Herpeval

Herpeval on viruslääke. Sen vaikuttava aine on valasykloviiri (aine on asykloviirin L-valiiniesteri, joka toimii puriinien nukleosidin (guaniinin) analogina).

Maksan sisällä lääkkeen aktiivinen komponentti, johon osallistuu valacyclovir -hydrolaasi, muuttuu 2 aineeksi - valiiniksi asykloviirin kanssa. Asykloviirin terapeuttinen selektiivisyys voidaan selittää lähinnä sillä, että se aktivoituu viruksen spesifisen entsyymin vaikutuksesta. [1]

Viitteitä Herpeval

Sitä käytetään tällaisten sairauksien hoitoon:

• herpes zoster;
• herpes simplex -virukseen liittyvät limakalvojen ja orvaskeden vauriot (tämä sisältää myös primaarisen ja toistuvan herpesin sukupuolielinten muodon );
• huulikuume.

Sitä käytetään herpes simplexin (myös sen sukuelinten muodon) aiheuttamien epidermiksen ja limakalvojen toistuvien infektioiden ennaltaehkäisevään hoitoon. Sitä voidaan määrätä vähentämään sukupuolielinten herpesin tartunnan todennäköisyyttä terveelle kumppanille yhdynnän aikana.

Se on määrätty estämään CMVI ja patologioiden kehittyminen elinsiirron jälkeen.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen myydään tableteina - 10 kappaletta solupakkauksen sisällä; laatikon sisällä - 1, 2 tai 4 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Asykloviiri hidastaa erityisesti herpesin virusvaikutusta in vitro (suhteessa yleiseen 1. Ja 2. Tyypin herpes, CMV, herpes zoster, EBV ja tyypin 5 herpesvirus). Sen aktiivinen muoto on asykloviiri-3-fosfaatti, joka muodostuu fosforylaatioprosessien aikana käyttämällä solukinaaseja (viruksen tymidiinikinaasi). Tämä elementti hidastaa kilpailevasti viruksen DNA -polymeraasia ja on sisällytetty sen DNA: han.

Resistenssiin liittyy viruksen tymidiinikinaasin puute, mikä aiheuttaa viruksen leviämisen liikaa kehossa. Joskus herkkyyden heikkeneminen asykloviirille liittyy sellaisten viruskantojen ilmaantumiseen, joissa DNA -polymeraasin tai TC -viruksen rakenteen eheys on häiriintynyt. [2]

Henkilöillä, joilla on terve immuniteetti, virusta, jonka herkkyys asykloviirille on heikentynyt, havaitaan yksittäin ja joskus se kehittyy vain ihmisillä, joilla on vakavia immuunihäiriöitä. [3]

Farmakokinetiikkaa

Valacyclovir imeytyy hyvin, se muuttuu lähes kokonaan suurella nopeudella valiiniksi asykloviirin avulla. Asykloviirin hyötyosuusindeksi 1 g: n valasykloviirin ottamisen yhteydessä on 54% (ilman ruoan saantia). Asykloviirin Cmax-arvot ovat 10-37 μmol, kun annetaan yksi 0,25-2 g: n annos (1-2 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta). Valasykloviirin pitoisuus plasmassa on 4% asykloviirin arvoista ja se rekisteröidään 30-100 minuutin kuluttua (keskimäärin); 3 tunnin kuluttua se laskee määritetyn rajan alapuolelle.

Valasykloviirin proteiinisynteesi on erittäin alhainen - 15%.

Asykloviirin puoliintumisaika on noin 3 tuntia; potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta terminaalivaiheessa - noin 14 tuntia. Valacyclovir erittyy virtsaan pääasiassa asykloviirin muodossa (yli 80% annoksesta) sekä sen metabolinen elementti 9-karboksimetoksimetyyliguaniini.

Annostus ja antotapa

Herpes zoster: levitä 2 tablettia (1 g) lääkkeitä 3 kertaa päivässä ensimmäisen viikon aikana.

Herpes simplex -virukseen liittyvien infektioiden hoito.

Henkilöt, joilla on terve immuniteetti - 1 tabletti (0,5 g) 2 kertaa päivässä.

Taudin uusiutuessa hoito kestää 3-5 päivää. Jos kyseessä on ensisijainen hoito, joka voi olla vaikeampaa, kurssi on 10 päivää. On välttämätöntä aloittaa hoito herpes simplex -viruksen uusiutumisella mahdollisimman varhaisessa vaiheessa - pidetään optimaalisena ottaa lääkitys prodromal -vaiheessa tai heti ensimmäisten oireiden ilmaantuessa. Lääke kykenee estämään vaurioiden esiintymisen uusiutumisen yhteydessä, jos hoito aloitetaan välittömästi taudin ensimmäisten ilmenemismuotojen kehittymisen jälkeen.

Vaihtoehtoisesti labiaalisen kuumeen hoidossa määrätään 4 tabletin (2 g) annos 2 kertaa päivässä. Toinen annos tulee nauttia noin 12 tuntia (vähintään 6 tuntia myöhemmin) ensimmäisen annoksen jälkeen. Ilmoitetuilla annoksilla hoidon keston tulisi olla enintään 1 päivä, koska todettiin, että pidempi käyttö ei lisää lääkkeen tehoa. Hoito on aloitettava heti huulten kuumeen varhaisten merkkien (kutina, pistely tai polttaminen huulilla) alkamisen jälkeen.

