Drotaverin

Drotaveriini (tunnetaan myös kauppanimellä No-Spa) on lääke, jota käytetään lievittämään ihmisen sisäelinten sileiden lihasten kouristuksia ja supistuksia. Sen tärkein vaikuttava aine on drotaveriniumhydrokloridi.

Drotaveriinilla on kyky rentouttaa vatsaelinten, verisuonten ja virtsateiden sileitä lihaksia. Sitä käytetään usein erilaisten sairauksien oireiden lievittämiseen, kuten:

Drotaveriini otetaan yleensä suun kautta tabletteina tai kapseleina. Annostus ja hoito-ohjelma voivat vaihdella potilaan yksilöllisten tarpeiden ja lääkärin suositusten mukaan.

Viitteitä Drotaverina

1. Vatsakipu: Drotaverinea voidaan käyttää lievittämään kipua, joka liittyy mahan tai suoliston kouristukseen ja kouristukseen, kuten koliikkiin.
2. Sappirakon ja sappitiehyiden kipu: tätä lääkettä voidaan käyttää lievittämään sappirakon tai sappitiehyiden kouristuksiin liittyvää kipua.
3. Kuukautiskivut: Drotaverine auttaa lievittämään naisten kuukautiskipuja, mikä voi vähentää kivun voimakkuutta ja kestoa kuukautisten aikana.
4. Vitsarakon oireet: Lääkettä voidaan käyttää lievittämään kouristuksia ja virtsarakon epämukavuutta.
5. Verisuonispasmien oireet: Drotaverine voi auttaa lievittämään verisuonispasmia ja parantamaan verenkiertoa tapauksissa, joissa ne aiheuttavat tuskallisia oireita.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Tämä on drotaveriinin yleisin muoto. Tabletit otetaan suun kautta, yleensä veden kanssa, ja niitä on eri vahvuuksina, joten optimaalinen annos voidaan valita potilaan yksilöllisten tarpeiden mukaan.
2. Injektioliuos: Tapauksissa, jotka vaativat nopeampaa vaikutuksen alkamista tai kun oraalinen anto ei ole mahdollista, drotaveriinia voidaan tarjota injektioliuoksena. Lääkintähenkilöstö antaa liuoksen yleensä suonensisäisesti tai lihakseen.

Farmakodynamiikka

Drotaveriini on lääke, joka kuuluu myotrooppisten kouristuslääkkeiden luokkaan. Sen farmakodynamiikka liittyy sen kykyyn rentouttaa verisuonten ja sisäelinten, erityisesti suoliston, virtsateiden ja kohtun, sileitä lihaksia.

Lääke vaikuttaa estämällä fosfodiesteraasia, mikä johtaa syklisen adenosiinimonofosfaatin (CAMP) tason nousuun sileissä lihassoluissa. Tämä puolestaan johtaa verisuonten rentoutumiseen ja sisäelinten sileän lihaksen sävyn alenemiseen, mikä parantaa verenkiertoa ja lievittää kouristuksen oireita.

Drotaveriinilla on myös kouristusta estävä vaikutus verisuoniin, mikä voi johtaa ääreisvaltimoiden ja suonien laajentumiseen, mikä parantaa verenkiertoa ja vähentää perifeeristä vastusta.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Drotaveriini imeytyy maha-suolikanavasta. Suun kautta antamisen jälkeen veren huippupitoisuus saavutetaan yleensä 1-2 tunnin kuluessa.
2. Jakautuminen: Drotaveriini jakautuu laajasti kehon kudoksiin, mukaan lukien keskushermosto ja elimet, joissa kouristuksia esiintyy. Se voi läpäistä veri-aivoesteen.
3. Metabolia: Drotaveriini metaboloituu maksassa muodostaen inaktiivisia metaboliitteja. Päämetaboliitit ovat N-oksidi ja N-demetyloitu drotaveriini.
4. Erittyminen: Drotaveriini ja sen metaboliitit erittyvät elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta. Erittyvät metaboliitit ovat yleensä konjugoituneessa muodossa.
5. Puoliterminaaliaika (t½): Drotaveriinin puolikas terminaaliaika on noin 4 tuntia. Vanhemmilla potilailla se voi olla hieman pitkittynyt.
6. Sitoutuminen proteiineihin: Drotaveriini sitoutuu plasman proteiineihin vähäisessä määrin (noin 80 %).

Annostus ja antotapa

1. Tabletit tai kapselit: Yleensä drotaveriinia otetaan 40-80 mg (1-2 tablettia tai kapselia) enintään kolme kertaa päivässä. Lääkäri voi kuitenkin säätää tarkan annoksen oireiden vakavuudesta ja potilaan yksilöllisistä tarpeista riippuen. Tabletit tai kapselit otetaan yleensä ennen ateriaa, ja ne voidaan ottaa haluttaessa pienen vesimäärän kera.
2. Injektioliuos: Tapauksissa, joissa oraalinen anto on mahdotonta tai tehotonta, lääkintähenkilöstö voi antaa drotaveriinin laskimoon tai lihakseen. Liuoksen annostus on yleensä 40-80 mg (1-2 ampullia) enintään kolme kertaa päivässä.

