Diclonat s

Diklonaatti p on a-toluhapon johdannainen; on kipua lievittävä, tulehdusta ja kuumetta alentava vaikutus.

Sisältää diklofenaakkia, joka auttaa vähentämään kivun voimakkuutta (esiintyy liikkeen aikana tai rauhallisessa tilassa), vähentämään nivelten turvotusta ja myös reumaattisten sairauksien aamujäykkyyttä. Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, lääkkeellä on verihiutaleiden vastainen vaikutus. [1]

Viitteitä Diclonat s

Sitä käytetään lihaksensisäisiin injektioihin tällaisissa tapauksissa:

• tulehdukset vaikuttavat ODA alue ( niveltulehdus psoriaattinen, nivelreuma tai krooninen nuorten luonne, ja lisäksi, artriitti gouty peräisin aktiivisessa vaiheessa ja selkärankareuma);
• tulehdus lantion alueella ja lisäksi proktiitti, johon liittyy adnexiitti, koliikki, jolla on sappi- tai munuaisluonne, ja primaarinen algomenorrea;
• joilla on julkisen kehitysavun patologian rappeuttava luonne (osteokondroosi tai nivelrikon muodonmuutos);
• yhdistelmähoito kurkun, korvien ja nenän tulehduksellisissa infektioissa, joissa esiintyy voimakasta kipua (nielurisatulehdus tai välikorvatulehdus ja nielutulehdus);
• erilaiset kivut (reuma pehmytkudoksissa, iskias, bursiitti ja lumbago, johon liittyy neuralgiaa ja tendovaginiittia, myalgiaa, päänsärkyä, hammassärkyä tai migreenikipua ja samalla erilaista kohtalaista kipua);
• vammoihin liittyvä kipu, jonka taustalla tulehdus kehittyy;
• leikkauksen jälkeinen kipu;
• kuumeinen oireyhtymä.

Laskimonsisäinen infuusio tiputuksen kautta suoritetaan leikkauksen jälkeisen kivun lievittämiseksi tai ehkäisemiseksi.

Julkaisumuoto

Lääke -elementin vapautuminen toteutetaan nesteen muodossa laskimonsisäisiin tai lihaksensisäisiin injektioihin; pakkauksen sisällä on 5 ampullia, joiden tilavuus on 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 valmistetaan tabletteina (tilavuus 0,1 g) - 10 kpl läpipainopakkauksessa. Pakkaus sisältää 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Diklofenaakki ei-selektiivisesti estää COX-1: n ja COX-2: n komponentteja ja tuhoaa siten arakidonihapon tuottamat aineenvaihduntaprosessit. Lisäksi se estää tulehdusta ja kipua välittäjinä toimivien PG: iden biosynteesiä ja nostaa myös lämpötilaa. [2]

Farmakokinetiikkaa

Kun lihakseen annetaan 75 mg lääkettä, sen plasman Cmax on 2,5 μg / ml ja se kirjataan 20 minuutin kuluttua; nämä indikaattorit liittyvät lineaarisesti käytetyn osan kokoon.

Laskimonsisäinen 75 mg: n infuusio tiputin kautta (kestää yli 2 tuntia) johtaa plasman Cmax -arvoon 1,9 μg / ml. Lääkkeen arvot ovat käänteisessä suhteessa infuusion kestoon. [3]

Lääkkeen proteiinisynteesi on melko korkea - 99% (pääasiassa syntetisoitu albumiinilla). Termi plasman sisäinen puoliintumisaika on 1-2 tuntia.

Jos määritettyä annosten välistä aikaa noudatetaan, lääke ei kerry. Se soveltuu hyvin jakeluun nesteiden sisällä kudosten kanssa. Se kulkee nivelkalvoon ja saavuttaa Cmax-tason 3-6 tunnin kuluttua.

Osallistuu maksan sisäisiin aineenvaihduntaprosesseihin: 50% 1. Jaksossa. AUC -arvot ovat kaksi kertaa pienemmät, jos lääkkeitä annetaan suun kautta (verrattuna saman annoksen parenteraaliseen käyttöön). Aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat yhden tai useamman konjugaation yhteydessä hydroksylaation kanssa. Aineenvaihduntaprosessit suoritetaan käyttämällä P450 CYP2C9 -entsyymirakennetta. Metabolisten komponenttien lääkinnällinen aktiivisuus on heikompi kuin diklofenaakin.

Suurin osa Diclonatista erittyy munuaisten kautta. Kokonaispuhdistuma on 260 ml minuutissa. 60% erittyy munuaisten kautta metabolisten elementtien muodossa; alle 1%: n muoto on muuttumaton. Loput aineenvaihdunnan komponentit erittyvät sapen mukana.

