Aminatsiini

Aminatsiinilla on pahoinvointia lievittävä ja rauhoittava vaikutus. Se on myös neurolepti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä Aminazin

Sitä käytetään seuraavien vaivojen hoitoon:

• paranoidinen käyttäytyminen, joko akuutti tai krooninen;
• hallusinoosi;
• skitsofrenia, jonka taustalla on psykomotorisen luonteen jännitystä;
• levottomuus maanisten oireiden kanssa;
• epilepsia, johon liittyy vakavia psykoottisia häiriöitä;
• kipuoireyhtymä;
• levoton masennusmuoto;
• alkoholin yliannostuksen aiheuttama psykoosi;
• lisääntynyt lihasjänteys;
• epistatus;
• jatkuva unettomuus;
• dermatoosit, jotka ovat luonteeltaan kutiavia (tämä luettelo sisältää neurodermatiittia tai ekseemaa);
• anestesian vahvistaminen.

Aineena, joka kykenee lievittämään oksentelua, sitä määrätään Menièren tautia sairastaville sekä raskaana oleville naisille ja sädehoitoa saaville.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Julkaisumuoto

Aine vapautuu tablettien muodossa drageeina ja injektionesteen muodossa.

[ 9 ]

Farmakodynamiikka

Fenotiatsiinien ryhmään kuuluva antipsykoottinen lääke, joka edustaa ensimmäisen sukupolven neuroleptejä. Sen neuroleptinen vaikutus liittyy dopamiinipäätteiden salpautumiseen yksittäisissä aivorakenteissa. Näiden päätteiden salpautumisen seurauksena aivolisäke alkaa tuottaa prolaktiinia aktiivisemmin. Samalla lääke salpaa α-adrenergisiä reseptoreita, mikä johtaa rauhoittavan vaikutuksen kehittymiseen.

Keskushermoston pahoinvointia estävä vaikutus saadaan aikaan estämällä D2-reseptorien päätteitä tietyllä pikkuaivoalueella ja perifeerinen estämällä vagus-suolihermon toimintaa. Lääkkeen pahoinvointia estävä vaikutus liittyy muun muassa sen antihistamiinisiin, rauhoittaviin ja antikolinergisiin vaikutuksiin.

Antipsykoottinen vaikutus lievittää harhaluuloja, vähentää jännitystä ja ahdistusta sekä levottomuuden ja pelon tunnetta. Samalla se pysäyttää psykomotorisesta syystä johtuvan agitaation. Rauhoittava vaikutus ilmenee nopeasti, minkä vuoksi lääkettä käytetään akuuteissa psykoosin muodoissa. Aminatsiinia ei käytetä masennuksen hoitoon.

Lääkkeen muita ominaisuuksia ovat hypoterminen, sokkia lievittävä, hikkaa estävä ja rytmihäiriöitä estävä vaikutus. Sillä on myös kohtalainen ekstrapyramidaalinen vaikutus.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetiikkaa

Se imeytyy suun kautta otettuna nopeasti, mutta ei kokonaan. Se saavuttaa huippupitoisuuden (Cmax) 3–4 tunnissa. Se käy läpi ensimmäisen maksakierron, minkä vuoksi sen pitoisuudet veressä suun kautta otettuna ovat alhaisemmat kuin parenteraalisesti annetun lääkkeen pitoisuudet.

Aineenvaihduntaprosesseja tapahtuu maksassa, mikä mahdollistaa aktiivisten ja inaktiivisten hajoamistuotteiden muodostumisen. Synteesi intraplasmisen proteiinin kanssa on 95-98%. Aine tunkeutuu BBB:hen. Sen arvot aivoissa ovat aina korkeammat kuin veressä. Lääkkeen teho ei riipu aktiivisen elementin intraplasmisesta tasosta aineenvaihduntatuotteineen.

Puoliintumisaika on yli 30 tuntia. Aineenvaihduntatuotteet erittyvät sappeen ja virtsaan.

[ 12 ], [ 13 ]

Annostus ja antotapa

Antotapa (oraalinen tai parenteraalinen) määräytyy kliinisen kuvan perusteella.

Laskimonsisäiset injektiot aikuisille – 1-2 ml (25-50 mg). Tarvittaessa toimenpide toistetaan 3-12 tunnin välein.

Lihaksensisäisiä injektioita varten lääke (2 ml) on laimennettava 0,9 % NaCl:lla. Laskimonsisäisiä injektioita varten 20 ml lääkettä on laimennettava vastaavalla liuoksella. Suurin sallittu aikuisen annos on 0,15 g (lihaksensisäisesti) ja 0,1 g (laskimonsisäisesti).

Jos ennen leikkausta on ahdistunut, potilaalle tulee antaa 0,5–1 ml lääkettä lihakseen (120 minuuttia ennen toimenpidettä).

Lasten kerta-annos (laskimoon tai lihakseen) on 250–500 mikrog/kg.

Lääkkeen aloitusannos (suun kautta) aikuiselle on 25–100 mg (kerta-annos tai 4 kertaa päivässä). Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 0,7–1 grammaan päivässä. Vain kerta-annosta voidaan nostaa 1,2–1,5 grammaan päivässä. Kerran saa ottaa enintään 300 mg lääkettä, eikä enempää kuin 1500 mg päivässä.

