Diloxol

Diloxol on lääke, jolla on antitromboottinen vaikutus.

Lääke tuhoaa verihiutaleiden aggregaatioprosessit, estää adenosiinidifosfaatin ja verihiutalemembraanissa olevien päätyjen synteesin ja samalla aktivoi glykoproteiinipäädyt IIb / IIIa. [1]

Terapeuttinen aine auttaa heikentämään verihiutaleiden aggregaatiota, joka liittyy muiden agonistien aktiivisuuteen, ja hidastaa myös niiden aktivaatiota, joka tapahtuu vapautuneen adenosiinidifosfaatin vaikutuksesta.

Viitteitä Diloxol

Sitä käytetään aterotromboosin oireiden ehkäisyyn:

• henkilöille, jotka ovat aiemmin saaneet sydäninfarktin tai iskeemisen aivohalvauksen ja joilla on vakiintunut valtimoiden perifeerinen häiriö (verisuonten aterotromboosi ja jalkojen valtimovauriot);
• ihmiset, joilla on aktiivinen sepelvaltimotauti: ilman ST-indeksin nousua (epästabiili angina pectoris ja ei-Q-infarkti), mukaan lukien ne, joille on tehty ohitusleikkaus sepelvaltimoiden leikkausta suoritettaessa; ST -arvojen nousu (yhdessä aspiriinin kanssa).

Lisäksi se on määrätty aterotromboottisten ja tromboembolisten häiriöiden ehkäisemiseksi eteisvärinässä.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapauttaminen myydään tablettien muodossa - 14 kappaletta solupakkauksen sisällä; pakkauksen sisällä - 1 tai 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Klopidogreeli vaikuttaa muuttamalla peruuttamattomasti ADP -päätteiden vaikutusta verihiutaleisiin. Verihiutaleet vaurioituvat klopidogreelin vaikutuksesta ja pysyvät tässä tilassa koko elinkaaren ajan; verihiutaleiden normaali toiminta palautuu verihiutaleiden uusiutumisnopeuden mukaisesti (noin 7 päivää). [2]

Annoskokoon liittyvä, tilastollisesti merkitsevä verihiutaleiden aggregaation hidastuminen kehittyy 2 tunnin kuluttua yhden oraalisen klopidogreeliannoksen antamisesta. 75 mg: n uudelleenkäytettävät annokset estävät merkittävästi ADP -aktiivisuuteen liittyvää verihiutaleiden aggregaatiota jo ensimmäisenä päivänä. Tämä hidastuvuus kasvaa asteittain ja saavuttaa tasapainoarvot 3-7 päivän kuluttua. Tasapainoarvoilla verihiutaleiden aggregaation vaimennuksen keskimääräinen arvo, joka havaitaan 75 mg: n päivittäisellä annoksella, on 40-60%.

Hoidon lopettamisen jälkeen verihiutaleiden aggregaatio ja verenvuodon kesto palaavat edelliselle tasolle, usein noin viikon kuluttua.

Farmakokinetiikkaa

Useiden suun kautta otettavien 75 mg: n vuorokausiannosten jälkeen klopidogreeli imeytyy nopeasti. Klopidogreelin metabolisten elementtien virtsaan erittymisen laskennan perusteella sen imeytyminen on alle 50%.

Tärkeimmässä verenkierron hajoamistuotteessa on lineaarinen farmakokinetiikka (plasman taso nousee lääkkeen annoskoon mukaan) annosalueella 0,05-0,15 g klopidogreelia.

Suurin osa klopidogreelista osallistuu maksan sisäisiin aineenvaihduntaprosesseihin. Sen tärkein aineenvaihduntatuote, karboksyylihappojohdannainen, ei muuta verihiutaleiden aggregaatiota. Se sisältää noin 85% plasman sisällä kiertävän aktiivisen elementin kaltaisia yhdisteitä. Metabolisen elementin plasman sisäinen Cmax -arvo havaitaan noin 1 tunti Diloxol -hoidon jälkeen.

Edellä mainitut komponentit osallistuvat palautuvasti proteiinisynteesiin in vitro (98 ja 94%). Todettiin, että tämä synteesi ei ole kyllästynyt suurina määrinä in vitro.

Noin 50% lääkkeestä erittyy virtsaan ja noin 46% ulosteeseen. Aineenvaihduntatuotteen puoliintumisaika on 8 tuntia kerta- ja moniannoksella.

Annostus ja antotapa

Diloxol otetaan suun kautta, ilman ruoan saantia. Yleensä 75 mg lääkettä otetaan kerran päivässä.

ACS: n tapauksessa (ST-elementin nousulla ja ilman lisäystä) hoito aloitetaan kerta-annoksella 0,3 g, ja sitten käytetään 75 mg, 1-kertainen päivässä. Yhdistettynä aspiriiniin verenvuodon todennäköisyys kasvaa, minkä vuoksi yli 0,1 g: n annoksia ei tule käyttää.Suurin terapeuttinen vaikutus havaitaan yleensä 3 kuukauden hoidon jälkeen.

