Dikloraani

Dikloraani sisältää vaikuttavana aineena diklofenaakkia, jonka aktiivisuus määrää lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen.

Diklofenaakki kuuluu tulehduskipulääkkeiden (NSAID) alaryhmään, ja sen lääkinnällinen vaikutus johtuu kyvystä hidastaa prostaglandiinisyntetaasin (tämä on biokatalyytti, joka osallistuu PG-elementtien sitoutumiseen) aktiivisuutta. Vähentämällä PG-elementtien (tulehdushormonien) määrää lääkkeellä on voimakas kipua lievittävä, tulehdusta estävä ja myös kuumetta alentava vaikutus. [ 1 ]

Viitteitä Dikloraani

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• reumatologia ja ortopedia: degeneratiivisten tai tulehduksellisten nivelvaurioiden hoito - niveltulehdus (posttraumaattinen tai nivelreuma, sekä kihti- tai psoriaasityyppinen), nivelrikon aiheuttama bursiitti, myosiitti, selkärankareuma ja jännetulehdus;
• neurologia: radikuliitti, hermokipu ja hermokipu (mukaan lukien kohdunkaulan kipu, lannekipu rintakivun kera ja lumbago);
• otolaryngologia: tonsilliitin ja otiitin, nielutulehduksen ja kurkunpääntulehduksen yhdistetty hoito;
• gynekologia-synnytyslääketiede: yhdistelmähoito munanjohtimien tulehdukseen, adnexiittiin tai metriittiin;
• hammas-, päänsärky-, trauma- tai leikkauksen jälkeinen kipu.

Julkaisumuoto

Terapeuttinen elementti vapautuu enteropäällysteisissä tableteissa, joiden tilavuus on 50 mg; laatikossa on 10, 20 tai 100 kappaletta.

Lisäksi sitä myydään injektionesteenä - ampulleissa, joiden tilavuus on 75 ml; pakkauksessa - 5 tai 25 ampullia.

Farmakodynamiikka

Diklofenaakki auttaa hidastamaan verihiutaleiden aggregaatiota. Sen kipua lievittävä vaikutus liittyy hermopäätteiden herkkyyden heikkenemiseen ärsyttäville tekijöille. Tämä saavutetaan vähentämällä näitä tekijöitä aktivoivien tulehdusvälittäjäaineiden määrää. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Dikloraani imeytyy suun kautta otettuna lähes kokonaan ja nopeasti. Ruoka hidastaa imeytymisnopeutta, mutta ei vähennä sen määrää. Veren Cmax-arvot mitataan 0,5–1 tunnin kuluttua antohetkestä. Kahden tunnin kuluttua lääkkeen Cmax havaitaan nivelkalvossa. [ 3 ]

Vaikuttavan aineen ja terapeuttisesti aktiivisten metabolisten komponenttien puoliintumisaika on 2–4 tuntia.

Annostus ja antotapa

Lääkettä saa ottaa enintään 0,15 g päivässä. Tämä annos tulee jakaa 2–4 annokseen (25–50 mg annosta kohden). Tabletit otetaan aterioiden jälkeen tai niiden kanssa; niitä ei tarvitse pureskella – ne otetaan nielemällä ja pestään alas pelkän veden kera. Kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, lääkkeen annosta pienennetään ylläpitoannokseen, joka on 50 mg päivässä. Hoito kestää 1–1,5 kuukautta.

Yli 6-vuotiaille lapsille vuorokausiannos valitaan suhteessa 2 mg/kg.

Laskimonsisäisissä infuusioissa 75 mg lääkettä (1 ampulli) liuotetaan isotoniseen nesteeseen (0,1–0,5 l), minkä jälkeen se annetaan laskimonsisäisten injektioiden järjestelmän kautta; toimenpide kestää 0,5–3 tuntia. Akuutin kivun poistamiseksi infuusiota voidaan kiihdyttää ensimmäisten 15 minuutin aikana. Sitten toimenpiteen nopeutta hidastetaan. Kun akuutti kipu häviää, potilas siirretään Dicloran-tablettien ottamiseen.

Lääkettä voidaan antaa lihakseen enintään kahden viikon ajan. Injektiot annetaan syvälle pakaralihakseen. Vuorokausiannos ei saa ylittää 0,15 g.

• Hakemus lapsille

Dikloraania ei ole määrätty alle 6-vuotiaille.

