Malvanvärinen

Melbek on NSAID-lääkkeiden (mukaan lukien oksikamiiniryhmään kuuluva) luokka, sekä COX-2-aktiivisuuden selektiivinen estäjä, joka sisältää enolihappoa. Lääkkeen aktiivinen elementti on meloksikaamin aine.

Lääkkeellä on voimakas anti-inflammatorinen sekä anestesia- ja antipyreettinen vaikutus. Meloksikaami auttaa hidastamaan tulehduksellisten välittäjien (PG) biosynteesiä estämällä selektiivisesti COX-2: n vaikutusta. Tämä prosessi on huumeiden vaikutuksen pääperiaate.

[1]

Viitteitä Melbeka

Käytetään tällaisiin ongelmiin:

• nivelreuman oireinen hoito;
• kivun poistaminen nivelrikon, degeneratiivisten nivelvaurioiden, niveltulehduksen ja ankylosoivan spondyliitin vuoksi;
• erilaisten kivien (algodysmenorrhea, myalgia, hammassärky, dorsalgia, vammojen tai operaatioiden yhteydessä esiintyvä kipu sekä lumboischialgia) poistaminen.

Julkaisumuoto

Farmaseuttiset tuotteet valmistetaan 7,5 mg: n tabletteina (5, 10 tai 30 kappaletta pakkauksen sisällä) tai 15 mg (10 kappaletta laatikon sisällä).

Lisäksi se toteutetaan injektionesteen muodossa, ampullien sisällä, joiden tilavuus on 1,5 ml (10 kappaletta laatikossa).

Saatavana myös rektaalisten peräpuikkojen muodossa (15 mg tilavuus) - 10 kappaletta pakkausta kohti.

Farmakodynamiikka

Kliinisissä kokeissa todettiin, että meloksikaamin toksisuus on alhaisempi kuin muihin NSAID-luokan aineisiin (naprokseeni, jossa on piroksikaamia ja diklofenaakkia). Jälkimmäinen myös estää COX-1: n aktiivisuuden COX-2: lla, mutta samalla sillä on negatiivinen vaikutus ruoansulatuskanavaan ja munuaisiin.

Meloksikaamin vaikutuksen periaate on turvallisempi, koska se hidastaa selektiivisesti COX-2: n vaikutusta, jolla on IC50-COX-1 / COX-2-selektiivisyystekijä 2. Tämä selittää lääkkeiden vaikutuksen pienemmän vakavuuden ruoansulatuskanavaan ja munuaisiin.

Melbeck ei muuta verihiutaleiden aggregaatiota ja verenvuotoa, jos sitä käytetään tiettyinä annoksina. Samanaikaisesti naprokseenin indometasiini, ibuprofeeni ja diklofenaakki pidentävät merkittävästi verenvuotoa ja hidastavat verihiutaleiden aggregaatiota.

[2], [3],

Farmakokinetiikkaa

Meloksikaami imeytyy suurella nopeudella ruoansulatuskanavan sisällä elintarvikkeiden käytöstä riippumatta. Sen biologinen hyötyosuus on 89%. Nielemisen jälkeen Cmax-arvot vahvistetaan 5-6 tunnin kuluttua (7,5 mg: n annoksen jälkeen Cmax-pitoisuus plasmassa on 0,4–1 mg / ml ja annoksen annon jälkeen 15 mg - 0,8–2,0 mg / ml). Hoidon 3-5 päivänä havaitaan lääkkeiden tasapainoparametrit.

Kun lääkeainetta i / m imeytyy kokonaan, parenteraalisen antamisen jälkeen biologinen hyötyosuusindeksi on lähes 100%.

Meloksikaamin farmakokineettiset parametrit on sidottu annoksen suuruuteen, kun käytetään 5 ja 30 mg lääkkeitä.

Plasman Cmax-arvot tallennetaan 60 minuutin kuluttua injektiosta. Vakaa plasman arvo on havaittu 3-5 hoitopäivänä.

