Alventa

Alventa on masennuslääke, jolla on kemiallinen rakenne, joka ei ole samanlainen kuin muiden kategorioiden masennuslääkkeiden rakenne (trisykliset, tetrasykliset jne.). Lääke sisältää 2 raseemista enantiomeeristä muotoa, joilla on terapeuttista aktiivisuutta.

Aktiivisen lääkeaineen - venlafaksiinin - masennuslääke kehittyy neurotransmitterivaikutusten tehostumisena keskushermostoon. Komponentti ei näytä affiniteettia bentsodiatsepiinien, opiaattien, fensiklidiinien (CCP), kuten myös elementin NMDA, histamiini H1: n ja kolinergisten muskariinipäätteiden ja a-adrenoretseptorien päätteisiin.

Viitteitä Alventa

Sitä käytetään vakavan masennuksen, GAD: n ja myös sosiaalisen monimuotoisuuden (sosiaalinen fobia) hoitoon. Lisäksi sitä määrätään estämään vakavan masennuksen jaksojen kehittyminen.

[1], [2]

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen toteutetaan kapseleissa, joilla on laajennettu vaikutus - 14 kappaletta pakkauksen sisällä. Laatikossa - 1, 2 tai 4 pakkausta.

[3]

Farmakodynamiikka

Venlafaksiini, jonka pääasiallinen aineenvaihduntatekijä (EFA) on voimakkaat SSRI: t, sekä IOP: t, mutta samalla hidastavat hieman käänteisen dopamiinin takavarikointia. Lisäksi lääkkeellä on tehokas vaikutus käänteisen neurotransmitterin takavarikointiprosessiin ja vähennetään CNS: n β-adrenergisten reseptorien reaktiivisuutta. Lisäksi venlafaksiini ei estä MAOI: iden aktiivisuutta. 

[4]

Farmakokinetiikkaa

Venlafaksiini imeytyy lähes kokonaan (noin 92%) suun kautta antamalla, mutta sillä tapahtuu laajaa yleistä aineenvaihduntaa (EFA, jolla on aktiivinen metabolinen komponentti), minkä vuoksi lääkkeiden hyötyosuus on noin 42 ± 15%.

Kun lääkkeitä käytetään, venlafaksiinin ja EFA: n plasman Cmax-arvot määritetään vastaavasti 6,0 ± 1,5 ja 8,8 ± 2,2 tunnin kuluttua.

Lääkkeen imeytymisnopeus kapseleissa, joilla on pitkäaikainen vaikutus, on pienempi verrattuna erittymisnopeuteen. Tästä syystä nimenomainen komponentin puoliintumisaika (15 ± 6 tuntia) on todellakin absorption puoliintumisaika normaalin puoliintumisajan (5 ± 2 tuntia) sijaan, mikä on todettu tablettien ollessa nopeasti vapauttavia.

Lääke on laajalti jakautunut kehon sisälle. Lääkkeiden intraplasman synteesin indikaattorit proteiineilla ovat 27 ± 2%, kun arvot ovat 2,5-2215 ng / ml. EFA-elementin analogisen synteesin taso on 30 ± 12%, indeksien ollessa 100-500 ng / ml.

Kun imeytyy, venlafaksiinille tapahtuu laaja yleinen intrahepaattinen metabolia. Aineen pääasiallinen aineenvaihduntakomponentti on EFA, mutta lisäksi se muunnetaan N-desmetylvenlafaksiiniksi N-, samoin kuin O-didezmetilvenlafaksinin kanssa muiden ei-keskeisten hajoamistuotteiden kanssa.

Noin 87% lääkkeen annoksesta erittyy virtsaan 48 tunnin ajan yhden kerta-annoksen jälkeen - venlafaksiinin muodossa (5%) ja myös sitoutumaton EFA (29%), sidottu EFA (26%) ja muut aineenvaihduntatekijät (27%).

Kun lääkkeitä annetaan pitkällä aikavälillä, venlafaksiinia ei kerry elimistöön.

[5], [6]

Annostus ja antotapa

Kapselia on käytettävä yhdessä ruuan kanssa, nieltävä kokonaisena ja pestävä tavallisella vedellä. Kapselia ei saa laittaa veteen, murskaa, avata tai pureskella. Käytä lääkettä 1-kertainen päivässä, samaan aikaan - aamulla tai illalla.

