Antigrippin

Antigrippin on yhdistelmälääke, joka on tarkoitettu vilustumisen ja flunssan oireenmukaiseen hoitoon. Se sisältää kolme vaikuttavaa ainetta: parasetamolia, kloorifenamiinimaleaattia ja askorbiinihappoa. Jokaisella näistä komponenteista on oma erityinen toimintansa, joka yhdessä tarjoaa kattavan hoidon.

1. Parasetamoli:

   • Toiminta: Sillä on kipua lievittäviä ja kuumetta alentavia ominaisuuksia. Auttaa vähentämään kipua ja kuumetta.
   • Mekanismi: Estää prostaglandiinien synteesin keskushermostossa, mikä vähentää kipua ja alentaa kehon lämpötilaa.

2. Kloorifenamiinimaleaatti:

   • Toiminto: Antihistamiini, joka poistaa allergiaoireita, kuten nenän vuotamisen, kyynelvuotoa, kutinaa.
   • Mekanismi: Estää histamiini H1 -reseptoreita, mikä vähentää allergisten reaktioiden esiintymistä.

3. Askorbiinihappo (C-vitamiini):

   • Toiminto: Vahvistaa immuunijärjestelmää, lisää kehon vastustuskykyä infektioita vastaan, parantaa kudosten uusiutumista.
   • Mekanismi: Osallistuu redox-prosesseihin, kollageenisynteesiin, hiilihydraatti- ja lipidiaineenvaihduntaan.

Viitteitä Antigrippina

Antigrippiniä käytetään flunssan ja vilustumisen oireiden lievittämiseen, kuten:

• Pänsärky.
• Kuume.
• Nuha.
• Lihas- ja nivelkipu.
• Aivastelu ja vetiset silmät.

Julkaisumuoto

1. Poretabletit:
   • Tabletit, jotka liukenevat veteen ja muodostavat juoman.
   • Kätevä aktiivisten komponenttien nopeaan ja tehokkaaseen imeytymiseen.
2. Jauhe liuoksen valmistamiseen:
   • Jauhu, joka liuotetaan veteen juoman valmistamiseksi.
   • Aiheuttaa myös nopean imeytymisen ja lievittää oireita.

Farmakodynamiikka

Parasetamoli

• Vaikutusmekanismi: Parasetamolilla on analgeettinen (kipua lievittävä) ja kuumetta alentava vaikutus, joka estää prostaglandiinien synteesiä keskushermostossa (CNS). Se estää syklo-oksigenaasientsyymiä (COX), mikä vähentää kipua ja tulehduksia aiheuttavien prostaglandiinien muodostumista.
• Vaikutukset: alentaa kehon lämpötilaa ja lievittää vilustumisen ja flunssan aiheuttamaa kipua.

Kloorifenamiinimaleaatti

• Vaikutusmekanismi: Kloorifenamiini on antihistamiini, joka salpaa histamiini H1-reseptoreita. Tämä estää histamiinin, joka on allergisten reaktioiden välittäjä, toimintaa.
• Vaikutukset: Vähentää allergiaoireita, kuten vuotavaa nenää, aivastelua, nenän ja silmien kutinaa, vetisiä silmiä. Kloorifenamiinilla on myös lievä rauhoittava vaikutus, mikä voi auttaa parantamaan unta vilustumisen aikana.

Askorbiinihappo (C-vitamiini)

• Vaikutusmekanismi: Askorbiinihappo osallistuu lukuisiin aineenvaihduntaprosesseihin. Se on tärkeä antioksidantti, joka suojaa soluja vapaiden radikaalien vaurioilta. Sillä on myös keskeinen rooli kollageenisynteesissä, mikä lisää verisuonten seinämien ja kudosten lujuutta ja eheyttä.
• Vaikutukset: vahvistaa immuunijärjestelmää, lisää kehon vastustuskykyä infektioita vastaan, nopeuttaa paranemis- ja kudosten palautumisprosesseja.

Synerginen vaikutus

Näiden kolmen komponentin yhdistelmä antaa Antigrippinille mahdollisuuden torjua tehokkaasti monenlaisia vilustumisen ja flunssan oireita. Parasetamoli vähentää kipua ja kuumetta, kloorifenamiini vähentää allergisia oireita ja parantaa yleistä hyvinvointia ja askorbiinihappo tukee immuunijärjestelmää ja nopeuttaa palautumista.

