Biseptrim

Biseptrim on antibakteerinen lääke systeemiseen käyttöön. Sisältää sulfonamidien ja trimetopriimin yhdistelmän.

Monimutkainen bakterisidinen lääke, joka sisältää alkuaineen sulfametoksatsolia (se on sulfonamidi, jonka keskimääräinen altistumisaika on), joka hidastaa B9-vitamiinin sitoutumista kehittämällä kilpailukykyistä antagonismia PABA: n kanssa. Lisäksi lääke sisältää komponentin trimetopriimi, joka hidastaa mikrobien dihydrofolaattireduktaasia, joka on vastuussa bioaktiivisen tetrahydrofolaatin sitoutumisprosesseista. [1]

Viitteitä Biseptrim

Sitä sovelletaan seuraavissa rikkomuksissa:

• virtsaputken infektiot, jotka liittyvät lääkkeelle herkkien Klebsiella-, Morgan-bakteeri-, Escherichia coli-, tavallisten Proteus-, Enterobacteriaceae- ja Proteus mirabilis -kantojen toimintaan;
• vaurioita ruoansulatusjärjestelmässä, jotka liittyvät Sonne- ja Flexner -shigella -kantoihin (bakteeri -shigella);
• toksoplasmoosi ;
• pneumocystis carinii -bakteerin (diagnosoitu bakteriologisesti) aiheuttaman keuhkokuumeen kehittymisen hoito ja ehkäisy;
• kroonisen keuhkoputkentulehduksen (aikuisilla) ja välikorvatulehduksen (lapsilla) aktiivinen vaihe, joka liittyy lääkkeille herkkiin pneumokokkeihin ja Haemophilus influenzae -bakteereihin;
• matkustajien ripuli , E. Colin aiheuttama.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu tablettien muodossa - 10 kappaletta solupakkauksen sisällä (laatikon sisällä - 2 tällaista pakkausta).

Farmakodynamiikka

Ko-trimoksatsoli osoittaa in vitro aktiivisuutta Escherichia colia (mukaan lukien enteropatogeeniset kannat), indolipositiivista Proteus-kantaa (mukaan lukien yleinen Proteus), Klebsiellaa, pneumokokkeja, Morgan-bakteereja, Proteus mirabilis, Shigella Sonne ja Flexner, enterobakteereja vastaan ja influenssa coli. [2]

Elementtien yhdistelmä, joka vaikuttaa johonkin biokemiallisten muutosten ketjuun, aiheuttaa antibakteerisen vaikutuksen synergismin ja hidastaa mikrobiresistenssin kehittymistä. [3]

Farmakokinetiikkaa

Molemmat lääkkeen elementit imeytyvät suurella nopeudella vereen ruoansulatuskanavasta. Molempien komponenttien seerumin Cmax-arvot kirjataan 1-4 tunnin kuluttua nauttimisesta. Heraproteiinin synteesi on 70% (trimetopriimi) ja 44-62% (sulfametoksatsoli).

Kunkin aineen jakeluprosessit ovat erilaisia: sulfametoksatsolin jakautuminen tapahtuu vain solunulkoisessa ympäristössä ja trimetopriimi - kaikkien kehon nesteiden sisällä.

Trimetopriimin suuret arvot kirjataan keuhkoputkien eritteisiin, sappiin ja eturauhaseseen. Sulfametoksatsolin taso nesteiden sisällä on hieman alhaisempi. Molempia elementtejä esiintyy korkeina arvoina ysköksessä, välikorvan nesteessä ja emättimen eritteissä.

Sulfametoksatsolin jakautumistilavuuden indikaattori on 360 ml / kg; trimetopriimi - 2 l / kg. Molemmat elementit osallistuvat maksan sisäisiin aineenvaihduntaprosesseihin: sulfametoksatsoli asetyloidaan ja syntetisoidaan glukuronihapolla, kun taas trimetopriimi hapetetaan ja hydroksyloidaan.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta - tubulusten aktiivisen erityksen ja suodatuksen avulla. Virtsan sisältämien vaikuttavien aineiden indikaattori ylittää merkittävästi veren arvot. 72 tunnin aikana 84,5% sulfametoksatsolia ja 66,8% trimetopriimia erittyy virtsaan.

