Eldepril

Eldepriili on antiparkinsonian lääke, joka kuuluu tyypin B MAO-ryhmään.

[1], [2]

Viitteitä Eldeprila

Sitä käytetään hoidettaessa halvaus agitans tai oireinen muodot parkinsonismin (monoterapiana varhaisessa kehitysvaiheessa tai patologian samanaikaisesti lääkkeiden levodopa, ja lisäksi yhdessä estävät lääkkeet perifeerisen dekarboksylaasin aktiivisuus tyyppi, tai ilman niitä).

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen tapahtuu tabletteina, 100 pisteen määräisenä ensimmäisen injektiopullon sisällä. Pakkauksessa - 1 tällainen pullo.

[3]

Farmakodynamiikka

Selegiliini on vapaaehtoinen lääke IMAO-B-luokkaan. Se kykenee myös hidastamaan dopamiinin takaisinottoa sekä sen presynaptisia päätteitä. Tämä vaikutus lisää dopaminergista aktiivisuutta aivoissa.

Selegiliini pidentää ja tehostaa levodopan toimintaa, jotta sen annostusta voidaan vähentää. Yhdistettynä levodopa-lääkkeisiin lääke pidentää "on" -aikaa sekä lyhentää "off" -aikaa ja lisäksi vähentää lopullisen annoksen jälkeen havaittua uupumisilmiön ilmentymistä.

Aktiivinen aine ei lisää sellaisten aineiden kuten verenpainetta alentavia vaikutuksia, kuten tyramiini, ns. Tyramiinivaikutus.

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetiikkaa

Selegiliini imeytyy nopeasti maha-suolikanavassa. Huippuarvot on merkitty 30-45 minuutin kuluttua oraalisen annon jälkeen. Elimistön hyötyosuuden taso on melko alhainen. Noin 10% muuttumattomasta aineesta (keskimäärin) saavuttaa suuren määrän systeemistä verenvirtausta (mutta eri potilaiden välillä on havaittavissa eroja tässä komponenttina).

Selegiliini on lipofiilinen ja hieman emäksinen elementti, joka kulkeutuu helposti kudoksiin, myös aivoihin. Elimistön sisällä olevan aineen jakoprosessit esiintyvät nopeasti ja jakautumistilavuus on noin 500 litraa 10 mg: n LS: llä. Kun lääkettä käytetään lääkkeiden annoksina, noin 75 - 85% sen aktiivisesta aineosasta syntetisoidaan veriplasman proteiinilla.

Lääke läpäisee nopeasti metaboliset prosessit, lähinnä maksaan, muuntamalla ne desmetyylisegegiliiniksi ja lisäksi 1-metamfetamiini 1-amfetamiinilla. Nämä aineenvaihdunnalliset tuotteet näkyvät virtsan ja veriplasman sisällä kerta-annoksena ja usean annoksen lääkkeinä.

Huumeiden puoliintumisaika on 1,5-3,5 tuntia. Kokonaispuhdistuman osoitin on noin 240 litraa tunnissa. Lääkeaineen aineenvaihduntatuotteet erittyvät pääasiassa virtsaan ja noin 15% löytyy ulosteesta.

MAO-B-hidastusprosessin peruuttamattomuudesta johtuen lääkevalmisteen kesto ei riipu aineen erittymisajasta, joka mahdollistaa lääkkeen ottamisen kerran päivässä.

[8], [9]

Annostus ja antotapa

Monoterapiana käytettävää eldepriilia käytetään patologian varhaisessa vaiheessa tai yhdessä levodopa-lääkkeiden kanssa (yhdessä ääreis-lääkkeiden kanssa, jotka hidastavat dekarboksylaasiaktiivisuutta tai ilman niitä). Aloitusannoksen koko missään järjestelmässä on 5 mg - ota se aamulla. Lääkkeen päivittäinen annos voidaan lisätä 10 mg: aan (se voidaan jakaa kahteen käyttötarkoitukseen tai ottaa koko annoksen aamulla).