Tämä monikomponenttinen lähestymistapa voi lievittää potilaan tilaa ja edistää nopeampaa toipumista vilustumisesta ja flunssasta.

Farmakokinetiikkaa

Parasetamoli

• Imeytyminen: Parasetamoli imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta. Plasman huippupitoisuus saavutetaan 0,5-2 tunnin kuluttua annosta.
• Jakautuminen: jakautuu tasaisesti kudoksiin, läpäisee istukan ja erittyy äidinmaitoon. Sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä - noin 10-25%.
• Metabolia: metaboloituu maksassa konjugoimalla glukuroni- ja rikkihappojen kanssa. Alle 5 % annoksesta hydroksyloituu, jolloin muodostuu aktiivinen metaboliitti, joka sitten konjugoituu glutationiksi.
• Erittyminen: Erittyy munuaisten kautta, pääasiassa metaboliittien muodossa; noin 3 % erittyy muuttumattomana. Puoliintumisaika on 1-4 tuntia.

Kloorifenamiinimaleaatti

• Imeytyminen: Kloorifenamiini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta ja saavuttaa huippupitoisuutensa plasmassa 2–6 tunnin kuluttua.
• Jakautuminen: Tunkeutuu hyvin kudoksiin, mukaan lukien keskushermosto. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 70 %.
• Metabolia: Metaboloituu maksassa demetylaation ja hapettumisen kautta. Päämetaboliitit ovat desmetyylikloorifenamiini ja dihydroksikloorifenamiini.
• Erittyminen: Erittyy munuaisten kautta metaboliittien muodossa ja muuttumattomana. Puoliintumisaika on 12-15 tuntia.

Askorbiinihappo

• Imeytyminen: Askorbiinihappo imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Plasman huippupitoisuus saavutetaan 2-3 tunnin kuluttua.
• Jakautuminen: jakautuu kaikkiin kehon kudoksiin, korkeina pitoisuuksina endokriinisissä rauhasissa, maksassa, leukosyyteissä ja silmän linssissä. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 25 %.
• Metabolia: metaboloituu maksassa dihydroaskorbiinihapoksi ja muiksi metaboliiteiksi.
• Erittyminen: Erittyy munuaisten kautta sekä muuttumattomana että metaboliittien muodossa. Puoliintumisaika on noin 16 päivää suurilla annoksilla ja 3-4 tuntia normaalilla annoksilla.

Yhdistetty toiminta

Antigrippinin parasetamolin, kloorifenamiinin ja askorbiinihapon yhdistelmä helpottaa nopeasti ja tehokkaasti vilustumisen ja flunssan oireita. Jokainen aine täydentää toistensa toimintaa, mikä auttaa parantamaan potilaan yleistä tilaa ja nopeuttamaan paranemisprosessia.

Annostus ja antotapa

Tabletit:

• Aikuiset ja yli 15-vuotiaat lapset: 1 tabletti 4-6 tunnin välein tarpeen mukaan. Päivittäinen enimmäisannos on 4 grammaa (8 tablettia).
• 10–15-vuotiaat lapset: ½–1 tabletti 6–8 tunnin välein tarpeen mukaan. Päivittäinen enimmäisannos on 2 grammaa (4 tablettia).
• 5–10-vuotiaat lapset: ½ tablettia 6–8 tunnin välein tarpeen mukaan. Päivittäinen enimmäisannos on 1 gramma (2 tablettia).
• 3–5-vuotiaat lapset: ¼–½ tablettia 6–8 tunnin välein tarpeen mukaan. Päivittäinen enimmäisannos on 500 mg (1 tabletti).

Jauhe liuoksen valmistamiseen:

• Aikuiset ja yli 15-vuotiaat lapset: 1-2 pussia 2-3 kertaa päivässä.
• 10–15-vuotiaat lapset: 1 pussi 2–3 kertaa päivässä.
• 5–10-vuotiaat lapset: ½–1 pussi 2–3 kertaa päivässä.
• 3–5-vuotiaat lapset: ½ pussia 2–3 kertaa päivässä.