Puoliintumisaika on 10 (sulfametoksatsoli) ja 8-10 tuntia (trimetopriimi). Jos munuaisten toiminta on riittämätön, tämä indikaattori molemmille aineille pidentyy.

Annostus ja antotapa

Sinun on otettava lääke suun kautta, ruoan kanssa tai sen jälkeen, puhtaan veden kanssa.

Nuoret 12 -vuotiailta ja aikuiset.

Jos virtsaputken alueella on tulehdus, krooninen keuhkoputkentulehdus ja Shigellaan liittyvät ruoansulatuskanavan infektiot, tulee ottaa keskimäärin 2 tablettia päivässä 2 kertaa päivässä.

Jos tulehdus on virtsateiden alueella, Biseptrim -valmistetta käytetään 10-14 päivän ajan, kun ruoansulatuskanavan infektiot ovat aiheuttaneet Shigella - 5 päivää, kroonisen keuhkoputkentulehduksen aktiivinen vaihe - 2 viikkoa.

Matkustajan ripulin hoitoon tulee ottaa 2 tablettia 12 tunnin välein, kunnes sairauden merkit häviävät.

Toksoplasmoosilla lääke otetaan alla kuvattujen järjestelmien mukaisesti:

• 2 tablettia päivässä ensimmäisen viikon aikana;
• 2 tablettia päivässä (otettuna joka toinen päivä, 3 kertaa viikossa);
• 2 tablettia 2 kertaa päivässä (joka toinen päivä, 3 kertaa viikossa).

Pneumocystis carinii -bakteerin aiheuttaman bakteriologisesti diagnosoidun keuhkokuumeen tapauksessa on käytettävä 90-120 mg / kg lääkettä päivässä (jaettuna yhtä suuriin kerta-annoksiin). Tabletit on otettava 6 tunnin tauolla 2-3 viikon aikana. Samaa järjestelmää käytetään 6-12-vuotiaille lapsille.

Pneumokystisen keuhkokuumeen kehittymisen estämiseksi riskiryhmissä 2 tablettia käytetään kerran päivässä ensimmäisen viikon aikana.

Päivittäinen annoskoko voi olla jopa 1920 mg (4 tablettia).

Henkilöillä, joiden CC-taso on 15-30 ml minuutissa, annos puolitetaan.

6-12-vuotiaille lapsille.

Kun välikorvatulehdus, virtsaputken tulehdus ja maha -suolikanavan tulehdus, jotka liittyvät Shigellan aktiivisuuteen, käytetään 1 tablettia 2 kertaa päivässä.

Virtsatietulehduksen ja välikorvatulehduksen tapauksessa lääkettä käytetään 10 päivän ajan ja ruoansulatuskanavan infektioissa - 5 päivää.

• Sovellus lapsille

Tässä vapautumismuodossa olevaa lääkettä ei käytetä alle 6 -vuotiaille.

Käyttö Biseptrim raskauden aikana

Biseptrimiä ei tule määrätä HB: lle ja raskaudelle.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus lääkkeen osille;
• maksan / munuaisten vajaatoiminta (CC -indikaattori on alle 15 ml minuutissa);
• anemia (megaloblastinen, aplastinen, folaatin puutteellinen ja vahingollinen tyyppi);
• leukopenia ja agranulosytoosi;
• G6FD -komponentin puute;
• BA;
• hyperbilirubinemia lapsilla;
• kilpirauhasen sairaudet.

