Mifepristone

Mifepristone on lääke, jolla on antigeeninen vaikutus. Se on synteettinen steroidi, joka toimii estämällä progesteronireseptoreita, mikä johtaa endometriumin muutoksiin ja heikentää alkion kiinnittymistä kohdun seinämään.

Lääkettä käytetään laajasti lääketieteissä useissa maissa varhaisen raskauden lääketieteelliseen lopettamiseen (yleensä ennen 9 raskausviikkoa). Yhdistelmänä prostaglandiinien, kuten misoprostolin, kanssa mifepristoni voi indusoida abortin (raskauden lopettaminen) aiheuttamalla kohtu supistumaan ja karkottamaan sikiön munan ja kehittyvän sikiön.

Lisäksi lääkettä käytetään myös muihin lääketieteellisiin tarkoituksiin, kuten synnytyksen aiheuttamiseen kuolleena syntymisen tapauksissa tai hyperglykemian hallitsemiseksi Icenko-Cushingin oireyhtymässä.

Viitteitä Mifepristone

1. Raskauden varhainen lopettaminen: Lääkettä käytetään raskauden lopettamiseen lääketieteellisesti raskauden ensimmäisten 9 viikon aikana. Yhdistettynä prostaglandiineihin, kuten misoprostoliin, mifepristone auttaa indusoimaan aborttia aiheuttamalla kohtu supistumaan ja karkottamaan sikiön munaa ja kehittämällä sikiötä.
2. Työn induktion induktio stillbirth: Mifepristonia voidaan käyttää synnytyksen induktioon kuolleena syntymisen tapauksissa, kun sikiö on kuollut.
3. Hyperglykemian hallinta Icenko-rypäleiden oireyhtymässä: icenko-rypäle-oireyhtymä on ominaista ylimääräinen kortisoli kehossa. Lääkettä voidaan käyttää tähän oireyhtymään liittyvän hyperglykemian (korkea verensokeri) hallintaan estämällä glukokortikoidireseptoreita.

Farmakodynamiikka

Mifepristone on antiprogesteroni, joka vaikuttaa progesteronireseptoreihin estämällä niitä. Progesteroni on naispuolinen sukupuolihormoni, jolla on avainrooli kuukautiskierron säätelyssä ja raskauden ylläpitämisessä.

Vaikutusmekanismi vaihtelee sen mukaan, miten sitä käytetään:

1. Abortifacient-toiminta: Abortifacientina mifepristone käytetään raskauden lopettamiseen. Se tunkeutuu istukan esteeseen ja sitoutuu progesteronireseptoreihin endometriumissa (kohtuun sisäkerros), mikä johtaa endometriumkudoksen tuhoamiseen ja istukan repeämään, mikä johtaa raskauden lopettamiseen.
2. Lääketieteellinen abortti: Lääkettä voidaan käyttää myös yhdessä prostaglandiinin (yleensä misoprostoli) kanssa raskauden lääketieteelliseen lopettamiseen ensimmäisen kolmanneksen aikana. Prostaglandiini auttaa vahvistamaan kohdun supistuksia ja helpottamaan kohdun sisällön karkottamista.
3. Gynekologisten tilojen hoito: Abortifacient-vaikutuksensa lisäksi mifepristonia voidaan käyttää joidenkin gynekologisten tilojen, kuten endometrioosin ja submukoosisten myoomien, hoitoon. Tässä tapauksessa estämällä progesteronireseptoreita lääke voi indusoida muutoksia endometriumissa ja vähentää myoomien kokoa.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Mifepristoni imeytyy yleensä hyvin suolistossa suun kautta annettavan antamisen jälkeen. Sitä voidaan antaa suun kautta tabletteina.
2. Aineenvaihdunta: Lääke käy läpi laajan aineenvaihdunnan maksassa. Suurimmalla metaboliitilla, desmetyyliMifepristonilla, on myös farmakologinen aktiivisuus. Tämä prosessi sisältää yleensä sytokromi P450-entsyymit.
3. EXPREMATIO: Mifepristone ja sen metabolitit erittyvät yleensä virtsaan ja ulosteisiin, pääasiassa metaboliitteina.
4. Puoli-dispositio: Lääkkeen eliminointi puoliintumisaika on noin 18-87 tuntia.
5. Proteiinien sitoutuminen: Mifepristoni sitoutuu voimakkaasti plasmaproteiineihin, pääasiassa albumiiniin.

Käyttö Mifepristone raskauden aikana

Mifepristonin (tai minkä tahansa muun lääkkeen) käyttöä raskauden aikana tulisi käyttää vain tiukassa lääketieteellisessä valvonnassa ja lääkärin suositusten mukaisesti. Mifepristonia käytetään yleensä yksinomaan varhaiseen lääketieteelliseen aborttiin (yleensä ennen 9 viikon raskautta), kun abortille on lääketieteellinen merkki.

