Navoʙan

Useat taudit tai terapeuttiset hoitomenetelmät oireessaan aiheuttavat sellaisia negatiivisia oireita kuin oksentelu ja pahoinvointi. Tällöin potilas kokee sekä fyysisen että psyykkisen epämukavuuden. Serotonerginen, antiemeettinen Navoban on kehitetty ja tuonut farmakologisiin markkinoihin johtava kansainvälinen lääkeyhtiö Novartis, jolla on tuotantolaitokset Sveitsissä ja Espanjassa.

Todennäköisesti ainakin kerran jokaisella ihmisellä on sellaisia oireita kuin oksentelu ja pahoinvointi, mikä epämukavuus tuo. Ja jos katsotte, että tämä oireyhtymä ilmenee kasvaimen vastaisen kemoterapian taustalla, kun potilas jo kärsii monesta kärsimyksestä, sen ulkonäkö ei ole erityisen toivottavaa. Tällaisessa tilanteessa tarvitaan kiireellisesti lääkkeitä näiden syöpälääkkeiden sivuvaikutusten poistamiseksi. Ja yksi näistä lääkkeistä on Navoban - erittäin tehokas antiemeettinen lääke. 

[1], [2], [3], [4]

Viitteitä Navoʙan

Aktiivinen ainesosa on kemiallinen yhdiste, Navobana tropisetroni jonka farmakodynaamisten ja farmakokineettisten ominaisuuksien ja muodostavat perustan määrittämiseksi merkintöjen Navoban.

• Ennalta ehkäisevät toimenpiteet, joilla estetään pahoinvoinnin ja oksentelun refleksien esiintyminen, joita esiintyy aina antitumoraalisen kemoterapian vuoksi.
• Kupirovanie samankaltaisia oireita, jotka ilmestyvät kirurgisen hoidon jälkeen.

[5], [6]

Julkaisumuoto

Antiemetsiininen, serotonerginen lääke esitetään farmakologisilla markkinoilla laskimonsisäisen injektion liuoksena. Tropisetron-hydrokloridin aktiivisen aineen pitoisuus liuoksessa on 1 mg. Ampullia tuotetaan 2 ml: n ja 5 ml: n annoksina.

Toinen irrotusmuoto - Kapselit, joiden kapasiteetti on 5 mg, valmistetut Navoban-pakkaukset sisältävät viisi yksikköä tätä kapasiteettia.

[7]

Farmakodynamiikka

Navobanin tärkein työntövoima on sen ehkäisyn vastainen vaikutus. Näin ollen Navobanin farmakodynamiikka valitaan farmaseuttien tavoin siten, että se täyttää tarvittavat vaatimukset. Kirurginen hoito ja tiettyjen antineoplastisten lääkkeiden kemoterapiassa voivat aiheuttaa poistamisesta enterokromaffiinisoluista solut, jotka sijaitsevat limakalvojen ruoansulatuskanavan, serotoniini (5-HT). Tämä tekijä käynnistää signaalin, jota ilmenee lisääntyneestä pahoinvoinnista ja refleksin oksentamisesta.

Kemialliset yhdiste tropisetroni on erittäin selektiivinen (eli suunta), jolla on voimakas-vaikutus materiaalin, mikä vähentää vaikutusta serotoniinireseptorin alaluokka - presynaptisten 5-NTZ - himioretseptory. Nämä proteiinimolekyylit ovat keskushermostossa (CNS) ja perifeerisissä neuroneissa. He, herättääkseen, lähettävät signaalin postremalle (hypotalamuksessa) ja aiheuttavat oksenteluheijastuksen.

Navoban estää hyvin tehokkaasti tällaisia signaaleja, mikä on vaikuttavan aineen antiemeettisen vaikutuksen perusta. Novobanin fysikaalisen ja kemiallisen stabiiliuden kesto määräytyy 24 tunnin ajan, mikä mahdollistaa sen ruiskuttamisen ruumiiseen kerran päivässä. Kyseisen lääkkeen käyttö hoitoprotokollissa ei aiheuta ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetiikkaa

Anti-entsyymilääkkeen vaikuttava aine imeytyy melkein kokonaan maha-suolikanavasta. Sen osuus ylittää 96%. Keskimäärin se kestää noin kaksikymmentä minuuttia, kun puolet Navobanista imeytyy limakalvoon. Aktiivisen kemiallisen yhdisteen troposetronin (C _max ) enimmäismäärä veriplasmassa saavutetaan kolmen tunnin jälkeen (keskimäärin).
Navobanin farmakokinetiikka, kun se sitoutuu veriproteiiniin, osoittaa noin 71% yhdistettä, useimmissa tapauksissa vuorovaikutus tapahtuu proteiinin, kuten alfa-1-glykoproteiinin, kanssa. Monessa suhteessa troposetronin biologinen hyötyosuus määräytyy ruumiin annettavan lääkkeen määrän mukaan. Noin 60% biologisesta hyötyosasta antaa 5 mg Navobania, jos annosta nostetaan 45 mg: aan, nopeus on yleensä 100%.

