Androcurus

Androcur (syproteroni) on lääke, jota käytetään usein hormonihoidossa, erityisesti gynekologiassa ja endokrinologiassa. Se tunnetaan laajalti androgeenia salpaavista ja antiestrogeenisista vaikutuksistaan. 

Syproteroni on androgeeniantagonisti, joka toimii estämällä androgeenireseptoreita ja estämällä testosteronin synteesiä. Sillä on myös estrogeenisia ominaisuuksia estämällä estrogeenireseptorit.

Viitteitä Androcura

Androcuria voidaan käyttää hormonaalisten häiriöiden, kuten hyperandrogenismin ja hormoniriippuvaisten kasvaimien, hoitoon sekä osana transsukupuolisten ihmisten hormonaalista hoitoa.

Julkaisumuoto

Androcuria on saatavana eri muodoissa, mukaan lukien suun kautta otettavat tabletit.

Farmakodynamiikka

1. Androgeenia estävä vaikutus: Androcur on androgeeniantagonisti ja salpaa androgeenien, kuten testosteronin ja dihydrotestosteronin (DHT) reseptoreja. Tämä johtaa vähentyneeseen kudosten altistumiseen androgeenille, mikä voi olla hyödyllistä erilaisissa androgeeniylimäärään liittyvissä olosuhteissa, kuten hyperandrogenismi tai hormoniriippuvaiset kasvaimet.
2. Antestrogeenivaikutus: Androgeenien salpaamisen lisäksi Androcurilla on myös kyky estää estrogeenireseptoreita. Tämä voi olla hyödyllistä joissakin olosuhteissa, jotka liittyvät liialliseen estrogeeniin tai kun on tarpeen vähentää estrogeenitasoja kehossa.
3. Lisävaikutukset: Hormonaalisen aktiivisuutensa lisäksi Androcurilla voi olla myös antigonadotrooppinen vaikutus, eli se vähentää gonadotropiinihormonien (gonadotropiinia vapauttavien hormonien) tuotantoa aivolisäkkeessä, mikä voi johtaa sukurauhasten erittymisen vähenemiseen ja vähentynyt sukurauhasten hormonien tuotanto.
li>
4. Terapeuttiset vaikutukset: Kaikki yllä mainitut Androcurin farmakodynaamiset ominaisuudet varmistavat sen tehokkuuden erilaisten sairauksien, kuten hyperandrogenismin, munasarjojen monirakkulatauti, aknen, hormoniriippuvaisten kasvainten hoidossa ja transsukupuolisten ihmisten hormonihoidossa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Syproteroni imeytyy yleensä maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen. Imeytyminen voi vaihdella ja riippua ruuan läsnäolosta mahassa.
2. Metabolia: Syproteroni metaboloituu maksassa pääasiassa hydroksylaation ja konjugoinnin kautta. Päämetaboliitti on 15β-hydroksisyproteroni, jolla on myös antiandrogeenivaikutusta.
3. Jakautuminen: Syproteroni sitoutuu veren plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin. Se voi myös kerääntyä kudoksiin, joissa on paljon rasvaa, kuten rasvakudokseen.
4. Erittyminen: Syproteroni ja sen metaboliitit erittyvät elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta sekä muuttumattomana lääkkeenä että metaboliittien muodossa. Osa lääkkeestä voi myös erittyä sapen mukana suoliston kautta.
5. Puolipäätejakso: Syproteronin puolivälin jakso voi vaihdella kehon yksilöllisten ominaisuuksien ja lääkkeen annoksen mukaan. Yleensä se kestää useita tunteja.