Nestemäisessä muodossa (siirappi):

Siirapin annostus ilmoitetaan yleensä millilitroina, ei milligrammoina. Noudata pakkauksen ohjeita tai lääkärisi ohjeita määrittääksesi oikean annoksen millilitroina lapsesi iän tai aikuisen suositusten perusteella.

Ajankohtainen suihke:

• Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: 1-2 suihketta kumpaankin sieraimeen 3-4 kertaa päivässä.
• 6–12-vuotiaat lapset: 1 suihke kumpaankin sieraimeen 3–4 kertaa päivässä.
• 3–6-vuotiaat lapset: 1 suihke kumpaankin sieraimeen 1–2 kertaa päivässä.

Käyttö Antigrippina raskauden aikana

1. Parasetamoli (asetaminofeeni):

   • Parasetamolia käytetään laajalti kivun ja kuumeen hoitoon raskaana olevilla naisilla. Tutkimukset osoittavat, että sitä pidetään suhteellisen turvallisena suositeltuina annoksina käytettynä. Jotkut tutkimukset ovat kuitenkin yhdistäneet pitkäaikaisen parasetamolin käytön raskauden aikana lisääntyneeseen riskiin saada lapsilla käyttäytymis- ja hermoston kehityshäiriöitä, kuten ADHD ja autismikirjon häiriö (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. Kloorifenamiinimaleaatti:

   • Kloorifenamiini on antihistamiini, jota käytetään vähentämään allergia- ja vilustumisoireita. Vaikka sen turvallisuudesta raskauden aikana on vain vähän tietoa, sitä käytetään yleensä pieninä annoksina ja sitä pidetään suhteellisen turvallisena lyhytaikaiseen käyttöön. Antihistamiinien käyttö ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana vaatii kuitenkin varovaisuutta sikiölle mahdollisesti kohdistuvien riskien vuoksi (Sun et al., 2006).

3. Askorbiinihappo:

   • Askorbiinihappoa (C-vitamiinia) on turvallista käyttää raskauden aikana suositelluilla annoksilla. Se on tärkeä immuunijärjestelmän terveyden ylläpitämisen kannalta, eikä se aiheuta uhkaa sikiölle (Garmonov & Salakhov, 2009).

Vasta

Kaikkien komponenttien yleiset vasta-aiheet

1. Yliherkkyys jollekin lääkkeen aineosalle.
2. Ikä enintään 15 vuotta (aikuisten lomakkeet) tai enintään 12 vuotta (lasten lomakkeet), ellei ohjeissa toisin mainita.

Parasetamoliin liittyvät vasta-aiheet

1. Vakavat maksasairaudet (mukaan lukien akuutti maksan vajaatoiminta).
2. Vaikea munuaisten vajaatoiminta.
3. Synnynnäinen hyperbilirubinemia (Gilbertin, Dabin-Johnsonin oireyhtymät jne.).
4. Alkoholismi.
5. Glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos.

Kloorifenamiinimaleaattiin liittyvät vasta-aiheet

1. Kulman glaukooma.
2. Eturauhasen liikakasvu, johon liittyy virtsan kertymistä.
3. Vakavat sydän- ja verisuonisairaudet.
4. Mathan ja pohjukaissuolen mahahaava akuutissa vaiheessa.

Askorbiinihappoon liittyvät vasta-aiheet

1. Hyperoksaluria (oksalaattien lisääntynyt erittyminen virtsaan).
2. Vaikea munuaissairaus.
3. Tromboflebiitti ja tromboosialttius.
4. Glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos (voi johtaa hemolyyttiseen anemiaan).

Lisävasta-aiheet

1. Raskaus ja imetys: Lääkkeen käyttöä ei suositella ilman lääkärin kuulemista, koska käytön turvallisuutta näiden ajanjaksojen aikana ei ole varmistettu.
2. Diabetes mellitus: Koska lääke voi sisältää sokeria tai muita makeutusaineita, tämä tekijä on otettava huomioon käytettäessä diabetes mellitusta sairastavilla potilailla.

