Enapril

Enaprililla on verenpainetta alentava vaikutus.

Viitteitä Enapril

Sitä käytetään korkean verenpaineen alentamiseen.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen toteutetaan tablettimuodossa, 20 kappaleen määränä laatikossa.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamiikka

Monimutkainen verenpainelääke sisältää kaksi verenpainetta alentavaa vaikuttavaa ainetta – enalapriilia ja hydroklooritiatsidia.

Enalapriili on ACE-komponentin erittäin spesifinen kilpaileva antagonisti (estää sen aktiivisuutta). Sen vaikutus estää angiotensiini-1:n muuttumisen angiotensiini-2:ksi, mikä edistää merkittävää vasokonstriktiivista vaikutusta ja sitä seuraavaa verenpaineen nousua.

Samanaikaisesti enalapriili vähentää tuotetun aldosteronin määrää, minkä seurauksena sen veriarvot ja angiotensiini-2-indeksi laskevat. Tämä vaikutus johtaa verenpaineen laskuun, ääreisverenkierron systeemisen vastuksen laskuun, paineen laskuun ohutsuolessa ja oikeassa eteisessä, ja lisäksi se voimistaa sydämen minuuttitilavuutta.

Enalapriilin vaikutus johtaa systolisen ja diastolisen paineen asteittaiseen laskuun, vasemman kammion hypertrofian vähenemiseen ja sepelvaltimoiden verenkierron vakautumiseen.

Hydroklooritiatsidi on diureetti, joka vaikuttaa vähentämällä ionisoituneen natriumin ja kloridin takaisinimeytymistä proksimaalisessa tubuluksessa. Se estää myös kaliumin ja bikarbonaatin takaisinimeytymistä.

Diureettinen vaikutus kehittyy alkaloosin ja asidoosin yhteydessä, ja se vähenee aineen pitkäaikaisen käytön myötä.

Kahden edellä mainitun komponentin yhdistelmä yhdessä lääkkeessä lisää sen verenpainetta alentavaa vaikutusta ja samalla vähentää kudosten turvotusta ja sydänlihaksen kuormitusta.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetiikkaa

Enalapriili imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta (noin 60 %). Se käy läpi intrahepaattisen hydrolyysin, jonka aikana erittyy enalaprilaattia, joka on aktiivinen aineenvaihduntatuote. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on 40 %. Aktiivisen komponentin plasman Cmax-taso mitataan 1 tunnin kuluttua ja sen aktiivisen aineenvaihduntatuotteen 3–4 tunnin kuluttua.

Enalaprilaatin proteiinisynteesi plasmassa on alle 50 %. Kolmasosa annetusta annoksesta erittyy suoliston kautta (27 % enalaprilaattikomponenttina ja toiset 6 % enalaprilina) ja munuaisten kautta (18 % enalaprilina ja 61 % enalaprilina). Enalaprilaatin puoliintumisaika on 11 tuntia ja munuaispuhdistuma 150 ± 44 ml/minuutti.

Hydroklooritiatsidin nopea imeytyminen johtaa diureettisen vaikutuksen kehittymiseen 1–2 tunnin kuluttua. Aineosa läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon. Aine erittyy melko nopeasti; noin 95 % virtsaan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta kerran päivässä. Tabletit otetaan potilaalle sopivana ajankohtana ilman ruokailuun liittyvää suhdetta. Lääkehoidon kesto ja sen päivittäisten annosten koko valitaan kehittyvän patologian vakavuuden mukaan.

Yleensä kohonneen verenpaineen alentamiseksi on aloitettava ottamalla yksi tabletti päivässä. Sitten annosta voidaan kliinisen kuvan perusteella nostaa 2–4 tablettiin. Tässä tapauksessa suurin vuorokausiannos valitaan potilaalle yksilöllisesti ottaen huomioon yleinen terveydentila, verenpainetaudin vaikeusaste ja samanaikaiset sairaudet. Lisäksi on tarpeen seurata munuaisten toimintaa ja seerumin kaliumtasoja.

Munuaissairauksien yhteydessä annokset valitaan ottaen huomioon kreatiniinin keratin (CC) arvot. Jos tämä luku ylittää 30 ml/minuutti, on tarpeen puolittaa alkuperäinen annos (puoleen tablettiin) ja sitten lisätä sitä vähitellen munuaisten toimintaa seuraten, kunnes optimaalinen tulos saavutetaan.

