Alzepil

Alzepil on palautuva selektiivinen aine, joka hidastaa asetyylikoliiniesteraasiaktiivisuutta (se on pääasiallinen koliinesteraasityyppi, joka sijaitsee ihmisen aivoissa).

Kun aivojen kolinesteraasia hidastetaan, tapahtuu asetyylikoliinin hajoaminen (donepetsiilin vaikutuksen alaisena), joka välittää hermosolujen virityspulsseja keskushermoston sisäpuolelle. AChE-aktiivisuuden hidastuminen donepetsiilin vaikutuksesta on voimakkaampi kuin tuhat kertaa kuin butyrykoliiniesteraasin vaikutuksen alaisena, joka sijaitsee rakenteiden sisällä ja joka määritetään enimmäkseen keskushermoston ulkopuolella.

[1], [2], [3]

Viitteitä Alzepila

Sitä käytetään parantaakseen dementian oireita yksilöillä, joilla on heikko tai kohtalainen Alzheimerin tauti.

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen tuotetaan tabletteina - 14 kappaletta läpipainopakkauksen sisällä. Laatikossa - 2 tai 4 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkkeiden yhden kerran käytettäessä annosta 5 tai 10 mg, AChE-aktiivisuuden estonopeus arvioidaan erytrosyyttikalvoissa ja saavuttaa vastaavasti 63,6% sekä 77,3%.

Alzepilin terapeuttisen vaikutuksen alaisena oleva erytrosyyttien särkyaktiivisuuden estäminen korreloi ADAS-cog-spektrin muutosten kanssa (osoitettu spektri arvioi Alzheimerin tautia sairastavien yksilöiden kognitiivista aktiivisuutta).

Farmakokinetiikkaa

Plasman sisäiset Cmax-arvot määritetään 3-4 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta. Cmax-taso ja AUC-arvot nousevat annoksen suurentamisen mukaisesti. Termi puoliintumisaika on noin 70 tuntia, joten lääkkeen uudelleenkäytön tapauksessa 1-kertainen, tasapainoindikaattorit saavutetaan asteittain päivässä (21. Päivän aikana kurssin alusta lähtien). Tasapainon noustessa päivässä havaitaan vain vähäisiä muutoksia donepetsiilin pitoisuuteen plasmassa ja vastaavaa terapeuttista aktiivisuutta. Lääkkeiden imeytyminen ei muutu ruoan saannin yhteydessä.

Proteiinin intraplasman synteesi on 95%. Lääkkeiden jakautumismallia eri kudoksissa on tutkittu rajoitetusti. Teoriassa aktiivinen elementti voi yhdessä hajoamistuotteiden kanssa säilyttää kehon aktiivisuuden noin 10 päivän ajan.

Vaihtoprosessit ja erittyminen.

Donepetsiilihydrokloridi erittyy muuttumattomana virtsan mukana ja transformoituu hemoproteiini P450 -rakenteen vaikutuksesta (tämä tuottaa suuren määrän metabolisia komponentteja, joista osa on mahdotonta määrittää).

Kun kerran 5 mg donepetsiiliä, joka on merkitty 14C: llä, käytetään kerran, seuraavat merkinnät havaitaan:

• osa jännitteettömästä plasman elementistä on 30% hyväksytystä osasta;
• osa 6-O-desmetyldonepesil-komponentista - 11% (vain hänellä on donepetsiilin kaltaista lääkeaineen aktiivisuutta);
• osa aineesta donepetsiili-cis-N-oksidi - 9%;
• osa elementistä 5-O-desmetyldoneepesil - 7%;
• osa glukuronikonjugaatista (komponentti 5-O-desmetyldonepezil) - 3%.

Noin 57% käytetystä annoksesta määritetään virtsan sisällä (josta 17% on donepetsiilin muodossa) ja toinen 14,5% on ulosteessa. Tästä voidaan päätellä, että lääkeaineen erittymisen ensisijaiset reitit ovat sekä biotransformaatio että erittyminen virtsaan.

Annostus ja antotapa

On tarpeen ottaa lääkkeitä suun kautta ennen nukkumaanmenoa.

Hoito alkaa 5 mg: n lääkkeen ottamisesta 1 kerran päivässä (tämän kaavan mukaan on oltava vähintään 1 kuukausi). Tämän kuukauden jälkeen lääkkeen annosta voidaan nostaa 10 mg: aan 1-kertaisella käytöllä päivässä (tämä on suurin päiväannos).

Hoito suoritetaan hoitavan lääkärin tarkassa valvonnassa, jolla on kokemusta Alzheimerin taudin dementian diagnosoinnista ja hoidosta.

Hoidon aloittaminen on mahdollista vain, jos on ihmisiä, jotka voivat hoitaa sairaita ja jatkuvasti seurata, että hän ottaa lääkkeen ajoissa.

Ylläpitohoidon toteutus suoritetaan, kunnes terapeuttinen vaikutus on jäljellä (hoidon tehokkuus on arvioitava jatkuvasti). Lääkkeen altistumisen puuttuessa hoitavan lääkärin tulisi harkita Alzepilin myöhemmän käytön tarkoituksenmukaisuutta.