Masennuksella.

Masennuksen tapauksessa on määrätty antamaan 75 mg lääkettä kerran päivässä. 14 vuorokauden kuluttua annos voidaan kaksinkertaistaa (0,15 g) 1-kertaisella annoksella päivässä, jotta saavutetaan kliinisen tilan parantuminen edelleen. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 225 mg: aan päivässä lievillä taudin vaiheilla sekä jopa 375 mg: aan päivässä raskaiden lajikkeiden kanssa.

Kunkin annoksen lisäyksen tulisi tapahtua 37,5 - 75 mg: n annoksella 2 viikon välein tai useammin (yleensä välin tulisi olla vähintään 4 päivää).

Jos käytetään 75 mg Alventaa, masennuslääke-aktiivisuus kehittyy 14 päivän hoidon jälkeen.

Sosiofobia ja GAD.

Päivän aikana, jossa on erityisiä ahdistustapoja (joiden joukossa on sosiaalinen fobia), on tarpeen käyttää 75 mg ainetta 1-kertaisesti. Kliinisen paranemisen saamiseksi 14 päivän kuluttua voit lisätä annoksen 0,15 g: aan 1-kertaiseksi päivässä. Tarvittaessa päivittäistä annosta voidaan nostaa 225 mg: n kerta-annokseen. Annoksen sallitaan nostaa 75 mg päivässä 14 vuorokauden välein (vähintään 4 vuorokautta).

75 mg: n lääkkeen anxolyyttinen aktiivisuus havaitaan 7 päivän hoidon jälkeen.

Relapsien ehkäisy ja tukitoimenpiteet.

Lääkärit suosittelevat, että masennuslääkkeitä otetaan käyttöön vähintään 0,5 vuotta. Tukitoimet ja uusiutumisten ehkäiseminen tai uudet rikkomisprosessit toteutetaan käyttämällä osia, jotka osoittautuivat tehokkaiksi ennen. Lääkärin on jatkuvasti, vähintään 1-kertainen 3 kuukauden ajan, seurattava pitkäaikaisen hoidon tehokkuutta.

Munuaisten tai maksan toiminnan puute.

Jos munuaisfunktioissa ilmenee ongelmia (GFR-arvot <30 ml / minuutti), venlafaksiinin päivittäinen annos on vähennettävä puoleen. Hemodialyysipotilaiden on myös vähennettävä lääkkeiden annosta puoleen. Hemodialyysi-istunto on tarpeen suorittaa ennen aineen ottamista.

Jos maksan vajaatoiminta on kohtalainen, osa lääkkeestä vähenee myös 50%. Joskus annostusta voidaan pienentää yli 50%.

Jatkuva, tukeva tai pitkäaikainen hoito.

Vakavan masennuksen akuuttia vaihetta tulee hoitaa vähintään muutaman kuukauden tai pidemmän ajan. Jos kyseessä on erityinen ahdistusmuoto (myös sosiaalinen fobia), tarvitaan myös pitkä hoitosykli.

Koska negatiivisten merkkien ulkonäkö on suuri todennäköisyys annoksen koosta riippuen, annosta voidaan lisätä vasta kliinisen arvioinnin suorittamisen jälkeen. Minimi tehokas osa on säilytettävä.

Venlafaksiinin poistaminen.

Hoidon lopettamisen myötä annostelu on vähitellen vähennettävä. Jos Alventaa käytettiin yli 1,5 kuukautta, annosta on vähennettävä vähintään 14 päivän ajan.

Käyttö Alventa raskauden aikana

Alventan käyttö raskauden tai imetyksen epäillessä on kielletty.

[7], [8], [9], [10]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• voimakas henkilökohtainen herkkyys venlafaksiiniin tai muihin lääkkeen osiin;
• yhdistelmä minkä tahansa MAOI: n kanssa ja samaan aikaan kahden viikon kuluttua niiden käyttöönotosta (on tarpeen peruuttaa venlafaksiinihoito vähintään 7 päivää ennen MAOI: n käyttöönottoa);
• verenpaineen nousu vakavassa vaiheessa (ennen kurssin alkua, ne ovat 180/115 mm Hg tai enemmän);
• glaukooma;
• virtsan häiriöt heikon virtsan ulosvirtauksen vuoksi (esimerkiksi eturauhasen sairauksien vuoksi);
• vakava munuaisten tai maksan toiminta.

