Acyclovir

Acycloviron viruslääke, joka on suunniteltu tietyntyyppisten virusten aiheuttamien infektioiden hoitoon. Sitä käytetään useimmiten torjumaan herpesviruksia, kuten herpes simplex -viruksen (HSV) tyyppiä 1 ja 2, jotka aiheuttavat suun ja sukuelinten herpestä, sekä varicella-zoster-virusta ja herpes zoster -virusta.

Acyclovir on erityisesti vuorovaikutuksessa virusentsyymien kanssa, mikä tekee siitä erityisen tehokkaan herpesviruksia vastaan. Kehoon päästyään asykloviiri muuttuu aktiiviseksi muotoksi, asykloviiritrifosfaatiksi, virusentsyymien vaikutuksesta. Tämä aktivoitu muoto liitetään viruksen DNA:han, mikä estää sen kyvyn lisääntyä edelleen.

Viitteitä Acyclovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Acyclovirilla hoidetaan primaarisia ja toistuvia herpesinfektioita, jotka voivat ilmetä herpeettisenä stomatiitina (suun alueen ongelmien ilmaantuminen), herpeettisenä sukupuolielinten herpesenä (sukuelinten alueella), herpeettisenä keratiitina (silmissä) ja muina muodoina.
2. Vyöruusu (Herpes zoster): Acycloviria käytetään Varicella zoster -viruksen aiheuttamien vyöruusujen hoitoon. Tälle tilalle on ominaista kivulias ihottuma, joka sijaitsee yleensä hermoa pitkin.
3. Vesirokko (Varicella): Acyclovir-valmistetta voidaan käyttää vesirokon hoitoon aikuisilla ja lapsilla.
4. Toistumisen ehkäisy: Lääkettä voidaan käyttää toistuvien infektioiden estämiseen potilailla, joiden immuunijärjestelmä on heikentynyt.
5. HIV:hen liittyvien infektioiden ehkäisy: Potilaille, joilla on HIV-infektio, voidaan määrätä asykloviiria estämään tiettyjä herpeettisiä infektioita, kuten herpeettistä suutulehdusta tai sukupuolielinten herpestä.

Farmakodynamiikka

1. Viruksen DNA-polymeraasin esto: Asykloviirin pääasiallinen vaikutusmekanismi on sen kyky estää viruksen DNA-polymeraasia, joka vastaa viruksen DNA:n replikaatiosta. Asikloviiri liitetään viruksen DNA-juosteeseen vääränä nukleotidina, mikä johtaa viruksen DNA-synteesin jatkumiseen.
2. Selektiivisyys virussoluille: Asykloviiri aktivoituu fosforylaatiolla viruksen infektoimassa solussa, ja siksi sen vaikutus kohdistuu pääasiassa virussoluihin. Tämä minimoi lääkkeen toksisuuden kehon normaaleille soluille.
3. Infektion keston ja vakavuuden vähentäminen: Asykloviirin käyttö voi lyhentää HPV:n ja sukupuolitautien aiheuttaman infektion kestoa ja vakavuutta ja vähentää komplikaatioiden riskiä.
4. Recurrences: Acyclovir on myös tehokas estämään infektion uusiutumista, varsinkin kun sitä otetaan ajoittain pitkän ajan kuluessa.
5. Vähentää tartunnan todennäköisyyttä: Asykloviirin käyttö voi myös vähentää tartunnan todennäköisyyttä tartunnan saaneelta henkilöltä terveelle henkilölle.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Suun kautta annetun asykloviirin jälkeen se imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Samanaikainen ruokailu voi hidastaa imeytymistä, joten lääke otetaan useimmiten 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen.
2. Jakelu: Asykloviirin jakautumistilavuus kehossa on pieni, noin 1,6-2,0 l/kg. Se tunkeutuu hyvin moniin kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien aivot, maksa, munuaiset, keuhkot, iho ja silmät.
3. Aineenvaihdunta: Asykloviiri metaboloituu vain vähän. Suurin osa annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.
4. Erittyminen: Noin 60–90 % annetusta asykloviiriannoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomassa muodossa, pääasiassa ensimmäisten 24 tunnin aikana annon jälkeen.
5. Puolikas elämä: Asykloviirin puoliintumisaika elimistöstä on noin 2-3 tuntia aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Tämä aika voi olla pidempi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
6. Annostelu: Asykloviirin annostusta voidaan muuttaa potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, jotta vältetään lääkkeen kertyminen elimistöön ja minimoidaan toksisten vaikutusten riski.
7. Farmakokinetiikka eri annostusmuodoissa: Iholle levitettävien voiteiden, emulsiovoiteiden ja geelien kohdalla asykloviirin biologinen hyötyosuus paikallisessa käytössä on alhainen. Laskimoon annettuna sen hyötyosuus on lähes 100 %.