Noin 99,5% meloksikaamia syntetisoidaan veriproteiinilla. Synovian sisällä oleva lääkeainepitoisuus on kaksi kertaa alhaisempi kuin aineen plasman parametrit.

Lääkkeen biotransformaatio suoritetaan maksassa hapettamalla metyyliosat, jolloin muodostuu neljä metabolista komponenttia, joilla ei ole terapeuttista aktiivisuutta.

Noin 42% lääkkeen kulutetusta osasta erittyy virtsaan ja loput sappeen. Alle 5% lääkkeestä erittyy muuttumattomana suoliston kautta. Puoliintumisaika on 20 tuntia.

Munuaisten tai maksan työn ongelmilla ei ole huomattavaa vaikutusta meloksikaamin farmakokineettisiin ominaisuuksiin. Lääkkeiden plasmapuhdistuma on 8 ml / minuutti (iäkkäillä ihmisillä se pienenee). Meloksikaamin jakautumistilavuus on pieni (noin 11 litraa).

[4],

Annostus ja antotapa

Lääkeainetta voidaan antaa m / m-tavalla, myös rektaalisesti tai suun kautta.

Osa lääkkeestä valitaan henkilökohtaisesti. Sitä on sovellettava vähimmäistehokkuisiin osiin mahdollisimman lyhyessä ajassa.

Tabletit tulee ottaa suun kautta ruoan kanssa, pureskelematta, 1 kerran päivässä 7,5-15 mg: n annoksena.

Intramuskulaarisia injektioita tulee käyttää vain hoidon ensimmäisinä päivinä, ja sitten potilas siirretään lääkkeiden suun kautta.

Jos lääkkeitä käytetään monimutkaisesti (tabletteja, joissa on injektionesteitä), kokonaisannos päivässä ei saa ylittää 15 mg.

Peräpuikot Melbek annetaan ensimmäisellä yksiköllä päivässä (15 mg).

Päivän aikana voit käyttää enintään 15 mg lääkettä. Henkilöt, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, ja hemodialyysihoitajien lisäksi voit antaa enintään 7,5 mg lääkettä päivässä.

Jos kyseessä on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta sekä kompensoitu maksakirroosi, lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa. Ihmisten, joilla on lisääntynyt negatiivinen merkki, tulisi ensin ottaa 7,5 mg lääkettä päivässä.

Lääkeaineliuosta ei voida antaa suonensisäisesti.

Käyttö Melbeka raskauden aikana

Imettämisen ja raskauden aikana ei voida käyttää Melbekiä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• maksan tai munuaisten toiminnan puute vakavassa;
• meloksikaamin ja muiden lääkkeen komponenttien aiheuttama suvaitsemattomuus;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat haavaumat (aktiivinen vaihe);
• nenän polyposis tai BA;
• Quincke-ödeema tai urtikaria, jota laukaisee aspiriinin tai muiden NSAID-lääkkeiden luokkaan kuuluvien lääkkeiden käyttö.

Sivuvaikutukset Melbeka

Lääkkeen haittavaikutuksista:

• ummetus, turvotus, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, röyhtäily ja oksentelu, sekä hepatiitin, ruokatorven, gastriitin, gastroduodenaalisen haavan, koliitin ja transaminaasiarvojen tai bilirubiiniarvojen tilapäisen nousun lisäksi;
• verihiutaleet tai leukopenia sekä anemia;
• kutina, stomatiitti, epiderminen ärsytys ja nokkosihottuma;
• korvan kohina, mielialan lability, huimaus, letargia ja päänsärky;
• kuumat aallot, sydämentykytys, turvotus ja verenpaineen nousu;
• kreatiniinin tai urean lisääntyminen sekä akuutti munuaisten vajaatoiminta;
• sidekalvotulehdus tai visuaalisen toiminnan häiriö;
• Quincke-ödeema ja suvaitsemattomuuden oireet.

