Bikalan

Bicalan on antiandrogeeninen lääke.

Viitteitä Bikalana

Sitä käytetään eturauhasen karsinooman yleiseen muotoon (myöhäinen faasi) yhdessä elementin LHRH analogin kanssa tai samanaikaisesti tapahtuvan kirurgisen kastraation kanssa.

[1]

Julkaisumuoto

Lääkeelementin vapauttaminen tehdään pillerimuodossa, 10 kappaleen sisällä solupakkauksessa. Pakkauksen sisällä - 3 tällaista pakettia.

Farmakodynamiikka

Bikalutamidi on ei-steroidinen anti-androgeeni eikä sillä ole muuta hormonaalista vaikutusta.

Lääke on raseeminen seos, jossa vain (R) -enantiomeerillä on antiandrogeenisiä vaikutuksia. Tämä komponentti syntetisoidaan androgeenisillä päätteillä aiheuttamatta geeniekspressiota - tällä tavalla se estää androgeenien aktiivisuuden. Tämän suppression vuoksi eturauhasen kasvain alkaa regressoitua.

Farmakokinetiikkaa

Bikalutamidilla on hyvä imeytyminen ruoansulatuskanavassa lääkkeiden käytön jälkeen. Tietoja elintarvikkeen kliinisesti merkittävistä vaikutuksista biologiseen hyötyosuuteen ei ole saatavilla.

Elementti (S) -enantiomeerillä on korkeampi kuin (R) -enantiomeeri, kehon erittymisnopeus; jälkimmäisen puoliintumisaika on noin 7 päivää.

Bikalutamidin päivittäisen käytön jälkeen (R) -enantiomeerin pitoisuus plasmassa kasvaa noin kymmenen kertaa pitkän puoliintumisajan vuoksi. Tältä osin lääke tulisi ottaa vain 1-kertaiseksi päivässä.

Bikalutamidin päivittäisen antamisen jälkeen 50 mg: n annoksena (R) -enantiomeerin plasmapitoisuudet ovat noin 9 μg / ml. Samaan aikaan jopa 99% kaikista veren sisällä liikkuvista enantiomeereistä putoaa aktiivisuuteen (R) -enantiomeeriin.

(R) -enantiomeerin farmakokineettiset ominaisuudet eivät riipu potilaan iästä tai maksan vajaatoiminnasta (kohtalainen tai lievä).

On tietoa, että potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, (R) -enantiomeerin eliminaatio plasmassa hidastuu.

Bikalutamidi syntetisoidaan suurina määrinä proteiinilla (rasemaatilla indikaattori on 96% ja R-bikalutamidin osalta 99,6%), ja lisäksi sillä tapahtuu intensiivisiä aineenvaihduntaprosesseja (hapettuminen ja glukuronihapon muodostuminen konjugaattien kanssa).

Metaboliset tuotteet erittyvät sappeen ja virtsaan noin yhtä suurissa osissa.

Annostus ja antotapa

Miesten potilaiden (myös vanhusten) tulisi ottaa 50 mg lääkettä päivässä (1 tabletti). Bicalan-hoidon on aloitettava LHRH: n aloittamisen tai kirurgisen kastraatiomenettelyn yhteydessä. Lääkäri määrää terapeuttisen jakson keston.

Ihmiset, joilla on vaikea tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, lääkkeen kertymisen riskin välttämiseksi, se on määrättävä hyvin huolellisesti.

[3]

Käyttö Bikalana raskauden aikana

Bicalania ei määrätä naisille.

Vasta

Vasta-aiheista:

• vahvan herkkyyden esiintyminen lääkkeen elementteihin;
• käyttää yhdessä astemitsolin, terfenadiinin ja sisapridin kanssa.

Sivuvaikutukset Bikalana

Bikalutamidi siedetään useimmissa tapauksissa ilman komplikaatioita. Ainoastaan joskus seuraavien sivuvaikutusten kehittymisen aikana tarvittiin lääkkeiden käytön lakkauttaminen:

• rintarauhasiin ja lisääntymiselimiin vaikuttavat häiriöt: gynekomastia ¹ tai kipu rintarauhasen alueella ¹;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi tai ripuli on yleinen; yhden oksentelu;
• maksan ja sappirakenteen toiminnan ongelmat: keltaisuus kehittyy usein ² tai transaminaasiarvot lisääntyvät. Maksan aktiivisuuden ³ puute on yksi ;
• immuunivaiheet: joskus esiintyy suvaitsemattomuuden oireita, kuten nokkosihottuma ja angioedeema;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermin vauriot: ihon kuivumista kehittyy harvoin;
• rintakehän, hengitystie- ja välikarsinahäiriöt: harvoin esiintyy keuhkojen interstitiaalisia patologioita;
• systeemiset häiriöt: kuumia aaltoja esiintyy useimmiten (kuuma) ¹. Usein havaitaan kutinaa tai asteniaa.