Käyttö Acyclovir raskauden aikana

1. Sukupuoliherpes:

   • Primaarisen genitaaliherpesen tai vakavien uusiutumisen tapauksissa raskauden aikana voidaan määrätä asykloviiria vähentämään tartunnan riskiä vastasyntyneelle. Vastasyntyneiden herpesinfektio voi olla vakava ja aiheuttaa vakavia komplikaatioita.

2. Ennaltaehkäisy ja hoito:

   • Asykloviiria voidaan käyttää estämään toistuvaa herpestä raskaana olevilla naisilla, erityisesti kolmannella kolmanneksella, vähentämään aktiivisen herpesin todennäköisyyttä synnytyksen aikana, mikä saattaa edellyttää keisarinleikkausta.

3. Riskien ja hyötyjen arviointi:

   • Asikloviirin määräämisen raskauden aikana tulee perustua mahdollisten riskien ja hyödyn huolelliseen arviointiin. Tähän sisältyy tartunnan vakavuuden, raskauden vaiheen ja raskaana olevan naisen yleisen terveyden huomioon ottaminen.

Varotoimenpiteet:

• Valvonta:

  • Jos asykloviiria käytetään raskauden aikana, äidin ja sikiön terveyden säännöllinen lääketieteellinen seuranta on tärkeää.

• Annostus:

  • On käytettävä pienintä tehokasta annosta, joka mahdollistaa infektion hallinnan sikiön altistumisen minimoimiseksi.

• Konsultaatio lääkärin kanssa:

  • Kaikista asykloviirin tai muiden lääkkeiden käyttöä raskauden aikana koskevista kysymyksistä tulee keskustella lääkärisi kanssa, joka voi ottaa kaikki yksilölliset tekijät huomioon ja suositella turvallisimpia ja tehokkaimpia hoitovaihtoehtoja.

Vasta

1. Yksilöllinen intoleranssi tai allergia: Ihmisten, joiden tiedetään olevan yksilöllinen intoleranssi asykloviirille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, tulee välttää sen käyttöä.
2. Raskaus ja imetys: Asikloviirin käyttö raskauden ja imetyksen aikana tulee sovittaa yhteen lääkärin kanssa. Yleensä asykloviirin käyttö tänä aikana on mahdollista, mutta vaatii varovaisuutta ja mahdollisten riskien ja hyötyjen arviointia.
3. Maksan vajaatoiminta: Vakavan maksasairauden yhteydessä saattaa olla tarpeen muuttaa annostusta tai lopettaa lääke kokonaan.
4. Munuaissairaus: Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, saattavat tarvita asikloviiriannoksen muuttamista.
5. Immuunipuutostilat: Potilailla, joilla on immuunijärjestelmän häiriöitä, kuten HIV-infektio tai jotka käyttävät immunosuppressiivisia lääkkeitä, asikloviiri saattaa olla vasta-aiheinen tai vaatia erityistä varovaisuutta.
6. Lasten ikä: Asikloviirin turvallisuutta ja tehoa alle 2-vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu.
7. Varovaisuutta käytettäessä muiden lääkäreiden kanssaines: Acyclovir voi olla vuorovaikutuksessa joidenkin muiden lääkkeiden kanssa, joten keskustele mahdollisista riskeistä ja sivuvaikutuksista lääkärisi kanssa, varsinkin jos käytät muita lääkkeitä.

Sivuvaikutukset Acyclovir

Yleisiä sivuvaikutuksia

• Päänsärky ja väsymys ovat yleisiä oireita, joita voi esiintyä asykloviiria käytettäessä.
• Pahoinvointi ja oksentelua, yhtä hyvin kuin ripuli ja vatsakipu, ovat yleisiä, kun asikloviiriä otetaan suun kautta.