[12]

Käyttö Eldeprila raskauden aikana

Koska Eldepril-valmisteen turvallisuutta raskauden tai imetyksen aikana ei ole riittävästi tietoa, on kiellettyä antaa se näille potilasryhmille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• suvaitsemattomuuden esiintyminen selegiliinissä tai muissa lääkkeen lisäaineissa;
• pahentunut haava;
• yhdessä SRI ja NRI (venlafaksiini) ja sympatomimeetit, trisykliset, opioidit (kuten petidiini) ja MAO: n estäjien (kuten linetsolidi).

Kun levodopaa käytetään samanaikaisesti, on myös otettava huomioon sen vasta-aiheet.

[10]

Sivuvaikutukset Eldeprila

Lääkitys voi johtaa erilaisten sivu-oireiden ilmaantumiseen:

• psyykkiset häiriöt: usein hallusinaatti ja hämmennys. Joskus on mielialahäiriöitä. Mahdollinen ristiriitainen valvonta impulssien ja pakko-osien (kuten hyperseksuaalisuuden) alalla;
• ongelmia kansalliskokouksen toiminnassa: usein merkitsevät päänsärkyä, dyskinesiaa sekä huimausta. Joskus kehittyy väliaikaisia unihäiriöitä (kuten unettomuutta). Satunnaisesti jännitystä tuntuu;
• sydämen toimintojen rikkomukset: usein bradykardia. Toisinaan havaitaan takykardia supraventrikulaarinen muoto. Ajoittaisesti rytmihäiriöitä ilmenee;
• vaskulaariseen järjestelmään vaikuttavat vaurioita: ortostaattinen romahtaminen ajoittain kehittyy;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: usein on pahoinvointia. Joskus on oraalisen limakalvon kuivuminen;
• hepatoareettisen järjestelmän oireita: maksan entsyymien vaikutusta lisätään usein;
• ihonalaisen kerroksen ja ihon pinnan vaurioita: joskus on ihottuma;
• munuaisten vajaatoiminta ja virtsateiden ongelmat: ajoittain virtsatut virtsat. Virtsan voi myös viivästyä.

Käytön aikana Eldeprila pogut näkyvät negatiiviset oireet, kuten vapina, huimaus, masennus ja psykoosi, ja lisäksi selkä-, niska-, rintalastan ja nivelten sekä oksentelu, näköhäiriöt, ripuli ja ummetus.

Levodopan samanaikainen käyttö.

Koska lääke voimistaa ominaisuudet levodopan, sen kielteiset ilmenemismuodot (mukaan lukien hyperkinesia, levottomuus, tunne ahdistuneisuutta tai sekavuus, rytmihäiriö epätyypillisiä liikkeitä, ja lisäksi dysfonia, ortostaattinen hypotensio ja hallusinaatiot), voidaan edelleen pahentaa yhdistetyn hoidon (suositellaan määrätä levodopa yhdessä lääkkeen kanssa, joka hidastaa perifeeristä dekarboksylaasia).

Kun tällaiseen lääkkeiden yhdistelmään liittyy levodopaan liittyviä haittavaikutuksia, sen annostusta on vähennettävä. Esimerkiksi kun aloitat selegiliinin käytön, levodopa-annoksen suuruutta on vähennettävä keskimäärin 30%.

[11]

Yliannos

Ei ole tietoa kliinisesti merkittävästä päihtymisestä. Selegiliinin vaikutus selektiivisen MAOI-B: n muodossa kehittyy käyttämällä annoksia, joita tarvitaan tremorihalvauksen (5-10 mg / vrk) hoidossa.

Yliannostuksen merkit voivat olla kuin päihtymisilmoituksia, joissa on mahdottomia MAO: ita. Joukossa tunne ärtyneisyys, uneliaisuus, ylivilkkaus, ahdistusta ja jännitystä, ja sitä paitsi huimaus, vapina, aistiharhat, voimakas kramppeja lihaksissa ja päänsärkyä. Luettelossa on myös rintakipu, romahtaa, vaikuttavat verenkiertoa alas tai ylös verenpainetta, epätasainen ja nopeutetun syke, hengityksen heikentymistä, kuumetta tai kooma, hengityksen vajaatoiminta, kouristukset ja ihottuma. Myrkytysoireita voi esiintyä 24 tunnin kuluessa.

Lääkkeellä ei ole vasta-ainetta. Tyypillisiä toimenpiteitä toteutetaan.

