Axef

Aksef on antiparasiittinen ja antimikrobinen lääke.

Viitteitä Axepha

Sitä käytetään kefuroksiimille herkkien bakteerien aiheuttamien infektioleesioiden ehkäisyyn tai hoitoon. Tällaisia sairauksia ovat:

• sekä ala- että ylähengitysteitä koskevat vauriot: bakteeriperäinen keuhkokuume, krooninen tai akuutti keuhkoputkentulehdus tai henkitorvitulehdus, infektoitunut bronkiektasia sekä rintalastan alueella tehtyjen kirurgisten toimenpiteiden seurauksena syntyneiden vaurioiden ehkäisy ja poisto;
• ENT-järjestelmän infektiot: poskiontelotulehdus ja tonsilliitti sekä bakteeriperäinen välikorvatulehdus ja nielutulehdus;
• urogenitaalijärjestelmään vaikuttavat patologiat: kystiitti, gonorrea, tulehdus lantion elimissä ja myös pyelonefriitti (myös krooninen);
• pehmytkudosten ja epidermiksen alueella kehittyvät sairaudet: furunkuloosi, haavainfektiot, erysipelas, märkärupi ja bakteeriperäinen dermatiitti;
• luiden ja nivelten alueen vauriot: osteomyeliitti tai septinen niveltulehdus;
• lääkettä voidaan käyttää nosokomiaalisten infektioiden vakavien vaiheiden, kuten peritoniitti, septikemia, bakteriuria meningiitin ja bakteeriemian, kehittymisessä;
• infektioiden kehittymisen ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina, joiden tilavuus on 0,25 tai 0,5 g, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa; 1 tai 2 pakkausta pakkauksessa.

Lisäksi sitä valmistetaan kylmäkuivattuna injektionesteenä 0,75 g:n injektiopulloissa; laatikko sisältää yhden tällaisen injektiopullon.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on kefuroksiimi, jolla on bakterisidinen vaikutus melko laajaan bakteerivalikoimaan. Kefuroksiimi on beetalaktaamiantibiootti ja kuuluu kefalosporiinien luokkaan.

Lääke kuuluu toisen sukupolven kefalosporiinien ryhmään ja sitä voidaan käyttää sekä suun kautta että parenteraalisesti. Kefuroksiimi on vastustuskykyinen beetalaktamaasien vaikutukselle, minkä ansiosta sitä voidaan käyttää menestyksekkäästi beetalaktamaaseja tuottavien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoidossa. Kaikilla kefalosporiineilla on samanlainen antimikrobisen vaikutuksen periaate. Lääke estää penisilliineihin sitoutuvien proteiinien aktiivisuuden (niillä on entsymaattinen aktiivisuus ja niitä tarvitaan spesifisten biopolymeerien sitoutumiseen).

Samalla lääke hidastaa peptidiglykaanin (polymeerielementin, joka on mikrobien soluseinien perusta) sitoutumista. Aksefilla ei ole myrkyllistä vaikutusta makro-organismiin, koska penisilliiniä sitovien proteiinien peptidiglykaania ei ole nisäkkäiden soluseinässä.

Lääke osoittaa bakterisidista aktiivisuutta laajaa valikoimaa anaerobeja ja aerobisia bakteereja vastaan, mukaan lukien amoksisilliinille ja ampisilliinille resistentit kannat.

Grampositiiviset aerobit:

Stafylokokit (penisillinaasia tuottavat kannat), pneumokokit, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis ja Bordet-Gengou -bakteerit.

Gramnegatiiviset aerobit:

Proteus (lukuun ottamatta yleistä Proteusta), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Pfeifferin basilli, Salmonella, Moraxella catarrhalis ja Gonococcus (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat).

Gramnegatiiviset ja grampositiiviset anaerobit:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (lukuun ottamatta Bacteroides fragilis -bakteeria), Peptostreptococcus-lajit ja Propionibacterium.

Lisäksi kefuroksiimilla on bakterisidinen vaikutus Borrelia burgdorferi -kantoja vastaan.

