Emetron

Emetron - antiemeettinen lääke, joka auttaa poistamaan pahoinvoinnin.

Viitteitä Emetrona

Sitä käytetään poistamaan oksentelu, johon liittyy pahoinvointia, joka johtuu sytostaattisen luonteen sädehoidon tai kemoterapian toimenpiteistä ja sen lisäksi, että estetään ja poistetaan oksentelu ja pahoinvointi kehittyy kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Julkaisumuoto

Vapautus tapahtuu liuoksen muodossa 4 ml: n ampulleissa. Laatikossa on 5 tällaista ampullia.

Farmakodynamiikka

Ondansetroni on lopullinen antagonisti (5-HT3), jolla on suuri selektiivisyys. Ei ole tarkkaa tietoa mekanismista, jonka avulla lääke voi vähentää oksentelua ja pahoinvointia. Sytostaattisten kemoterapeuttisten lääkkeiden samoin kuin sädehoidon ansiosta serotoniiniarvot voivat nousta ohutsuolessa. Ja tämä elementti, joka aktivoi afferenttityyppisten vaguskuitujen, joissa 5-HT3: n päätyjä on, stimuloi gag-refleksiä. Lääkitys estää tämän refleksin kehittymisen.

Aivokuidun aktiivisuuden kiihtymisen seurauksena vagushermon alueella on mahdollista lisätä serotoniinindeksiä neljään aivo-kammion alaosaan sijoitetulla alueella. Tämä prosessi, 5-HT3: n päättyessä, aiheuttaa myös oksentelua. Ondansetronin antagonistinen vaikutus keskushermoston ja PNS: n hermosolujen sisäpuolella sijaitsevan 5-HT3: n päähän estää oksentelun kehittymisen. Tämä mekanismi on samanlainen kuin se, joka toimii postoperatiivisen oksentelun tai pahoinvoinnin hoidossa tai ennaltaehkäisyssä (sytostaattien vaikutuksen alaisena).

Lääkeaineella ei ole vaikutusta prolaktiinin plasman indekseihin.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen jakautuminen sen jälkeen, kun se on annettu sisään tai sisään tai sisään tai / m, on samat indikaattorit. Terminen terminaalinen puoliintumisaika on noin 3 tuntia ja tasapainon jakautumistilavuus on noin 140 litraa.

Synteesi taso plasmaproteiinilla on noin 70-76%.

Aineen erittyminen systeemisestä verenkierrosta tapahtuu useiden metabolisten prosessien kautta, joihin liittyy entsyymejä - pääasiassa maksassa. Alle 5% muuttumattomasta aineesta erittyy virtsaan.

CYP2D6-entsyymin puuttuminen (polymorfismi debrisokiinin pilkkomisen suhteen) ei vaikuta ondansetronin farmakokineettisiin ominaisuuksiin. Näissä parametreissä ei havaita muutoksia toistuvilla lääkkeiden injektioilla.

Testaa lääkkeen tehokkuuden lapsilla, jotka suoritettiin, johon osallistuivat 21. Lapsi 3-12-vuotiaille, joille tehtiin suunniteltu leikkaus nukutuksessa, osoitti että kerta annos lääkettä (2 mg 3-7-vuotiaille, ja myös 4 mg 8-12-vuotiaille) jakautumistilavuuden ja absoluuttisen puhdistumisasteen lasku. Nämä suuret muutokset määritettiin potilaan iän ja puhdistuma-arvot vaihtelivat välillä 300 ml / min (12-vuotiaat) 100 ml / minuutti (3-vuotiaista). Jakautumistilavuuden indikaattori 12-vuotiailla potilailla oli 75 litraa ja 3-vuotiailla potilailla - 17 litraa. Valikoiduilla annoksilla, joiden paino (0,1 mg / kg, enintään 4 mg), auttaa tasapainottamaan nämä erot ja vakauttamaan lääkkeiden systeemisen altistumisen indikaattorin lapsilla.

Henkilöt, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (QC indikaattoreista ovat 15-60 ml / minuutti) lasketaan tason tilavuuden jakelun ja systeeminen puhdistuma, minkä vuoksi oli lievä kasvu eliminaation puoliintumisaika (jopa 5,4 tuntia).