Sivuvaikutukset Alventa

Haittavaikutusten kehittyminen on annoksesta riippuvainen. Häiriöiden esiintymistiheys ja vakavuus voivat lisääntyä hoidon aikana.

Yleisimpiä negatiivisia ilmenemismuotoja ovat unettomuus, hermostuneisuus, kuivuus, joka vaikuttaa suun limakalvoihin, hyperhidroosi, pahoinvointi, ummetus, astenia, huimaus, uneliaisuus sekä orgasmin ja siemensyöksyn häiriöt.

Muut rikkomukset:

• systeemiset häiriöt: vilunväristykset, anafylaksia, astenia, angioedeema ja valoherkkyys;
• CVS-funktion vaurioituminen: verenpaineen arvojen lasku tai lisääntyminen, takykardia ja lisäksi ortostaattinen romahtaminen, vasodilaatio (usein ihon punoitus kasvoilla tai lämmön ulkonäkö), kammion vilkkuminen, QT-aikavälin arvojen pidentyminen ja sen myötä kammion takykardia (eräänlainen piruetti sisältyy Tai) tajunnan menetys;
• maha-suolikanavan häiriöt: ummetus, pahoinvointi, ruokahaluttomuus, gnash ja oksentelu;
• verijärjestelmään ja lymfiin liittyvät ongelmat: trombosytopenia, ekhymoosi, verenvuoto ruoansulatuskanavassa tai limakalvoista sekä verenvuodon ja veren dyskrasioiden pidentyminen (mm. Aplastinen anemia, neutrosyytit tai pancytopenia ja agranulosytoosi);
• aineenvaihduntaprosessien häiriöt: prolaktiinitasojen nousu, painon lasku tai lisääntyminen, kolesterolitasojen nousu, epänormaalit maksan toimintatasot, ripuli, hyponatremia, haimatulehdus, bruksismi, hepatiitti ja Paronin syndrooma;
• NA: aan liittyvät häiriöt: unihäiriöt, unettomuus, kuivuus suun limakalvojen alueella, hermostuneisuus, libidon heikkeneminen, parestesia ja huimaus, ja sen myötä lisääntynyt lihasten sävy, sedaatio, apatia, kouristukset ja vapina. Lisäksi myoklonus, ZNS, koordinaatiohäiriöt, maaniset oireet, hallusinaatiot, serotoniinin myrkytys, ekstrapyramidaaliset häiriöt (muun muassa dyskinesiat ja dystonia), korvamelu, myöhäinen dyskinesia, epileptiset kohtaukset, rabdomyolyysi ja ZNS: n kaltaiset oireet. On myös havaittavissa ajatuksia itsemurhasta ja vastaavasta käyttäytymisestä, deliriumista tai agitaatiosta, jolla on psykomotorinen luonne, aggressio ja depersonalisointi;
• heikentynyt hengitysteiden toiminta: keuhkojen eosinofilia, haukottelu ja flunssan kaltainen oireyhtymä;
• epidermaaliset vauriot: ihottuma, SJS, multiforminen eryteema, hyperhidroosi (myös yöllä), PET ja alopeetsia;
• aistinelinten toiminnan häiriöt: maun muutos, majoitushäiriöt ja tinnitus;
• virtsa-elinten ja munuaisten työhön liittyvät ongelmat: virtsan retentio tai dysuria (pääasiassa virtsaprosessin alussa ilmenneet vaikeudet);
• rintojen ja lisääntymiselinten häiriöt: anorgasmia, virtsan häiriöt (usein virtsaamisen alkamisongelmat), orgasmin häiriöt (miehet) tai siemensyöksy ja impotenssi sekä tämän kuukautiskierron häiriön (niiden vahvistumisen tai epäsäännöllisyyden - metrorhagian tai menorragian) lisäksi orgasmin häiriöt ( naiset) ja pollakiuria;
• visuaalisten elinten vauriot: lisääntynyt pupillikoko, glaukooma, mukautuva häiriö ja näköongelmat.