Pitkän hoitojakson aikana on tarpeen seurata potilaan veren koostumusta ja PTI-tasoja.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Käyttö Aminazin raskauden aikana

Aminazinia ei tule määrätä raskaana oleville naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen komponenttien suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• munuaisiin tai maksaan vaikuttava ja vaikea-asteinen vajaatoiminta;
• aivohalvaus;
• kooma;
• aivovammat (akuutti vaihe);
• hematopoieettisen toiminnan voimakas vaimennusaste;
• kilpirauhasen vajaatoiminta;
• dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta (sydänvikapotilailla);
• tromboembolia;
• keuhkoputken laajeneminen (vaikeissa vaiheissa);
• suljetun kulman glaukooma;
• sappikivitauti tai virtsakivitauti;
• maha-suolikanavan sisällä olevat haavaumat (niiden pahenemisvaiheessa);
• imetys;
• alle 1-vuotiaille vauvoille.

[ 14 ], [ 15 ]

Sivuvaikutukset Aminazin

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• levottomuuden ja hermostuneisuuden tunne, ekstrapyramidaalihäiriöt, lämmönsäätelyongelmat, parkinsonismi. Kouristuksia esiintyy toisinaan;
• verenpaineen lasku (laskimonsisäisen injektion jälkeen) tai takykardia;
• dyspeptiset oireet (suun kautta otettuna);
• agranulosytoosi tai leukopenia;
• virtsaamisongelmia;
• gynekomastian tai impotenssin kehittyminen, kuukautiskierron epäsäännöllisyydet ja painonnousu;
• kutina ihottuman kanssa, eryteema dermatiitin kanssa ja ihon pigmentaatio.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö voi johtaa aineen kertymiseen linssin sisään sarveiskalvon mukana, mikä aiheuttaa linssin nopeampaa vanhenemista. Infiltraatteja voi esiintyä lihaksensisäisen injektion jälkeen, ja laskimonsisäiset injektiot voivat johtaa laskimotulehdukseen.

[ 16 ], [ 17 ]

Yliannos

Aminatsiinimyrkytys johtaa verenpaineen pysyvään laskuun, neuroleptisen oireyhtymän, myrkyllisen hepatiitin ja hypotermian kehittymiseen.

Häiriöt voidaan poistaa määräämällä oireenmukaisia toimenpiteitä.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Injektioliuosta ei saa sekoittaa muiden aineiden kanssa samassa ruiskussa.

Lääkkeiden yhdistetty oraalinen anto keskushermostoa lamauttavien lääkkeiden kanssa (etyylialkoholi, narkoottisten kipulääkkeiden kanssa käytettävät kouristuslääkkeet ja lisäksi barbituraatit ja muut unilääkkeet) voi voimistaa niiden lamauttavaa vaikutusta ja samalla johtaa hengityselinten lamaantumiseen.

Lääke vähentää amfetamiinien ja klonidiinin vaikutuksia yhdessä efedriinin ja guanetidiinin kanssa.

Pitkäaikainen käyttö yhdessä kipulääkkeiden kanssa on kielletty.

Aminatsiini estää levodopan vaikutusta, ja myös ekstrapyramidaaliset oireet voivat lisääntyä.

Yhdistelmä koliiniesteraasin estäjien kanssa aiheuttaa vakavaa lihasheikkoutta; amitriptyliinin kanssa – lisää dyskinesian todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa; diatsoksidin kanssa – johtaa vaikeaan hyperglykemiaan; zopikloni-lääkkeen kanssa – rauhoittava vaikutus lisääntyy.

Yhdistelmä antasidien kanssa häiritsee lääkkeen imeytymistä ruoansulatuskanavasta ja vähentää sen määrää veressä; simetidiinilääkkeen kanssa - myös veren indikaattori laskee.

Yhdistetty käyttö morfiinin kanssa johtaa myoklonukseen. Käyttö litiumkarbonaatin kanssa voimistaa neurotoksisia ominaisuuksia ja aiheuttaa vakavia ekstrapyramidaalioireita.

Käyttö yhdessä trazodonin kanssa alentaa verenpainearvoja; propranololin kanssa havaitaan lääkeindikaattoreiden molemminpuolista nousua. Yhdistelmä trifluoperatsiinin kanssa aiheuttaa vakavaa hyperpyreksiaa; fenytoiini-lääkkeen kanssa muuttaa sen arvoja veressä.

Yhdistelmä fluoksetiinin kanssa lisää ekstrapyramidaalisten oireiden kehittymisen todennäköisyyttä, ja yhdistelmä sulfadoksiinin tai klorokiinin kanssa lisää maksimaalisesti aminatsiinin myrkyllisten ominaisuuksien kehittymisen riskiä.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Varastointiolosuhteet

Aminazinea on suositeltavaa säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Säilyvyys

Aminatsiinia voidaan määrätä 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat perfenatsiini levomepromatsiinin kanssa ja lisäksi tioproperatsiini flufenatsiinin ja trifluoperatsiinin kanssa.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Arvostelut

Aminatsiini on saanut melko ristiriitaisia arvioita. Useimmat ihmiset uskovat, että lääkkeellä on voimakas rauhoittava, mutta heikko antipsykoottinen vaikutus. Ja tämä on totta - saman fenotiatsiiniluokan, flufenatsiinin ja trifluoperatsiinin, edustajilla on neuroleptisiä ominaisuuksia, jotka ovat 20 kertaa tehokkaampia kuin aminatsiini, mutta niiden rauhoittava vaikutus on huomattavasti heikompi.

Tästä johtuen lääkettä suositellaan käytettäväksi ensiavussa – akuutin emotionaalisen tai psykomotorisen levottomuuden poistamiseksi.

Jotkut arviot osoittavat, että lääkettä käytettiin pitkinä kursseina (tableteina) alkoholin humalahakuisesta juomisesta vieroittautumisen aikana, jonka taustalla havaittiin heikkoja tuottavia merkkejä (kuten hallusinaatioita deliriumin kanssa).