ENAP

Enap on verenpainetta alentava lääke, joka sisältää enalapriilielementin, joka estää ACE-aktiivisuutta, minkä seurauksena angiotensiini-2-tuotanto vähenee.

[1], [2],

Viitteitä ENAP

Sitä käytetään seuraavissa olosuhteissa:

• ensisijainen hypertensio;
• CHF: n monimutkainen hoito;
• sydämen vajaatoiminnan kehittymisen ehkäiseminen ihmisillä, joilla on diagnosoitu vasemman kammion toimintahäiriö ilman oireita (kattava hoitokurssi);
• vähentää sydäninfarktin esiintyvyyttä  ;
• vähentää sairaalahoidon esiintyvyyttä epävakaissa angina-potilailla.

[3]

Julkaisumuoto

Lääkkeiden vapautumista myydään tableteissa, joissa on erilainen tilavuus aktiivinen aineosa - 2,5, 5, ja lisäksi 10 ja 20 mg. Solun sisällä on 10 tällaista tablettia. Laatikossa - 2, 3 tai 6 pakkausta.

Farmakodynamiikka

Enalapriilikomponentti on aminohappojen johdannainen (kuten L-proliini ja L-alaniini). Kun lääke on levitetty, komponentti hydrolysoituu ja muuttuu enalaprilaatiksi, mikä hidastaa ACE: n toimintaa. Komponentin aktiivisuus johtaa angiotensiini-2: n tuotannon vähenemiseen angiotensiini-1: stä. Plasman arvojen laskun vuoksi plasman reniiniaktiivisuus lisääntyy ja aldosteronituotanto laskee.

Koska ACE on samanlainen kuin kininaasi-2, enalapriili kykenee estämään bradykiniinin tuhoutumisen (peptidi, jolla on vasopressorisia ominaisuuksia). Sitä ei ole vielä määritetty lopullisesti, mikä terapeuttinen tulos on enalapriilin vastaava vaikutus.

Komponentin verenpainetta alentava vaikutus perustuu RAAS: n aktiivisuuden tukahduttamiseen, mikä on äärimmäisen tärkeää verenpaineen arvojen säätämisessä. Enalapriilin verenpainetta alentava vaikutus on kuitenkin myös henkilöillä, joilla on kohonnut verenpaine ja alhainen reniinipitoisuus.

Lääkkeiden käyttö vähentää verenpaineen tasoa ottamatta huomioon potilaan kehon sijaintia. Sydämen sykkeen merkittävää nousua ei havaita.

Oireellinen ortostaattinen romahdus kehittyy vain satunnaisesti. Joissakin tapauksissa, jotta saat voimakkaan verenpaineen laskun, sinun on otettava lääkettä useita viikkoja. Jatkuva peruutus Enap ei johtanut verenpaineen arvojen nousuun.

Primaarista hypertensiota sairastavilla potilailla verenpaineen laskiessa on heikentynyt perifeerinen verisuoniresistenssi ja sydämen ulostulon arvojen nousu. Mutta havaittavaa muutosta sykkeen tasossa ei tallenneta. Verenkierto munuaisissa lisääntyy ja glomerulusten suodatusnopeus ei muutu. Mutta samaan aikaan tämä indikaattori kasvaa henkilöillä, joilla on alhainen suodatusnopeus.

Ihmisillä, joilla on diabeettinen tai ei-diabeettinen luonne, enalapriilin käyttö johti proteinurian tai albuminurian heikentymiseen ja IgG: n erittymiseen munuaisten kautta.

CHF: llä hoidetuilla potilailla, SG- ja diureettilääkkeiden hoidon vaiheessa, ja enalapriilin kanssa, sydäntehon tai BPP: n ja HR: n (tavallisesti CHF-potilailla) määrä vähenee, tämä luku kasvaa.