Kuviossa ^1, vakavuus voidaan pienentää suorittamalla mukana oleva kastraatiomenettely.

² vaikuttaa maksan toimintaan muutokset ovat yleensä väliaikaisia ja häviää kokonaan tai vaimennetaan jatkuvan hoitojakson tai sulkemisen jälkeen.

³ maksan vajaatoiminta kehittyy vain kerran, eikä mitään yhteyttä Bicalanin käyttöön ollut mahdollista. Tarvitaan maksan toiminnan säännölliseen seurantaan.

[2]

Yliannos

Ei ole tietoa myrkytyksestä Bikalanom.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä, joten potilaan on määrättävä oireenmukaiset toimenpiteet. Dialyysiä ei suoriteta, koska bikaloutamidin proteiinisynteesi on korkea ja sitä ei havaita virtsan sisällä muuttumattomana. Lisäksi toteutetaan yleisiä tukitoimia ja seurataan elintärkeiden järjestelmien työtä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Bikalutamidin ja LHRH: n analogien välisestä yhteisvaikutuksesta ei ole tietoa.

In vitro -testit ovat osoittaneet, että R-bikalutamidi inhiboi CYP 3A4 -elementtiä, ja lisäksi komponentit CYP 2C9, joissa on 2C19, sekä 2D6, ovat vähemmän ilmeisiä.

Vaikka P450-elementin (CYP) aktiivisuutta osoittava antipyriinin testaus ei osoittanut, että aine on vuorovaikutuksessa bikalutamidin kanssa, lääkkeen käyttö 28 vuorokauden ajan midatsolaamin käytön aikana lisäsi viimeksi mainittujen AUC-arvoja 80%. Tällainen indikaattorien kasvu voi olla tärkeää lääkkeille, joilla on kapea huumeiden indeksi. Tämän vuoksi lääkettä ei voida yhdistää sisapridin, terfenadiinin tai astemitsolin kanssa.

Bicalanin on yhdistettävä hyvin huolellisesti lääkkeisiin, jotka estävät Ca-kanavia, tai syklosporiinilla. Näiden varojen osia saattaa olla tarpeen vähentää, varsinkin jos epäillään epätoivottuja oireita (tai ne kehittyvät). Syklosporiinia käyttävät henkilöt vaativat huolellista seurantaa erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja sen päättyessä.

On välttämätöntä yhdistää lääke hyvin huolellisesti lääkeaineiden hapettumista estäviin aineisiin (esimerkiksi simetidiiniin tai ketokonatsoliin). Teoriassa tällainen yhdistelmä voi aiheuttaa bikalutamidin arvojen nousua, mikä lisää negatiivisten oireiden esiintyvyyttä.

In vitro -testi osoitti, että bikalutamidi pystyy syrjäyttämään varfariinin (kumariinin antikoagulantin) proteiinisynteesin alueilta. Tämän vuoksi, kun sitä käytetään potilailla, jotka käyttävät kumariinin antikoagulantteja, on tarpeen seurata jatkuvasti PTV: n suorituskykyä.

[4], [5]

Varastointiolosuhteet

Bicalania on pidettävä suljetussa paikassa, jotta lapset eivät pääse käsiksi. Lämpötilamerkit - 25 ° С sisällä.

Säilyvyys

Bicalania voidaan käyttää 5 vuoden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuksesta.

Hakemus lapsille

Et voi käyttää lääkettä pediatriassa.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeet Apo-flutamidi, Fluutan, Frugil, Xtandi ja bikalutamidi, ja lisäksi flutatsiini, Bicalutera, Flutamidi ja Calumid ja Flucin Casodexin kanssa. Myös luettelossa ovat Flülem, Flutpharm Flumidilla ja Flutaplex Flutamidilla.