Fazlodex

Faslodex on tehokas kasvaimia estävä aine, jolla on antiestrogeeninen ominaisuus eli sillä on estrogeenireseptoriin nähden vastakkainen vaikutus.

Lääkettä käytetään aktiivisesti onkologisten sairauksien, erityisesti rintarauhasen pahanlaatuisten kasvainten, hoitoon.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Fazlodex

Faslodexia määrätään metastaattisiin ja nopeasti etenevisiin rintasyövän muotoihin, onkologisiin sairauksiin, joilla on positiivinen käsitys estrogeeneista (estrogeenista riippuvainen rintasyöpä potilailla).

Useimmiten sitä käytetään vaihdevuosien aikana, kun patologia kehittyy samanaikaisesti antiestrogeenisten lääkkeiden hoidon kanssa tai sen jälkeen.

Faslodexia ei ole tarkoitettu nuorille: sitä käytetään yleensä aikuisten ja iäkkäiden naisten hoitoon.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Lääke Faslodex on tarkoitettu lihaksensisäiseen injektioon.

Se valmistetaan ja myydään erityisessä kertakäyttöisessä lasista valmistetussa ruiskussa, jossa on kätevä käyttöjärjestelmä. Ruisku sisältää 5 ml lääkettä, pakattu läpinäkyvään solupakkaukseen yhden kappaleen pakkauksessa, pakkauksessa on steriili neula suojatussa pakkauksessa. Lääke on pakattu pahvilaatikkoon.

Lääkkeen vaikuttava aine on fulvestrantti, jonka määrä on 0,25 g. Muita aineita ovat etanoli 96% - 0,5 g, bentsyylialkoholi - 0,5 g, bentsyylibentsoaatti - 0,75 g / ml, risiiniöljy, laimennettu 5 ml:aan.

Valmiste on läpinäkyvä, mahdollisesti hieman kellertävä, hieman viskoosi (risiiniöljyn vuoksi) neste.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Faslodexin farmakodynamiikka määräytyy lääkkeen vaikuttavan aineosan vaikutuksen perusteella - aineen, jolla on antagonistisia ominaisuuksia estrogeenireseptorin kanssa. Reseptorien kanssa tapahtuvan vuorovaikutuksen voimakkuuden suhteen sillä on samanlainen vaikutus kuin estradiolilla. Vaikuttava aine pysäyttää estrogeenien troofisen vaikutuksen paljastamatta itsenäistä, estrogeenin kaltaista aktiivisuutta.

Lääkkeen toiminnan periaate perustuu estrogeenireseptorien aktiivisen aktiivisuuden tukahduttamiseen ja regressioon.

Lisäksi Faslodexin vaikuttava aine vähentää luotettavasti progesteronireseptorien ilmentymistä. Lääkkeen antamisen aikana ei ole endometriumin stimulaatiota postmenopausaalisen ajanjakson aikana.

Lääkkeen vaikutusta endometriumkudokseen pitkäaikaishoidon aikana ei ole arvioitu, samoin kuin mahdollisia muutoksia kudosrakenteessa.

Lääkkeen pitkäaikaishoidon vaikutuksista luukudokseen ei ole tehty tutkimuksia.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Lihakseen annettuna lääke imeytyy vähitellen. Aktiivisen aineosan maksimimäärä havaitaan vasta viikon kuluttua. Faslodexin käyttö 0,5 g:n annoksella tarjoaa optimaalisen tasapainon ensimmäisten neljän käyttöviikon aikana. Tasapaino mahdollistaa vaikuttavan aineen pitoisuuden vaihtelut plasmassa melko kapealla alueella: maksimi- ja minimiarvot voivat poiketa toisistaan noin 3 kertaa.

Lihaksensisäisesti annettuna suhde voi olla verrannollinen lääkkeen annettuun annokseen (alueella 0,05–0,5 g).

Vaikuttava aine jakautuu elimistöön melko nopeasti, pääasiassa verisuonten ulkopuolelle. Se sitoutuu plasman proteiineihin 99 %:ssa. Sitoutumisen pääkomponentit ovat matalatiheyksiset, keskitiheyksiset ja korkeatiheyksiset lipoproteiinifraktiot.

Lääkkeen vaikuttavan aineen metaboliset ominaisuudet koostuvat useiden mahdollisten biologisten transformaatioreittien yhdistelmästä, jotka ovat identtisiä endogeenisten steroidihormonien metaboliakaavioiden kanssa. Määritetyt metaboliitit voivat olla jonkin verran passiivisempia kuin vaikuttava aine.

Lääkkeen vaikuttava aine erittyy pääasiassa ulosteeseen, noin 1 % voi erittyä munuaisten kautta. Aineen puhdistuma edellyttää korkeaa uuttautumisastetta maksassa. Puoliintumisajaksi on määritetty 50 päivää.

Faslodexin farmakokinetiikka ei muutu potilaan iän, painon tai rodun mukaan.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Annostus ja antotapa

Faslodex on tarkoitettu annettavaksi lihakseen. Antotapa: hidas (yli 2 minuutin) injektio. Jos tarvitaan kaksi annosta, lääke annetaan ensin toiseen ja sitten toiseen pakaralihakseen.