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin merkitsevästi laskimoon ondansetronin systeeminen puhdistuma, mikä johti eliminaation puoliintumisajan kasvuun (15-32 tuntia).

Annostus ja antotapa

Sovellus sytostaattisen luonteen sädehoidon tai kemoterapian jälkeen.

Aikuisia.

Lääkkeen osan koko määritetään hoitokurssin emetogeenisella aktiivisuudella. Usein tarvitaan 8 mg päivässä. Jos on tarvetta, annosta voidaan lisätä 32 mg: aan näissä tapauksissa:

• emetogeenisen aineen tai sädehoidon käyttämistä - ennen kuin käytät sytostaattista lääkettä, sinun on pistettävä hidas nopeus 8 mg lääkettä. Viivästyneen tai myöhäisen oksentelun aiheuttamien iskujen estämiseksi ensimmäisten 24 tunnin jälkeen on välttämätöntä käyttää tabletteja käyttäviä lääkkeitä;
• (esim. Suuret sisplatiiniannokset) - ennen sytostaattisen aineen levittämistä 8 mg LS IV -menetelmää hitaalla nopeudella annetaan potilaalle.

Osan, joka ylittää 8 mg (mutta enintään 32 mg), menetelmässä / annettaessa annetaan vain infuusiota. Vaadittava osa Emetronista liuotetaan sopivaan infuusion liuokseen (50-100 ml). Valmis ratkaisu otetaan käyttöön hitaalla nopeudella, vähintään 15 minuutin ajan.

Vaihtoehtoinen menetelmä on myös - ennen sytotoksisten lääkkeiden antamista varten 8 mg: n lääkitysannos (hitaalla nopeudella) injektoidaan iv. Sitten annetaan 2 annosta lääkeainetta (8 mg) infusoimalla 2-4 tunnin välein tai 24 tunnin jatkuvan infuusion suorittamiseksi (nopeus on 1 mg / h).

Annoksen koko valitaan oksentamisen asteeseen perustuen. Kun käytetään vysokoemetogennyh sytostaattien voi lisätä vaikutuksia ondansetronin käyttäen yhden I / injektio kortikosteroidit (esim., 20 mg deksametasonia), joka on otettu käyttöön ennen alkua sytostaattihoito.

Välttämättömän oksentelun estämiseksi 24 tunnin kuluttua keskipitkä- tai korkeaemetyyppisten sytotoksisten lääkkeiden käytön jälkeen on välttämätöntä ottaa lääke tabletteina (8 mg kahdesti vuorokaudessa) 5 päivän ajan.

Lapsille.

Lapset, joiden kehon pinta-ala on> 1,2 m ^2, tulee antaa IV-injektiota 8 mg: n LS-annoksella (aloitusannos) ennen kemoterapian suorittamista. Potilaan pitäisi sitten ottaa Emetron-tabletit (8 mg) 12 tunnin välein. Hoidon lopettamisen jälkeen 8 mg tabletteja otetaan kahdesti päivässä ja kestää enintään 5 päivää.

Pahoinvoinnin estäminen oksentamalla leikkauksen jälkeen.

Aikuisia.

Jotta estettäisiin pahoinvoinnin aiheuttamat pahoinvointi kirurgisten toimenpiteiden yhteydessä, on tarpeen injektoida IV hitaasti tai IV käyttämällä 4 mg lääkettä potilaan anestesiassa. Jos haluat poistaa pahoinvointia oksentamalla, käytä samoja annostuksia ja antotapoja.

Lapsille.

Estämään pahoinvointia oksentelua leikkauksen jälkeen suoritettiin yleisanestesiassa, sen on esitellä lääke on 0,1 mg / kg (enintään kerta-annos 4 mg) hitaalla nopeudella - ennen kuin narkoosissa tai sen jälkeen antamisen aloittamisen.

Tietoja huumeiden turvallisesta käytöstä alle 2-vuotiaille lapsille on hyvin vähän tietoa.

Käyttö maksapatologiassa.

Koska maksasairauksissa ondansetronin puhdistuma on vähentynyt huomattavasti, sen puoliintumisaika veriplasman sisällä on pitempi - tämän vuoksi sen on vähennettävä lääkkeen päivittäistä annosta 8 mg: aan.