Käyttö Drotaverina raskauden aikana

Ennen kuin käytät drotaveriinia (No-Spa) raskauden aikana, keskustele tästä aina lääkärisi kanssa. Hänen on arvioitava lääkkeen käytön hyödyt äidille ja mahdolliset riskit sikiölle.

Tietoja drotaveriinin turvallisuudesta raskauden aikana on rajoitetusti. Vaikka eläintutkimukset eivät ole osoittaneet myrkyllisiä vaikutuksia sikiön kehitykseen, tiedot lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille ovat rajalliset ja suositukset sen käyttöön vaihtelevat.

Lääkäri voi määrätä drotaveriinia raskaana oleville naisille vain, jos hoidon hyödyt ovat mahdollisia riskejä suuremmat. Hän voi myös harkita vaihtoehtoisia hoitoja tai muita lääkkeitä, joilla on laajempi kliininen kokemus raskauden aikana.

Vasta

1. Tunnettu henkilökohtainen intoleranssi lääkkeelle.
2. Vaikea maksan tai munuaisten toimintahäiriö.
3. hypotensio (matala verenpaine).
4. Sydämen vajaatoiminta.
5. Akuutti verenvuoto maha-suolikanavassa.
6. Takyarytmiat (nopea syke).
7. Kulman glaukooma.
8. Myasthenia gravis (sairaus, jolle on ominaista luustolihasten heikkous ja väsymys).
9. Rakon tai suoliston atonia (heikentyminen).
10. Aiempi sydäninfarkti (erityisesti akuutissa vaiheessa).
11. Raskaus (erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana) ja imetysaika (imetys).

Sivuvaikutukset Drotaverina

1. Uneliaisuus ja huimaus: Nämä oireet voivat olla yleisimpiä drotaveriinia käytettäessä. Ne voivat vaikuttaa kykyyn keskittyä ja suorittaa tiettyjä toimintoja, kuten ajamista.
2. Pänsärky ja heikkous: Joillakin potilailla saattaa esiintyä päänsärkyä tai heikkouden tunnetta drotaveriinin ottamisen jälkeen.
3. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Sisältää oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai ummetusta.
4. Allergiset reaktiot: Harvinaisissa tapauksissa drotaveriini voi aiheuttaa allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa tai angioedeemaa.
5. Alempi verenpaine: Joillakin potilailla drotaveriini saattaa aiheuttaa verenpaineen laskua, mikä voi ilmetä hypotensiona ja mahdollisesti pahentaa olemassa olevia sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmia.
6. Suu kuivuminen: Tämä voi myös olla yleinen sivuvaikutus drotaveriinin käytön yhteydessä.
7. Takykardia: Joillakin potilailla voi esiintyä nopeaa sydämenlyöntiä tai sydämentykytystä lääkkeen ottamisen jälkeen.

Yliannos

1. Kasvavat sivuvaikutukset, kuten huimaus, heikkous, päänsärky, uneliaisuus, pahoinvointi, oksentelu, verenpaineen lasku.
2. Sydämen rytmihäiriöt, kuten takykardia tai rytmihäiriöt.
3. Ruoansulatuskanavan häiriöt, kuten ripuli tai ummetus.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antikolinergiset lääkkeet: Drotaveriinin samanaikainen käyttö muiden antikolinergisten lääkkeiden, kuten atropiinin tai skopolamiinin, kanssa voi lisätä niiden vaikutusta ja lisätä sivuvaikutusten, kuten suun kuivumisen tai ummetuksen, riskiä.
2. Keskivaikutteiset lääkkeet: Drotaveriini voi tehostaa keskushermostovaikutteisten lääkkeiden, kuten rauhoittavien tai kipulääkkeiden, vaikutusta. Tämä saattaa aiheuttaa uneliaisuutta tai hitaampaa reagointia.
3. Verenpainetta alentavat lääkkeet: Drotaveriinin samanaikainen käyttö verenpainetta alentavien lääkkeiden, kuten beetasalpaajien tai angiotensiinikonvertaasientsyymin estäjien (ACEI) kanssa, voi voimistaa niiden verenpainetta alentavaa vaikutusta ja johtaa verenpaineen laskuun.
4. QT-aikaa pidentävät lääkkeet: Drotaveriini voi tehostaa QT-väliin vaikuttavien lääkkeiden, kuten rytmihäiriölääkkeiden tai makrolidiantibioottien, pidentävää vaikutusta. Tämä voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden kehittymisen riskiä.
5. Sytokromi P450:n kautta metaboloituvat lääkkeet: Drotaveriini voi vaikuttaa muiden maksaentsyymin sytokromi P450 kautta metaboloituvien lääkkeiden metaboliaan, mikä voi johtaa niiden pitoisuuden lisääntymiseen tai laskuun veressä.