Aikuisille ja iäkkäille potilaille lääkettä annetaan 0,25–0,5 g kerran 30 päivässä. Faslodexia voidaan aluksi antaa 0,5 g kahdesti kuukaudessa 14–15 päivän välein.

Lääkettä ei käytetä lapsilla ja nuorilla.

Maksan ja virtsateiden sairauksien tapauksessa lääkkeen annostusta ei tarvitse muuttaa.

Varoitus: Antiestrogeenin mukana toimitettua neulaa ei tarvitse steriloida erikseen. Älä koske neulaan koko lääkkeen annon aikana.

Hakemusjärjestelmä:

• otamme läpinäkyvän ruiskun pakkaussolusta ja tarkistamme sen halkeamien ja sirujen varalta;
• tulostamme neulan ulkosuojan;
• katkaise ruiskukanulan valkoisen muovikorkin väliseinä ja poista korkki yhdessä kumitulpan kanssa;
• Kiinnitä neula ruiskun kanyyliin pyöritysmenetelmällä;
• poista neulansuojus, tee tämä varovasti yrittäen olla tarttumatta neulan päähän;
• kevyesti painamalla vapauta ylimääräiset kuplat ruiskun ontelosta;
• teemme pistoksen pakaran ulompaan yläneljännekseen, annamme lääkkeen hitaasti (enintään 2 minuuttia);
• Poista neula ja paina erityistä vipua siirtämällä sitä ääriasentoon eteenpäin sulkeaksesi neulan pään. Jos tämä käsittely epäonnistuu, aseta neula neulasäiliöön estääksesi lääkejäämien mahdollisen kosketuksen ihon kanssa.

Toimenpide tulee suorittaa äärimmäisen huolellisesti, ja injektio tulee tehdä käsineillä. Vieraiden ei tule antaa suorittaa toimenpidettä: lääkkeen antoa tulee valvoa pätevän lääketieteen asiantuntijan toimenpiteellä.

[ 13 ], [ 14 ]

Käyttö Fazlodex raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden ja imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Faslodexin käytön vasta-aiheet ovat:

• allergiset reaktiot lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai jollekin muulle aineelle;
• vaikea toiminnallinen maksasairaus;
• raskauden ja imetyksen aika;
• alle 18-vuotiaat lapset.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä potilaille, joilla on virtsatiesairauksia.

Sivuvaikutukset Fazlodex

Faslodex-lääke voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia, jotka luetellaan esiintymistiheyden mukaan alenevassa järjestyksessä:

• pahoinvointikohtaukset;
• ripuli, painonpudotus, ruokahaluttomuus, oksentelu;
• säännölliset "lämpökohtaukset", tromboemboliatapaukset;
• ihottumat;
• tulehdusreaktion merkkejä pistoskohdassa;
• kystiitti, virtsaputkitulehdus;
• hiivatulehdus, valkovuoto;
• lisääntynyt ALT-, AST- ja alkalisen fosfataasin aktiivisuus;
• korkea bilirubiinitaso;
• päänsärkyä, turvotusta.

Lääkkeen lopettamisen jälkeen sivuvaikutukset yleensä häviävät.

Yliannos

Faslodexin yliannostuksesta ei ole raportoitu.

Eläinkokeissa, joissa annettiin suuria Faslodex-annoksia, havaittiin vain suoria ja epäsuoria merkkejä estrogeenien toimintakyvyn heikkenemisestä.

Yliannostuksen hoito suoritetaan havaittujen oireiden mukaan.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Faslodexin ja midatsolaamin kokeellisen vuorovaikutuksen tulosten perusteella sytokromi P450 3A4 -aktiivisuutta ei ole vaimennettu. Saadut tiedot antavat meille mahdollisuuden päätellä, että lääkkeen vaikuttava aine ei vaikuta sytokromi P450 1A2-, 2D6-, 2C9- ja 2C19-entsyymeihin. Vaikutusta muihin sytokromeihin ei havaittu.

Faslodexin ja rifampisiinin ja ketokonatsolin kaltaisten lääkkeiden yhdistelmävaikutuksen kokeellisissa tutkimuksissa ei havaittu selviä muutoksia Faslodexin vaikuttavan aineen puhdistumassa. Tästä voidaan päätellä, että Faslodexin samanaikainen käyttö sytokromi P450 3A4:ää indusoivien tai estävien lääkkeiden kanssa ei vaadi lääkkeen annostuksen tarkistamista.

[ 18 ], [ 19 ]

Varastointiolosuhteet

Faslodexia saa säilyttää ainoastaan lasten ulottumattomissa. Lääkkeen optimaalinen säilytyslämpötila on +2–+8 °C. Lääkettä ei saa pakastaa eikä lämmittää.

[ 20 ], [ 21 ]

Säilyvyys

Lääkkeen säilyvyysaika asianmukaisissa säilytysolosuhteissa on enintään 4 vuotta. Älä käytä tätä lääkettä, jos sen säilyvyysaika on umpeutunut tai jos läpipainopakkaus tai itse lasiruisku on vaurioitunut.

[ 22 ]