Keuhkojen kiilautuminen keuhkojen sisällä on vähentynyt. Lääkkeen pitkäaikainen käyttö lisää fyysisen rasituksen sietokykyä ja vähentää HF: n oireiden vakavuutta. Potilailla, joilla on kohtalainen tai lievä CHF, lääke estää sairauden etenemistä ja pienentää vasemman kammion laajenemisnopeutta.

Potilailla, joilla on vasemman kammion toimintahäiriö, lääkkeet vähentävät useimpien iskeemisten tulosten oireiden riskiä (sydäninfarktin ilmaantuvuuden väheneminen sekä anginaan liittyvien sairaalahoitojen määrä).

[4], [5]

Farmakokinetiikkaa

ACE: n voimakas hidastava vaikutus kirjataan tavallisesti 2-4 tunnin kuluttua lääkkeen suun kautta antamisesta. Hypotensiivinen vaikutus kehittyy usein 60 minuutin kuluttua siitä, kun aine on suun kautta otettu, ja Cmax-arvot ilmenevät 4-6 tunnin kuluttua. Vaikuttamisen kesto määräytyy terapeuttisen osan koon mukaan. Lääkärin suosituksen mukaan verenpainetta alentavaa ja hemodynaamista vaikutusta ylläpidetään vähintään 24 tuntia.

Hyväksytty aktiivinen elementti imeytyy nopeasti ja imeytymisaste on noin 60%. Aineen huippupitoisuusarvot havaitaan 60 minuutin kuluttua antamishetkestä; syöminen ei vaikuta imeytymisasteeseen. Lääke altistetaan aktiiviselle hydrolyysille, joka muodostuu enalaprilaatiksi ja hidastaa APF: n aktiivisuutta. Cmax enalaprilaatin arvot kirjataan 3-4 tunnin kuluttua nauttimisesta. Moninkertaisen annoksen jälkeen enalapriilin puoliintumisaika on 11 tuntia.

Aine ei läpäise merkittävää muutosta kehossa, lukuun ottamatta muuntamista enalaprilaatiksi.

Erittyminen tapahtuu enimmäkseen munuaisten kautta. Virtsassa on 40% enalaprilaattia ja 20% enalapriiliä muuttumattomana.

[6]

Annostus ja antotapa

Käytä lääkitystä pitäisi olla sisällä, viittaamatta ruoan vastaanottoon. On välttämätöntä ottaa huumeet samaan aikaan päivästä, juominen pieni määrä nestettä.

Korkean BP: n vähentämiseksi lääke määrätään ensin annoksena 5–20 mg, 1 kerta päivässä (tarkempi annos määräytyy häiriön vakavuuden mukaan). Lievässä muodossa verenpaineesta tulee kuluttaa päivittäin 5 tai 10 mg aineelle.

Yksilöillä, joilla on huomattava RAAS-aktiivisuuden kasvu, verenpaineen taso voi laskea jyrkästi. Tällöin on käytettävä pieniä lääkehappoja - 5 mg päivässä. Hoito suoritetaan lääkärin valvonnassa.

Ennen Enap-valmisteen käyttöä on syytä muistaa, että jos kyseessä on aikaisempi hoito diureettilääkkeillä (suurina annoksina), dehydraatio voi kehittyä ja verenpaineen laskun todennäköisyys voi kasvaa jo hoitokurssin alussa. Sinun tulisi ottaa enintään 5 mg lääkettä päivässä. Diureettilääkkeiden käyttö on tarpeen lopettaa 2-34 päivän ajan ennen lääkkeen käyttöä. Hoidon aikana sinun täytyy seurata munuaisen toimintaa ja määrittää kaliumin veriparametrit.

Ylläpitoannoksen koko on 20 mg ja kerta-annos päivässä. Tarvittaessa päivittäisen annoksen lisäys on enintään 40 mg. Annostelukoot ovat yleensä yksilöllisiä.

CHF: n tai vasemman kammion toimintahäiriön hoidon aikana sinun on ensin käytettävä 2,5 mg lääkettä päivässä. Sydämen vajaatoiminnan hoidossa on joskus yhdistetty käyttö verenpaineen, diureettisten lääkkeiden ja β-estäjien kanssa.

