Advagraf

Advagraf kuuluu immunosuppressanttien farmakoterapeuttiseen ryhmään (immunosuppressantit), joita käytetään immuniteetin keinotekoiseen tukahduttamiseen. Kansainvälinen tuotenimellä Tacrolimus. Valmistaja - Astellas Pharma Europe BV (Alankomaat), Astellas Ireland Co.Ltd. (Irlanti).

Muut kauppanimet: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin.

[1], [2]

Viitteitä Advagrafa

Lääke Advagrafia käytetään transplantologiaan transplantoitujen luovuttajien sisäisten elinten - maksan, munuaisten tai sydämen allograftien hylkäämisen estämiseksi. Ja myös sellaisten aikuisten hoidossa, joilla on oireita allograftien hylkäämisestä, kun he eivät käytä lääkitystä immuniteetin poistamiseen muilla keinoilla.

[3], [4]

Julkaisumuoto

Formaldehydi: kapselit pidentävät 0,5 mg, 1 mg ja 5 mg.

[5], [6]

Farmakodynamiikka

Farmakologiset vaikutukset Advagraf antaa aktiivinen ainesosa takrolimuusin formulaation - luonnollinen makrolidi makrolaktam askomysiini (takrolimuusi), Actinobacteria tuottaa Streptomyces tsukubaensis.

Siirretyn elimen tai kudoksen organismin hylkäämisen reaktion lopettaminen toteutetaan tukahduttamalla T-solureaktiota vieraita HLA-antigeenejä vastaan ja limittämällä T-solusignaalien transmissio kalsiumkanavien kautta.

Takrolimuusi sitoutuu soluliman proteiiniin T-lymfosyytti-solujen makrofillinom-12 ja estää entsyymin kalsineuriinin (CaN). Seurauksena, tukahdutti muodostumista sytotoksisten T-lymfosyyttien ja sytokiinien (erityisesti interleukiinien, ja gamma-interferoni, stimuloi immuunijärjestelmän solujen) pelkistetään ja intensiteetti leviämisen B-lymfosyyttien, jotka tuottavat vasta-aineita.

[7]

Farmakokinetiikkaa

Ruiskutuksen jälkeen Advagraf-lääkkeen vaikuttava aine imeytyy ylempään ruoansulatuskanavaan, tulee verenkiertoon ja sitoutuu veriplasman proteiineihin, maksimipitoisuus veriplasmassa tapahtuu noin kaksi tuntia myöhemmin.

Lääkkeen biologinen saatavuus on 20-25%; takrolimuusin kehon nesteiden puhdistusaste vaihtelee välillä 4 - 6,7 litraa tunnissa (elinsiirtoelimestä riippuen); puoliintumisaika on noin 43 tuntia.

Transformaatio Advagraf esiintyy maksassa ja suolistossa. Metaboliitit erittyvät sappeen. Virtsan ja ulosteiden muuttumattomassa muodossa enintään 1% vaikuttavasta aineesta eliminoituu.

[8], [9], [10],

Annostus ja antotapa

Mainigrafiikka on tarkoitettu suun kautta annettavaksi: kerran vuorokaudessa, 1 tunti ennen aterioita tai 2,5 tuntia aterian jälkeen vedellä.

Advagrafia käytetään yksinomaan lääkärin määräyksestä, joka määrittää lääkkeen annoksen erikseen. Jälkeen munuaisen tai maksan määrittämä 0,2-0,3 mg painokiloa kohden (kerran päivässä), ehkäisyyn hyljinnän - on 0,1-0,2 mg / kg (kerran päivässä, aamulla).

Lääkkeen antamisen aikana Advagrafin tulisi seurata takrolimuusin tasoa veressä - ylläpitää ja säilyttää lääkkeen tarvittava terapeuttinen pitoisuus kehossa.

[13], [14], [15], [16]

Käyttö Advagrafa raskauden aikana

Käyttö Advagrafia raskauden aikana ei suositella, koska takrolimuusi tunkeutuu istukkaan ja sen turvallisuutta sikiölle ei ole täysin selvitetty.

Vasta

Vasta-aiheet tämän lääkkeen käyttöön ovat yksilöllinen yliherkkyys takrolimuusille, muut makrolidiryhmän lääkkeet tai avustavat komponentit, jotka muodostavat Advagrafin kapselit.

[11]

Sivuvaikutukset Advagrafa

Yleisimpiä haittatapahtumia havaittiin Advagraf: päänsärky, nivelkipu, pahoinvointi, ripuli, kohonnut verenpaine, vapina, unihäiriöt, munuaisten toimintahäiriö, kohonneet veren glukoosi- ja kaliumpitoisuus veressä.

Advagrafin usein sivuvaikutukset ilmenevät huimauksen ja kohinan muodossa korvissa,

Hengenahdistus, kurkkukipu, yskä, nuha, sydämen rytmihäiriöitä, verenpaineen laskua, anemia, ääreisverenkierron häiriöt, muutokset veren (leukopenia, trombosytopenia, leukosytoosi) kouristukset ja paresthesias, haavaumia suun limakalvon, vatsakipu ja tulehdus suolistossa.

Voidaan myös oksentelua, turvotusta, ummetusta, akuutti munuaisten vajaatoiminta (jopa myrkyllisiä nefropatian) ja vähentynyt virtsaneritys, vaurion maksasolujen ja sappirakko, kutiava ihottuma, hiustenlähtö, liiallinen hikoilu. CNS-sivuvaikutuksia havaittu masennus, ahdistuneisuus, sekavuus, ja erilaisia psyko-emotionaaliset häiriöt.

On myös pidettävä mielessä, että immunosuppressiivisten lääkeaineiden hoito lisää huomattavasti pahanlaatuisten kasvainten riskiä.

[12]

Yliannos

Advagraf näyttää päänsärkyä, raajojen vapinaa, pahoinvointia ja oksentelua, nokkosihottumaa, proteiinien aineenvaihdunnan ristiriitaa (lisää virtsan typpipitoisuutta veressä). Ehkäpä ahtauma.

Kun yliannostus on oireenmukaista - vatsan pesun ja adsorboinnin jälkeen.

[17], [18]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lisää Advagrafin pitoisuutta veressä, samanaikaisesti antifungaalisten lääkkeiden (flukonatsoli, ketokonatsoli jne.), Makrolidiryhmän antibiootit.

Vähentäminen Advagrafa terapeuttinen taso veressä edistää kortikosteroidit, fenobarbitaali, rifampisiini, fenytoiini, metamitsolin, isoniatsidi, perustuvat valmisteet Hypericum.

Advagrafa hidastaa biotransformaatiota lääkkeiden, kuten lidokaiinin mefenytoiini, mikonatsoli, kinidiini, tamoksifeeni, ergotamiini, gestodeeni, oleandomysiinin, kortisoni, bromokriptiini. Lisätä aika Advagrafa erittymistä kehosta, ja alumiinimagnesiumhydroksidiin, simetidiini, sisapridi ja metoklopramidi.

Lisää takrolimuusin myrkyllistä vaikutusta munuaisiin samanaikaisesti kuin ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ja aminoglykosidien kanssa.

[19], [20], [21]

Varastointiolosuhteet

Varastointiolosuhteet Advagraf: enintään 24-25 ° C: n lämpötilassa.

[22], [23], [24], [25]

Säilyvyys

Säilyvyys on 3 vuotta, alumiinipaketin avaamisen jälkeen - 12 kuukautta.

[26], [27], [28]