Diklofenaakki

Diklofenaakki on lääke NSAID -ryhmästä. Sillä on voimakas anti-inflammatorinen, analgeettinen ja heikko antipyreettinen vaikutus; sen terapeuttisen vaikutuksen periaate ilmenee PG: n sitoutumisprosessien hidastamisessa.

Jos kyseessä on erilaisten tulehdusten kehittyminen, jotka ilmenevät vammojen tai leikkausten jälkeen, tämä lääke lievittää nopeasti kipua, joka esiintyy suoritettaessa liikkeitä, sekä spontaania kipua. [1]

Viitteitä Diklofenaakki

Sitä käytetään tällaisiin rikkomuksiin:

• degeneratiiviset ja tulehdukselliset reumaattiset vauriot (nivelreuma tai nuorten nivelreuma, nivelrikko, selkärankareuma ja spondyloartriitti );
• selkärangan kehittyvä kipu;
• reumasairaudet, jotka vaikuttavat nivelten ulkopuolisiin pehmytkudoksiin;
• akuutit kihtihyökkäykset ;
• kipu, joka kehittyy leikkauksen tai vamman jälkeen, jota vastaan turvotusta ja tulehdusta havaitaan (esimerkiksi ortopedisten tai hammaslääketieteellisten toimenpiteiden jälkeen);
• gynekologiset patologiat, joissa esiintyy tulehdusta ja kipua (esimerkiksi adnexitis tai ensisijainen dysmenorrea);
• apuaineena vaikeisiin tulehdussairauksiin, jotka vaikuttavat ENT -elimiin ja joihin liittyy voimakasta kipua (esimerkiksi välikorvatulehdus tai nielutulehdus).

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen tapahtuu tableteina - 10 kappaletta solulevyn sisällä; laatikon sisällä - 1 tai 3 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Lääke estää verihiutaleiden aggregaatiota. Vähentää myös kipua liikkeen ja levon aikana, nivelten turvotusta ja jäykkyyttä aamulla; auttaa parantamaan nivelten toiminnallista toimintaa. [2]

Farmakokinetiikkaa

Diklofenaakki Na imeytyy vereen suurella nopeudella ja saavuttaa plasman Cmax-arvot 1-2 tunnin kuluttua. Proteiinisynteesi on 99%.

Se tunkeutuu hyvin nivelkalvoon ja kudoksiin, joissa lääkeaineindikaattorit nousevat hitaasti; 4 tunnin kuluttua se saavuttaa tason, joka ylittää plasman arvot. Ruoka voi vähentää imeytymisnopeutta, mutta ei muuta nopeutta. Biologinen hyötyosuus on noin 5%. [3]

Plasman puoliintumisaika on 1-2 tuntia; synoviaalinen puoliintumisaika-3-6 tuntia. Noin 35% lääkkeistä erittyy metabolisten elementtien muodossa ulosteiden kanssa; noin 65% - osallistuu maksan sisäisiin aineenvaihduntaprosesseihin ja erittyy munuaisten kautta ei -aktiivisten johdannaisten muodossa; noin 1% näkyy muuttumattomana.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta, pieninä tehokkaina annoksina lyhyimmän ajanjakson ajan - sivuoireiden riskin vähentämiseksi. Tabletit otetaan ruoan kanssa tai sen jälkeen, pestään vedellä eikä pureskella. Diklofenaakin annoksen koon ja ottamisen keston valitsee lääkäri ottaen huomioon sairauden kulun ja luonteen, potilaan vasteen ja lääkkeen tehon.

Aloitusannos on usein 0,1-0,15 g päivässä. Häiriön lievissä ilmenemismuodoissa ja pitkäaikaisessa hoidossa 75-100 mg: n vuorokausiannos riittää. Päivittäinen annos tulee jakaa 2-3 käyttökertaan.

Dysmenorrean ensisijaisen muodon tapauksessa päivittäinen annos valitaan henkilökohtaisesti, usein se on 0,05-0,15 g. Enintään 0,2 g päivässä. On tarpeen aloittaa lääkkeen käyttö ensimmäisten tuskallisten ilmenemismuotojen kehittymisen jälkeen ja jatkaa useita päiviä ottaen huomioon häiriön merkkien regression dynamiikka.

