Daxas

Daxas kuuluu ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin, joita käytetään ylläpitohoitona kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden hoitoon. Koska krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (lyhennetty COPD) esiintyy pääasiassa 40 vuoden jälkeen, lääkkeen nimeäminen alle 40-vuotiaille potilaille on vasta diagnoosin vahvistamisen jälkeen.

Viitteitä Daxas

Daxas on määrätty vaikeissa keuhkoahtaumataudeissa ja turvotuksen yleinen paheneminen ylläpitohoitona.

[1]

Julkaisumuoto

Daxas-tabletteja on saatavana tablettien muodossa, jotka on pakattu läpipainopakkauksiin pahvipakkauksissa.

[2]

Farmakodynamiikka

Daxas kuuluu anti-inflammatoristen lääkkeiden ryhmään. Toimenpiteen periaate on tarkoitettu tulehduksen poistamiseen keuhkoissa. Lääke vähentää tulehduksen aiheuttavan perusentsyymi-PDE4: n aktiivisuutta ja on tärkein linkki, joka aiheuttaa sairauden.

Daxas hidastaa PDE4: n toimintaa, mikä johtaa leukosyyttien, sileiden lihassolujen ja hengitysteiden funktioiden normalisointiin jne.   

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että lääke lopettaa tulehduksellisten välittäjien vapautumisen.

COPD-potilailla lääke vähentää ysköksen neutrofiilien määrää ja myös tutkimukset ovat osoittaneet, että terveillä potilailla neutrofiilien ja eosinofiilien virtaus hengitysteihin pienenee.

[3], [4], [5]

Farmakokinetiikkaa

Tärkein vaikuttava aine Daxas on roflumilasti, joka ruoan jälkeen muodostaa Roflumilast N-oksidin aktiivisen metaboliitin. Lääke vähentää fosfodiesteraasin (PDE4) toimintaa.

Kun lääke on otettu noin tunnin kuluttua, saavutetaan korkein pitoisuus veressä (edellyttäen vastaanottoa tyhjänä vatsaan). Ruoan saannosta ei ole riippuvaista PDE4: n lääkeaineen inhiboivaa vaikutusta, mutta aineen korkeimman pitoisuuden viive on veriplasmassa.

Lääke on noin 97% sitoutunut veren proteiineihin, vaikuttava aine suhteellisen lyhyessä ajassa jaetaan kaikille kudoksille ja elimille, mukaan lukien. Tunkeutuu rasvakudokseen.

Prekliiniset tutkimukset osoittavat, että roflumilasti tunkeutuu veri-aivoesteen hyvin pieniin pitoisuuksiin.  

Roflumilastin puoliintumisaika plasmassa on noin 16-17 tuntia.  

Estävää vaikutusta vähentää lääkeaineen tupakoitsijoilla, vanhukset, kasvua inhiboivaa aktiivisuutta roflumilasti, mutta säätö annosten tässä potilasryhmässä ei tarvita, koska kaikki muutokset ei katsota olevan kliinisesti merkittäviä indikaattoreita. 

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa lääkkeen estävä vaikutus vähenee noin 9%, mutta annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan vajaatoiminnassa roflumilastin inhibitorinen aktiivisuus lisääntyy Child-Pugh-luokituksen mukaan.

[6], [7], [8]

Annostus ja antotapa

Daxas on määrätty 500 mg: aan (1 tabletti) päivässä. Joissakin tapauksissa maksimaalinen terapeuttinen vaikutus edellyttää pitkäaikaishoitoa (enintään 1 vuosi).

Jos munuaisten ja iäkkäiden on loukkaantunut, annostusta ei tarvitse säätää.

Tabletti pestään riittävästi vettä, joten lääkettä on yritettävä ottaa kerralla.

[11], [12]

Käyttö Daxas raskauden aikana

Daxas on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille. Hyvin vähän tietoa lääkkeen käytöstä raskauden aikana.

Lisäksi lääkettä ei ole määrätty lapsille, jotka eivät käytä luotettavia ehkäisyvälineitä.

On mahdollista, että Daxas voi tunkeutua rintamaitoon, joten jos tarpeen, ota lääke luopumaan imetyksestä.

Vasta

Daxas-valmistetta ei ole määrätty lisääntyneen alttiuden vuoksi lääkkeen tiettyihin osiin, maksan vajaatoiminta. Lisäksi lääkkeen käytön turvallisuutta ei ole ennen 18-vuotiaita.

Ei ole riittävästi tietoa immuunipuutteisista, tartuntataudeista, onkologisista kasvaimista, sydämen vajaatoiminnasta, harvinaisista perinnöllisistä sairauksista, vakavasta masennuksesta.

Daxas-valmistetta käytetään varovaisesti mielenterveyshäiriöissä ja hoidossa tiettyjen estäjien kanssa.

[9]

Sivuvaikutukset Daxas

Daxas aiheuttaa usein kohua jakkara, vatsakipu, laihtuminen, pahoinvointi. Yleensä tällaisia haittavaikutuksia esiintyy hoidon alussa, sitten tila normalisoituu.

Myös lääke voi aiheuttaa dyspepsiaa, unettomuutta, masennusta, sydämen sydämentykytystä.

Lääke voi aiheuttaa hengityselinten tartuntatauteja, päänsärkyä, vapinaa, ihottumaa iholla.

Harvoin on kouristuksia tai heikkous lihaksissa, yleinen huonovointisuus.

[10]

Yliannos

Daxas, kun suositeltu annos ylittää ruuansulatuskanavan häiriöitä, sydämentykytystä, päänsärkyä, hikoilua jne.

Kun yliannostus on oireenmukaista hoitoa.

[13]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Daxas-valmistetta käytetään varoen ketokanatsolin, erytromysiinin, enoksasiinin ja simetidiinin samanaikaisessa hoidossa. Tällöin yhdistetty hoito voi lisätä lääkkeen aktiivisuutta ja aiheuttaa suvaitsemattomuutta.

Rifampisiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, fenytoiini vähentävät lääkkeen inhiboivaa aktiivisuutta.

Yhteisvaikutukset teofylliinin, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa, jotka sisältävät etinyyliestradiolia ja gestodeenia, lisää inhiboivaa aktiivisuutta.

Inhalantit (salbutamoli, formoteroli, ja vastaavat), sekä suun kautta antamiseen (varfariini, montelukasti, midatsolaami, digoksiini), antasidit eivät vaikuta terapeuttisen vaikutuksen Daxas.

[14]

Varastointiolosuhteet

Daxas® on suojeltava lämpötilassa alle 30 ⁰ C. Lääke tulisi varastoida suojassa kosteudelta, auringonvalolta ja lasten ulottumattomissa.

[15]

Erityisohjeet

Daxas-valmistetta ei ole tarkoitettu akuutin bronkospasmin hoitoon. Tässä tapauksessa potilaan tulisi käyttää erityistä lääkettä, joka auttaa poistamaan hyökkäyksen. Daxas-hoidossa painon lasku on usein vähentynyt, mutta lääkkeen lopettamisen jälkeen paino palautuu yleensä normaaliksi.

[16], [17]

Säilyvyys

Daxas on hyvä kolmen vuoden ajan tuotannosta. Jos säilytysolosuhteet ovat ristiriidassa tai pakkauksen eheys on ristiriidassa, lääkkeen käyttöä ei suositella.

[18]