Enadipiini

Enadipiini on monimutkainen lääke, jolla on verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Viitteitä Enadipiini

Sitä käytetään korkean verenpaineen alentamiseen sekä angina pectoriksen ja variantin angina pectoriksen hoitoon.

Julkaisumuoto

Terapeuttinen aine vapautuu tablettimuodossa.

Farmakodynamiikka

Enadipiini on verenpainetta alentava yhdistelmälääke, joka sisältää enalapriilia ja amlodipiinia. Lääkinnällinen vaikutus perustuu sen vaikuttavien aineiden ominaisuuksiin.

Amlodipiini estää hitaiden kalsiumkanavien aktiivisuutta ja estää myös kalsiumionien tunkeutumisen hitaiden kalsiumkanavien seinämien läpi verisuonisoluihin ja sileän lihaksen sydänlihassoluihin. Tämän seurauksena perifeeristen verisuonten kokonaisvastus pienenee, mikä johtaa verenpaineen laskuun.

Tämä ei johda sykeindikaattoreiden muutokseen, ja sydänlihaksen kuormituksen vähenemisen seurauksena sydämen hapentarve vähenee.

Terapeuttinen vaikutus mahdollistaa tärkeimpien arteriolien laajentamisen sepelvaltimoiden avulla - iskeemisten ja terveiden sydänlihasalueiden sisällä. Tämän ansiosta hapen kulku sydänlihakseen paranee ja varianttiangina pectoris -potilailla se estää sepelvaltimoiden kouristuksia. Kohonneista verenpaineista kärsivillä henkilöillä kerta-annos lääkettä päivittäin johtaa näiden indikaattoreiden laskuun 24 tunnin ajan. Amlodipiinin vaikutus alkaa asteittain, minkä vuoksi se ei aiheuta akuutin hypotension merkkejä.

Angina pectoris -potilailla kerta-annoksen Enadipiinia päivässä lisää rasituksen sietokykyä, vähentää angina pectoris -kohtausten esiintymistiheyttä ja otettujen nitroglyseriinitablettien määrää.

Enalapriilimaleatti on ACE:n estäjä. Se estää angiotensiini 1:n ja 2:n muodostumista. Vaikutuksen aikana perifeeristen verisuonten kokonaisvastus, verenpaine sekä sydänlihaksen esi- ja jälkikuormitus laskevat. Lisäksi aine hidastaa bradykiniinin hajoamisnopeutta ja lisää prostaglandiinihydrokloridin sitoutumista.

Pitkäaikainen käyttö johtaa sydänlihaksen hypertrofian heikkenemiseen ja lisäksi resistiivisten valtimokalvojen myosyyttien heikkenemiseen. Komponentti auttaa parantamaan verenkiertoa sydänlihaksen iskeemisillä alueilla. Samalla se hidastaa vasemman kammion toimintahäiriön etenemistä henkilöillä, jotka ovat aiemmin kärsineet sydäninfarktista.

Verenpainetta alentavan vaikutuksen huippu havaitaan 4–6 tunnin kuluttua ja kestää 12–24 tuntia.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet määräytyvät sen sisältämien ainesosien vuorovaikutuksen perusteella. Amlodipiinin huippupitoisuudet veriplasmassa havaitaan 3–4 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta ja pysyvät tällä tasolla 24 tuntia. Ruoan nauttiminen ei vaikuta aineen imeytymisasteeseen mahalaukussa. Enalapriilin vakaat arvot plasmassa havaitaan 7–8 päivän kuluttua.

Enadipiini metaboloituu maksassa, ja lääkkeen erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta.

Iäkkäillä ihmisillä havaitaan puhdistuman vähenemistä, minkä seurauksena lääkkeen plasman puoliintumisaika voi pidentyä.

Annostus ja antotapa

Lääkettä voidaan käyttää ruoan nauttimisesta riippumatta, ja tabletit niellään 0,5 lasillisen tavallista vettä kanssa.

