdys ja hengitysteiden toimintaa ja kuolema.

Kun käytetään LAN osaan, joka on hengenvaarallinen, voi tapahtua estämällä aivojen sähköistä toimintaa, mutta sitä ei voida pitää kliinisen kuoleman, koska tämä vaikutus on täysin palautuva (ilman aiheuttamien vahinkojen hypoksia).

Kun krooninen yliannostus lääkitys, unettomuus, tunne apatia, huimaus, jatkuva ärtyneisyys, psyykkisen toiminnan heikkeneminen ja hämmennys tunnetaan. Lisäksi on uneliaisuutta, yleisen heikkouden tunne, puhehäiriö ja ongelmat tasapainon ylläpitämisessä. Kuitenkin voi tapahtua kouristuksia, joilla on hallusinaatiot, vaikea levottomuus ja munuaistoiminnan tai ruoansulatuskanavan toimintahäiriö CVS: n kanssa.

Päihtymys voi aiheuttaa sydämen vajaatoiminnan pysähtymisessä, keuhkokuumeessa, munuaisten vajaatoiminnassa ja rytmihäiriössä.

Kun akut myrkytys vaaditaan nopeuttamaan lääkeaineen aktiivisen komponentin erittymistä ja tukemaan elimen tärkeitä elimistöjä.

Voit heikentää lääkkeen imeytymistä, voit oksentaa ja antaa sitten vaikuttaa vaikuttava hiili. Lisäksi tehdään toimenpiteitä oksennuksen estämiseksi. Jos oksentelua ei voida oksentaa, tehdään mahahuuhtelu.

Phenobarbitalin erittymisnopeuden lisäämiseksi on määrätty emäksisten liuosten ja laksatiivisten suolojen käyttö sekä pakkohoidon aikaansaaminen.

Yhdessä tämän kanssa on tärkeää valvoa organismin kannalta tärkeitä tehtäviä ja ylläpitää vesitasapainoa.

Mahdollisia tukitoimenpiteitä ovat:

• verenpaineen pysyvien arvojen säilyttäminen;
• varmistetaan ilman ilma-aukko hengityskanavaan;
• tarvittaessa - shokkihyökkäykset;
• antibioottien vastaanotto (jos on epäiltyä keuhkokuumeesta);
• hapen syöttö ja ilmanvaihto;
• vasokonstriktorien käyttö (jos verenpaine laskee);
• imetyksen ehkäisy, kongestiivinen keuhkokuume, painehaava ja muut komplikaatiot.

On suositeltavaa luopua analeptikkojen käytöstä sekä estää kehon ylikuormitus natriumin tai nesteen kanssa.

Vakavassa myrkytystasossa suoritetaan anuria tai shokkivaltio, hemodialyysi tai peritoneaalidialyysiistutukset. Samaan aikaan on tarpeen seurata huumeiden veritasoja.

Kun hoidat myrkytystä kroonisessa muodossa, on välttämätöntä pienentää asteittain annostusta, kunnes se kokonaan poistuu. Lisäksi tehdään oireita. Joskus saatat tarvita psykoterapiaistuntoa.

[37], [38], [39], [40]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistettynä lääkeaineisiin, jotka estävät HC: n toiminnan ja lisäksi etyylialkoholia sisältävien lääkkeiden ja etanolin itse, on mahdollista lisätä inhiboivaa vaikutusta keskushermostoon.

Huumeiden hypnoottisen vaikutuksen heikkeneminen havaitaan kofeiinin ottamisen yhteydessä.

Yhdistelmä MAO: n ja metyylifenidaatin kanssa johtaa fenobarbitaalin plasman parametrien kasvuun, joten sen myrkyllisyys ja estävä vaikutus HC: ään paranevat.