On huomattava, että Navobanin farmakokinetiikka lapsilla on samanlainen kuin aikuisten potilaiden vastaavat ominaisuudet. Tropisetron metaboloituu glukuronidiin tai sulfaatteihin ja erittyy kehosta virtsateiden kautta virtsan ja sapen mukana. Pieni osa (noin 20%) jättää potilaan kehon yhdessä ulosteen kanssa.

Vaikuttavan aineen johdannaisten aktiivisuus suhteessa 5-HTZ-reseptoreihin on merkittävästi pienentynyt. Tämän seurauksena aineenvaihduntatuotteet eivät osallistu lääkeaineen farmakologisiin prosesseihin.

Tapauksessa Toistuva päivittäinen anto Navoban suurempia annoksia 10 mg: n, voi olla glut fermentarnoy maksassa osallistuu aktiivisesti metaboliaan tropisetroni. Tällainen toimenpide voi lisätä aktiivisen aineen määrän kvantitatiivista osuutta veressä. Kuitenkin myös potilailla, joilla on heikot metaboliset prosessit (tällaisten lääkeannosten antamisen tapauksessa), seerumin tropiseenronipitoisuuden lisääntyminen ei ole suurempi kuin siedettävien indikaattoreiden siedettävä taso. Siksi on tarpeeksi helppoa määrätä Navoban 5 mg kerran vuorokaudessa kuuden päivän ajan. Tällöin vaikuttavan aineen kumulaatio potilaan veressä ei saavuta kriittisiä arvoja.

Lääkkeen ja sen metaboliittien puoliintumisaika (T1 / 2) potilailla, joilla on korkea metabolinen aktiivisuus, on noin kahdeksan tuntia. Henkilöillä, joilla on matala metabolinen aktiivisuus tropospira, tämä indikaattori voi venyttää 45 tuntia.

Tropospeterin ja sen aineenvaihduntatuotteiden kokonaispoistoaste on keskimäärin 1 l / min. Samanaikaisesti munuaisten puhdistuma hyödyntämisprosessissa vie vain 10% tästä tekijästä. Jos potilaan aktiivinen aine on heikko metabolinen nopeus, kokonaispuhdistuma laskee 0,1-0,2 l / min, kun taas munuaisten erittymisen prosenttiosuus pysyy ennallaan. Saman solunulkoisen aineenvaihduntatuotteiden vähentäminen vähentää puoliintumisaikaa noin 4-5 kertaa. Tässä tapauksessa "pitoisuus-aika" -kaavion (AUC) alue, joka sijaitsee käyrän alapuolella, nousee viidestä seitsemään kertaan. Aktiivisen lääkkeen ( _Cmax ) enimmäispitoisuus tällaisen potilaan veressä ja tuotteen kvantitatiivinen jakautuminen eivät poikkea parametreistä, jotka osoittavat potilaat, joilla on suuri aktiivisen aineen Navoban metabolia. Eroa voidaan havaita määrittelemättömän troposetronin määränä, jonka keho erittyy yhdessä virtsaan. Potilailla, joilla on alhainen aineenvaihdunta, se on korkeampi.

[14], [15], [16],

Annostus ja antotapa

Erityisiä varotoimia on noudatettava, jos potilas kehittyy kontrolloimattomaan hypertensioon. Jotkut henkilöt, jotka ovat ammatillisesti liittyneet mahdollisesti traumaattisiin mekanismeihin tai ajoneuvoihin, pitäisi ottaa huomioon, että Navobanin ottaminen huolestuttaa ja vähentää reaktionopeutta.

Käyttötapa ja annos vaihtelevat hoidon suunnan yhteydessä:

Hoitoa ehkäisevillä toimenpiteillä, jotka on tarkoitettu lopettamaan pahoinvointi ja oksentelu, jotka johtuvat syövän hoidosta, hoito kestää kuusi päivää.

Aikuisten potilaiden päivittäisen annettavan lääkkeen päivittäinen määrä on 5 mg. Annostelu: hoitoa ensimmäisenä päivänä, välittömästi ennen kemoterapian kulkua, annetaan Navobania laskimoon. Seuraavien viiden päivän ajan valmistetta annetaan suun kautta kapselia kohti.

