Spironolaktoni

Spironolaktoni on lääke, joka kuuluu aldosteroniantagonistien luokkaan. Sitä käytetään korkean verenpaineen (verenpainetaudin), sydämen vajaatoiminnan ja kehon nesteen ja suolakerroksen vähentämiseen. Spironolaktonia voidaan käyttää myös joidenkin muiden tilojen, kuten polysystisen munasarjan oireyhtymän, hoidossa naisilla ja hormoniriippuvainen kosmeettinen akne miehillä ja naisilla. Se toimii estämällä aldosteronin, hormonin vaikutuksen, joka säätelee kehon neste- ja suolatasoja.

Viitteitä Spironolaktoni

1. Verenpainetauti (korkea verenpaine): Spironolaktonia voidaan määrätä komponentiksi verenpainetaudin kattavasta hoidosta, etenkin korkean aldosteronitason läsnä ollessa tai silloin, kun muut verenpainelääkkeet ovat tehottomia.
2. Sydämen vajaatoiminta: Spironolaktonia voidaan käyttää sydämen vajaatoimintaan, etenkin yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, turvotuksen vähentämiseksi ja sydämen toiminnan parantamiseksi.
3. Polykystinen munasarjojen oireyhtymä (PCOS): PCOS-naisilla spironolaktoni voi auttaa vähentämään kehon androgeenitasoja, mikä voi parantaa hyperandrogenismin oireita, kuten ylimääräisiä kehon hiuksia, vähentynyttä aknetta ja parannetun hiustilan.
4. Hormonaalinen akne: Spironolaktonia voidaan käyttää aknen hoitoon, etenkin naisilla, joiden akne liittyy veren androgeenien kohonneisiin tasoihin.
5. Maksakirroosi ja askiitti: Joissain tapauksissa spironolaktonia voidaan käyttää vähentämään askiitteja (vatsan nesteen kertyminen) maksakirroosissa.

Farmakodynamiikka

1. Aldosteronireseptoronismi: Spironolaktoni on munuaisten aldosteronireseptoreiden antagonisti estäen niiden vaikutukset. Aldosteroni on hormoni, joka lisää natriumin ja veden imeytymistä munuaisissa, mikä johtaa lisääntyneeseen veren määrään ja verenpaineeseen. Aldosteronireseptoreiden estäminen johtaa vähentyneeseen natrium- ja veden pidättämiseen ja lisääntyneeseen kaliumin erittymiseen.
2. Diureettinen vaikutus: Munuaisten natriumin imeytymisen vaikutuksen vuoksi spironolaktoni lisää virtsan natriumin ja veden erittymistä, mikä auttaa vähentämään kiertävän veren määrää ja verenpainetta.
3. Veren kaliumpitoisuudet: Vaikka spironolaktoni estää natriumin imeytymistä, se estää myös kaliumin erittymistä, mikä voi johtaa hyperkalemiaan (lisääntyneet veren kaliumpitoisuudet). Tämä voi edellyttää veren kaliumpitoisuuden seurantaa lääkkeen ottamisen aikana.
4. Antiandrogeeninen vaikutus: spironolaktonilla on myös antiandrogeenisiä ominaisuuksia, ja sitä voidaan käyttää hyperandrogeenisten tilojen, kuten hormonaalisten häiriöiden ja naisten aknen hoitoon.
5. ANTIEDEMA: Diureettisen vaikutuksensa lisäksi spironolaktoni voi olla tehokas maksan maksakirroosiin ja sydämen vajaatoimintaan liittyvän turvotuksen hoidossa.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Spironolaktoni imeytyy yleensä nopeasti ja kokonaan maha-suolikanavasta suun kautta annettavan antamisen jälkeen.
2. Jakelu: Sillä on suuri määrä jakautumista, tunkeutuen erilaisiin kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien munuaiset.
3. Aineenvaihdunta: Spironolaktoni metaboloituu maksassa aktiivisten metaboliittien, kuten Canrenionin, muodostamiseksi. Spironolaktonin metaboliiteilla on anti-alosteronin vaikutus.
4. Eristäminen: Spironolaktoni ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten läpi. Noin 80-85% annoksesta erittyy metaboliitteina, loput ovat muuttumattomia.
5. Puoliintumisaika: Spironolaktonin puoliintumisaika on noin 1,4 tuntia, verrattuna noin 16,5 tuntiin sen tärkeimmän aktiivisen metaboliitin kiertokehityksen suhteen.

Spironolaktonin farmakokinetiikkaa voidaan muuttaa patologisten olosuhteiden, kuten maksan tai munuaisten vajaatoiminnan, läsnä ollessa, samoin kuin muiden lääkkeiden samanaikaisessa käytössä, jotka voivat vaikuttaa sen aineenvaihduntaan tai erittymiseen.

Käyttö Spironolaktoni raskauden aikana

Spironolaktonin käyttö raskauden aikana voi olla vaarallista ja vaatii erityistä varovaisuutta. Ensinnäkin spironolaktoni on FDA-luokka D käytettäväksi raskauden aikana. Tämä tarkoittaa, että sikiöllä on mahdollinen riski, mutta sen käytön hyödyt tarvittaessa voivat perustella mahdolliset riskit.

Spironolaktonin käyttöön raskauden aikana voi liittyä erilaisten sivuvaikutusten riski sekä äidissä että sikiössä. Äidissä näihin voi kuulua hyperkalemia (veren lisääntynyt kaliumpitoisuus), hypotensio (alhainen verenpaine) ja muut haittatapahtumat. Sikiössä munuaisten ja muiden elinten kehitykseen voi vaikuttaa.