Herpes simplex -virukseen liittyvien toistuvien infektioiden tukahduttaminen:

• henkilöille, joilla on terve immuniteetti, määrätään 1 tabletti lääkkeitä (0,5 g) 1 kerta päivässä;
• immuunivajavilla potilailla on käytettävä 1 tabletti (0,5 g) 2 kertaa päivässä.

Vähentää sukupuolielinten herpesin tartunnan todennäköisyyttä.

Kun immuniteetti on terve, henkilöillä, joilla on yhdeksän tai vähemmän sairauden pahenemista vuodessa, Gerpevalia määrätään 0,5 g: n annoksella kerran päivässä.

CMVI: n ja patologioiden kehittymisen estäminen elinsiirron jälkeen.

Lääkettä käytetään 4 tabletin (2 g) annoksena 4 kertaa päivässä mahdollisimman nopeasti elinsiirron jälkeen. Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annokset pienenevät. Hoito kestää yleensä 3 kuukautta, mutta sitä voidaan pidentää riskiryhmissä.

• Sovellus lapsille

Se on määrätty yli 12 -vuotiaille lapsille CMVI: n tai patologioiden kehittymisen estämiseksi elinsiirron jälkeen.

Käyttö Herpeval raskauden aikana

Herpevalin käyttö raskauden aikana on sallittu vain tapauksissa, joissa siitä saatava hyöty on todennäköisempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

B -hepatiittia käytettäessä lääkitystä määrätään varoen vain silloin, kun se on ehdottoman välttämätöntä. Tässä tapauksessa valasykloviiria voidaan käyttää vastasyntyneiden hoitoon.

Vasta

Sitä on vasta -aiheinen käyttää, jos on vaikea suvaita asykloviiria ja muita lääkkeen osia.

Sivuvaikutukset Herpeval

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• häiriöt kansalliskokouksen ja psyyken alalla: huimaus, hallusinaatiot, kefalalgia, levottomuus, sekavuus, älyllisten kykyjen heikkeneminen ja ataksia, ja lisäksi kouristukset, vapina, dysartria, enkefalopatia, psykoottiset merkit ja kooma;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: ripuli, pahoinvointi, vatsavaivat ja oksentelu;
• maksa- ja sappijärjestelmään liittyvät häiriöt: maksan toimintakokeiden tilapäinen lisääntyminen (joskus hepatiitti);
• oireita imusolmukkeiden ja verijärjestelmän alueella: trombosyto- tai leukopenia (jälkimmäistä havaitaan pääasiassa henkilöillä, joilla on immuunipuutos);
• immuunivauriot: anafylaksia esiintyy satunnaisesti;
• hengityselinten ja rintalastan häiriöt: hengenahdistus;
• ihonalaiseen kerrokseen ja orvaskedeen vaikuttavat oireet: ihottuma, johon liittyy valoherkkyyden merkkejä, Quincken turvotus, nokkosihottuma ja kutina;
• munuaisten ja virtsateiden häiriöt: akuutti munuaisten vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta, lannerangan kipu ja hematuria (liittyy usein muihin munuaisten toimintahäiriöihin). Munuaiskipu voi liittyä munuaisten vajaatoimintaan;
• muut: on tietoa munuaisten vajaatoiminnasta, mikroangiopaattisen tyyppisestä hemolyyttisestä anemiasta ja trombosytopeniasta (joskus yhdistettynä) potilailla, joilla on vaikea immuunipuutos, etenkin myöhemmässä vaiheessa olevilla HIV -potilailla, jotka ovat käyttäneet valacycloviriä suurina annoksina pitkään ( 8 g päivässä)... Samanlaisia oireita havaittiin ihmisillä, joilla oli samanlainen patologia ja jotka eivät käyttäneet valacycloviriä.

Yliannos

Merkkejä myrkytyksestä: oksentelu, akuutti munuaisten vajaatoiminta, pahoinvointi, neurologiset oireet, mukaan lukien hallusinaatiot, sekavuus, tajunnan menetys, levottomuus ja kooma.

Oireelliset toimenpiteet ja hemodialyysi suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Valacyclovir erittyy virtsaan aktiivisena tubulaarisena erityksenä, minkä vuoksi muut lääkkeet, jotka kilpailevat tästä erittymistavasta, voivat nostaa yhden tai molempien lääkkeiden ja niiden aineenvaihduntatekijöiden pitoisuuksia plasmassa.

Jos mykofenolaattia annetaan yhdessä mykofenolaattimofetiilin (immunosuppressiivinen aine, jota käytetään elinsiirroissa) kanssa, se nostaa asykloviirin ja mykofenolaattimykofenolaattimofetiilin inaktiivisen metabolisen komponentin arvoja plasmassa.

Suuret Gerpeval -annokset (4+ g) on yhdistettävä varovasti muihin lääkkeisiin, jotka muuttavat munuaisten toimintaa (esimerkiksi takrolimuusiin tai syklosporiiniin).

Varastointiolosuhteet

Herpeval on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilaindikaattorit eivät ole yli 30 ° C.

Säilyvyys

Herpevalia voidaan käyttää 24 kuukautta terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Vairova, Vatsirex, Valtsikon ja Valavir, Valmik ja Valmax Valatsitekin kanssa. Lisäksi luettelossa ovat Valogard, Valtrovir ja Herpacicvir, Valzik ja Virdel.