Annostus ja antotapa

1. Hormonihoito:

   • Androgeenitasojen vähentäminen ja hyperandrogenismin hoito naisilla: Tyypillisesti aloitusannos on 25–50 mg syproteronia päivässä. Annosta voidaan suurentaa 100 mg:aan vuorokaudessa hoitovasteen ja toleranssin mukaan. Lääkettä otetaan yleensä tietyn kuukautiskierron aikana tai jatkuvasti yhdessä estrogeenien kanssa.
   • Libidon alentumiseen ja androgeenistimulaatioon miehillä: Aloitusannos on yleensä 50–100 mg syproteronia päivässä, mutta sitä voidaan tarvittaessa nostaa 200 mg:aan päivässä.

2. Hormoniterapia sukupuolilääketieteessä:

   • Androgeenien suppressio transsukupuolisilla naisilla (MtF): Annostus voi vaihdella yksilöllisten tarpeiden mukaan, mutta se on yleensä 50–200 mg syproteronia päivässä yhdessä estrogeenien kanssa.
   • Libidon tukahduttaminen ja androgeenistimulaatio transsukupuolisilla miehillä (FtM): Annostus on yleensä 100–200 mg syproteronia päivässä, mutta sitä voidaan muuttaa tarpeen mukaan.

3. Käyttö aknen hoidossa: Aknen hoidossa annos voi vaihdella välillä 50–100 mg Androcuria päivässä tietyn ajanjakson aikana.

Käyttö Androcura raskauden aikana

1. Vaikutus sikiön kehitykseen:

   • Hirillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että syproteroniasetaatin käyttö raskauden aikana voi hidastaa sikiön kasvua ja lisätä synnynnäisten epämuodostumien, kuten suulakihalkeamien ja virtsateiden poikkeavuuksien, ilmaantuvuutta. Tämä johtui lääkkeen antiandrogeenisista ja progestogeenisista vaikutuksista (Saal, 1978).

2. Teratogeeniset vaikutukset:

   • Toisessa hiirillä tehdyssä tutkimuksessa havaittiin, että raskauden alkuvaiheessa annettu syproteroniasetaatti voi aiheuttaa annoksesta riippuvaa sikiön painon laskua ja synnynnäisten epämuodostumien, kuten eksenkefalian ja sydämen poikkeavuuksien, ilmaantuvuutta (Eibs et al., 1982). li>

3. Miessikiöiden feminisoituminen:

   • Syproteroniasetaatti voi aiheuttaa urossikiöiden feminisoitumista antiandrogeenisten ominaisuuksiensa vuoksi, jolloin sen käyttö raskauden aikana ei ole toivottavaa (Neumann & Kj, 1975).

4. Käyttö raskauden aikana:

   • Mahdollisten teratogeenisten ja sikiön kehitykseen kohdistuvien vaikutusten vuoksi syproteroniasetaattia ei suositella käytettäväksi raskauden aikana. Tämän vahvistavat tiedot sen kyvystä aiheuttaa vakavia synnynnäisiä epämuodostumia eläinten sikiöissä (Saal, 1978).

Vasta

1. Hormoniriippuvaiset kasvaimet: Androcur voi stimuloida kasvainten kasvua, joten se on vasta-aiheinen hormoniriippuvaisten kasvainten, kuten rinta- tai kohdun limakalvon syövän, esiintyessä tai epäiltäessä.
2. Tromboemboliset komplikaatiot: Androcurin käyttö voi lisätä tromboembolisten komplikaatioiden riskiä, joten se on vasta-aiheinen potilaille, joilla on taipumus tromboosille tai joilla on aiemmin ollut tromboflebiitti tai tromboembolia.
3. Maksan vajaatoiminta: Lääke metaboloituu maksassa, joten sen käyttö voi olla vasta-aiheista vaikeassa maksan vajaatoiminnassa.
4. Diabetes mellitus: Androcurin käyttö voi vaikuttaa verensokeritasoihin, joten sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on diabetes mellitus.
5. Hyperkalemia: Lääke voi aiheuttaa hyperkalemiaa (veren kaliumpitoisuuden nousua), joten se on vasta-aiheinen, jos sinulla on elektrolyyttitasapainohäiriö tai käytät muita lääkkeitä, jotka voivat nostaa veren kaliumpitoisuutta.
6. Raskaus ja imetys: Lääkkeellä voi olla teratogeeninen vaikutus sikiöön, joten sen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista. Sen käyttöä ei myöskään suositella imetyksen aikana.
7. Yliherkkyys lääkkeelle: Lääkkeen käyttöä tulee välttää tapauksissa, joissa tiedetään olevan yliherkkyys syproteronille tai jollekin sen aineosalle.