Yli 75 -vuotiaille potilaille hoito tulee aloittaa kuluttamatta lastausosaa.

Eteisvärinän tapauksessa 75 mg lääkettä otetaan 1-kertaisesti.

• Sovellus lapsille

Lastenlääkärin määrääminen on kielletty.

Käyttö Diloxol raskauden aikana

Diloxolia ei käytetä imetykseen eikä raskauteen.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• maksan vajaatoiminta;
• allergia klopidogreelille;
• yliherkkyys lääkkeen lisäaineille;
• aktiivinen verenvuodon muoto.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä henkilöitä, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, perinnöllinen CYP2C19 -isoentsyymin aktiivisuuden heikkeneminen tai verenvuotoriski. Lisäksi ihmisillä, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä, hepariinia, aspiriinia ja glykoproteiini IIb / IIIa: ta estäviä aineita.

Sivuvaikutukset Diloxol

Haittavaikutusten joukossa:

• muutokset veren käyttöaiheissa: leuko-, granulosyto-, neutro-, pancyto- ja vaikea trombosytopenia, eosinofilia, anemia (myös aplastinen), trombosytopeeninen purppura ja agranulosytoosi;
• immuunivaurio: risti -intoleranssi tienopyridiinien (tiklopidiini tai prasugreeli) kanssa, seerumitauti ja anafylaktoidiset oireet;
• mielenterveysongelmat: aistiharhat ja sekavuus;
• neurologiset häiriöt: kefalalgia, parestesiat, makuaistin muutokset, kallonsisäinen verenvuoto ja huimaus;
• silmäsairaudet: verkkokalvon, sidekalvon tai silmän verenvuoto;
• otolaryngologiset vauriot: huimaus;
• sydän- ja verisuonitaudit: vaskuliitti, verenpaineen lasku, hematooma, haavan verenvuoto leikkauksen jälkeen ja vaikea verenvuoto;
• hengityselinsairaudet: nenän tai keuhkojen verenvuoto, bronkospasmi, interstitiaalinen keuhkotulehdus, eosinofiilinen keuhkokuume ja hemoptysis;
• ruoansulatusongelmat: vatsakipu, turvotus, ruoansulatuskanavan verenvuoto, gastriitti, ripuli, pahoinvointi, haavaumat ja ummetus. Verenvuoto (vaikuttaa ruoansulatuskanavaan tai luontaisesti retroperitoneaalisesti), hepatiitti, aktiivinen maksan vajaatoiminta, retroperitoneaalinen verenvuoto, haimatulehdus, epänormaali maksan toiminta, koliitti (lymfosyyttinen tai haavainen tyyppi) ja stomatiitti;
• dermatologiset vauriot: kutina, Quincken turvotus, verenvuoto ihon alle, ihottumat (myös exfoliatiiviset), ihottuma, rakkulainen dermatiitti, jäkälät, purppura, nokkosihottuma, lääke -intoleranssi -oireyhtymä ja DRESS -oireyhtymä;
• julkisen kehitysavun toimintahäiriö: myalgia, niveltulehdus, nivelkipu ja hemartroosi;
• virtsan toimintahäiriöt: hematuria, glomerulonefriitti ja veren kreatiniiniarvojen nousu;
• systeemiset ilmenemismuodot: kuumeinen tila.

Yliannos

Myrkytyksen oireet: verenvuotokomplikaatioiden esiintyminen ja verenvuodon pidentyminen.

Tuloksena oleva verenvuoto on pysäytettävä ja suoritettava verihiutaleiden siirto.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Diloxol on yhdistettävä huolellisesti tulehduskipulääkkeiden kanssa, koska tämä voi lisätä verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavan sisällä.

Ihmisen maksan mikrosomeilla tehdyt testit paljastivat, että lääke hidastaa isoentsyymi CYP 2C9: n toimintaa, joka on osa hemoproteiini P450 (2C9) -entsyymiä. Tämän seurauksena lääkeaineiden, kuten tolbutamidin tai fenytoiinin, plasmaindeksi voi nousta, koska niiden aineenvaihduntaprosessit etenevät CYP 2C9: n mukana.

On välttämätöntä luopua lääkkeen yhdistämisestä kasviperäisiin aineisiin (ginkgo biloba, vihreä tee, valkosipuli, inkivääri, ginseng, lääkinnällinen anacyclus, esculus, karvainen uncaria, angelica, kaksivuotias esikko ja puna-apila), koska niillä on antitromboottinen vaikutus.

Varastointiolosuhteet

Diloxol on säilytettävä 15-25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Diloxolia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Arthrogrel, Avix ja Areplex Gridokleinin kanssa sekä Agrel ja Aterocard.