Sivuvaikutukset Biseptrim

Haittavaikutusten joukossa:

• häiriöt kansalliskokouksen toiminnassa: huimaus ja kefalalgia. Ehkä masennuksen, vapinaa, aseptista aivokalvontulehdusta, apatiaa ja perifeeristä neuriittia;
• ongelmia hengityselinten työssä: tunkeutuu keuhkoihin, keuhkoputkien kouristus;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelu, vatsakipu, ruokahaluttomuus ja pahoinvointi, gastriitti, stomatiitti, ripuli ja glossiitti. Lisäksi kolestaasi, hepatiitti, pseudomembranoottinen enterokoliitti, hepatonekroosi ja maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen;
• hematopoieettisten elinten vauriot: trombosyto-, leuko- tai neutropenia, megaloblastinen anemia ja agranulosytoosi;
• virtsajärjestelmään liittyvät oireet: kristaluria, polyuria, hematuria, tubulointerstitiaalinen nefriitti, urea -arvojen nousu, hyperkreatininemia, munuaisten vajaatoiminta ja myrkyllinen nefropatian muoto (johon liittyy anuria ja oliguria);
• julkisen kehitysavun toimintaongelmat: myalgia tai nivelkipu;
• allergian oireet: TEN, ihottumat, MEE (sisältää myös SS), valoherkkyys, kutina, allerginen sydänlihastulehdus, ihottuman kuoriva muoto, kovakalvon hyperemia, Quincken turvotus ja kuume.

Yliannos

Merkkejä myrkytyksestä: pahoinvointi, suoliston koliikki ja oksentelu, uneliaisuus, huimaus, masennus, kefalalgia, sekavuus ja pyörtyminen; lisäksi myös kristalluria, hematuria, näköhäiriöt ja kuume. Pitkäaikaisessa myrkytyksessä kehittyy keltaisuutta, leuko-, trombosytopeniaa tai megaloblastista anemiaa.

On suoritettava mahahuuhtelu ja virtsan happamoituminen (lisää trimetopriimin erittymistä), otettava suun kautta neste ja Ca -folinaatti - 5-15 mg päivässä (eliminoi trimetopriimin vaikutuksen luuytimeen). Tarvittaessa suoritetaan hemodialyysi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke lisää epäsuorien antikoagulanttien, metotreksaatin ja diabeteslääkkeiden antikoagulanttivaikutusta.

Biseptriimi heikentää fenytoiinin maksan sisäisten aineenvaihduntaprosessien vakavuutta (pidentää sen puoliintumisaikaa 39%) sekä varfariinia tehostaen niiden vaikutusta.

Lääke vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden luotettavuutta (tukahduttaa suoliston mikroflooraa ja vähentää hormonaalisten elementtien suoliston ja maksan verenkiertoa).

Pyrimetamiini annoksina yli 25 mg viikossa lisää megaloblastisen anemian todennäköisyyttä.

Rifampisiini lyhentää trimetopriimin puoliintumisaikaa.

Diureetit (pääasiassa tiatsidit) lisäävät trombosytopenian todennäköisyyttä.

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus heikkenee yhdistettynä prokaiiniin, bentsokaiiniin, prokainamidiin, jonka hydrolyysin aikana muodostuu PABA.

Ristiallergiaa voi esiintyä nauttittujen diabeteslääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset) ja diureettien (furosemidi, tiatsidit jne.) Ja toisaalta antimikrobisten sulfonamidien välillä.

PASK ja fenytoiinibarbituraatit tehostavat B9 -puutteen oireita.

Salisyylihappojohdannaiset tehostavat biseptriimin toimintaa.

Heksametyleenitetramiini ja C-vitamiini, jotka happamuuttavat virtsaa, lisäävät kristallurian todennäköisyyttä.

Kolestyramiini heikentää imeytymistä, minkä vuoksi sitä käytetään 4-6 tuntia ennen tai 1 tunti sen jälkeen, kun co-trimoxazole annetaan.

Luuytimen hematopoieettisia prosesseja tukahduttavat lääkkeet lisäävät myelosuppression todennäköisyyttä.

Varastointiolosuhteet

Biseptrim on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Biseptrim-valmistetta voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkkeen myynnistä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Biseptol, Sumetrolim ja B-sept, Groseptol, Bactiseptol ja Oriprim.