Paikallisen käytön sivuvaikutukset

• Punoitus, kutina tai palaa voiteen tai voiteen levityskohdassa, mikä on yleensä väliaikaista ja häviää, kun lopetat lääkkeen käytön.

Haittavaikutukset laskimonsisäisen annon aikana

• Suonten tulehdus pistoskohdassa, mikä voi aiheuttaa kipua.
• Vakavampia reaktioita voivat olla munuaisvaurio ja kohonneet maksaentsyymitvarsinkin suurilla annoksilla tai potilailla, joilla on aikaisempi munuaissairaus.

Harvinaisia ​​ja vakavia sivuvaikutuksia

• Allergiset reaktiot kuten ihottumat, nokkosihottuma, Quincken turvotus ja jopa anafylaktinen sokki.
• Neurologiset reaktiot kuten huimaus, sekavuus, hallusinaatiot, kouristuskohtaukset, ahdistuneisuus ja vapina. Nämä reaktiot ovat yleisempiä potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai potilailla, jotka saavat suuria annoksia lääkettä.
• Trombosytopenia (alentunut verihiutaleiden määrä) ja leukopenia (alentunut valkosolujen määrä), mikä voi vaikuttaa kehon kykyyn vastustaa infektioita.

Yliannos

1. Myrkyllinen vaikutus munuaisiin: Asykloviirin yliannostuksen yhteydessä voi kehittyä munuaisten vajaatoimintaa, koska munuaisiin muodostuu asykloviirikiteitä, mikä johtaa niiden vaurioitumiseen. Tämä on erityisen todennäköistä, jos munuaisten toiminta on samanaikaisesti heikentynyt.
2. Keskushermoston (CNS) oireet: Voi sisältää päänsärkyä, uneliaisuutta, hidastunutta ajattelua, kohtauksia ja koomaa.
3. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Pahoinvointia, oksentelua, ripulia ja vatsakipua saattaa esiintyä.
4. Elektrolyyttitasapainohäiriöt: Hyperkalemia tai hyponatremia saattaa kehittyä.
5. Allergiset reaktiot: Nokkosihottumaa, kutinaa, turvotusta, angioedeemaa ja anafylaksiaa saattaa esiintyä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Probenicidi: Probenisidi voi lisätä asykloviirin pitoisuutta veressä hidastamalla sen poistumista elimistöstä, mikä voi lisätä sen terapeuttista vaikutusta ja lisätä toksisuuden riskiä.
2. Mykofenolaattimofetiili: Asikloviiri voi vähentää mykofenolaattimofetiilin pitoisuutta veressä kiihdyttämällä sen metaboliaa maksassa, mikä voi heikentää sen tehoa immunosuppressanttina.
3. Nefrotoksisuutta aiheuttavat lääkkeet: Yhdessä lääkkeiden, kuten aminoglykosidiantibioottien tai siklosporiinin, kanssa asikloviiri voi lisätä munuaistoksisten vaikutusten riskiä, ​​erityisesti potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta.
4. Munuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Yhdessä munuaisten toimintaan mahdollisesti vaikuttavien lääkkeiden kanssa, kuten tiettyjen ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden tai diureettien kanssa, asykloviirin toksinen vaikutus munuaisiin voi lisääntyä.
5. Simetidiini ja tulehduskipulääkkeet, jotka sisältävät COX-2-estäjiä: Nämä lääkkeet voivat lisätä asykloviirin pitoisuutta veressä, koska sen aineenvaihdunta viivästyy maksassa, mikä voi johtaa sen terapeuttisen vaikutuksen lisääntymiseen ja lisääntyneeseen toksisuusriskiin.
6. Maksatoksisuutta aiheuttavat lääkkeet: Asykloviiri voi lisätä joidenkin lääkkeiden, kuten parasetamolin tai proteaasinestäjien, maksatoksista vaikutusta, mikä voi johtaa maksan vajaatoiminnan kehittymiseen.
7. Hyperkalemiaa aiheuttavat lääkkeet: Yhdessä veren kaliumpitoisuutta lisäävien lääkkeiden, kuten spironolaktonin tai angiotensiinikonvertaasientsyymin estäjien (ACEI) kanssa, hyperkalemia saattaa lisääntyä.