Vasta

1. Hyperkalemia: Koska spironolaktoni voi aiheuttaa kaliumten retentiota kehossa, sitä ei pidä käyttää potilailla, joilla on jo kohonnut veren kaliumpitoisuus (hyperkalemia).
2. Munuaisten vajaatoiminta: Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, spironolaktonin käyttö voi olla vasta-aiheinen tämän tilan pahenemisriskin vuoksi.
3. Hormonaalisesti aktiiviset kasvaimet: Lääke voi olla vasta-aiheinen hormonaalisesti aktiivisten kasvainten, kuten rintasyövän tai munuaissyövän, läsnä ollessa mahdollisen lisääntyneen hormonaalisen aktiivisuuden vuoksi.
4. Allergia: Ihmisten, joilla on tunnettu yliherkkyys spironolaktonille tai lääkkeen muita komponentteja, tulisi välttää sen käyttöä.
5. Raskaus ja imetys: Spironolaktonin käyttö voi olla vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana sen mahdollisista vaikutuksista sikiön tai rintamaiton kehitykseen.
6. Verenpaine: Potilailla, joilla on alhainen verenpaine, spironolaktonin käyttö voi johtaa verenpaineen ja niihin liittyvien komplikaatioiden ylimääräiseen laskuun.
7. Diabetes mellitus: Varovaisuus vaaditaan, kun käytetään spironolaktonia potilailla, joilla on diabetes mellitus, johtuen sen vaikutuksesta verensokeritasoihin.
8. Käyttö muiden lääkkeiden kanssa: Spironolaktoni voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, mukaan lukien jotkut verenpainelääkkeet ja lääkkeet, jotka lisäävät veren kaliumtasoa.

Sivuvaikutukset Spironolaktoni

1. Hyperkalemia: Spironolaktoni voi aiheuttaa veren kaliumpitoisuuden nousua, mikä voi olla vaarallista, etenkin munuaissairauksien tai muiden tämän vaikutuksen lisäävien lääkkeiden käyttäjille.
2. Virtsavaikutukset: Spironolaktonin ottaminen voi lisätä virtsaamisen ja diureesin (virtsan tilavuus).
3. Huimaus ja heikkous: Jotkut potilaat voivat kokea huimausta, heikkoutta tai uneliaisuutta.
4. GI-häiriöt: Dyspeptiset oireet, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai vähentynyt ruokahalu.
5. Elektrolyyttitasapainon häiriöt: Natriumin, kalsiumin ja magnesiumin pitoisuus kehossa voi häiritä.
6. Gynecomastia: Miehet voivat kokea rintarauhasten laajentumisen.
7. Kuukautishäiriöt: Kuukautishäiriöitä voi esiintyä naisilla.
8. Gynekologiset sivuvaikutukset: Myrskyrauhasten, kuukautisten epäsäännöllisyyksien ja libido-ongelmien laajentuminen tai herkkyys.
9. Lisääntyneet virtsahappotasot: Tämä voi pahentaa tai laukaista kihti-hyökkäystä.
10. Allergiset reaktiot: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä allergisia reaktioita, kuten urtikaria, kutina, turvotus tai angioedeema.
11. Muut sivuvaikutukset: Muut reaktiot ovat mahdollisia ja voivat vaihdella yksittäisten kehon ominaisuuksien mukaan.

Yliannos

Spironolaktonin yliannos voi aiheuttaa vakavaa elektrolyytin epätasapainoa, erityisesti hyperkalemiaa (lisääntynyttä veren kaliumpitoisuutta), mikä voi johtaa sydämen rytmihäiriöihin ja muihin vaarallisiin olosuhteisiin. Muita yliannostuksen mahdollisia vaikutuksia ovat uneliaisuus, huimaus, päänsärky, sydämen rytmihäiriöt, kohtaukset ja erilaiset maha-suolikanavan häiriöt.

Jos epäillään spironolaktonin yliannostusta, lääkärinhoitoa tulisi hakea välittömästi. Yliannostuksen käsittely voi sisältää terapeuttisia toimenpiteitä elektrolyytin tasapainon palauttamiseksi ja sydämen aktiivisuuden hallitsemiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Kaliumia lisäävät lääkkeet: Spironolaktoni voi lisätä kehon kaliumpitoisuuksia. Samanaikaisesti muiden lääkkeiden, kuten ACE-estäjien (esim. Lisinopriilin) tai "väliaineen" luokan (esim. Losartaanin) verenpainelääkkeiden (esim. Lisinopriili) tai verenpainelääkkeiden kanssa, jotka voivat myös lisätä kaliumia, hyperkalemian riski voi kasvaa.
2. Kaliumia alentavat lääkkeet: lääkkeet, kuten tiatsididiureettit (esim. Hydroklortriditsidi), voivat vähentää kehon kaliumpitoisuuksia. Samanaikainen käyttö tiatsididiureettien kanssa voi vähentää hyperkalemian riskiä spironolaktonin kanssa.
3. Ei-steroidiset anti-inflammatoriset lääkkeet (NSAID): Jotkut tulehduskipulääkkeet, kuten ibuprofeeni tai diklofenaakki, voivat vähentää spironolaktonin tehokkuutta, etenkin sen diureettisen vaikutuksen suhteen.
4. Munuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: samanaikainen käyttö munuaisten toimintaan vaikuttavien lääkkeiden kanssa, kuten munuaisten antibiootit tai joihinkin munuaisten anti-inflammatoriset lääkkeet, voivat lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä.
5. Hormonaaliseen tasapainoon vaikuttavat lääkkeet: Spironolaktoni voivat olla vuorovaikutuksessa muiden hormonaaliseen tasapainoon vaikuttavien lääkkeiden kanssa, kuten hormonaaliset ehkäisyvalmisteet tai hormonikorvaushoito, mikä voi mahdollisesti muuttaa näiden lääkkeiden tehokkuutta tai toksisuutta.