Biprolol

Biprolol on verenpainelääke, jonka vaikuttava aine on bisoprololi (beeta-adrenergisten reseptorien selektiivinen salpaaja). Sen terapeuttisten osien käyttöönotto ei johda sympatomimeettisiin ja kalvoa stabiloiviin vaikutuksiin.

Bisoprololilla on myös jonkin verran antianginaalista vaikutusta - se vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta, alentaa sykettä ja verenpainetta sekä sydämen tuottoa. Pidentämällä diastolia ja laskemalla diastolisia painearvoja lääke auttaa parantamaan sydänlihaksen hapensaantia. [1]

Viitteitä Biprolol

Sitä käytetään kohonneen verenpaineen hoitoon .

Lisäksi sitä voidaan käyttää CHF- ja IHD -potilaiden yhdistelmähoidossa .

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen tapahtuu tableteina - 10 kappaletta ääripakkauksen sisällä. Pakkaus sisältää 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus kehittyy, kun munuaisten reniinin erittyminen vähenee, samoin kuin sydämen tilavuus ja altistus aortan kaaren baroreceptoreille yhdessä kaulavaltimon kanssa. Pitkäaikainen Biprolol-hoito vähentää merkittävästi perifeeristen verisuonten vastustuskykyä.

Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla bisoprololin käyttö heikentää RAAS: n ja sympathoadrenal -järjestelmän toimintaa. [2]

Lääkkeellä ei ole juuri vaikutusta β2-adrenergisiin reseptoreihin eikä glukoosin metaboliaan.

Kertakäyttöisellä lääkkeen terapeuttinen vaikutus kestää 24 tuntia. [3]

Farmakokinetiikkaa

Aktiivinen aine imeytyy hyvin (viittaamatta ruoan käyttöön); biosaatavuusindeksi on 90%. Bisoprololin intraplasman Cmax-arvot kirjataan 1-3 tunnin kuluttua lääkkeen käytöstä.

Lääke on heikosti altistunut ensimmäiselle intrahepaattiselle läpikululle. Noin 50% lisätystä osasta osallistuu aineenvaihduntaprosesseihin muodostaen metabolisia komponentteja, joilla ei ole terapeuttista vaikutusta.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta; pieni osa erittyy suoliston kautta. Bisoprololin puoliintumisaika on 10-12 tuntia.

Annostus ja antotapa

Biprololia otetaan suun kautta. Päivittäinen annos otetaan yleensä 1 käyttökerta - se tulee tehdä aamulla. Tabletia ei tarvitse pureskella, mutta se voidaan puolittaa tarvittaessa. Hoidon lopettamisen aikana lääkitys poistetaan asteittain - pienentämällä annosta. Annoksen koon ja kurssin keston valitsee lääkäri.

Usein on käytettävä 5 mg lääkettä päivässä. Aloitusannos on yleensä 2,5-5 mg (ottaen huomioon sairauden vakavuus). Lääkkeen vaikutuksen vuoksi päivittäinen annos voidaan nostaa vähitellen 10 mg: aan.

Bisoprololia saa käyttää enintään 20 mg päivässä.

Vaikeiden munuaisten / maksan toimintahäiriöiden yhteydessä on sallittua käyttää enintään 10 mg lääkkeitä päivässä.

• Sovellus lapsille

Biprololin määrääminen pediatriassa on kiellettyä.

Käyttö Biprolol raskauden aikana

Biprololia ei tule käyttää raskauden aikana. Kun hoitava lääkäri päättää mahdollisuudesta ottaa lääkkeitä raskaana olevalle naiselle, annoskoko valitaan potilaalle henkilökohtaisesti. Tämän bisoprololin käytön aikana on tarpeen seurata istukan verenkiertoprosesseja ja vastasyntyneen tilaa heti synnytyksen jälkeen.

Imetyksen aikana lääkitystä ei käytetä; sitä voidaan käyttää vain sillä ehdolla, että hän kieltäytyy imettämästä.

Vasta

Lääkkeen käyttö on vasta -aiheista henkilöille, joilla on bisoprololi -intoleranssi. Sitä ei myöskään käytetä galaktosemian, glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriön ja laktaasin puutteen yhteydessä.

Lääkitystä ei käytetä potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta dekompensoidussa vaiheessa, SSS, AV-salpaus 2-3. Ei ole tarkoitettu henkilöille, joilla on alhainen verenpaine ja kardiogeeninen sokki.

Lääkettä ei tule käyttää vakavien perifeerisen verenkierron häiriöiden, Raynaud'n oireyhtymän, BA: n ja vakavien kroonisten obstruktiivisten keuhkosairauksien yhteydessä; sitä ei kuitenkaan määrätä henkilöille, joilla on metabolinen asidoosi, psoriaasi (myös jos on aiemmin ollut psoriaasia) tai feokromosytooma, jota ei ole parannettu.

Lääkitystä ei käytetä ihmisillä, jotka käyttävät sultopridiä, floktafeniinia tai MAO: ta (ainoat poikkeukset ovat MAOI-B).

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Biprololia henkilöille, joilla on ensimmäisen vaiheen AV -tukos tai angina pectoris -vaihtoehto, sekä diabeetikoille ja tiukkaan ruokavalion noudattaville.

Äärimmäisen varovaisesti lääke on määrätty myasthenia gravikselle, taipumukselle keuhkoputkien, kilpirauhasen liikatoiminnan ja masennuksen esiintymiselle.

On välttämätöntä lopettaa lääkkeiden käyttö vähintään 2 päivää ennen yleisanestesian suorittamista ja samalla tarkkailla huolellisesti niiden henkilöiden tilaa, joille tehdään bisoprololin käytön aikana erityisiä herkistäviä immunoterapiatoimenpiteitä.