Ihmisten, jotka kärsivät masennuksesta tai tietyistä ahdistustavoista, havaittiin merkkejä peruutuksesta. Uusien merkkien ulkonäkö on mahdollista, jos lääkkeet peruutetaan äkillisesti tai vähennetään voimakkaasti tai asteittain (eri annoksilla). Uusien ilmentymien kehittymisen lisääntyminen liittyy osien koon kasvuun ja hoidon kestoon.

Havaitut tällaiset vieroitusoireet olivat: ripuli, kuiva suun limakalvot, ahdistuneisuus, tavoitematon kävely, ahdistuneisuus, ruokahaluttomuus, mielenterveyden häiriöt ja heikkous, ja lisäksi parestesia, hypomania, hermostuneisuus päänsärkyä, hyperhidroosi, huimaus, uneliaisuus, unettomuus, vapina, vapina, pahoinvointi, flunssan kaltaiset oireyhtymät ja elävät unet. Nämä ilmenemismuodot olivat kevyitä ja omia.

Jos masennuslääkkeet peruutetaan, potilaan tilaa on seurattava suhteellisesti venlafaksiinin osuuden pienentämiseksi. Annoksen pienentämisajan kesto määräytyy itse annoksen, potilaan henkilökohtaisen herkkyyden ja hoidon keston mukaan.

Yliannos

Markkinoille tulon jälkeisessä tutkimuksessa havaittiin myrkytystä pääasiassa käytettäessä lääkettä alkoholin tai muiden lääkkeiden kanssa.

Myrkytys kehittää usein takykardiaa, mydriaasia, oksentelua, tajunnan muutoksia (uneliaisuudesta koomaan) ja kohtauksia. Muiden oireiden joukossa: EKG-indikaatioiden muutokset (QRS-kompleksin lisääntyminen, QT-aikavälien pidentyminen tai His-nippu), bradykardia, huimaus, kammiotakykardia, verenpaineen lasku ja kuolema.

Yliannostuksen tapauksessa potilailla on venlafaksiinin myrkyllisten ominaisuuksien takia suurempi mahdollisuus itsemurhaan, minkä vuoksi on välttämätöntä käyttää vähimmäismäärää lääkettä, joka antaa halutun tuloksen - myrkytysmahdollisuuden vähentämiseksi. Kuolema on mahdollista venlafaksiinimyrkytyksen yhteydessä yhdessä muiden lääkkeiden tai alkoholin kanssa.

Hengityskanavat on puhdistettava, varmistettava hapen kulkeutuminen ja tarvittaessa suoritettava mekaaninen ilmanvaihto. Sinun on myös suoritettava oireenmukaisia ja tukevia hoitomenetelmiä ja seurattava tarkasti sydämen sykettä ja muiden elämän kannalta tärkeiden elinten työtä.

Jos imeytyminen on todennäköistä, ei voi aiheuttaa oksentelua. Mahahuuhtelu on mahdollista, jos se suoritetaan pian lääkkeen ottamisen tai vastaavien oireiden ilmaantumisen jälkeen. Aktiivihiilen hyväksyminen voi myös vähentää lääkkeiden imeytymistä. Dialyysi, pakotettu diureesi, hemoperfuusio ja myös hemotransfuusion vaihtaminen ovat tehottomia. Venlafaksiinille ei ole vastalääkkeitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sovellus IMAO: n kanssa.

Lääkkeiden ja MAOI: n yhdistäminen on kielletty.

Ihmiset, jotka peruuttivat MAO: n käyttöönoton juuri ennen lääkkeen ottamista tai jotka suorittivat hoitoa Alventalla vähän ennen MAO-hoidon aloittamista, kokivat vakavia haittavaikutuksia. Näiden joukossa ovat oksentelu, huimaus, kouristukset, vapina, kohtaukset, pahoinvointi, runsas hikoilu ja kuume yhdessä NNS: n ja kouristusten kanssa (voivat johtaa kuolemaan).

Venlafaksiinin annetaan antaa aloittaa vähintään 2 viikon kuluttua IMAO-hoidon päättymisestä.