Annostus ja antotapa

Lääkitys määrätään suonensisäisesti tiputuksen (infuusion) kautta tai lihakseen. Sinun on käytettävä Diclonat n -valmistetta enintään 2 päivän ajan. Jos hoitoa on jatkettava, on tarpeen määrätä lääkkeitä peräpuikkojen tai tablettien muodossa.

Lihaksensisäisten injektioiden suorittaminen: akuuttia kipua sairastavat ihmiset käyttävät päivittäin 75 mg lääkkeitä. Tarvittaessa (munuaisten tai sapen koliikin kehittymisen aikana) päivittäinen annos nostetaan 0,15 g: aan (1 ampulli 2 kertaa päivässä).

Suonensisäisten infuusioiden suorittaminen tiputin: ennen lääkkeen käyttöä on tarpeen liuottaa 75 mg ainetta (1 ampulli) 0,1-0,5 litran 5% dekstroosin tai 0,9% NaCl: n sisään (ennen tätä sinun on lisättävä infuusioon neste 8,4% natriumbikarbonaattia (0,5 ml)). Valmiiden infuusionesteiden tulee olla kirkkaita.

Postoperatiivisen kivun (kohtalainen tai vaikea) hoidon aikana lääkitystä käytetään 0,5-2 tunnin ajan 75 mg: n annoksena. Tarvittaessa se voidaan levittää uudelleen muutaman tunnin kuluttua, mutta lääkkeen annos saa olla enintään 0,15 g päivässä.

Leikkauksen jälkeisen kivun kehittymisen estämiseksi suoritetaan 15-60 minuutin 25-50 mg: n Diclonat p -infuusio ja infuusio jatkuu nopeudella 5 mg / tunti, kunnes saavutetaan 0,15 g: n vuorokausiannos.

• Sovellus lapsille

Alle 15 -vuotiaat eivät käytä Diclonat p: tä.

Käyttö Diclonat s raskauden aikana

On kiellettyä määrätä raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• vaikea suvaitsemattomuus tulehduskipulääkkeille (myös aspiriinille) tai jos potilaalla on "aspiriini" -astma;
• ruoansulatuskanavan sisäinen verenvuoto tai eroosio- ja haavaumaleesioiden aktiiviset vaiheet;
• hematopoieettisten prosessien tukahduttaminen luuytimen sisällä;
• erilaiset hemostaasin häiriöt (mukaan lukien hemofilia);
• tilat, joihin liittyy suuri verenvuodon todennäköisyys (myös niiden esiintyminen historiassa).

Sivuvaikutukset Diclonat s

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• ruoansulatuskanavan vauriot: NSAID -gastropatiaa havaitaan usein (epigastrinen epämukavuus ja gastralgia, turvotus, oksentelu, röyhtäily, vaikea närästys, vatsakipu, pahoinvointi, mahalaukun ylikuormitus ja ripuli), ruoansulatuskanavan verenvuoto (melena tai hematemesis), ruoansulatuskanava, jolla on eroosio-haavaumia (peptiset haavaumat, mahalaukun tai ruokatorven vauriot ja useat ruoansulatuskanavan häiriöt) ja suoliston seinämän rei'itys (uloste, jossa on verta, voimakas kipu, leikkausmuoto, melena, polttaminen epigastrinen vyöhyke ja hematemesis), ja tämän lisäksi haimatulehdus, johon liittyy epäspesifisen tyyppinen verenvuoto tai koliitti, ummetus, kserostomia ja myrkyllinen hepatiitti. Joskus paksusuolitulehdus tai sen paheneminen, ruokahaluttomuus tai ruokahaluttomuus, oksentelu, kouristukset, suun limakalvoon vaikuttava kipu ja aftinen stomatiitti (haavaumat ja eroosio sekä valkoinen plakki suun limakalvossa);
• kansalliskokouksen toimintaan liittyvät häiriöt: huimausta tai päänsärkyä esiintyy usein. Joskus voi esiintyä masennusta, uneliaisuutta, kouristuksia, voimakasta väsymystä, hermostuneisuutta ja ärtyneisyyttä ja lisäksi aseptisen alkuperän aivokalvontulehdusta, polyneuropatiaa (vapinaa ja turvotusta sekä heikkoutta tai kipua jalkojen ja käsivarsien lihaksissa), unettomuutta, muistin heikkeneminen, pelko ja psykoottiset merkit;
• aistitoimintoon liittyvät ongelmat: myrkyllistä amblyopiaa, näöntarkkuuden heikkenemistä, diplopiaa, skotoomaa, kuulon heikkenemistä ja muita kuulohäiriöitä sekä korvan soimista havaitaan usein;
• epidermaaliset vauriot: usein esiintyy epidermaalista hyperemiaa, kutinaa tai ihottumaa (lähinnä nokkosihottumaa tai punoittavaa). Joskus kehittyy erythema polyform, SS, TEN ja fotodermatiitti (ihottumat, vakavat auringonpolttamat ja pigmenttihäiriöt). Joskus lihaksensisäisellä injektiolla voi esiintyä soluttautumista, polttamista, rasvakudoksen nekroosia ja aseptista nekroosia. On myös mahdollista nekroosi menettelyn alueella;
• Urogenitaalitoiminnan häiriöt: usein nesteen eritys viivästyy. Joskus kehittyy dysmenorrea, proteinuria, hematuria, toistuvat tuntemattomat emättimen kivut, kystiitti, anuria tai oliguria, ja lisäksi pollakiuria, tubulointerstitiaalinen nefriitti, munuaisten toiminnan heikkeneminen tai olemassa olevien häiriöiden paheneminen sekä nefroottinen oireyhtymä ja perifeerinen turvotus;
• hematopoieettisen toiminnan ongelmat: joskus esiintyy anemiaa (aplastinen, hemolyyttinen tai endogeenisen verenvuodon aiheuttama), agranulosytoosia, neutro-, leuko- tai trombosytopeniaa (johon liittyy purppura tai ei) ja ekkymoosia;
• hengitysvaikeudet: hengenahdistusta havaitaan joskus;
• vauriot CVS: n työssä: verenpaineen taso nousee usein. Joskus esiintyy romahtamista, rytmihäiriöitä tai kardialgiaa. Joskus sydämen vajaatoiminta pahenee tai rintakipu ilmenee;
• hormonaaliset häiriöt: joskus laihtuminen; 
• allergiaoireet: harvoin kehittyy anafylaktoidisia oireita (nokkosihottuma, hengenahdistus, epidermaalinen kutina, polttomuotoinen hyperemia, Quincken turvotus, joka vaikuttaa kieleen huulilla, hartioilla, silmäluomilla tai paraorbitaalikudoksilla ja tämän lisäksi hengityksen vinkuminen ja painava kipu rintakehässä) ja anafylaksia ja samalla bronkospastisen allergian ilmenemismuotoja.