Sivuvaikutukset Biprolol

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa bisoprololin toimintaan liittyvien sivuoireiden kehittymistä:

• CVS: ään ja verenkiertojärjestelmään vaikuttavat vauriot: sydämen vajaatoiminta, sydämen rytmihäiriö, sydämen rytmihäiriö, raajoihin vaikuttava tunnottomuus, verenpainearvojen lasku (myös ortostaattinen romahdus), trombosyto- tai leukopenia, hengenahdistus, agranulosytoosi ja purppura. Tilanne voi pahentua henkilöillä, joilla on ajoittainen claudikaatio ja muita perifeeriseen verenkiertoon liittyviä häiriöitä;
• ongelmat NS: n toiminnassa: päänsärky, parestesiat, voimakas väsymys, päivä- ja yöhäiriöt, huimaus, ahdistuneisuus ilman syytä ja astenia. Pyörtyminen, aistiharhat tai painajaiset ja psykomotorisen vasteen nopeuden lasku ovat mahdollisia;
• maksa- ja sappi -järjestelmään ja ruoansulatuskanavaan liittyvät häiriöt: maksaentsyymien tai hepatiitin aktiivisuuden lisääntyminen ja lisäksi gastralgia, ulostehäiriöt, dyspepsian oireet ja oksentelu;
• aistielimiin vaikuttavat häiriöt: korvan kohina, silmiin kohdistuva kipu, näöntarkkuuden heikkeneminen, sidekalvotulehdus, silmän limakalvon kuivuus ja kuulon häiriöt;
• allergiaoireet: allergisen alkuperän vuotava nenä, anafylaksia, nokkosihottuma, psoriaasin aktiivinen vaihe, keuhkoputki, Quincken turvotus ja yskä;
• muut: myasthenia gravis, dysuria, niveltulehdus, liikahikoilu, kouristukset, munuaiskoliikat, painonmuutokset, lihaksiin ja niveliin kohdistuva kipu, glukoosinsietokyvyn heikkeneminen, libidon muutokset ja impotenssi. Tämän lisäksi plasman sisällä on mahdollista lisätä kreatiniinin, glukoosin, virtsahapon ja urean, triglyseridien ja K -elementtien indikaattoreita.

Lääkkeen käytön äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymän.

Bisoprololin käyttö johtaa positiiviseen vasteeseen dopingkontrollin aikana.

Yliannos

Liian suurten Biprolol-annosten käyttöönotto voi aiheuttaa voimakkaan verenpainearvon alenemisen, bradykardian, sydämen vajaatoiminnan, keuhkoputkien kouristukset ja lisäksi hypoglykemian, kouristukset, tajunnan menetyksen ja sydämen rytmihäiriöt (mukaan lukien 2-3. Vaiheessa).

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä.

Yliannostustapauksessa suoritetaan mahahuuhtelu ja enterosorbenttien saanti. Jos potilaalle kehittyy bradykardia, suoritetaan IV -atropiiniruisku.

Kun verenpainearvot laskevat voimakkaasti, verisuonia supistavia lääkkeitä lisätään ja glukagonia annetaan suonensisäisesti.

Kun HF ilmestyy, diureetteja annetaan laskimoon.

Lääkkeisiin liittyvää AV-salpaa voidaan hallita orkiprenaliinilla (suonensisäisesti); tarvittaessa tahdistus voidaan suorittaa.

Keuhkoputkien tapauksessa annetaan keuhkoputkia laajentavia aineita, aminofylliiniä tai β2-adrenomimeetteja.

Kun hypoglykemia ilmenee, suoritetaan laskimonsisäinen glukoosi -injektio.

Bisoprololimyrkytystä hoidetaan sairaalassa lääkärien jatkuvassa valvonnassa.

Bisoprololin yliannostusta ei voida poistaa hemodialyysillä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun lääke yhdistetään trisyklisiin aineisiin, Ca-kanavia estäviin aineisiin, fenotiatsiiniin, β-adrenergisten reseptorien, MAO-estäjien ja barbituraattien toimintaa estäviin aineisiin, bisoprololin verenpainetta alentava vaikutus paranee.

Käyttö yhdessä rytmihäiriölääkkeiden kanssa voi aiheuttaa negatiivisen inotrooppisen vaikutuksen.

Lääkkeen ja SG: n ja parsympatomimeettien yhdistelmä lisää AV -johtumishäiriöiden tai bradykardian kehittymisen todennäköisyyttä.

Antaminen yhdessä oraalisten hypoglykeemisten aineiden ja insuliinin kanssa lisää hypoglykemian riskiä.

Hypoglykemian ilmenemismuodot voidaan peittää beetasalpaajien vaikutuksesta.

Lääkkeiden ja anestesian yhdistelmä lisää rytmihäiriöiden tai sydänlihasiskemian kehittymisen todennäköisyyttä.

Ei-narkoottiset kipulääkkeet heikentävät bisoprololin terapeuttista vaikutusta.

Käyttöönotto yhdessä sympatomimeettien kanssa johtaa näiden lääkkeiden lääkevaikutuksen heikkenemiseen, ja lisäksi se voi tehostaa ajoittaisen lamaantumisen merkkejä.

Käyttö yhdessä verenpainelääkkeiden ja Ca -kanavien toimintaa estävien aineiden kanssa voi lisätä bisoprololin kielteisten ilmentymien voimakkuutta.

Varastointiolosuhteet

Biprololia tulee säilyttää 15-25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Biprololia voidaan käyttää 5 vuoden ajan terapeuttisen tuotteen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat aineet Concor, Bidop ja bisoprololi, Aritel ja Coronal sekä tämän lisäksi Niperten ja Bicard ja Bisogamma.