Käyttö Dikloraani raskauden aikana

Raskaana olevien naisten on kiellettyä käyttää lääkettä.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• "aspiriini"-astma;
• henkilökohtainen yliherkkyys diklofenaakille ja muille tulehduskipulääkkeille;
• leukopenia tai anemia;
• koagulopatia;
• maha-suolikanavaan vaikuttavat haavaumat;
• imetys.

Lääkettä tulee käyttää varoen diabeetikoilla ja vanhuksilla sekä alkoholismissa, keuhkoastmassa, kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa tai kroonisessa maksan vajaatoiminnassa.

Sivuvaikutukset Dikloraani

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät vauriot: vatsakouristukset, kipu, ruoansulatushäiriöt, ilmavaivat, suolistosairaudet, verenvuoto ruoansulatuskanavassa (ei-haavainen) ja myös peptinen haava (esiintyy perforaation tai verenvuodon yhteydessä). Voi esiintyä stomatiittia, maksatulehdusta, haimatulehdusta, keltaisuutta, ruokatorven tulehdusta ja koliittia kirroosin kera, sekä oksentelua, ruokahaluttomuutta ja verta ulosteessa;
• hermoston toiminnan ongelmia: päänsärkyä tai huimausta. Ahdistusta, heikkoutta, kaksoiskuvia, unihäiriöitä, ärsytystä, aivokalvon oireita sekä maku-, kuulo- tai kuuloreseptorien häiriöitä voi esiintyä;
• epidermiksen häiriöt: urtikaria, valoherkkyys, kutina, ekseema (myös eksudatiivinen muoto), TEN ja dermatiitti sekä trombosytopeninen purppura;
• urogenitaalijärjestelmän häiriöt: munuaisten eritystoiminnan heikkenemisen merkkejä. Oligurian, akuutin munuaisten vajaatoiminnan, proteinurian, nefriitin, nefroottisen oireyhtymän tai papillaarisen kerroksen nekroosin kehittyminen on mahdollista;
• vereen ja hematopoieettisiin elimiin liittyvät vauriot: leukopenia tai trombosytopenia, ja näiden ohella agranulosytoosi, anemia ja eosinofilia;
• hengityselinten ongelmat: kurkunpään turvotus, keuhkoputkien kouristus ja yskä;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: sydämen vajaatoiminta tai hypertensiivinen kriisi;
• anafylaktisten oireiden kehittyminen.

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa havaitaan aluksi levottomuutta ja myöhemmin tajunnan heikkenemistä sekä lisäksi huimausta, johon liittyy voimakasta päänsärkyä, oksentelua, kouristuksia, verenvuotoa, vatsakipua ja munuaisten/maksan vajaatoimintaa.

Suun kautta tapahtuvan myrkytyksen sattuessa tehdään mahahuuhtelu ja annetaan sorbentteja suun kautta; myös oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan. Hemodialyysillä tehtävä pakotettu diureesi on tehotonta. Vastalääkettä ei ole.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä ei tule yhdistää muiden tulehduskipulääkkeiden (pyratsononien tai salisylaattien) kanssa, koska se voi heikentää lääkkeen vaikutusta ja lisätä lääkkeen myrkyllisyyttä.

Samanaikainen käyttö epäsuorien/suorien antikoagulanttien kanssa lisää verenvuotoriskiä.

Lääke lisää litiumionien määrää veriplasmassa yhdistettynä metallisuoloihin.

Kun digoksiinia annetaan yhdessä digoksiinin kanssa, glykosidin pitoisuus veressä nousee 2.–3. päivänä. Dikloraanin annon lopettamisen jälkeen digoksiinin pitoisuuden vakautumiseen veressä tarvitaan vähintään 2 päivää.

Lääke pidättää vettä ja natriumia kehossa, mikä heikentää verenpainelääkkeiden ja diureettien lääkinnällistä vaikutusta.

Käyttö yhdessä siklosporiinien kanssa voimistaa munuaistoksisuutta.

Lääkkeen myrkylliset ominaisuudet voimistuvat, kun sitä käytetään yhdessä GCS:n kanssa.

Metotreksaatin ja lääkkeen antamisen välillä on tarpeen pitää yhden päivän tauko lisääntyneen toksisuuden estämiseksi.

Varastointiolosuhteet

Dikloraania on säilytettävä lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat 25 °C:n sisällä.

Säilyvyys

Dikloraania voidaan käyttää 36 kuukauden ajan terapeuttisen tuotteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Dikloreum, Diklofenaakkin natriumilla, Dikloberl ja Diklofenaakki sekä Diklofenaakki Naklofenin kanssa.