[13], [14], [15]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kielletyt lääkevalmisteet.

Yhdistelmä sympatomimeettien kanssa voi johtaa voimakkaaseen verenpaineen nousuun.

Käyttö petidiinilla on kielletty, koska tiedetään, että nämä lääkkeet voivat johtaa kuolemaan vuorovaikutuksen aikana, vaikka tämän yhdistelmän mekanismia ei ole vielä tutkittu.

Tramadoli voi myös tulla huumeiden väliseen vuorovaikutukseen lääkkeen kanssa.

Sovellus yhdessä fluoksetiinin kanssa johtaa hyperemian, vapinahäiriöiden, kouristuskohtausten, hypertermian, hyperhidroosin, atoksian ja sekavuuden tai herättämisen tuntemukseen. Myös huimausta, aistiharhoja, nopea sydämenlyönti, verenpaineen lasku tai nousu, kooma ja delirium voivat kehittyä. Koska fluoksetiini sen aktiivisilla aineenvaihduntatuotteilla on pitkä puoliintumisaika, sen käytön lopettamisen ja Eldepril-hoidon alun välillä, tulisi olla vähintään 5 viikon välein. Seleghiliinin ja sen aineenvaihduntatuotteilla on lyhyt puoliintumisaika, minkä vuoksi sen käytön peruuttamisen jälkeen fluoksetiinin käyttö voidaan aloittaa 14 päivän kuluttua.

Yhdistelmä trisyklisten kanssa johtaa myrkyllisten oireiden ilmaantumiseen keskushermoston puolelta (vapinaa, huimausta tai kouristuksia). Joskus saattaa esiintyä hyperhidroosia tai verenpaineen nousua. Koska tällaisten ominaisuuksien kehittämismekanismi on huonosti ymmärretty, on mahdotonta yhdistää tällaisia lääkkeitä.

Pääsy samanaikaisesti MAO: n kanssa voi johtaa voimakkaaseen ja dramaattiseen laskuun tai paineen nousuun.

Ei suositella lääkkeiden yhdistelmiä.

Varovaisuutta tulee yhdistää ehkäisypillerit Eldepril kirjainyhdistelmä (mukaan lukien etinyyliestradiolin kanssa käyttäviin naisiin tai etinyyliestradiolia kanssa), koska nämä varat voivat lisätä hyötyosuutta lääkkeen indikaattoreita.

Syöminen ruoan kanssa.

Selegiliini on spesifinen MAOI-B, joka poikkeaa vakio MAO-yhdisteistä, joilla on masentava vaikutus MAO-A: n ja MAO-B: n aineisiin.

Lääkeaineiden käyttö suositelluissa annoksissa ruoan imeytymisen jälkeen tyramiinipitoisuudeltaan alhaisella tasolla ei johtanut verenpainetta alentavan vaikutuksen ("tyramiinivaikutuksen") kehittymiseen. Tämä mahdollistaa lääkkeen ottamisen ilman tiettyä ruokavaliota.

Mutta tässä on yhdistelmä Eldeprila standardin MAO-estäjät tai MAO-estäjä-A vaatii tiukkaa ruokavaliota (sinun tarvitse luopua ateria, joka sisältää runsaasti tyramiiniannoksen - tuotteiden osana, joka sisältää hiivan ja kypsä juustoa).

[16], [17]

Varastointiolosuhteet

Eldepril on pidettävä lasten ulottumattomissa. Lämpötilan arvot ovat 15-25 ° C: n rajoissa.

[18]

Säilyvyys

Eldepriilia voidaan käyttää 3 vuoden ajan terapeuttisen aineen vapautumisen jälkeen.

Soveltaminen lapsille

Lääkkeiden käytöstä lapsille ei ole tietoa, koska sitä ei voida antaa potilaille.

[19],

Analogit

Analogit lääkkeet ovat lääkkeitä, joilla pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madoparissa ja Stalevo ja lisäksi Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipeksoliin Orion Azilekt kanssa Yumeksom. Listaan sisältyvät myös Vinpotropil, Bromergon ja Pk-Merz sekä Bromocriptine, Midantan ja Amantadine.

[20], [21], [22]