[ 21 ], [ 22 ]

Käyttö Enapril raskauden aikana

Lääkettä ei tule käyttää raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• angioedeeman historia;
• vaikea intoleranssi, joka liittyy hydroklooritiatsidiin, enalapriiliin tai lääkkeen lisäaineisiin;
• vaikea maksasairaus;
• vaikea kihti;
• vakavat munuaissairaudet (mukaan lukien anuria, diabeettinen nefropatia ja akuutti munuaisten vajaatoiminta);
• vakavilla oireilla varustettu diabetes mellitus;
• munuaisvaltimoihin tai aorttaan vaikuttava ahtauma;
• hypertrofisen luonteen obstruktiivinen kardiomyopatia.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Sivuvaikutukset Enapril

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa sivuvaikutusten kehittymistä:

• huimausta tai päänsärkyä;
• vaikea pahoinvointi (joka voi johtaa oksenteluun tai olla johtamatta siihen);
• kuiva yskä;
• suun limakalvon kuivuminen;
• maksan toimintahäiriöt (kohonneet seerumin transaminaasiarvot), joihin liittyy merkkejä sekundaarisesta kolestaasista;
• lihasheikkous, hyponatremia tai hypokalemia (lääkkeen pitkäaikaiskäytössä);
• lisääntyneet urea- ja kreatiniinipitoisuudet sekä proteinurian kehittyminen (munuaissairauksien yhteydessä).

[ 20 ]

Yliannos

Tyypillisesti lääkkeen myrkytykseen liittyy verenpaineen lasku, joka ilmenee pahoinvointina, yleisen heikkouden tunteena, kalpeutena, huimauksena, hyperhidroosina, EBV:n tason häiriöinä ja päänsärkyinä.

Kun ensimmäiset luotettavat myrkytysoireet kehittyvät, on tarpeen suorittaa mahahuuhtelu ja antaa potilaalle adsorbentteja. On myös tarpeen asettaa uhri vaakasuoraan ja laskea hänen päätään. Myöhemmin veren tilavuusindikaattoreiden korjaamiseksi on tarpeen antaa laskimoon (tiputtimella) 9% NaCl:a ja tarvittaessa myös angiotensiini-2:ta.

Kaikki toimenpiteet on suoritettava samanaikaisesti potilaan yleisen tilan elintärkeiden arvojen sekä seerumin urean ja kaliumin kreatiniinin kanssa seurannan kanssa.

Hypokalemian yhteydessä tulee käyttää KCl-liuosta ja kaliumaspartaattia (enintään 2 g päivässä). Hypokloreemisen alkaloosin yhteydessä tulee käyttää NaCl:a. Äärimmäisen vaikeissa olosuhteissa suoritetaan hemodialyysi.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Verenpainetta alentavien lääkkeiden, etanolin, barbituraattien sekä huumausaineiden ja fenotiatsiinijohdannaisten yhdistetty käyttö johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääntymiseen, minkä vuoksi on tarpeen seurata jatkuvasti verenpaineindikaattoreita ja joissakin tapauksissa pienentää Enaprilin annosta.

Lääkkeen yhdistetty käyttö tulehduskipulääkkeiden tai NaCl:n kanssa johtaa sen verenpainetta alentavien ominaisuuksien heikkenemiseen.

GCS:n kanssa samanaikaisesti antaminen aiheuttaa elektrolyyttiparametrien epätasapainoa (voi johtaa hypokalemiaan). Yhdistelmä ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien kanssa tehostaa niiden vaikutusta. Yhdistelmä verenpainetta nostattavien amiinien kanssa vähentää verenpainetta nostavia oireita.

Lääkkeen ottaminen yhdessä sormustinkukan kanssa voimistaa jälkimmäisen vaikutusta.

Hydroklooritiatsidin kielteisen vaikutuksen vuoksi litiumin erittymisprosesseihin on tarpeen sulkea pois niiden yhteiskäytön mahdollisuus, koska seurauksena voi olla litiummyrkytys.

Lääkkeen ja kaliumia säästävien lääkkeiden (spironolaktoni ja amiloridi triamtereenin kanssa) yhdistelmä voi lisätä plasman kaliumpitoisuuksia.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Varastointiolosuhteet

Enaprilia on säilytettävä 15–25 °C:n lämpötilassa.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Säilyvyys

Enaprilia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

[ 38 ], [ 39 ]

Hakemus lapsille

Enaprilin käyttö pediatriassa on kielletty (alle 12-vuotiailla).

[ 40 ], [ 41 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril ja Enzix Amprilin ja Ramipriilin kanssa, ja lisäksi Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel ja Quinard Lisinopriilin kanssa jne.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Arvostelut

Enapril saa melkoisesti arvosteluja, koska tätä lääkettä myydään apteekeissa melko harvoin.Lääkkeen vaikuttavien aineiden ominaisuuksien perusteella sillä on hyvä terapeuttinen teho, jolla on positiivinen vaikutus verenpaineindikaattoreihin.