Ei osoita aktiivisuutta seuraaviin:

Campylobakteeri, enterokokit ja pseudomonas, serratia, legionella ja citrobacter ja enterobakteeri. Lisäksi listalla ovat Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Morgan-bakteerit ja Clostridium difficile.

Lääke ei myöskään vaikuta metisilliiniresistentteihin Staphylococcus epidermidis- ja Staphylococcus aureus -kantoihin.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettu lääke imeytyy hyvin suoleen. Jos sitä otetaan kefuroksiimiaksetiilin muodossa, se hydrolysoituu suoliston seinämässä ja pääsee verenkiertoon kefuroksiimin muodossa.

Lääkkeen imeytymisaste on suurempi, jos se otetaan heti aterian jälkeen. Plasman Cmax-arvot havaitaan 2–3 tunnin kuluttua tabletin ottamisesta suun kautta. Kefuroksiimin puoliintumisaika on 60–90 minuuttia.

Laskimonsisäisen injektion yhteydessä plasman Cmax-arvot havaitaan 30–45 minuutin kuluttua. Aineen puoliintumisaika on tässä tapauksessa 60–70 minuuttia. Lääkeaineen proteiinisynteesinopeus plasmassa on 50 %.

Ensimmäisten 6 tunnin aikana suurin osa lääkkeestä erittyy; 24 tunnin kuluttua antamisesta veressä on enintään 10% käytetystä lääkkeen osasta.

Lääke ei ole alttiina aineenvaihduntaprosesseille kehossa, vaan se erittyy munuaisten kautta muuttumattomana.

Suurilla lääkepitoisuuksilla sen vaikuttava aine löytyy silmänsisäisestä nesteestä sekä nivelkalvosta. Meningiittiä sairastavilla Aksef kulkeutuu aivo-aortan läpi.

Hemodialyysi pienentää merkittävästi kefuroksiimipitoisuuksia.

Annostus ja antotapa

Annostusohjelma ja hoitosyklin kesto on valittava ottaen huomioon patologian yksilöllinen luonne ja potilaan kehon ominaisuudet. Usein terapeuttinen kurssi kestää vähintään yhden viikon. Tabletit tulee ottaa aterioiden jälkeen, koska tämä parantaa lääkkeen imeytymistä suolistossa.

Lääkkeen käyttöohjeet tablettimuodossa.

Virtsateiden vaurioitumisen yhteydessä ota 125 mg ainetta kaksi kertaa päivässä.

Yksinkertaisten hengitystieinfektioiden hoitoon tulee käyttää 0,25 g lääkettä 2 kertaa päivässä.

Vakavien hengitystieinfektioiden poistamiseksi ota 0,5 g ainetta 2 kertaa päivässä.

Pyelonefriitin (kroonisen tai akuutin) hoidossa käytetään 0,25 g lääkettä kaksi kertaa päivässä.

Terapeuttiseen käyttöön komplisoitumattomassa gonorreassa tarvitaan 1000 mg:n kerta-annos ainetta.

Yli 12-vuotiaille nuorille ja aikuisille, joilla on punkkien levittämä borrelioosi, käytetään usein 0,5 g lääkettä 2 kertaa päivässä. Tämä tauti vaatii 20 päivän hoitojakson.

Yli 3-vuotiaiden lasten tulisi käyttää 125 mg lääkettä kaksi kertaa päivässä, ja vakavissa patologioissa annos kaksinkertaistetaan. Lapsille sallitaan enintään 0,5 g lääkettä päivässä.

Joskus on tarpeen aloittaa Aksef-hoito injektionesteellä ja jatkaa sitä sitten tablettien ottamisella. Tätä annosta käytetään alla luetelluissa tapauksissa.

Keuhkokuumeen tapauksessa aikuisille annetaan lääkettä lihakseen tai laskimoon 1,5 mg:n annoksena 2-3 kertaa päivässä 2-3 päivän ajan. Sitten lääke on määrätty suun kautta otettavaksi - 0,5 g 2 kertaa päivässä 8-10 päivän ajan.