Säätämällä kohonneita verenpaineen arvoja annosta voidaan lisätä asteittain - 2,5–5 mg 3-4 päivän välein, kunnes se saavutetaan 20 mg: n tukitasolle päivässä. Suurin sallittu päiväannos on 40 mg.

Koska hoidon aikana verenpaineen taso voi olla huomattavasti pienempi ja munuaisten vajaatoiminta kehittyy, hoitojakson aikana on tarpeen seurata tarkasti munuaisten toimintaa ja painearvoja. Jos paine laskee jyrkästi ensimmäisen erän ottamisen jälkeen, sinun ei tarvitse peruuttaa lääkitystä.

Potilaiden, joilla on munuaissairaus, tulisi lisätä lääkkeiden annosten välisiä aikavälejä tai vähentää annostusta.

Iäkkäät potilaat saavat ottaa alkuannoksen 1,25 mg, koska ne ovat hidastaneet enalapriilin erittymistä.

[8]

Käyttö ENAP raskauden aikana

Enapin määrääminen raskauden aikana on kielletty, koska on olemassa teratogeenisten vaikutusten todennäköisyys. Raskauden diagnosoinnissa on tarpeen lopettaa välittömästi lääkkeiden käyttö.

Kun käytät ACE: n estäjää raskaana oleville naisille, sinun on ajoittain suoritettava ultraäänitutkimus - arvioimaan amniotinesteen suorituskykyä. Lisäksi suoritetaan munuais- ja sikiön luut ultraäänellä.

Enapan aktiivinen komponentti löytyy äidinmaidosta, joten hoitojakson aikana on kiellettävä imetys.

Vasta

Vasta-aiheista:

• potilaan intoleranssin esiintyminen komponentin enalapriilin suhteen ja lisäksi muut lääkkeen osat;
• aikaisemmin angioedeema, joka esiintyi ACE-estäjähoidon aikana;
• Quincken idiopaattinen tai perinnöllinen turvotus;
• porfyria;
• käyttö yhdessä aliskireenin kanssa potilailla, joilla on munuaissairaus tai diabetes;
• glukoosi-galaktoosi, hypolaktasia ja laktaasipuutos (koska lääke sisältää laktoosia).

Varovaisuudessa lääkettä käytetään tällaisissa tapauksissa:

• munuaisvaltimoihin liittyvä stenoosi;
• giperkaliemiya;
• ihmiset, joilla on ollut munuaissiirto;
• Connin oireyhtymä;
• alemmat BCC-arvot;
• hypertrofisen tyyppinen obstruktiivinen kardiomyopatia;
• aortan tai mitraaliventtiilin stenoosi;
• diabetes;
• sepelvaltimotauti;
• sidekudoksen yleiset vauriot;
• hematopoieettisten prosessien tukahduttaminen;
• aivoverisuonisairaus;
• munuaisten vajaatoiminta.

Varovaisuutta on noudatettava myös silloin, kun sitä käytetään henkilöillä, jotka noudattavat ruokavaliota, jossa on vähemmän suolaa, ja lisäksi ihmisiä, jotka käyttävät immunosuppressantteja tai diureettisia lääkkeitä, ja niitä, jotka käyvät läpi hemodialyysin.

Yli 65-vuotiaiden tulisi neuvotella lääkärin kanssa ennen lääkkeen ottamista.

[7]

Sivuvaikutukset ENAP

Hoitoon voi liittyä seuraavat haittavaikutukset:

• hematopoieettisten prosessien häiriöt: trombosyytit, neutro tai pancytopenia, anemia ja lisäksi agranulosytoosi, lymfadenopatia, autoimmuunisairaudet, hemoglobiiniarvojen lasku hematokriitin kanssa ja verenmuodostuksen suppressoiminen;
• metaboliset häiriöt: hypoglykemia;
• NA: n työssä esiintyvät ongelmat: päänsärky, parestesiat, huimaus, masennus, unettomuus, tajunnan häiriöt, voimakas jännittävyys tai uneliaisuus ja unihäiriöt;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan vaikuttavat vauriot: voimakas verenpaineen lasku, huimaus, angina, kipu rintalastassa, sydämen rytmihäiriö, sydäninfarkti tai aivohalvaus, sydämentykytys ja Raynaudin tauti;
• aisteihin liittyvät merkit: korvan häiriöt, maku- ja näköhäiriöt;
• ruoansulatusprosessin häiriöt: pahoinvointi, vatsan alueen kipu, ummetus, oksentelu, turvotus, ripuli, suoliston tukos ja lisäksi dyspepsia, haimatulehdus, kuiva suun limakalvo ja anoreksia. Lisäksi stomatiitti, peptiset haavaumat, glossiitti, maksan häiriöt ja sappihäiriöt, samoin haavaumat, maksan nekroosi, hepatiitti ja kolestaasi;
• hengitystoiminnan ongelmat: kipu kurkussa, hengenahdistus, yskä, käheys, keuhkoputkien kouristukset, nuha, riniitti, alveoliitin eosinofiilinen keuhkokuume ja allerginen luonne;
• epidermisvauriot: angioedeema, kutina, suvaitsemattomuusoireet, ihottumat, hyperhidroosi, urtikaria, erythroderma ja lisäksi alopeetsia, erythema polyforma, pemphigus, PET ja dermatiitin eksfoliatiivinen muoto;
• urogenitaalijärjestelmän häiriöt: proteinuria, oliguria, munuaisten vajaatoiminta, gynekomastia, munuaisten vajaatoiminta ja impotenssi;
• ODA-toimintahäiriö: lihaskrampit;
• merkkejä laboratoriokokeista: hyponatremia tai hyperkalemia, kreatiniinin seerumiarvojen nousu, urean pitoisuus veressä, maksan entsyymien aktiivisuus sekä bilirubiinin pitoisuus veressä;
• muut oireet: lihaskipu, Parkhonin oireyhtymä, leukosytoosi, kuume, vaskuliitti ja lisäksi myosiitti, serositis, lisääntynyt ESR, niveltulehdus ja valoherkkyyden merkit.

Yliannos

Kun myrkytys tapahtuu noin 6 tunnin kuluttua, verenpaineen arvot laskevat voimakkaasti. EBV-indikaattorien romahduksen ja häiriön kehittyminen on mahdollista, ja lisäksi on munuaisten toiminnan, hyperventilaation, kouristusten, bradykardian, jolla on voimakas sydämen syke, takykardia ja huimaus.

Yliannostuksen sattuessa uhri on asetettava vaakasuoraan siten, että pää on kehon tasolla. Lievää myrkytystä varten suoritetaan mahahuuhtelu ja potilaalle annetaan aktiivihiiltä. Vaikeissa häiriöissä 0,9% NaCl injektoidaan suonensisäisesti, ja lisäksi voidaan käyttää katekolamiineja tai plasman korvikkeita sisään / sisään.

Enalaprilaatti voidaan erittää hemodialyysin kautta nopeudella 62 ml / minuutti.

Sydämentahdistin asennetaan bradykardiaa sairastaville. Myrkytyksen sattuessa on tarpeen seurata tarkasti elektrolyyttiarvoja seerumin ja kreatiniiniarvojen sisällä.

[9]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos RAAS-aktiivisuus kaksinkertaistuu (kun ACE-estäjät yhdistetään angiotensiini-2: n antagonisteihin tai aliskireeniin), verenpaineen tason alenemisen todennäköisyys kasvaa. Jos tällainen lääkkeiden yhdistelmä on välttämätön, on tarpeen seurata tarkasti EBV: n, munuaisten toiminnan ja verenpaineen indikaattoreiden arvoja.

Et voi yhdistää lääkettä aliskireenin kanssa, jolla on munuaissairaus tai diabeetikko.