Vähentynyt tehokkuutta altistuminen pitenee tällaisia valmisteita on huomattava, kun käytetään pentobarbitaalilla: kloramfenikoli, karbamatsepiini kortikosteroidien, ja lisäksi dakarbatsiinia antikonvulsanttien luokkaan suksinimidien metronidatsoli, doksisykliini ja korticotropiini. Tämä lista myös antikoagulantteja (kumariinin johdannaisia indandiona), syklosporiini klooripromatsiini, kinidiini, kalsiferolin trisyklisillä, digitalisglykosideilla, fenyylibutatsoni, suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita, jotka sisältävät estrogeenia, ja lisäksi ksantiinit ja fenoprofeeni.

Yhdistettynä asetatsolamidin kanssa voi kehittyä rikki- tai osteomalasia.

Valproiinihapon käyttö lisää plasman sisällä olevien lääkkeiden arvoa, mikä voi aiheuttaa voimakkaan rauhoittavan vaikutuksen ja letargian tilan. Valproiinihapon plasman indeksi vähenee hieman.

Yhdistelmä nimodipiinin, verapamiilin kanssa ja lisäksi felodipiini vähentää näiden aineiden arvoja plasmassa.

Samanaikainen käyttö enfluraanista, halotaanilla ja halotaani tai metoksifluraanin voi johtaa voimistumisen metabolisen aineita käytetään anestesian. Tämän seurauksena maksan toksisten vaikutusten riski (ja munuaiset, jos käytetään metoksifluraania) lisääntyy.

Yhdistelmä griseofulvinin kanssa vähentää suolen imeytymisen astetta.

Sovellus yhdessä suuren osan maprotiliinin kanssa johtaa barbituraattien kouristuskynnyksen ja antikonvulsanttisten vaikutusten vähenemiseen.

Yhdistelmä lääkkeen kanssa vähentää parasetamolin tehoa. Hepatotoksisuus voi ilmetä.

Pääsy päivässä 0,2 g pyridoksiinia vähentää fenobarbitaalin plasman indeksiä. Päinvastoin lisääntyy samanaikainen käyttö felbamate tai primidonom kanssa.

Foolihapon puutteella huumeiden antaminen sen sisällön kanssa heikentää lääkkeen vaikutusta.

Yhdistelmä muiden rauhoittavien lääkkeiden kanssa voi aiheuttaa hengityselinten voimakasta tukahduttamista.

[41], [42], [43], [44], [45]

Varastointiolosuhteet

Phenobarbitalia vaaditaan pitämään lasten ulottumattomissa, normaaleissa olosuhteissa minkään lääkityksen yhteydessä.

[46], [47], [48], [49], [50]

Säilyvyys

Fenobarbitaalia saa käyttää 5 vuoden kuluessa sen julkaisupäivästä.

[51], [52], [53]

Soveltaminen lapsille

Lääkkeen määrääminen vastasyntyneille sallitaan ainoastaan HDN: n hoitoon. Fenobarbitaali lisää maksan detoksifikaatiotoimintaa ja vähentää seerumin bilirubiinia.

[54], [55], [56], [57],

Arviot

Phenobarbitaalia käytetään usein erilaisissa myrkytyksissä, koska se lisää maksan toiminnan detoksifikaatiota. Useat arvioinnit osoittavat kuitenkin, että lääkkeellä on hyvä rauhoittava vaikutus (usein yhdessä muiden lääkkeiden kanssa) ja toimii hyvin neurovegetatiivisten häiriöiden hoidossa.

Huumeiden haittojen joukosta se eroaa siitä, että se aiheuttaa joitain negatiivisia ilmenemismuotoja. Lapset tai heikentyneet aikuiset kehittävät usein voimakasta heräämistä. Tämän lisäksi on tietoa astenian, oksentelun, huimauksen, ummetuksen, yleisen heikkouden ja pahoinvoinnin ilmenemisestä. Toisinaan he puhuvat ataksiaa, masennusta, allergioita, pyörtymistä, aistiharhoja ja hemolyyttisiä häiriöitä. Jotkut ihmiset, jotka käyttivät lääkettä pitkään aikaan, huomasivat, että kilpikonna esiintyy.