Nuorille ja yli 2-vuotiaille lapsille päivittäinen annos lasketaan 0,2 mg: n kaavalla kiloa kohti lapsen painoa kohti, mutta tuloksena oleva määrä ei saa ylittää 5 mg: aa. Aikataulu I on samanlainen sekvenssi vastaanottamisesta aikuisilla: ensimmäinen päivä - laskimoon viisi peräkkäistä suullinen: Avaa pullo ja sen sisältö lisätään appelsiinimehua tai jokin muu luonnollinen juomaa.

Oksentelun ja pahoinvoinnin ehkäisemisessä tai kontrolloimisessa reaktioina toimenpiteen jälkeen annettavan lääkeaineen määrä määritetään 2 mg: n annoksella laskimoon välittömästi ennen anestesian levittämistä. Lääkärit pitävät hyvää siedettävyyttä yli kahden vuoden ikäisistä tropospeteripopulaateista.

Navoban tulee päästä kehoon hitaasti (tarvittava annos infuusion muodossa tulee olla vähintään yksi minuutti). Kapseleiden muodossa oleva lääke otetaan mieluiten aamulla, noin tunti ennen aterioita. Juo runsaasti nesteitä.

Jos terapeuttista vaikutusta ei tapahdu troposetronin hoidon aikana, deksametasonin rinnakkainen vastaanottaminen olisi määrättävä halutun tuloksen saavuttamiseksi.

Eläkeikäisten potilaiden antamista ja annostusta ei ole säädetty.

Laskimonsisäisen hoidon kannalta tarpeellisen liuoksen saamiseksi se on laimennettava jollakin seuraavista lääkkeistä:

• 5% liuosta dekstroosia.
• 0,9% natriumkloridiliuosta.
• Ringerin ratkaisu.
• 0,3% kaliumkloridiliuosta konsentraatiossa 1 mg / 20 ml.
• 10% mannitoliliuosta.

On huomattava, että potilailla, jotka kärsivät verenpaineesta kärsivien potilaiden hoidossa, Navobanin antaminen yli terapeuttisen annoksen (yli 10 mg) ylittävänä määränä saattaa aiheuttaa paineen lisääntymisen edelleen. Tällöin potilaan BP-indekseihin osallistuvan lääkärin on jatkuvasti seurattava.

[24], [25], [26], [27], [28]

Käyttö Navoʙan raskauden aikana

Terapeuttisen lääkkeen farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka eivät salli Navobanin käyttöä raskauden aikana. Poikkeus voi olla tilanne, jossa harkitaan aborttia - lapsen vaikutuksen keskeytyminen alkuvaiheessa. Jos lääketieteellisistä syistä tarvittava hoitojakso pudottaa vastasyntyneen lapsen ruokinta-ajan rintaan, ruokinta on lopetettava. 

Vasta

Navobanin käytön aloittamisen merkkejä hoitokurssin aikataulussa on syytä tietää Navobanin käytön vasta-aiheet:

• Potilaan ruumiin tropisetronin yksilöllinen intoleranssi ja muut 5-HT-reseptorien antagonistit.
• Yliherkkyys lääkkeen muille aineille.
• Alle kahden vuoden ikäiset lapset.
• Aika, jolloin vauva on.
• Vastasyntyneiden ruokinta-aika.
• On erityisen tärkeää huolehtia Navobanin nimittämisestä potilaille, joilla on patologiset poikkeavuudet sydämen työssä (rytmi tai johtumishäiriö).
• Varovaisuutta on noudatettava potilaille, joille on määrätty beeta-salpaajien ja rytmihäiriölääkkeiden hoitoon tarkoitettu protokolla. 

[17], [18], [19], [20],

Sivuvaikutukset Navoʙan

Jos kyseistä lääkettä käytetään tavanomaisilla terapeuttisilla annoksilla, Navobanin sivuvaikutuksia havaitaan varsin rajallisena määränä. Kun lääkevalmisteen määrä on kasvanut 2 mg: aan, ja vielä enemmän, annos 5 mg Navobania voi aiheuttaa joitain sivuvaikutuksia potilaan kehossa.

• Vatsassa ja päissä voi olla kipu oireita.
• Erilaiset allergiatulokset:

• Ihon hyperemia.
• Kutina.
• Ihottuma.

• Tuntematon tai esivärjäys.
• Suolessa on vika:

• Ummetus.
• Ripuli.