Kääntyvien MAO-estäjien käytön lopettamisen, moklobemidin käytön ja Alventan käytön aloittamisen välillä tulisi kestää vähintään 2 viikkoa. Kun MAOI on otettu käyttöön vaiheessa, jossa henkilö siirretään moklobemidistä Alventiin, huumeiden korvaamisen termi tulisi kestää vähintään 1 viikko.

Lääkkeet, jotka vaikuttavat keskushermoston toimintaan.

Venlafaksiinin lääketieteellisen vaikutuksen periaatteen ja serotoniinin myrkytyksen suuren todennäköisyyden yhteydessä on välttämätöntä olla erittäin varovainen yhdistämään lääkkeet ja aineet, joilla voi olla vaikutusta hermosimpulssien serotonergisen siirron prosessiin (esimerkiksi SSRI: t, triptaanit tai litium).

Indinaviiri.

Lääkkeen ja indinaviran yhdistelmä johtaa jälkimmäisen AUC- ja Cmax-arvojen pienenemiseen - 28% ja 36%. Indinaviiri ei muuta venlafaksiinin ja EFA: n farmakokineettisiä parametreja.

Varfariini.

Varfariinia käyttävillä henkilöillä Alventa-hoidon alussa antikoagulanttiaktiivisuus voi lisääntyä ja PTV-tasot voivat nousta.

Simetidiini.

Ikääntyneillä ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla, jotka käyttävät lääkettä simetidiinin kanssa, terapeuttista vuorovaikutusta ei ole tutkittu, joten tällaisia potilaita on seurattava kliinisen valvonnan varalta.

Etyylialkoholi.

Kun käytät venlafaksiiniä, et voi juoda alkoholia.

Aineet, jotka hidastavat CYP2D6: n aktiivisuutta.

CYP2D6-isoentsyymi, joka liittyy geneettiseen polymorfismiin monien masennuslääkkeiden aineenvaihduntaprosessien suhteen, muuttaa venlafaksiinin osaksi EFA: n pääasiallista aineenvaihduntakomponenttia, jolla on lääkeaktiivisuutta. Siksi voimme odottaa vuorovaikutuksen kehittymistä lääkkeiden ja aineiden, jotka hidastavat CYP2D6: n vaikutusta, jakamiseen.

Yhdistelmät, jotka aiheuttavat venlafaksiinin transformaatioprosessien heikkenemisen EFA: ksi, teoriassa pystyvät lisäämään venlafaksiinin seerumin indikaattoreita ja vähentämään EFA-arvoja.

Hypoglykemiset ja verenpainelääkkeet.

Lääkehoidon päätyttyä klosapiinin arvot lisääntyvät, mikä merkitsee haitallisten oireiden, mukaan lukien kohtausten kohtaukset, tilapäistä esiintymistä.

Metoprololi.

Lääkkeen ja metoprololin yhdistelmä aiheuttaa jälkimmäisen plasmatason nousun, mutta ei johda sen aktiivisen metabolisen komponentin a-hydroksimetoprololin indeksien muutokseen. Tällaisen vaikutuksen kliinisiä seurauksia yksilöille, joilla on kohonnut BP-arvot, ei määritellä, joten on välttämätöntä yhdistää nämä lääkkeet hyvin huolellisesti.

Haloperidoli.

On pidettävä mielessä, että lääkkeiden ja haloperidolin yhdistetty käyttö vähentää puhdistumaa ja lisää Cmax-arvoa ja AUC-arvoa, samalla kun haloperidolin puoliintumisaika pysyy muuttumattomana. Tämän vuorovaikutuksen kliinisestä merkityksestä ei ole tietoa.

[11], [12],

Varastointiolosuhteet

Alventaa voidaan säilyttää suljetussa paikassa pienille lapsille. Lämpötila-arvot - enintään 30 ° C

Säilyvyys

Alventaa voidaan käyttää 5 vuoden kuluessa lääkeaineen myynnistä.

[13]

Hakemus lapsille

Pediatriassa ei ole mahdollista nimittää (ennen 18 vuotta).

[14]

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin, Velafax, Voksemel, Efevelon, Venlaksor, Newevelong ja Venlift OD.

[15], [16]