Faslodex

Fazlodex on tehokas antituumorinen aine, jolla on antiestrogeeninen ominaisuus eli estrogeenireseptorin vastainen vaikutus.

Lääke on aktiivisesti käytetty syövän, erityisesti rintamaidon pahanlaatuisten kasvainten hoitoon.

[1], [2]

Viitteitä Faslodex

Fazlodeks annettuna ja nopeasti etenevä metastasoitunut muotoja rintasyöpä, jossa onkologisten sairauksia, joilla on myönteinen käsitys estrogeenin (estrogeeniriippuvainen , rintasyöpä potilasta).

Useimmiten sitä käytetään vaihdevuodetessa, kun patologia kehittyy samanaikaisesti tai hoidon lopussa. antiestrogeenisia lääkkeitä .

Fazlodexia ei ole ilmoitettu nuorena: sitä käytetään yleensä aikuisten ja vanhusten hoitoon.

[3], [4], [5]

Julkaisumuoto

Lääkitys Fazlodeks on tarkoitettu lihaksensisäisiin injektioihin.

Se on valmistettu ja valmistettu erityisellä kertakäyttöruiskulla, joka on valmistettu lasimateriaalista ja jolla on kätevä käyttöjärjestelmä. Ruisku sisältää 5 ml lääkevalmistetta, joka on pakattu selkeään, läpinäkyvään 1-pakkaiseen steriiliin neulaan, joka toimitetaan suojatussa pakkauksessa. Lääke vapautetaan pahvilaatikosta.

Aktiivinen lääkekomponentti - fulvestranttia määränä 0,25 g lisää materiaalia edustaa 96% etanolia - 0,5 g, bentsyylialkoholia - 0,5 g, bentsyylibentsoaatti - 0,75 g / ml, risiiniöljy, säädettiin 5 ml: .

Lääke on kirkas, ehkä hieman kellertävä, hieman viskoosi (risiiniöljyn vuoksi).

[6], [7]

Farmakodynamiikka

Farmakodinamika Fazlodeks määräytyy lääkeaineen aktiivisen komponentin vaikutuksen avulla - aine, jolla on estrogeenireseptorin kanssa antagonistiset ominaisuudet. Reseptorien vuorovaikutuksen voimakkuudella on samanlainen vaikutus estradiolin kanssa. Vaikuttava aine estää estrogeenin troofisen vaikutuksen paljastaen samanaikaisesti itsenäisen aktiivisuuden, joka on samanlainen kuin estrogeenit.

Lääkkeen vaikutuksen periaate perustuu aktiivisen aktiivisuuden estämiseen ja estrogeenireseptorien regressioon.

Lisäksi Fazlodexin aktiivinen komponentti luottavaisesti vähentää progesteronireseptorien vakavuutta. Lääkkeen vastaanoton aikana ei ole stimulaatiota endometrista postmenopaussin aikana.

Lääkkeen vaikutusta endometriseen kudokseen, jolla oli pitkäkestoinen hoitovaihto, ei arvioitu eikä mahdollisia muutoksia kudosrakenteessa.

Tutkimuksia pitkäaikaisen lääkehoidon vaikutuksesta luukudokseen ei tehty.

[8], [9],

Farmakokinetiikkaa

Lihakseen annettavan injektion jälkeen lääke imeytyy vähitellen. Aktiivisen komponentin enimmäismäärä havaitaan vasta viikon kuluttua. Fazlodexin käyttö 0,5 g: n annoksella tarjoaa optimaalisen tasapainon ensimmäisen 4 viikon käytön aikana. Tasapaino säätää vaihtelevan aktiivisen aineen pitoisuuden plasmassa melko kapealla alueella: lukemat max ja min voivat erota noin 3-kertaisesti.

Intramuskulaarisella injektiolla suhde voi olla verrannollinen annettavan lääkkeen annostukseen (välillä 0,05-0,5 g).

Vaikuttava aine jakautuu kehoon melko nopeasti ja pääasiassa alusten ulkopuolella. Plasmaproteiinien sitoutuminen 99%: iin. Lantion pääkomponentit koostuvat matala-tiheydestä peräisin olevasta lipoproteiinista, keskitiheys- ja suurtiheyksisistä fraktioista.

Lääkeaineen vaikuttavan aineen metaboliset ominaisuudet koostuvat useista mahdollisista biologisen transformaation menetelmistä, jotka ovat identtisiä endogeenisten steroidihormonien metabolisten kaavojen kanssa. Määritellyt metaboliitit voivat olla hieman passiivisempi kuin vaikuttava aine.

Lääkeaineen aktiivinen komponentti erittyy pääasiassa kaloreista, noin 1% voi erittyä munuaisten kautta. Aineen puhdistuma merkitsee suurta ekstraktiota maksassa. Termi-puoliintumisaika määritetään 50 päivällä.

Farmakokinetiikka Fazlodex ei muutu riippuen potilaan ikäryhmästä, painostaan ja tiettyyn rotuun kuuluvasta luokasta.

[10], [11], [12]

Annostus ja antotapa

Fazlodex on tarkoitettu intramuskulaariseen antoon. Antotapa: hidas (2 minuuttia) injektio. Jos tarvitset 2 annoksen käyttöönottoa, lääke lisätään ensin yhteen, sitten toiseen pakaralihakseen.