Sivuvaikutukset Androcura

1. Tromboemboliset komplikaatiot: Sisältää erilaisten verisuonten tromboosi ja embolia, kuten laskimotukos, keuhkoembolia ja muut tromboemboliset tapahtumat. Tämä on yksi syproteronin vakavimmista sivuvaikutuksista.
2. Kohonnut rintasyövän riski: Androcur voi lisätä naisten rintasyövän riskiä.
3. Maksan toimintahäiriö: Sisältää kohonneet maksaentsyymiarvot, hepatiitin ja jopa maksan vajaatoiminnan.
4. Muuaisten toimintahäiriö: Mahdollinen kohonnut kreatiniinipitoisuus veressä ja muut munuaisten toimintahäiriöt.
5. Elektrolyyttihäiriöt: Sisältää hyperkalemian, hypernatremian ja muut elektrolyyttihäiriöt.
6. Libidon ja seksuaalisen toiminnan heikkeneminen: Miehillä ja naisilla saattaa esiintyä alentunutta libidoa, erektiohäiriötä, anorgasmiaa ja muita seksuaalisia toimintahäiriöitä.
7. Painon muutokset: Paino voi nousta tai laskea.
8. Kuukautisten epäsäännöllisyydet: Naisilla saattaa esiintyä kuukautiskierron epäsäännöllisyyttä, mukaan lukien kuukautiskierto ja epänormaali verenvuoto.
9. Mielialahäiriöt: Sisältää masennuksen, ahdistuneisuuden, mielialan muutokset ja muut mielenterveyden häiriöt.
10. Unihäiriöt: Unettomuutta ja muita unihäiriöitä saattaa esiintyä.

Yliannos

1. Unelias tai heikko.
2. huimaus tai tajunnan menetys.
3. Epäsäännölliset sydämenlyönnit, mukaan lukien nopea tai hidas syke.
4. Ruoansulatushäiriöt, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai vatsakipu.
5. Hyperkalemia (veren korkea kaliumpitoisuus).
6. Muut lääkkeisiin liittyvät sivuvaikutukset.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antikoagulantit: Androcur voi lisätä antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi lisätä verenvuotoriskiä. Protrombiiniajan (PT) ja kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) huolellinen seuranta on välttämätöntä, kun niitä käytetään yhdessä.
2. Lääkkeet, joilla on hyperkalemiavaikutuksia: Androcurin samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka voivat nostaa veren kaliumpitoisuutta (esimerkiksi kaliumia säästävät diureetit tai angiotensiinikonvertaasientsyymin estäjät), voi johtaa hyperkalemian kehittymiseen.
3. Sytokromi P450:n metaboloimat lääkkeet: Androcur voi muuttaa sytokromi P450 -entsyymien aktiivisuutta maksassa, mikä voi vaikuttaa monien muiden lääkkeiden, kuten syklosporiinin, teofylliinin, takrolimuusin ja muiden, metaboliaan.
4. Sydäntoksisuuteen vaikuttavat lääkkeet: Androcurin samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka voivat lisätä kardiotoksisuutta (esim. Aminoglykosidiantibiootit tai rytmihäiriölääkkeet), voi lisätä sydänkomplikaatioiden riskiä.
5. Maksan toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Androcurilla voi olla yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, jotka myös vaikuttavat maksan toimintaan, mikä voi johtaa lisääntyneeseen maksatoksisuuteen.