[7], [8]

Käyttö Alzepila raskauden aikana

On kiellettyä määrätä lääkkeitä raskauden aikana, paitsi tilanteissa, joissa hoito on elintärkeää.

Ei ole tietoa siitä, voidaanko lääke erittyä äidinmaitoon. Kun sitä on tarpeen käyttää HB: n aikana, hoitava lääkäri voi päättää keskeyttää imetyksen.

[4], [5], [6]

Vasta

Se on vasta-aiheista käyttää lääkettä, jos se sietää sen komponentteja.

Sivuvaikutukset Alzepila

Useimmiten lääke aiheuttaa sellaisten sivuvaikutusten kehittymistä, kuten ripuli, oksentelu, väsymys, lihaskrampit, pahoinvointi ja unettomuus. Lisäksi on todisteita kylmyydestä, kivusta, huimauksesta ja päänsärkyistä. Tyypillisesti nämä oireet kulkevat yksin, ilman lääkkeen lopettamista.

Edellä kuvattujen rikkomusten lisäksi Alzepila voi aiheuttaa: nielun, ekstrapyramidaaliset oireet, pyörtyminen, bradykardia ja hallusinaatiot ja lisäksi painajaiset, anoreksia, dyspepsia, aggressiivinen käyttäytyminen, ihottuma, kiihottuminen, epiderminen kutina ja inkontinenssi.

Yliannos

Huumeiden myrkytyksen yhteydessä ilmenee kolinerginen kriisi, jossa esiintyy sellaisia oireita, kuten hyperhidroosi, oksentelu ja vaikea pahoinvointi, kuolema, bradykardia, kohtaukset, verenpaineen lasku, romahtaminen ja hengityselinten masennus. Lisäksi lihaksessa voi olla voimakas heikkous.

Yleiset tukimenettelyt suoritetaan. Atropiinia käytetään vastalääkkeenä: Sinun täytyy pistää se / menetelmään lisäämällä annoksia (kunnes haluttu vaikutus saavutetaan).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen aktiivinen komponentti yhdessä sen metaboliittien kanssa vähentävät sellaisten elementtien, kuten varfariinin ja teofylliinin, metabolisten prosessien nopeutta digoksiinin tai simetidiinin kanssa. Lisäksi kun kyseessä on yhdistelmä tsimetidiinin tai digoksiinin kanssa, Alzepilin vaihtoprosessit pysyvät muuttumattomina. In vitro -testit osoittivat, että donepetsiilin metabolia toteutuu sellaisen entsyymin, kuten ZA4: n, vaikutuksesta hemoproteiinin P450 rakenteesta, ja samalla 2D6 (intensiteetti on pienempi).

Kun määritetään lääkeaineen vuorovaikutusta in vitro, havaittiin, että kinidiini yhdessä ketokonatsolin kanssa (tämä, vastaavasti 2D6: n estäjät CYP3A4: n kanssa) hidastaa donepetsiilin vaihtoa. Tästä voidaan päätellä, että nämä ja muut CYP3A4-aktiivisuuden estäjät (niiden joukossa erytromysiini ja itrakonatsoli) ja niiden kanssa CYP2D6-aktiivisuuden estäjät (esimerkiksi fluoksetiini) voivat myös hidastaa donepetsiilin metabolisia prosesseja. Testauksen aikana, jossa vapaaehtoiset osallistuivat, ketokonatsoli nosti Alzepilin keskimääräistä tasoa noin 30%.

Aineet, jotka indusoivat entsyymien aktiivisuutta (muun muassa karbamatsepiini rifampisiinin kanssa, sekä fenytoiini ja alkoholijuomat) pystyvät alentamaan donepetsiilin indikaattoreita. Koska indusoivan tai inhiboivan vaikutuksen indikaattoreita ei ole määritelty, tällaisia lääkkeiden yhdistelmiä tulisi käyttää äärimmäisen varovaisesti.

Donepetsiilillä on mahdollisuus vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa, joilla on antikolinerginen vaikutus.

Lisäksi on olemassa molemminpuolisen potentiaalin vaara, kun Alzepil yhdistetään sukkinyylikoliinin ja muiden neuromuskulaaristen salpaajien kanssa, ja lisäksi kolinergisten agonistien tai P-salpaajien kanssa, jotka voivat vaikuttaa sydämen johtumisen prosesseihin.

Johdanto yhdessä muiden kolinomimeettien ja 4-tychnyholinoliticheskie-komponenttien (esimerkiksi glykopyrolaatin) kanssa voi aiheuttaa epätyypillisiä muutoksia sykeindikaattoreissa sekä verenpaineessa.

[9], [10]

Varastointiolosuhteet

Alzepil on säilytettävä pienten lasten pääsyä estävissä paikoissa. Lämpötila - enintään + 30 ° C

[11]

Säilyvyys

Alzepilin annetaan käyttää 5 vuoden kuluessa lääkeaineen myynnistä.

[12]

Hakemus lapsille

Alzepil-valmistetta ei pidä käyttää pediatriassa (alle 18-vuotiaille).

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeitä Arizil, Aricept Alzamedin kanssa, Divara Almerin kanssa ja lisäksi Servonex ja Donerum Doenza-Sanovelin ja Jasnalin kanssa Palixid-Richterillä.