Infuusionesteen käyttö.

Liuoksen valmistaminen suoritetaan välittömästi ennen lääkkeen antamista. Valmistetun seoksen annetaan tarvittaessa säilyttää 2-8 ° C: ssa, mutta enintään 24 tuntia. Valmis lääke säilyttää ominaisuutensa vakaana, kun sitä pidetään valon olosuhteissa.

Lääkeainetta liuotettaessa voidaan käyttää tällaisia liuoksia:

• 0,9% natriumkloridin liuosta;
• Mannitolin 10-prosenttinen liuos;
• 5% glukoosiliuosta;
• Ringerin ratkaisu,
• 0,3% KCl-liuosta yhdessä 0,9% NaCl-liuoksen kanssa;
• 0,3% KCl-liuosta yhdessä 5% glukoosiliuoksen kanssa.

Muut infuusioseokset Emetron liuotetaan kielletty. Myöskään lääkettä ei saa sekoittaa yhden ruiskun sisällä muihin lääkkeisiin. Lääkeaineen infuusio annetaan 1 mg / h nopeudella.

Jos lääkepitoisuus on 16-160 μg / ml (esim. 8 mg / 0,5 l tai 8 mg / 50 ml), sitä voidaan antaa käyttämällä Y-muotoisia infuusiolaitteita samankaltaisilla keinoilla.

Sisplatiinin käyttö: pitoisuuteen 0,48 mg / ml (esim. 240 mg / 0,5 l) lääkkeen antamisen aikana 1-8 tuntia.

5-fluorourasiilin käyttö 0,8 mg / ml: n pitoisuutena (esim. 2,4 g / 3 litraa tai 0,4 g / 0,5 litraa) antamisen hetkellä vähintään 20 ml / h ( 0,5 l / 24 tuntia). Fluorourasiilin suurien pitoisuuksien käytöllä Emetronin saostuminen on mahdollista. Liuoksen sisältämä fluorouracil voi sisältää enintään 0,045% magnesiumkloridia yhdessä muiden tavallisten aineiden kanssa.

Karboplatiinin käyttö: pitoisuustasolle 0,18-9,9 mg / ml (esim. 90 mg / 0,5 l tai 990 mg / 0,1 l), injektion aikana 10-60 minuutin ajan .

Etoposidin käyttö pitoisuusindeksiin 0,144-0,25 mg / ml (esim. 72 mg / 0,5 l tai 0,25 g / 1 l) 0,5-1 tunnin aikana .

Keftatsidiimin käyttö: 0,25 - 2 g: n pitoisuusarvoon liuottamisen jälkeen tislatussa vedessä ohjeiden (esim. 0,25 g / 2,5 ml tai 2 g / 10 ml), inkjet-injektion aikana 5 minuuttia.

Käytä syklofosfamidia 0,1-1 g: n pitoisuustasoon liuottamisen jälkeen tislatulla injisoitavalla vedellä (esim. 0,1 g / 5 ml), ohjeiden mukaisesti, antamisen aikana 5 minuutin ajan.

Tarkoituksena doksorubisiinin indikaattori on 10-100 mg, liuotuksen jälkeen tislatulla injektoitavan nesteen (esim. 10 mg / 5 ml), ohjeiden aikana boluksena 5 minuutin ajan.

Käyttö deksametasonin: aineen annoksella 20 mg annetaan laskimoon hitaalla nopeudella, yli 2-5 minuuttia, jonka Y: n muotoinen mekanismi infuusiolaite, jonka läpi yli 15 minuutin infuusiona annetaan liuotetaan nesteeseen (0,05-0 , 1 L) Emetroni (annoksella 8-32 mg).

Steriloimalla autoklaavin avulla ampullit, joissa lääke on suljettu, on kielletty.

Käyttö Emetrona raskauden aikana

Eläinkokeet osoittivat, että ondansetronilla ei ole teratogeenisia ominaisuuksia. Ei ole kuitenkaan tietoa teratogeenisten vaikutusten puuttumisesta ihmisiin, joten raskauden aikana Emetron on kielletty (etenkin ensimmäisen kolmanneksen aikana).

Ondansetron erittyy äidinmaitoon, minkä vuoksi se on kiellettyä imettää sitä käyttäessään.