• Huimaus voi ilmetä.
• Vähentynyt yleinen elinvoima, heikkous koko kehossa.
• On raportoitu yksittäisiä verenkiertohäiriöitä.
• Sydämen vajaatoiminta.
• Ensimmäisen tyypin yliherkkyysreaktio ilmeni yksinään:

• Yleistynyt urtikaria.
• Painava paino.
• Veren huuhtelu tunne kasvojen iholle.
• Bronkospasmin nopea hyökkäys sen akuutin ilmenemisen kanssa.
• Hätäpuisto.
• Jyrkkä verenpaineen lasku.

Näiden ilmenemismuotojen yksiselitteinen yhteys Navobanin vastaanottoon ei kuitenkaan ole tähän mennessä vahvistettu, eikä näiden ilmiöiden syitä ole selvitetty. Jotkut tämän oireiden ilmentymät voivat olla muiden potilaiden anamnesiassa esiintyvien sairauksien tai lääkityksen samanaikaisen hoidon seurauksia.

[21], [22], [23],

Yliannos

Jos suuri määrä troposetronia palautetaan potilaaseen, huumeiden yliannostusta voidaan havaita visuaalisilla hallusinaatioilla. Jos potilaan historiassa todettiin aiempi pysyvä korkea verenpaine (verenpainetauti), verenpaine kasvaa nopeasti.

Tällöin tarvitaan oireenmukaista hoitoa, potilaan yleisen tilan jatkuvaa seurantaa ja kaikkien potilaan elintärkeiden elinten toimintaa. 

[29]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Joka perustuu siihen, että pohja osat katsotaan farmakologisia aineita tropisetroni komponentti Navoban vuorovaikutukset muiden lääkkeiden kanssa suoraan riippuvainen farmodinamicheskih ja farmakokineettiset ominaisuudet tämän tietyn kemiallisen yhdisteen. 

Ei ole merkittävää vaikutusta sytokromi P450: n entsymaattisen järjestelmän troposetroninhibiittoreiden dynaamisiin parametreihin. Siksi ei ole tarpeen säätää annetun lääkkeen määrää. Globaaleja tutkimuksia Navobanin vaikuttavan aineen ja anesteettisten valmisteiden vuorovaikutuksesta ei toteutettu.

Samanaikainen lääkeaineen käyttö rifampisiinilla vähentää huomattavasti troposetronin kvantitatiivista komponenttia veressä. Samankaltainen tilanne muiden lääkkeiden kanssa, jotka stimuloivat maksaentsyymien tuotantoa (esimerkiksi fenobarbitaalin kanssa). Tässä tilanteessa lääkäri tutkii potilaan aineenvaihdunnan tasoa. Jos se on korkea, lisätään Navobanin käyttöön otettua määrää. Jos aineenvaihdunta on vähäistä, lääkkeen annosta ei korjata.

Sydämen seuranta troposetronin yhteisvaikutuksen kanssa lääkkeillä, jotka on suunniteltu lisäämään QT-aikaa sydänsymboliin, osoittaa vielä enemmän sen pidentymistä. Aikana, jolloin Navobanin monoterapiaa (annettiin terapeuttisella määrällä), ei havaittu QT: n suurenemista. Mutta tässä tilanteessa on kuitenkin noudatettava erityistä varovaisuutta näiden kahden lääkkeen rinnakkaiskäyttöön.

On huomattu, että troposprotronin ottaminen potilaan kehoon yhdessä elintarvikkeiden kanssa mahdollistaa Navobanin biologisen hyötyosuuden lisäämisen (tämä luku voi nousta 60 prosenttiin 80 prosenttiin).

[30], [31], [32], [33], [34],

Varastointiolosuhteet

Laimennetun lääkkeen tropisetron on kemiallisesti ja fysikaalisesti stabiili seuraavien 24 tunnin ajan. Biologian näkökulmasta (mikro-organismien kontaminaation mahdollisuus) on toivottavaa käyttää lääke välittömästi heti liuoksen valmistamisen jälkeen. Loppuosa lääkkeestä voidaan säilyttää toinen päivä kasvatuksen jälkeen, viileässä paikassa, jossa lämpötila on 2-8 astetta nollan yläpuolella. Navobanin säilytysolosuhteet sisältävät seuraavat:

• Lääkettä ei pidä jäädyttää.
• Varastointipaikan ei pitäisi olla tarkoitettu nuorille ja lapsille.
• Huoneen lämpötila ei saa ylittää +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Säilyvyys

Tuotteen valmistuspäivä ja lääkkeen lopullinen myynti- aika on ilmoitettava pakkauksessa. Navobanin käyttöä käyttöpäivämäärän jälkeen ei ole ehdottomasti hyväksyttävää. Voimassaolo Navoban - viisi vuotta. Apteekeista vapautuu reseptin saatavuudesta.

[40],