Kroonisen keuhkoputkentulehduksen uusiutuessa aikuinen tarvitsee parenteraalisen annon 0,75 g ainetta 2-3 kertaa päivässä 2-3 päivän aikana. Tämän ajanjakson lopussa lääke otetaan suun kautta - 2 kertaa päivässä 0,5 g:n annoksena 5-7 päivän syklin aikana.

Injektioklyofilisaatin käyttöohjeet.

Injektioliuosta saa käyttää ainoastaan lihakseen tai laskimoon.

Lihaksensisäisiä injektioita varten lisää liuotin (3 ml) jauhepulloon ja ravista sitä sitten varovasti suspension saamiseksi. Tässä tapauksessa liuotin on injektiovesi.

Nesteen valmistamiseksi laskimonsisäisiä injektioita varten 0,75 g ainetta on laimennettava 6 ml:aan liuotinta (1500 mg ainetta varten tarvitaan 15 ml tällaista liuotinta). 1500 mg kefuroksiimin infuusioihin tarvitaan 50–100 ml liuotinta. Tässä tapauksessa liuottimena käytetään injektiovettä.

Lääke on annettava infuusiona vähintään puolen tunnin aikana. Injektioneste annetaan suoraan laskimoon tai tiputusputken kautta.

Aikuisille lääkkeen annos on 0,75-1,5 g, otettuna 2-3 kertaa päivässä (annettuna lihakseen tai laskimoon) ottaen huomioon taudin vakavuus.

Patologisten oireiden positiivisen dynamiikan vakaan kehityksen myötä siirrytään hoitoon Aksefin tableteilla.

Gonorrean hoitoon tarvitaan yksi 1500 mg:n injektio tai kaksinkertainen 0,75 g:n injektio (kumpaankin pakaraan).

Meningiitin hoidossa lääkettä tulee käyttää monoterapiana, laskimoon 8 tunnin välein 3000 mg:n annoksina. Meningiitin hoidossa lapsilla annos on 0,15–0,25 g/kg päivässä; se jaetaan useisiin erillisiin injektioihin, minkä jälkeen se annetaan laskimoon. Vastasyntyneillä vuorokausiannos on 0,1 g/kg.

Infektiotapauksissa lapsille tulee antaa 30–100 mg/kg lääkettä päivässä jaettuna 3–4 antokertaan.

Vastasyntyneet tarvitsevat usein 30–100 mg/kg ainetta päivässä, ja tämä annos jaetaan 2–3 osaan. Käytettäessä kefuroksiimia vastasyntyneillä on muistettava, että sen puoliintumisaika on useita kertoja pidempi kuin aikuisella.

Kirurgisten toimenpiteiden jälkeisen infektion ehkäisemiseksi käytetään usein 1500 mg lääkettä laskimoon (anestesian induktiovaiheessa). Tällaisia ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä tehdään rintalastan tai vatsakalvon leikkausten sekä lantion alueen ja samanaikaisesti vatsan tai ortopedisten toimenpiteiden yhteydessä.

Ortopedisissa tai lantion alueen kirurgisissa toimenpiteissä lääkettä käytetään 0,75 g:n annoksella – 8 ja 16 tuntia toimenpiteen päättymisen jälkeen.

Vatsakalvon tai rintalastan leikkauksissa lääkettä on annettava 0,75 g:n annoksina kolme kertaa päivässä 1–2 päivän syklin aikana.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ja hemodialyysiä saavilla potilailla annostusta on muutettava.

Käyttö Axepha raskauden aikana

Lääkkeellä ei ole mutageenista, teratogeenista tai alkiotoksista vaikutusta, mutta raskauden aikana sitä saa käyttää vain tilanteissa, joissa naisen hyöty katsotaan olevan odotetumpi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten seurausten riski.

Kefuroksiimi voi erittyä rintamaitoon, minkä vuoksi imetys keskeytetään väliaikaisesti, jos sitä tarvitaan imetyksen aikana.

Vasta

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista, jos lääkeaine tai kefalosporiinit ovat intoleranssin alaisia.

Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on aiemmin ollut vaikea yliherkkyys beetalaktaamiantibiooteille. Lääkettä tulee käyttää äärimmäisen varoen myös potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset Axepha

Lääke siedetään usein ilman komplikaatioita, mutta pitkäaikaisessa käytössä tai potilaan siedämättömyydessä voi kehittyä urtikariaa, ihottumaa ja kutinaa. Anafylaksiaa, kuumetta ja tubulointerstitiaalista nefriittiä on raportoitu vain satunnaisesti. Negatiiviset oireet ovat usein lieviä ja häviävät lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Lääkkeen kerta-annostelu johti erythema multiformen, Stevens-Johnsonin oireyhtymän tai TEN:n kehittymiseen.

Ruoansulatuskanavan häiriöt – oksentelu, pseudomembranoottinen koliitti, pahoinvointi ja ripuli.

Hematopoieettisen järjestelmän häiriöt – neutropenia, leukopenia tai trombosytopenia, ja lisäksi eosinofilia ja alentuneet hemoglobiiniarvot.

Vaikka Aksefilla ei ole suoraa myrkyllistä vaikutusta maksaan, joillakin potilailla esiintyy hyperbilirubinemiaa tai maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymistä.

Kefuroksiimia käyttävillä henkilöillä voi esiintyä muutoksia laboratorioarvoissa, kuten väärän positiivisen Coombsin kokeen tai veren ureatyppi- ja kreatiniiniarvojen nousua.

Lääkkeen injektiot voivat aiheuttaa paikallisia sivuvaikutuksia. Lihaksensisäisen injektion tapauksessa lääkkeen antopaikassa esiintyy kipua. Laskimonsisäisen injektion tapauksessa kehittyy tromboflebiitti.

[ 1 ]

Yliannos

Aksefin myrkytyksen yhteydessä potilaalle kehittyy vapinaa, ylivirittyneisyyden tunnetta ja kouristuksia. Nämä oireet johtuvat siitä, että kefuroksiimilla on ärsyttävä vaikutus aivoihin.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Myrkytystapauksissa ryhdytään oireenmukaisiin toimenpiteisiin. Plasman kefuroksiimipitoisuuksien alentamiseksi voidaan suorittaa peritoneaalidialyysi- ja hemodialyysitoimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistetty käyttö antasidien kanssa vähentää kefuroksiimin imeytymistä (jos lääkettä käytetään tablettimuodossa).

Yhdistetty käyttö probenesidin kanssa johtaa kefuroksiimin pitoisuuden nousuun veressä sekä sen munuaisten kautta erittymisen hidastumiseen.

Lääke voidaan yhdistää atslosilliini- tai metronidatsoliliuoksiin sekä ksylitolin ja 1-prosenttisen lidokaiiniliuoksen injektionesteisiin. Lisäksi lääkkeen ominaisuudet eivät muutu 24 tunnin aikana, kun sitä yhdistetään seuraavien aineiden kanssa:

• natriumlaktaatti 6M;
• isotoninen nestemäinen NaCl;
• 5% glukoosia;
• 0,18 % NaCl:a yhdessä 4 % glukoosin kanssa;
• 5 % glukoosia ja 0,9 %, 0,45 % ja 0,25 % NaCl:a;
• 10 % glukoosia;
• Ringerin laktaatti tai Ringerin oireyhtymä;
• Hartman.

Lääkettä ei saa sekoittaa samaan ruiskuun aminoglykosidien kanssa.

Aksefia ei saa sekoittaa natriumbikarbonaatti-injektionesteeseen, koska tällainen sekoittaminen aiheuttaa voimakkaan muutoksen kefuroksiimiliuoksen sävyyn.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Aksef on säilytettävä pimeässä ja kuivassa paikassa, 15–25 ^° C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Aksefia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä. Valmiin injektionesteen säilyvyysaika on enintään 24 tuntia.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Zinnat, Proxim Zinacefin kanssa, Cetyl Cefutilin ja Axetinin kanssa sekä Cefuroxime, Baktil ja Cefumax.