Vasta

Vasta-aiheena on suvaitsemattomuus lääketieteellisten osien suhteen.

Sivuvaikutukset Emetrona

Lääkkeen käyttö aiheuttaa tavallisesti tällaisten haittavaikutusten kehittymistä:

• Immuunijärjestelmän häiriöt: Joskus lisääntynyt herkkyys välittyy välittömästi (tämä sisältää anafylaksian);
• Kansanvaihdon työhön vaikuttavat vauriot: päänsärkyä esiintyy usein. Ajoittain havaitaan kouristuksia, ekstrapyramidaalisia häiriöitä (kuten dystomisia oireita tai oculomotor-kriisiä) ja huimausta (lääkeaineen ruiskutuksen nopealla antamisella);
• visuaalisen toiminnan ongelmat: joskus on tilapäinen näköhäiriö (esim. Sameus) ja tilapäinen sokeus (yleensä injektio / injektio), mikä esiintyy usein 20 minuutin kuluttua toimenpiteen päättymisestä;
• sydämen toiminnan häiriöt: joskus kehittyy bradykardia tai rytmihäiriö sekä kipu rintalastassa (ST-masennuksen kanssa tai ilman);
• verisuonten toimintahäiriöt: usein merkitty kuumilla aaltoja ja lämpöä sekä punoitusta. Joskus voi olla verenpaineen aleneminen;
• keuhkojen, sekä mediastinumin ja rintalasten loukkaukset: joskus on hiccough;
• häiriöt, jotka vaikuttavat ruoansulatuksen toimintaan: joskus ummetus (koska ondansetroni pidentää ulosteiden kulkua kaksoispisteessä);
• hepatobiliarijärjestelmän toimintaan vaikuttavat vauriot: veren seerumin sisältämien transaminaasiarvojen nousu on transientti, ilman oireita (tavallisesti ihmisillä, joita hoidetaan sisplatiinilla);
• Systeemiset häiriöt: Injektiokohdassa on usein oireita.

Yliannos

Emetronin päihtymisestä on hyvin vähän tietoa. Yleensä tässä tapauksessa ilmentymät ovat samanlaisia kuin edellä mainitut sivuvaikutukset.

Lääkeaineella ei ole vasta-ainetta, joten ylikuormituksen yhteydessä on tehtävä symptomaattisia ja tukevia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ei ole näyttöä siitä, että lääke voi estää tai indusoida muiden lääkkeiden aineenvaihduntatapoja, joita käytetään yhdessä sen kanssa.

Erityiset testitulokset osoittivat, että lääke ei ole vuorovaikutuksessa furosemidin, propofolin, tramadolin ja tematsepamin eikä alkoholijuomien kanssa.

Yksilöt, jotka käytetään yhdessä suun kautta lääkkeitä tehokas CYP3A4-elementin (kuten karbamatsepiini, fenytoiini tai rifampisiini), oli kasvu puhdistumaan aktiivisen elementin LS, ja hänen suorituskyky veressä - päinvastoin, väheni.

Tiedot, jotka perustuvat testeihin, joihin osallistui rajallinen määrä potilaita, osoittivat, että Emetron pystyy heikentämään tramadolin analgeettisia ominaisuuksia.

[1], [2], [3]

Varastointiolosuhteet

Emetronia tulee säilyttää paikassa, joka suljetaan auringonvalon läpäisystä ja pienistä lapsista. Lämpötila on 30 ° C.

[4]

Säilyvyys

Emetronia voidaan käyttää 4 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Soveltaminen lapsille

Lääke on sallittu käytettäväksi (pahoinvoinnin leikkauksen jälkeen oksentelun poistaminen) yli 2-vuotiailla lapsilla.

[5], [6]

Analogit

Analogit tällaisten lääkeaineiden ovat lääkkeitä: Vero ondansetroni, Zofran ja Atossa kanssa Domeganom ja lisäksi Ondansetroni, Latran Lazaranom jossa HMW ja ondansetroni-Altfarm ja Ondazan ja ondansetroni-ESCOM. Luetteloon sisältyi Ondansetroni objektiivi, Ondasol, ondansetroni-Teva, Setronon kanssa Osetronom ja Ondantorom, mutta muuten Ondansetroni-Verein ja Emeset.