ACE-estäjät vähentävät kaliumin häviötä diureettisten lääkkeiden vaikutuksen alaisena. Enalapriilin käyttö yhdessä kaliumia sisältävien korvaavien aineiden tai kaliumpitoisten diureettien kanssa voi johtaa hyperkalemiaan. Tämän yhdistelmän avulla on seurattava seerumin sisällä olevan kaliumin arvoja.

Aikaisemman hoidon jälkeen diureettisten lääkkeiden kanssa BCC: n tilavuus voi laskea ja verenpaineen alenemisen riski enalapriiliä käytettäessä voi lisääntyä. Tämä vaikutus voi heikentyä poistamalla diureettien käyttö, lisäämällä otetun suolan ja veden päivittäistä määrää sekä vähentämällä enalapriilin määrää.

Enapin yhdistäminen metyylidopaan, nitroglyseriiniin, a- ja β-salpaajiin, ganglioblokiruyuschimi-lääkkeisiin, BKK: han tai muihin nitraatteihin voi edelleen vähentää verenpaineen tasoa.

Litium-tuotteiden käyttö johtaa litiumin määrän tilapäiseen nousuun ja litiummyrkytyksen lisäksi. Diureettitiatsidimerkin käyttöönotto voi lisätä litiumin arvoja seerumin sisällä. On parempi olla käyttämättä tällaisia yhdistelmiä, ja kun tarvitset tällaista yhdistelmää, on tärkeää seurata huolellisesti seerumin sisällä olevia litiumarvoja.

Joidenkin anestesia-aineiden, psykoosilääkkeiden tai trisyklisten lääkkeiden käyttöönotto voi edelleen vähentää verenpaineen arvoja.

Yhdistetty käyttö NSAID-lääkkeiden kanssa saattaa heikentää lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta. Munuaisten aktiivisuuden heikkeneminen (erityisesti potilailla, joilla on munuaisten patologioita). Tällainen vaikutus on parannettavissa.

Yhdistetty käyttö insuliinin ja diabeteslääkkeiden kanssa voi aktivoida diabeteksen aktiivisuutta ja lisätä hypoglykemian todennäköisyyttä.

Enapan verenpainetta alentavia ominaisuuksia tehostetaan käyttämällä etyylialkoholia.

Sympatomimeetit vähentävät ACE-estäjän verenpainetta alentavaa aktiivisuutta.

Enalapriili vähentää teofylliinikomponenttia sisältävien lääkkeiden vaikutuksia.

Sytostaattien, immunosuppressanttien tai allopurinolin käyttöönotto yhdessä lääkkeen kanssa lisää leukopenian riskiä. Potilailla, joilla on munuaisten toiminnan häiriöitä, ACE: n estäjien käyttö allopurinolilla lisää allergioiden todennäköisyyttä.

Syklosporiini lisää hyperkalemian riskiä.

ACE-estäjien biologisen hyötyosuuden taso pienenee antasideja käytettäessä.

[10], [11], [12]

Varastointiolosuhteet

Enap on säilytettävä pienille lapsille suljetussa paikassa. Lämpötilamerkit - enintään 25 ° C

Säilyvyys

Enapiä voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistushetkestä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä lapsille (enintään 18-vuotiaille).

[13], [14],

Analogit

Terapeuttisen elementin analogit ovat lääkkeitä Renipril, Enap R, Ednit ja Bagopril Invorilin kanssa ja Berliprilin lisäksi Enalapril vasolaprililla ja niin edelleen.

[15]

Arviot

Enap saa enimmäkseen positiivisia arvioita lääkäriltä. Uskotaan, että lääkkeen asianmukaisen käytön myötä potilaan elämänlaatu paranee merkittävästi. Mutta pidä mielessä, että lääke aiheuttaa usein sivuvaikutuksia. Potilaiden kommenteissa todettiin usein kuivan tyyppisen yskän kehittyminen ja niin edelleen. On muistettava, että jos tila alkaa pahentua, ota välittömästi yhteys lääkäriin vaihtaaksesi lääkkeen annosta tai määrätä eri lääkitys.