On kuitenkin tärkeää ymmärtää, että lääkkeen käyttö raskauden aikana voi liittyä äidin ja lapsen riskeihin. Siksi lääkärin tulisi punnita sen käyttöpäätös sen huolellisesti ottaen huomioon tietyn raskauden olosuhteet, mahdolliset sivuvaikutukset ja riskit.

On myös tärkeää huomata, että Mifepristone on lääke, jonka käyttö voi johtaa raskauden lopettamiseen, joten sen käyttö raskauden aikana voi johtaa aborttiin, jos sitä ei odoteta tai toivottua.

Vasta

1. Allerginen reaktio itse lääkkeeseen tai mihin tahansa sen komponenttiin.
2. TUNNUSTAMATON ektooppinen raskaus.
3. Anemia (vähentynyt punasolut veressä) tai muut vakavat verihäiriöt.
4. Sairaudet, jotka vaativat antikoagulanttien hoitoa (veren ohentaja).
5. Lisämunuaisen sairaudet.
6. Munuaisten tai maksan vajaatoiminta.
7. Antikoagulanttien (veren ohentaen) ottaminen, kun niitä ei voida pysäyttää väliaikaisesti.

Sivuvaikutukset Mifepristone

1. Lääketieteellinen abortti:

   • Verenvuoto: Se voi olla raskas ja kestää useita viikkoja.
   • Kipu ja kouristukset: alavatsassa ja alaosassa.
   • Päänsärky.
   • Pahoinvointi ja oksentelu.
   • Ripuli tai nestemäiset jakkarat.
   • Mahdollinen kehon lämpötilan tai kuumetta.

2. Gynekologisten tilojen hoito:

   • Kuukautishäiriöt: Epätavallinen kuukautisten verenvuoto tai kuukautiskierron muutokset.
   • Päänsärky.
   • Mahdollinen pahoinvointi ja oksentelu.
   • Väsymys tai heikkous.

3. Yleiset sivuvaikutukset:

   • Allergiset reaktiot: Esimerkiksi ihottuma, kutina tai turvotus.
   • Veren määrän muutokset: Esimerkiksi hemoglobiini- tai verihiutaleiden muutokset.

Yliannos

Tietoja lääketieteellisessä kirjallisuudessa yliannostuksesta on rajoitettu tämän lääkkeen suhteellisen alhaisen toksisuuden vuoksi. Yliannostuksen tapauksessa voi kuitenkin esiintyä ei-toivottuja sivuvaikutuksia, kuten raskaita verenvuotoja, alavatsan kipu, huimaus, pahoinvointi ja oksentelu.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Mifepristone voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa muuttaen niiden tehokkuutta, turvallisuutta tai aiheuttaen ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Vuorovaikutuksia voi tapahtua, kun erilaisia lääkkeitä otetaan samanaikaisesti. Jotkut mahdollisista vuorovaikutuksista voivat sisältää seuraavat:

1. Antihistamiinit: Lääke voi lisätä antihistamiinien, kuten difenhydramiinin, rauhoittavaa vaikutusta.
2. Maksan järjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Mifepristone metaboloituu maksassa, joten maksan toimintaan vaikuttavat lääkkeet voivat muuttaa sen aineenvaihduntaa. Esimerkiksi sytokromi P450-estäjät tai indusoijat (esim. Ketokonatsoli, rifampisiini) voi muuttaa mifepristonitasoja kehossa.
3. Verenvuotoa vähentävät lääkkeet: samanaikainen käyttö antikoagulanttien (esim. Warfariini) kanssa voi aiheuttaa verenvuotoongelmia.
4. Lisääntymisjärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Jotkut lääkkeet, kuten progesteroni ja sen johdannaiset, voivat muuttaa lääkkeen tehokkuutta.

Varastointiolosuhteet

Varastointiolosuhteet määritetään yleensä valmistajan tarjoamissa käyttöohjeissa. Tässä ovat yleiset suositukset:

1. Lämpötila: Mifepristonia tulisi yleensä varastoida huoneenlämpötilassa, joka on yleensä 15 - 30 celsiusastetta (59 - 86 astetta Fahrenheit).
2. Kosteus: Lääke tulisi varastoida kuivassa paikassa kosteuden altistumisen välttämiseksi. Varastointi kosteissa olosuhteissa tai kylpyhuoneessa ei suositella.
3. Valo: Mifepristone tulisi tallentaa alkuperäiseen pakkaukseen tai pimeään säiliöön, joka on suojattu suoralta valolle valolle. Tämä auttaa estämään aktiivisen aineen hajoamisen valon altistuessa.
4. Muut suositukset: On tärkeää noudattaa paketin ohjeita ja lääkärisi suosituksia lääkkeen varastoinnista. Joissakin Mifepristone-valmisteissa voi olla ylimääräisiä erityisiä säilytysohjeita, kuten tarve tallentaa jääkaapissa.