Bikalutamidi

Bikalutamidi on antiandrogeeninen lääke, jolla on kasvaimia estäviä ominaisuuksia.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Bikalutamidi

Sitä käytetään monoterapiana ja yhdistelmähoitona eturauhassyövän hoidossa ( yhdistettynä sädehoitoihin tai radikaaliin prostatektomiaan ei-metastaattisten pahanlaatuisten kasvainten hoidossa).

Sitä voidaan määrätä myös ihmisille, joihin ei sovelleta edellä mainittuja toimenpiteitä.

[ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu 50 tai 150 mg:n tabletteina, 14 kappaletta solulevyn sisällä. Laatikossa - 28 tai 280 tablettia.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Bikalutamidilla on antiandrogeenisia ominaisuuksia, ja se on luonteeltaan ei-steroidaalinen. Aineella ei ole muita hormonaalisia vaikutuksia.

Se syntetisoidaan androgeenisilla päätteillä ja estää androgeenien stimuloivaa vaikutusta, kun taas geenien ilmentymisen aktivaatiota ei tapahdu. Näiden prosessien ansiosta eturauhasen alueen pahanlaatuiset syöpäkasvaimet regressioivat.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavaan. Ruoka ei vaikuta tähän prosessiin millään tavalla.

Proteiinisynteesi on 96 %. Aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat maksassa. Aineenvaihduntatuotteen puoliintumisaika on noin 7 päivää.

Lääkkeen erittyminen tapahtuu aineenvaihduntatuotteiden muodossa - virtsan ja sapen mukana.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annostus ja antotapa

Aikuisille määrätään kerta-annos 50 mg lääkettä päivässä yhdessä kirurgisen kastraatiotoimenpiteen tai LHRH-komponentin analogin kanssa.

Jos eturauhassyövän etäpesäkkeitä ei ole, pahanlaatuisen kasvaimen hoitoon käytetään kerta-annosta 0,15 g ainetta päivässä ilman kirurgista kastraatiota ja muiden lääkkeiden käyttöä.

Lääkettä on käytettävä pitkään (vähintään 2 vuotta).

Jos potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta, annoskokoa on muutettava.

[ 19 ]

Käyttö Bikalutamidi raskauden aikana

Tätä lääkettä ei ole määrätty naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen intoleranssin esiintyminen;
• yhdistetty käyttö sisapridin, terfenadiinin tai astemitsolin kanssa;
• hypolaktasia tai laktaasinpuutos.

[ 16 ]

Sivuvaikutukset Bikalutamidi

Joillakin ihmisillä ilmenee gynekomastian oireita sekä kipua rintarauhasissa. Myös keltaisuutta, asteniaa, kuumia aaltoja, kutinaa, ripulia, oksentelua, voimakasta uneliaisuutta tai unettomuutta sekä pahoinvointia, huimausta, hengenahdistusta, päänsärkyä, sydämen vajaatoimintaa ja kipua lantion ja rintalastan alueella voi esiintyä.

[ 17 ], [ 18 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Bikalutamidi voimistaa epäsuorien antikoagulanttien vaikutuksia.

Ei yhteensopiva sisapridin, astemitsolin ja terfenadiinin kanssa.

Lääke lisää haittavaikutusten todennäköisyyttä, kun sitä käytetään siklosporiinin ja lääkkeiden kanssa, jotka estävät oksidatiivisia prosesseja mikrosomeissa (ketokonatsoli simetidiinin kanssa).

[ 20 ], [ 21 ]

Varastointiolosuhteet

Bikalutamidia tulee säilyttää kosteudelta suojatussa paikassa. Lämpötilamerkinnät ovat 25 °C:n sisällä.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Säilyvyys

Bikalutamidia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 25 ]

Hakemus lapsille

Bikalutamidia ei tule määrätä lapsille.

[ 26 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Kalumid, Bikalan, Casodex with Bikulide sekä Bicalutera ja Bilumid.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Arvostelut

Bikalutamidi on saanut enimmäkseen myönteisiä arvioita. Monilla potilailla sen käyttö johtaa vakaan remission kehittymiseen. Suuri osa potilaista kuitenkin havaitsee myös keltaisuutta, heikkoutta, vatsakipua ja hemoglobiinipitoisuuden laskua.