Lääkkeen annostus tulee valita yksilöllisesti kullekin potilaalle ottaen huomioon heidän tilansa ja sairauden luonne. Aikuisille määrätään yleensä yksi tabletti lääkettä kerran päivässä. Potilaan yksilöllinen herkkyys huomioon ottaen sallitaan enintään kaksi tablettia lääkettä päivässä.

[ 2 ]

Käyttö Enadipiini raskauden aikana

Lääkkeen käytön turvallisuudesta raskaana oleville tai imettäville äideille ei ole tietoa.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen komponenttien suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• aortan aukkoon vaikuttava stenoosi;
• kardiomyopatian hypertrofinen muoto, johon liittyy vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukkeutuminen;
• verenpaineen lasku;
• kardiogeeninen sokki;
• Molemminpuolinen tai yksipuolinen munuaisten sisäisten valtimoiden ahtauma;
• hyperkalemia;
• potilaat, jotka ovat äskettäin saaneet munuaissiirron.

Sivuvaikutukset Enadipiini

Tablettien ottaminen voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia: kuumotusta, kuumia aaltoja, päänsärkyä, ortostaattista hypotensiota, verenpaineen laskua, huimausta ja takykardiaa. Lisäksi voi esiintyä jalkojen turvotusta, allergiaoireita (kutinaa, ihottumaa, ihon punoitusta, urtikariaa ja Quincken edeemaa), oksentelua, kuivaa yskää, myosiittia, niveltulehdusta sekä pahoinvointia, nivelkipua, Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja maksan toimintahäiriöitä. Pitkäaikainen käyttö johtaa parestesiaan, voimakkaaseen väsymykseen tai heikkouteen sekä raajojen kipuun.

Harvoin havaitaan kreatiniinin ja urean nousua veriplasmassa. Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen nämä indikaattorit palautuvat normaaleihin arvoihin. Tällaisia negatiivisia oireita havaitaan yleensä munuaisongelmista kärsivillä ihmisillä tai sydämen vajaatoiminnasta kärsivillä ihmisillä, jotka käyttävät diureetteja yhdessä.

[ 1 ]

Yliannos

Useimmiten myrkytyksen aikana havaitaan seuraavia oireita: verenpaineen jyrkkä lasku (noin 6 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen), stuporin ja takykardian tila.

Häiriöiden hoitoon määrätään mahahuuhtelu, sydän- ja verisuonitoiminnan ylläpitäminen, keuhkojen ja sydämen toiminnan seuranta sekä basaalisolumäärän ja diureesiarvojen seuranta. On myös tarpeen pitää potilaan raajat koholla ja antaa dopamiinia kalsiumglukonaatin kanssa laskimoon.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistäminen kaliumdiureetteihin (kuten spironolaktoni ja triamtereeni amiloridin kanssa) on kielletty, koska se voi lisätä plasman kaliumpitoisuuksia. Tällaisen hoidon yhteydessä plasman kaliumpitoisuuksia on seurattava.

Lääkkeen käyttö yhdessä Ca-kanavia estävien lääkkeiden, diureettien, hydralatsiinin sekä β-salpaajien ja pratsosiinin kanssa voimistaa verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Enadipiinin ja tulehduskipulääkkeiden (NSAID) yhdistetty käyttö voi heikentää lääkkeen terapeuttista aktiivisuutta.

Yhdistelmä litiumlääkkeiden kanssa voi aiheuttaa litiumin erittymisen viivästymistä, mikä lisää toksisten vaikutusten riskiä.

Lääkkeen samanaikainen käyttö varfariinin kanssa johtaa pieneen muutokseen varfariinin vaikutuksessa uusiin PTT-arvoihin.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Enadipiini tulee säilyttää kuivassa paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilan tulisi olla 18–25 °C.

Säilyvyys

Enadipiinia saa käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen lääkkeen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Enadipiinin käytöstä pediatrisissa tutkimuksissa ei ole tietoa.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Amapin, Gipril, Ekvator ja Bi-Prestarium Eneasin kanssa sekä Bi-Ramag, Rami-azomex ja Enap-combi.