Lääkkeen suositeltu enimmäisannos päivässä on 0,15 g.

• Sovellus lapsille

Tabletteja saa käyttää vasta 14 -vuotiaana. 14-18-vuotiaille nuorille lääke on määrätty 75-150 mg: n annoksina päivässä 2-3 kertaa.

Käyttö Diklofenaakki raskauden aikana

Diklofenaakkia ei tule käyttää raskauden aikana. Jos lääkettä on käytettävä HB: n hoitoon, ruokinnan keskeyttäminen on ratkaistava.

Lääkkeellä on negatiivinen vaikutus naisen hedelmällisyyteen, minkä vuoksi sitä ei määrätä raskautta suunniteltaessa. Naisten, joilla on vaikeuksia tulla raskaaksi tai joutua hedelmättömyystesteihin, tulisi harkita lääkityksen lopettamista.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen aktiiviselle elementille tai muille komponenteille;
• maha -suolikanavan haavaumien aktiivinen muoto;
• perforaatio tai verenvuoto ruoansulatuskanavan alueella;
• aiempi tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttama maha -suolikanavan puhkeaminen tai verenvuoto;
• akuutti tai toistuva verenvuoto / haavauma (2+ erillistä diagnosoitua verenvuotoa tai haavaumaa);
• tulehdus suoliston alueella (esimerkiksi haavainen paksusuolitulehdus tai alueellinen enteriitti);
• munuaisten / maksan vajaatoiminta;
• sydämen vajaatoiminnan vaikea tai pysähtynyt muoto;
• IHD ihmisillä, joilla on sydäninfarkti tai angina pectoris;
• aivoverisuonivauriot henkilöillä, joilla on ollut aivohalvaus tai joilla on ollut TIA -jaksoja;
• perifeerisiin valtimoihin vaikuttavat sairaudet;
• leikkauksen jälkeisen kivun hoitoon sepelvaltimon ohitussiirrossa (tai jos käytetään AIC: tä);
• kehittyessä vastauksena tulehduskipulääkkeiden käyttöön reaktioita, kuten nokkosihottuma, astmakohtaukset, nenän polyypit, aktiivinen flunssan muoto, Quincken turvotus ja muut allergian merkit;
• hematopoieesin häiriöt.

Sivuvaikutukset Diklofenaakki

Haittavaikutusten joukossa:

• imusolmukkeiden ja hematopoieettisen järjestelmän häiriöt: leuko- tai trombosytopenia, agranulosytoosi, anemia (myös aplastinen tai hemolyyttinen);
• immuunihäiriöt: lämpötilan nousu, Quincken turvotus (myös kasvojen turvotus), yliherkkyys, anafylaktoidiset ja anafylaktiset oireet (mukaan lukien sokki ja verenpaineen lasku);
• mielenterveysongelmat: unettomuus, sekavuus, painajaiset, ärtyneisyys, masennus ja psykoottiset häiriöt;
• NS -toimintaan liittyvät oireet: uneliaisuus, kohtaukset, parestesia, kefalalgia ja väsymys sekä huimaus, makuhäiriöt, muistihäiriöt ja vapina. Lisäksi aivokalvontulehduksen, voimattomuuden, ahdistuneisuuden, aivohalvauksen ja sekavuuden aseptinen muoto, aivonsisäisen verenkierron häiriöt, herkkyyden heikkeneminen ja aistiharhat;
• näköhäiriöt: näköongelmat, diplopia, näön hämärtyminen ja näköhermoon vaikuttava neuriitti;
• labyrintin ja kuulon häiriöt: korvan soiminen, huimaus ja kuulon häiriöt;
• CVS: n ongelmat: sydämentykytys, lisääntynyt hengitystaajuus, voimattomuus, sydämen vajaatoiminta, hengenahdistus, sydämen sykkeen lisääntyminen, verenpaineen nousu / lasku, sydäninfarkti, rintakipu ja verisuonitulehdus;
• rintalastan, hengityselinten ja välikarsinan elimiin vaikuttavat vauriot: keuhkotulehdus ja astma (mukaan lukien hengenahdistus);
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli, pahoinvointi, ruokahaluttomuus ja ilmavaivat, oksentelu, närästys, dyspepsia, vatsakipu ja makuhäiriöt. Lisäksi gastriitti, ummetus, glossiitti, ruokahaluttomuus, ruoansulatuskanavan verenvuoto (melena, oksentelu ja verinen ripuli), koliitti (myös verenvuotoinen muoto, alueellinen enteriitti ja haavaisen paksusuolitulehduksen paheneminen), maha -suolikanavan haavaumat, joissa voi esiintyä perforaatioita esiintyä tai verenvuotoa (joskus kuolemaan johtavaa, erityisesti vanhuksilla). Myös stomatiitti (mukaan lukien sen haavainen muoto), haimatulehdus, mahalaukun eroosio, ruokatorven toimintahäiriö, kalvon tyyppinen suolen ahtauma ja gastroenteropatia, johon liittyy polyserosiitti, imeytymishäiriö ja ruoansulatushäiriöt;
• maksan ja sappitoiminnan häiriöt: hepatiitti (myös fulminantti muoto), maksan vajaatoiminta ja transaminaasiarvojen nousu, maksan toimintahäiriöt, keltaisuus ja maksanekroosi;
• ihonalaisen kerroksen ja orvaskeden vauriot: hyperemia, SS, ihottumat (papulaarinen, tarkka tai makulaarinen nokkosihottuma), erythema polyformis, TEN, nokkosihottuma, hiustenlähtö, rakkulamaiset ihottumat, purppura (myös allerginen), ekseema, kuorinta, kutina ja ihottuma valoherkkyydestä;
• virtsa- ja munuaistoiminnan ongelmat: hematuria, nefroottinen oireyhtymä, akuutti munuaisten vajaatoiminta, munuaisten papillaarinen nekroosi, proteinuria ja tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• systeemiset häiriöt: turvotus;
• lisääntymisjärjestelmän häiriöt: impotenssi.

Kliiniset testit ja epidemiologiset tiedot osoittavat, että diklofenaakki, erityisesti suurina annoksina (0,15 g päivässä) ja pitkäaikaisessa käytössä, voi lisätä valtimotromboembolian (esimerkiksi aivohalvauksen tai sydäninfarktin) todennäköisyyttä.

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä voi esiintyä vatsakipua, ripulia, pahoinvointia, ruoansulatuskanavan verenvuotoa, oksentelua, sekavuutta, kefalalgiaa, levottomuutta, uneliaisuutta, huimausta, kouristuksia, korvan kohinaa tai koomaa. Vaikeassa yliannostuksessa voi kehittyä maksavaurioita ja akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Akuutin myrkytyksen hoitoon tulehduskipulääkkeillä suoritetaan oireenmukaisia ja tukitoimenpiteitä. Esimerkiksi munuaisten vajaatoiminnan, hengityksen lamaantumisen, verenpaineen laskun, kouristusten ja ruoansulatuskanavan häiriöiden yhteydessä. Mahdollisesti myrkyllisiä annoksia käytettäessä voidaan käyttää aktiivihiiltä, ja jos hengenvaarallinen annos on otettu, on välttämätöntä aiheuttaa oksentelua ja suorittaa mahahuuhtelu.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö yhdessä litiumin tai digoksiinin kanssa nostaa jälkimmäisen plasmaindeksiä, minkä vuoksi on tarpeen seurata litium- ja digoksiinipitoisuuksia seerumissa.

Verenpainetta alentavat ja diureettiset lääkkeet.

Lääkkeen ottaminen yhdessä ACE: n estäjän tai beetasalpaajien kanssa voi vähentää niiden hypotensiivistä aktiivisuutta johtuen verisuonia laajentavien PG: iden sitoutumisen hidastumisesta. Tätä yhdistelmää on käytettävä varoen, etenkin iäkkäillä potilailla, joiden on seurattava verenpainetta huolellisesti. Potilaat tarvitsevat riittävästi nesteytystä ja kontrolloivat munuaisten toimintaa (etenkin ACE: n estäjien ja diureettien osalta, koska munuaistoksisuuden todennäköisyys kasvaa).

Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa hyperkalemiaa.

Yhdistelmähoito syklosporiinin, trimetopriimin, kaliumia säästävien diureettien tai takrolimuusin kanssa voi lisätä seerumin kaliumpitoisuutta. Tämän vuoksi sinun on seurattava säännöllisesti potilaan tilaa.

Antitromboottiset lääkkeet ja antikoagulantit.

Diklofenaakin käyttö voi lisätä verenvuodon mahdollisuutta, joten varovaisuutta on noudatettava. Suuret lääkeannokset voivat väliaikaisesti estää verihiutaleiden aggregaatiota.

Muut tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien GCS ja selektiiviset COX-2-estäjät.

Tällaisilla yhdistelmillä haavauman tai verenvuodon todennäköisyys ruoansulatuskanavassa kasvaa, joten sinun on luoputtava 2+ tulehduskipulääkkeiden yhteiskäytöstä.

SSRI -ryhmän valmisteet.

Tällaiset yhdistelmät lisäävät verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa.

Metotreksaatti.

Lääkitys voi estää metotreksaatin puhdistumaa munuaistiehyiden sisällä, minkä vuoksi jälkimmäisen indikaattorit lisääntyvät. Diklofeeni on levitettävä huolellisesti vähintään 24 tuntia ennen metotreksaatin käyttöönottoa, koska se voi nostaa metotreksaatin pitoisuutta veressä ja voimistaa sen toksista aktiivisuutta.

Syklosporiini.

Lääkkeen vaikutus kasvihuonekaasujen sitoutumiseen munuaisissa voi voimistaa siklosporiinin munuaistoksisia ominaisuuksia, minkä vuoksi diklofenaakkia on annettava pienemmillä annoksilla verrattuna henkilöihin, jotka eivät käytä syklosporiinia.

Takrolimuusi.

Takrolimuusin ja tulehduskipulääkkeiden yhdistelmä lisää munuaistoksisuuden todennäköisyyttä, mikä voi johtua tulehduskipulääkkeiden ja kalsineuriinin vaikutusta hidastavan aineen munuaissisäisistä antiprostaglandiinireaktioista.

Antibakteeriset kinolonit.

Tällä yhdistelmällä voi esiintyä kouristuksia (mahdollisesti ihmisillä, joilla on tai ei ole kohtauksia tai joilla on ollut epilepsia). Tämä on otettava huomioon päätettäessä, käytetäänkö kinoloneja ihmisillä, jotka jo käyttävät tulehduskipulääkkeitä.

Fenytoiini.

Lääkkeen käyttö yhdessä fenytoiinin kanssa vaatii jälkimmäisen plasman arvojen jatkuvaa seurantaa, koska sen vaikutus voi lisääntyä.

Kolestyramiini ja Cholestipol.

Nämä lääkkeet voivat heikentää tai hidastaa diklofenaakin imeytymistä, joten se on määrätty vähintään 1 tunti ennen tai 4-6 tuntia kolestyramiinin / kolestipolin käytön jälkeen.

SG.

Diklofenaakin ottaminen SG: n kanssa voi voimistaa sydämen vajaatoimintaa, nostaa plasman glykosidi -indeksiä ja laskea GFR -arvoja.

Mifepristone.

Tulehduskipulääkkeitä ei voida käyttää 8-12 päivän kuluessa mifepristonin antamisesta, koska ne heikentävät sen terapeuttista aktiivisuutta.

Aineet, jotka hidastavat CYP2C9: n toimintaa.

Kun lääkettä käytetään yhdessä tällaisten aineiden (esimerkiksi vorikonatsolin) kanssa, diklofenaakin altistuminen ja plasman Cmax -arvot voivat kasvaa merkittävästi, koska jälkimmäisen aineenvaihduntaprosessit tukahdutetaan.

Varastointiolosuhteet

Diklofenaakki on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Diklofenaakkia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Voltaren, Naklofen ja Ortofen Diclofarmin kanssa sekä Diklovit ja Dialrapid.