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa kehittyvät ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät merkit, keskushermoston häiriöt (uneliaisuudesta ja uneliaisuudesta kouristuskohtausten kehittymiseen), munuaistoksisuus (voi saavuttaa akuutin munuaisten vajaatoiminnan) ja hypotensio.

Oireellisia ja tukitoimenpiteitä käytetään häiriöiden merkkien poistamiseksi. Hemodialyysi tai pakotetut diureesimenettelyt ovat tehottomia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke lisää metotreksaatin, syklosporiinin pitoisuuksia plasmassa litium -aineiden ja digoksiinin kanssa.

Heikentää diureettisten lääkkeiden vaikutusta.

Kun sitä käytetään yhdessä kaliumia säästävien diureettien kanssa, hyperkalemian todennäköisyys kasvaa.

Antaminen trombolyyttisten aineiden (streptokinaasi ja alteplaasi urokinaasin kanssa) ja antikoagulanttien kanssa lisää verenvuodon todennäköisyyttä (pääasiassa ruoansulatuskanavan sisällä).

Lääkitys vähentää unilääkkeiden ja verenpainelääkkeiden terapeuttista aktiivisuutta.

Yhdistelmä Diclonat p: n kanssa lisää muiden tulehduskipulääkkeiden ja GCS: n negatiivisten oireiden (verenvuoto ruoansulatuskanavan sisällä), siklosporiinin munuaistoksisten ominaisuuksien ja metotreksaatin toksisen vaikutuksen riskiä.

Aspiriini vähentää diklofenaakin veren määrää.

Kun yhdistetään parasetamoliin, diklofenaakin munuaistoksisten ominaisuuksien todennäköisyys kasvaa.

Lääke heikentää diabeteslääkkeiden hypoglykeemistä aktiivisuutta.

Kefotetaani, plikamysiini valproiinihapon kanssa ja lisäksi kefaperetsoni kefamandolin kanssa lisäävät hypoprotrombinemian ilmaantuvuutta.

Aineet kulta ja syklosporiini lisäävät diklofenaakin vaikutusta munuaissisäiseen PG -sitoutumiseen, mikä lisää munuaistoksisuutta.

Diclonat p: n ja kolkisiinin, etyylialkoholin, mäkikuisman tai kortikotropiinin yhdistelmä lisää verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavan sisällä.

Lääkkeet, jotka aiheuttavat valoherkkyyden kehittymistä, lisäävät diklofenaakin herkistävää vaikutusta suhteessa UV -säteilyyn.

Aineet, jotka estävät tubulaarisen erityksen prosesseja, lisäävät diklofenaakin pitoisuutta plasmassa, mikä lisää sen toksisuutta ja terapeuttista aktiivisuutta.

Varastointiolosuhteet

Diclonat n on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila - 15-25 ° С.

Säilyvyys

Diclonat p voidaan käyttää 5 vuoden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeet Diclobene Voltaren Emulgelin kanssa sekä Dicloran Diclofenac Sandozin kanssa.