Sivuvaikutukset Antigrippina

Yleiset sivuvaikutukset:

1. Uneliaisuus tai huimaus: havaitaan erityisen usein käytettäessä kloorifenamiinimaleaattia sisältäviä valmisteita.
2. Suu kuivuminen: Kloorifenamiinin antikolinergisten ominaisuuksien vuoksi.
3. Matsasairaudet: voivat sisältää pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai ruoansulatushäiriöitä.
4. Allergiset reaktiot: Voi sisältää ihottumaa, kutinaa, nokkosihottumaa tai kasvojen, huulten, kielen ja kurkun turvotusta.

Asetaminofeeniin liittyvä:

1. Maksavaurio: Jos parasetamolin suositeltu annos ylittyy, voi esiintyä maksatoksisuutta, mukaan lukien akuutti maksan vajaatoiminta.
2. Allergiset reaktiot: Voi sisältää nokkosihottumaa, kutinaa, ihottumaa tai angioedeemaa.

Kloorifenamiinimaleaattiin liittyvä:

1. Uneliaisuus ja heikentynyt vireys: Nämä vaikutukset voivat heikentää koordinaatiota ja heikentää reaktioaikaa.
2. Vitsaputken ahtauma: Voi pahentaa virtsaamissairauksia miehillä, joilla on eturauhasen liikakasvu.

Askorbiinihappoon liittyvä:

1. Matsasairaudet: Saattaa sisältää pahoinvointia, oksentelua, närästystä tai ripulia, etenkin suurilla annoksilla.
2. Muuaiskivet: C-vitamiinin pitkäaikainen ja/tai liiallinen käyttö voi lisätä munuaiskivien riskiä joillakin ihmisillä.

Yliannos

1. Parasetamolin oireet:

   • Pahoinvointi.
   • oksentelu.
   • Matsakipu.
   • ruokahaluttomuus.
   • Uneliaisuus tai heikkous.
   • Veren maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus (koetulosten mukaan).
   • Maksavaurio, mukaan lukien akuutti maksan vajaatoiminta (vakavissa tapauksissa).

2. Kloorifenamiinimaleaatin oireet:

   • Uneliaisuus.
   • Näön hämärtyminen.
   • Suu kuivuminen.
   • Alenna verenpainetta.
   • Takykardia (kohonnut syke).

3. Askorbiinihapon oireet:

   • Mahanesteen lisääntynyt happamuus.
   • Ripuli.
   • Muuaiskivien riski (pitkäaikaisessa ja/tai liiallisessa käytössä).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Parasetamolia sisältävät lääkkeet:

   • Useiden parasetamolia sisältävien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa yliannostukseen ja maksavaurioon.
   • Tämä on erityisen tärkeää ottaa huomioon, kun käytät samanaikaisesti kipu-, päänsärky- tai kuumelääkkeitä.

2. Lääkkeet, joilla on maksatoksisia vaikutuksia:

   • Antigrippinin samanaikainen käyttö muiden maksaa vaurioittavien lääkkeiden kanssa voi lisätä maksatoksisten vaikutusten riskiä.
   • Nämä lääkkeet voivat sisältää joitain antibiootteja, viruslääkkeitä ja kohtauslääkkeitä.

3. Lääkkeet, joilla on rauhoittava vaikutus:

   • Antigrippin sisältää kloorifenamiinia, jolla on rauhoittava vaikutus. Samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa, joilla on myös rauhoittava vaikutus (esim. Unilääkkeet, rauhoittavat lääkkeet, masennuslääkkeet), voi tehostaa tätä vaikutusta ja lisätä uneliaisuutta ja letargiaa.

4. Lääkkeet, joilla on antikolinergisiä vaikutuksia:

   • Antigrippinin sisältämällä kloorifenamiinimaleaatilla on antikolinergisiä ominaisuuksia. Samanaikainen käyttö muiden antikolinergisiä vaikutuksia omaavien lääkkeiden kanssa (esim. Kipulääkkeet, antihistamiinit) voi lisätä näitä vaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta ja virtsan kertymistä.

5. Verenkiertojärjestelmään vaikuttavat lääkkeet:

   • Kloorifenamiinimaleaatti voi tehostaa verenpainetta alentavien lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta sekä sympatomimeettisten amiinien aiheuttamaa takykardiaa.

6. C-vitamiinia sisältävät valmisteet:

   • C-vitamiinia sisältävien lääkkeiden pitkäaikainen ja/tai liiallinen käyttö yhdessä Antigrippinin kanssa voi lisätä munuaiskivien riskiä.