[5], [6]

Yliannos

Lääkkeen myrkytyksen tapauksessa meloksikaamin sivuvaikutukset voivat voimistaa.

Mahahuuhtelu suoritetaan, käytetään aktiivihiiltä ja toteutetaan oireenmukaista toimintaa.

Lääkkeiden erittymisnopeus lisää kolestyramiinia. Koska meloksikaamilla on korkea synteesinopeus veriproteiinilla, pakotetun diureesin prosessit, virtsan alkalisointi tai hemodialyysi ovat tehottomia. Lääkkeellä ei ole vastalääkettä.

[7]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kahden tai useamman lääkkeen yhdistelmä NSAID-lääkkeiden ryhmästä lisää haavoittuvuutta ja verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa lääkkeiden vaikutuksen synergian vuoksi.

Lääkkeitä ei tule käyttää yhdessä litiumisuolojen kanssa, koska tulehduskipulääkkeet kykenevät heikentämään litiumin erittymistä munuaiseen, minkä vuoksi se voi kerääntyä ja kehittää edelleen toksisia vaikutuksia.

Yhdistelmä metotreksaatin kanssa johtaa sen toksisen vaikutuksen lisääntymiseen veritulehdukseen, minkä vuoksi on tarpeen seurata säännöllisesti hemogrammin lukemien dynamiikkaa.

Johdanto yhdessä tiklopidiinin ja hepariinin kanssa johtaa niiden terapeuttisten ominaisuuksien lisääntymiseen, mikä lisää verenvuodon todennäköisyyttä suolistossa.

Lääke heikentää kohdunsisäisen laitteen ehkäisyominaisuuksia.

Melbecin ja diureettien käyttö edellyttää suuria määriä nestettä.

Meloksikaami voi heikentää verenpainelääkkeiden (ACE-estäjät sekä lääkkeet, jotka estävät β-adrenergisten reseptorien vaikutuksen) vaikutusta.

NSAID-lääkkeiden, ACE: n estäjien ja angiotensiini-2: n päiden antagonistien lääkkeillä on synergiaa glomeruloiden suodatukseen, mikä voi aiheuttaa ARF: ää ihmisillä, joilla on ollut munuaisten vajaatoiminta.

Ruoansulatuskanavan sisällä meloksikaamia voidaan syntetisoida Kolestiramiinilla, mikä lisää ensimmäisen erittymisnopeutta.

Lääkettä ei tule yhdistää syklosporiiniin, jotta estetään jälkimmäisen nefrotoksisen vaikutuksen todennäköisyyden lisääntyminen.

Emme voi sulkea pois mahdollisuutta suun kautta otettavien lääkkeiden vuorovaikutusten ja hypoglykeemisten lääkkeiden kehittymiseen.

[8], [9], [10], [11]

Varastointiolosuhteet

Melbekin on säilytettävä suljetussa paikassa lapsilta. Lämpötila on enintään 25 ° C.

[12]

Säilyvyys

Melbeckiä voidaan käyttää 4 vuoden kuluessa lääkeaineen myynnistä.

[13]

Hakemus lapsille

Lääkettä ei määrätä alle 15-vuotiaille lapsille.

[14]

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Movalis, Matarin, Movasin Meloxicamin, Mirloxin ja Revmoxicamin kanssa Mesipolin ja Amelotexin kanssa sekä Bi-Skikam ja Artrozan.

Arviot

Melbeckiä pidetään yhtenä tehokkaimmista lääkkeistä kivun lievittämiseksi niveltulehduksen tai niveltulehduksen sattuessa - se on lääketieteen asiantuntijoiden lausunnoissaan. Samalla on huomattava, että verrattuna muihin tulehduskipulääkkeisiin, tällä lääkkeellä ei ole niin voimakasta negatiivista vaikutusta ruoansulatuskanavaan pitkäaikaisessa käytössä, ja tämä on äärimmäisen tärkeää NSAID-lääkkeiden käytölle.