Aikuiset ja vanhukset saavat lääkkeen määrä 0,25-0,5 g kerran 30 päivän välein. Ehkä Fazlodexin ensimmäinen käyttöönotto on 0,5 g kahdesti kuukaudessa, ja sen aikaväli on 14-15 päivää.

Lapsilla ja nuorilla lääkettä ei käytetä.

Maksasairauksien ja virtsatietojärjestelmän suhteen ei ole tarpeen muuttaa lääkkeen annostusta.

Varoitus: Neulan, joka tulee anti-estrogeenin korjaamiseksi, ei edellytä ylimääräistä sterilointia. Älä kosketa neulaa koko lääkekauden aikana.

Soveltamisjärjestelmä:

• poistamme läpinäkyvän ruiskun pakkauskennosta, tarkastamme halkeamien ja sirujen puutetta;
• tulostaa neulan ulkoinen suoja;
• irrota ruiskun kanyylin valkoisen muovisen korkin septum ja irrota korkki yhdessä kumitulpan kanssa;
• pyörimismenetelmällä kiinnitämme neulan ruiskuun kanyylille;
• poistamme neulan suojan, teemme sen huolellisesti, yritämme olla kiinnittämättä neulan päätä;
• pienellä painalluksella vapautamme ylimääräiset kuplat ruiskun ontelosta;
• Injektoimme pakaroiden ulompiin ylempiin kvadrantteihin, injektoidaan lääke hitaasti (enintään 2 minuuttia);
• Irrota neula ja paina sitä erikoisvivulle, siirrä se erittäin eteenpäin, jotta neula loppuisi. Jos tämä manipulointi epäonnistuu, työnnä neula neulastesäiliöön siten, että lääkeaineen mahdolliset jäämät eivät pääse iholle.

Menettely olisi toteutettava mahdollisimman varovasti, injektio tulee suorittaa käsineillä. Älä anna vieroittajien suorittaa menettelyä: lääkkeen antamista on valvottava toimivaltaisen lääketieteen asiantuntijan toimesta.

[13], [14]

Käyttö Faslodex raskauden aikana

Lääke on kielletty raskauden ja imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheet Fazlodexin käyttöön ovat:

• allergiset reaktiot lääkkeen vaikuttavalle tai muulle lisäaineelle;
• maksan maksan toimintahäiriön vakava muoto;
• raskauden ja imetyksen aika;
• alle 18-vuotiaat.

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkettä potilaille, joilla on virtsatiejärjestelmän häiriöitä.

Sivuvaikutukset Faslodex

Lääkehoito Fazlodeks voi ilmetä joitain sivuvaikutuksia, joita annamme taajuuden alenevassa järjestyksessä:

• pahoinvointi;
• ripuli, imetys, ruokahaluttomuus, oksentelu;
• periodiset hyökkäykset "lämpö", tapaukset tromboembolia;
• ihottumat;
• tulehdusreaktion merkit pistoskohdassa;
• kystiitti, virtsaputki;
• jalo, vastuuvapaus emättimestä;
• ALT: n, AST: n, APF: n lisääntynyt aktiivisuus;
• korkea bilirubiini;
• kipu päähän, turvotus.

Lääkkeen lopettamisen jälkeen haittavaikutukset katoavat yleensä.

Yliannos

Tietoja tilanteista, joissa Fazlodex-lääkityksen yliannostusta ei ole raportoitu.

Koettavia kokeita eläimillä, kun suuria Fazlodex-annoksia annettiin, havaittiin vain suoria ja epäsuoria merkkejä estrogeenin toiminnallisen kyvyn sortoa.

Yliannostusta hoidetaan riippuen havaituista oireista.

[15], [16], [17]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Fazlodexin ja midatsolaamin kokeellisen vuorovaikutuksen tulosten perusteella sytokromi P450 3A4 -aktiivisuutta ei tukahduteta. Saatujen tietojen perusteella voidaan päätellä, että valmisteen tehoaineella ei ole vaikutusta sytokromi P450 1A2: een, 2D6: een, 2C9: een ja 2C19: een. Vaikutus muihin sytokromoihin ei seurannut.

Fazlodexin yhdistetyn vaikutuksen kokeellisen kokemuksen aikana sellaisten lääkkeiden kuin rifampisiinin ja ketokonatsolin kanssa ei havaittu ilmeisiä muutoksia aktiivisen aineen Fazlodexin puhdistumisessa. Siksi voidaan päätellä, että Fazlodexin samanaikainen käyttö lääkkeitä, jotka indusoivat tai estävät sytokromi P450 3A4: ää, ei edellytä lääkkeen annoksen tarkistamista.

[18], [19]

Varastointiolosuhteet

Fazlodexia voidaan säilyttää vain sellaisissa paikoissa, jotka eivät ole täysin saavutettavissa lapsille. Lämpötilan optimaalinen suorituskyky huumeiden säilyttämiseksi +2 ° C: sta + 8 ° C: seen. Lääkettä ei pidä jäädyttää eikä kuumentaa.

[20], [21]

Säilyvyys

Lääkkeen säilyvyysaika asianmukaisissa säilytysolosuhteissa on enintään 4 vuotta. Älä käytä tätä lääkettä, jos sen säilyvyysaika on umpeutunut tai umpisuolettu pakkaus tai lasinen ruisku on vahingoittunut.

[22]